CIP-2021 : C07D 209/30 : con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno,

unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.

CIP-2021CC07C07DC07D 209/00C07D 209/30[3] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 209/30 · · · con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADO DE SULFOXIDO OPTICAMENTE ACTIVO.

(16/05/2007) Un método para producir una forma ópticamente activa de un compuesto representado por la **fórmula**, en donde el anillo A es un anillo bencénico que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyente(s) seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un ciano, (c) un nitro, (d) un alquilo(C1-7) que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyente(s) seleccionados de un átomo de halógeno, un hidroxilo, un alcoxiC1-6), un alcoxi(C1-6)-carbonilo y un carbamoilo, (e) un hidroxilo, (f) un alcoxi(C1-6) que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyente(s) seleccionados de un átomo de halógeno, un hidroxilo, un alcoxi(C1-6), un alcoxiC1-6)-carbonilo y un carbamoilo, (g) un arilo(C6-14), (h) un ariloxi(C6-14), (i) un carboxilo, (j)…

COMPUESTOS DE INDOL QUE CONTIENEN SULFONAMIDA.

(01/11/2006). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, YAMAMOTO, YUJI, HANEDA, TORU, TSURUOKA, AKIHIKO, KAMATA, JUNICHI, OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, NARA, KAZUMASA, HAMAOKA, SHINICHI, UEDA, NORIHIRO, OHWA, TAKASHI, WAKABAYASHI, TOSHIAKI, FUNAHASHI, YASUHIRO, SEMBA, TARO, HATA, NAOKO, TSUKAHARA, NAOKO.

Compuesto seleccionado de 3-ciano-N-(3-ciano-4- metil-1H-indol-7-il)bencenosulfonamida , 6-amino-N-(5- bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-3-piridinsulfonamida y 6- amino-N-(3-bromo-4-cloro-1H-indol-7-il)-3- piridinsulfonamida, o una sal o hidrato farmacológicamente aceptables de cualquiera de estos compuestos.

METODOS DE SINTESIS PARA LA PREPARACION DE INDOLILQUINONAS Y MONO- Y BIS-INDOLILQUINONAS PREPARADAS A PARTIR DE ELLOS.

(16/04/2006). Solicitante/s: SUGEN, INC.. Inventor/es: TANG, PENG, C., HARRIS, G., DAVID.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS DE SINTESIS PARA LA PREPARACION DE INDOLIQUINONAS. LOS PROCEDIMIENTOS DE ESTA INVENCION ESTAN ORIENTADOS HACIA REACCIONES SINTETICAS QUE IMPLICAN INDOLES Y HALOQUINONAS EN UN DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UN CARBONATO METALICO. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A BIS - MONO - INDOLIQUINONAS DE GRAN PUREZA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS PRODUCTOS.

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/03/2006). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, MENDEL, DAVID, CRAFT, TRELIA, JOYCE, FRANCISKOVICH, JEFFRY, BERNARD, GOODSON, THEODORE, JUNIOR, HALL, STEVEN, EDWARD, HERRON, DAVID, KENT, KLIMKOWSKI, VALENTINE, JOSEPH, MASTERS, JOHN, JOSEPH, MILOT, GUY, SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, TEBBE, ANNE, LOUISE, TINSLEY, JENNIFER, MARIE, WEIR, LEONARD, CRAYTON, WIKEL, JAMES, HOWARD, YEE, YING, KWONG, KYLE, JEFFREY, ALAN, WILEY, MICHAEL, ROBERT.

La invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) (o un promedicamento de éste o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o promedicamento de éste) tal como se define aquí, composiciones farmacéuticas de éste y su empleo como inhibidor del factor Xa, así como a los procedimientos para su preparación y a los compuestos intermedios de éstos.

INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.

(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MASTERS, JOHN, JOSEPH, WILEY, MICHAEL, ROBERT, LIEBESCHUETZ, JOHN, WALTER, MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, YOUNG, STEPHEN, CLINTON, CAMP, NICHOLAS, PAUL, JONES, STUART, DONALD, WYLIE, WILLIAM, ALEXANDER, SHEEHAN, SCOTT, MARTIN, ENGEL, DAVID, BIRENBAUM, WATSON, BRIAN, MORGAN.

Un inhibidor de serinproteasa de **fórmula** en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…

DERIVADOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE COX II.

(01/09/2005) Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la Fórmula I: Fórmula I donde: - A es un –CH2-, -O-, -S- o –S(O)-; - Ar es un fenilo opcionalmente sustituido o un naftalenilo opcionalmente sustituido; - R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alquiltio C1-6, , halo, ciano, C(O)R5, -C(O)NR5R6, -NR5R6, -(CR’R”)0-3OC(O)R5, -(CR’R”)0- 3SO2R5 y –(CR’R”)0-3NSO2R5, donde R5, R6, R’ y R” son cada uno, independientemente, cada vez que aparecen, hidrógeno o alquilo C1-6, con la condición de que si A es –CH2-, entonces R1 no es –C(O)NR5R6; - R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, halo-alquilo C1-6, nitro, ciano, - NR5R6, donde R5 y R6 son como se ha definido con anterioridad; - R3 es –SOR7,…

DERIVADOS DE PIRIMIDINIL-METIL-INDOL , CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/10/2004). Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: MATTEI, PATRIZIO, PFLIEGER, PHILIPPE.

Derivados de indol, de la fórmula general I en donde, R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsufonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, heterociclilalquilo o fenilalquilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcanoílo, fenilo, fenilaquilo, ó heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, alquilo; y R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsulfonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, hetecociclilalquilo o fenilalquilo; y sales de adición farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.

DERIVADOS HETEROCICLICOS BICICLICOS DE SULFONAMIDA Y ESTER SULFONICO.

(16/05/2004). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, OWA, TAKASHI, YOSHIMATSU, KENTARO, NAGASU, TAKESHI, YOSHINO, HIROSHI, KOYANAGI, NOZOMU, KITO, KYOSUKE, OKAUCHI, TATSUO, SUGI, NAOKO.

NUEVOS DERIVADOS DE LA SULFAMIDA BICICLICA HETEROCICLICA Y ESTER SULFONICO, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y UNA REDUCIDA TOXICIDAD, SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y UN PROCESO PARA SU PRODUCCION, EN EL QUE EL ANILLO A REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO MONO - O BICICLICO GRUPO AROMATICO ACTIVO; EL ANILLO B REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO ANILLO DE 6 MIEMBROS DE HIDROCARBURO INSATURADO O UN GRUPO HETEROCICLICO INSATURADO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENEN UN ATOMO DE NITROGENO; EL ANILLO C REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO GRUPO HETEROCICLICO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO; W REPRESENTA UN UNICO ENLACE O -CH=CH-; X REPRESENTA -NR1- U OXIGENO; Y REPRESENTA CARBONO O NITROGENO; Z REPRESENTA -NR2O NITROGENO; Y R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO BAJO.

DERIVADOS DE SULFONAMIDA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/04/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: BROMIDGE, STEVEN MARK, KING, FRANCIS DAVID, WYMAN, PAUL ANDRIAN.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE LA SULFAMIDA QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC), PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS ASI COMO SU USO COMO MEDICAMENTOS.

DERIVADOS DE INDOL Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE LA MCP-1.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA UK LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN, KETTLE, JASON, GRANT, FAULL, ALAN, WELLINGTON.

La invención se refiere a la utilización de un compuesto de **fórmula** en la que Z, X, T, A, R1, R2, p y q tienen la significación definida en esta invención. Estos compuestos así como sus sales farmacéuticamente aceptables o como sus ésteres hidrolizables in vivo son útiles en el tratamiento de una enfermedad o de una patología inducida por la proteína 1 quimiotáctica de monocito (MCP-1). Ciertos constituyentes de la fórmula son nuevos y son descritos así como composiciones farmacéuticas que los contienen y como otras características de esta invención.

INHIBIDORES DE SPLA2 1H-INDOL-1-FUNCIONALES.

(01/01/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, J., DILLARD, ROBERT, D., DRAHEIM, SUSAN, E.

SE DESCRIBE UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE 1H-1-INDOL-1FUNCIONAL JUNTO CON EL USO DE DICHOS COMPUESTOS DE INDOL PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA DE SPLA{SUB,2} DE ACIDOS GRASOS PARA TRATAMIENTO DE CONDICIONES COMO CHOQUE SEPTICO. LOS COMPUESTOS SON 1H-INDOL-1-ACETAMIDAS , HIDRACIDOS DE ACIDO 1HINDOL-1-ACETICO, Y 1H-INDOL-1-GLICOXILAMIDAS.

NUEVOS INDOLES COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA- II.

(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Inventor/es: CAMPOS ROSA,JOAQUIN, ESPINOSA UBEDA,ANTONIO, PALOMER BENET,ALBERT, MAULEON CASELLAS,DAVID, GARCIA PEREZ,M. LUISA, PASCUAL AVELLANA,JAIME, GALLO MEZO,MIGUEL ANGEL.

La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general I, **FIGURA** inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-II, en los que el grupo A es un grupo carbonilo o tiocarbonilo, o bien - CH{sub,2}- ó -CH(C{sub,1}-C{sub,12})alquil-; R{sub,3} y R{sub,4} son independientemente hidrógeno, halógeno, (C{sub,1}-C{sub,12})- alquilo, (C{sub,2}-C{sub,12})-alquenilo , (C{sub,2}-C{sub,12})- alquinilo, (C{sub,1}-C{sub,12})-haloalquilo , etc., a sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contienen. Los compuestos de la presente invención son útiles en el tratamiento de la inflamación, dolor y fiebre, así como de aquellas otras afecciones que recientemente se han asociado con las ciclooxigenasas, especialmente con la ciclooxigenasa-II, como, por ejemplo, el cáncer colorectal y la enfermedad de Alzheimer. De igual modo, la presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de los compuestos, así como a su utilización terapéutica.

4-AMINOETOXIINDOLES, COMO AGONISTAS D2 DE DOPAMINA Y COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES 5HT1A.

(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: MEWSHAW, RICHARD ERIC, WEBB, MICHAEL BYRON.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ARILALQUILO, (HALOARIL)ALQUILO, (ALCOXI - ARIL)ALQUILO, TIENILMETILO, FURANILMETILO, PIRIDINILMETILO, ALQUILFENILO, 4 - FLUORO BUTIROFENONA O 6 - FLUORO - 1,2 - BENZISOXAZOL - IL - PROPILO; X ES HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, ALQUILO, ACETILO, TRIFLUOROACETILO, TRIFLUOROMETILO O FORMILO; Y ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCOXI O ALQUILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA SINTESIS Y LIBERACION DE DOPAMINA, Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA, ENFERMEDAD DE PARKINSON, SINDROME DE GILLES DE LA TOURETTE, ADICCION AL ALCOHOL, LA COCAINA O DROGAS ANALOGAS, Y TIENEN ASIMISMO AFINIDAD POR LOS RECEPTORES 5 - HT 1A , LO CUAL LOS HACE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON ALTERACIONES DE LOS SISTEMAS SEROTONINERGICOS, COMO LA ANSIEDAD, EL ESTRES, LA DEPRESION, LAS ALTERACIONES SEXUALES Y LAS ALTERACIONES DEL SUEÑO.

ANALOGOS DE M-AMIDINO FENIL, COMO INHIBIDORES DEL FACTOR X A.

(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: FEVIG, JOHN, MATTHEW, QUAN, MIMI, LIFEN, CACCIOLA, JOSEPH, MADUSKUIE, THOMAS, PETER, JR., STOUTEN, PETRUS, FREDERICUS, WILHELMUS.

LA PRESENTE SOLICITUD DESCRIBE ANALOGOS DE M-AMIDINO FENIL DE FORMULA (I), DONDE D PUEDE SER AMIDINO Y E PUEDE SER FENILO, LOS CUALES SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR X A.

PRECURSORES SECOS DE LAS CICLOPROPILINDOLINAS Y SU USO COMO PRO - MEDICAMENTO.

(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CANCER RESEARCH CAMPAIGN TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: DENNY, WILLIAM, ALEXANDER UNIVERSITY OF AUCKLAND, TERCEL, MOANA UNIVERSITY OF AUCKLAND, ATWELL, GRAHAM, JOHN UNIVERSITY OF AUCKLAND, MILBANK, JARED UNIVERSITY OF AUCKLAND.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANALOGOS AMINO DE LA CLASE GENERAL DE LOS CICLOPROPILINDOLES Y SUS PRECURSORES SECOS, Y SE OCUPA PARTICULARMENTE DEL USO DE ESTOS COMPUESTOS COMO PRO -MEDICAMENTOS PARA LA TERAPIA CON PRODROGAS ENZIMATICAS DIRIGIDAS A ANTICUERPOS (ADEPT) Y TERAPIA CON PRO - FARMACOS DIRIGIDOS A LOS GENES (GDEPT) PARA EL CANCER.

DERIVADOS DE INDOL UTILES COMO INHIBIDORES DE CGMP-PDE.

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, OHNE, KAZUHIKO, NAGASHIMA, AKIRA, KOBAYASHI, MASAKAZU, SAWADA, KOZO, KURODA, AKIO, NOMOTO, ATSUSHI, HOSOGAI, NAOMI, NAKAJIMA, YOSHIMITSU, SOGABE, KEIZO, TAMURA, KOUICHI.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I), EN LOS QUE R SUP,1} ES HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, CARBOXI, CARBOXI PROTEGIDO, ACILO, ETC., R SUP,2} ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUENILO INFERIOR, ACILO, ETC., R SUP,3} ES ALQUENILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR, LOS CUALES ESTAN AMBOS SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE CON UN ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTE(S) SELECCIONADOS DEL GRUPO CONSISTENTE EN HALOGENO, ARILO, ALCOXI INFERIOR, ETC., Y R SUP,4} ES CARBOXI, CARBOXI PROTEGIDO, ACILO, ETC., Y ADICIONALMENTE A SU SIGNIFICADO DESCRITO, R SUP,1} Y R SUP,2}, JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO CON LOS QUE ESTAN UNIDOS, REPRESENTAN UN ANILLO CARBOXILICO DE 4 A 7 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OXO, O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, QUE ES UTIL COMO MEDICAMENTO; Y A UN NUEVO USO DE LOS INHIBIDORES DE LA PDE DE NUCLEOTIDOS CICLICOS.

DERIVADOS DE METILENO-OXIINDOL Y PROCEDIMIENTO DE ELABORACION.

(16/03/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: LONGO, ANTONIO, BUZZETTI, FRANCO, COLOMBO, MARISTELLA.

LA INVENCION PRESENTA NUEVOS DERIVADOS DE METILEN-INDOL DE LA FORMULA (I), EN DONDE R ES UN GRUPO (A) EN QUE R4 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-C6, ALCANOILOXI C2-C6, CARBOXI, NITRO, O NHR7, EN DONDE R7 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 O HALOGENO; R6 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; N ES CERO, 1 O 2; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 O ALCANOILO C2-C6; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6, HALOGENO, CIANO, CARBOXILO, NITRO O -NHR7 EN QUE R7 SE DEFINE COMO SE HA HECHO ARRIBA; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 O ALCANOILO C2-C6; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; Y EN DONDE, CUANDO R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6, HALOGENO O CIANO Y R3 ES HIDROGENO Y N ES COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA, AL MISMO TIEMPO, ENTONCES POR LO MENOS UNO DE ENTRE R4, R5 Y R6 ES DISTINTO DE HIDROGENO, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA DE TIROSINA.

AGENTES ESTROGENOS.

(16/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: MILLER, CHRIS P., TRAN, BACH D., COLLINI, MICHAEL D.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS 2 FENIL ILES COMO AGENTES ESTROGENICOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS ASI COMO A METODOS DE TRATAMIENTO QUE UTILIZAN ESTOS COMPUESTOS CON LAS ESTRUCTURAS GENERALES SIGUIENTES:.

DERIVADOS DE PROPENONA.

(16/10/2001). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Inventor/es: SAITO, HIROMITSU, IKEDA, SHUN-ICHI, GOMI, KATSUSHIGE, ASHIZAWA, TADASHI, KASAI, MASAJI, KIMURA, UICHIRO.

UN DERIVADO DE PROPENONA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) Y UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE R{SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO BAJO, ALCANOILO BAJO, ALCOXICARBONILO BAJO, ALQUILSULFONILO BAJO, ARALQUILO, AROILO (NO)SUSTITUIDO, ARILSULFONILO (NO)SUSTITUIDO, HETEROARILCARBONILO (NO)SUSTITUIDO, HETEROARILSULFONILO (NO)SUSTITUIDO, DIGLICOLILO O UN GRUPO DE LA FORMULA (A), R{SUP,2} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO BAJO O ARILO (NO)SUSTITUIDO; R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6} Y R{SUP,7} REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO BAJO, ALCOXI BAJO, ARALQUILOXI, HIDROXI, NITRO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO O -NR{SUP,8}R{SUP,9}, EN LA QUE R{SUP,8} Y R{SUP,9} REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO BAJO, ALCANOILO BAJO, ALCOXICARBONILO BAJO O AROILO (NO)SUSTITUIDO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-ALQUIL-N-PIRIDINIL-1H-INDOL-1-AMINAS.

(01/02/2001). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: LEE, THOMAS BING KIN, GOHRING, KEITH E.

SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALCOXIDO INFERIOR Y TRIFLUOROMETIL; R{SUB, 1} ES HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; R{SUB,2} ES ALQUIL INFERIOR; R{SUB, 3} ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALCOXIDO INFERIOR O TRIFLUOROMETIL; Y M ES 1 O 2, QUE COMPRENDE LOS PASOS DE: A) PONER EN CONTACTO UN COMPUESTO DE LA FORMULA 11 EN LA QUE R, R{SUB, 1}, R{SUB, 2}, R{SUB, 3} Y M SON SEGUN SE HAN DEFINIDO Y X ES IODO, BROMO O CLORO CON ACIDO FORMICO EN LA PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL; Y B) AISLAR EL PRODUCTO. LOS PRODUCTOS PRODUCIDOS POR EL PROCESO DESCRITO TIENEN PROPIEDADES MEJORADORAS DE LA MEMORIA, ANALGESICAS Y ANTIDEPRESIVAS.

COMPSOSIONES DE TINTE DE LAS FIBRAS QUERATINICAS QUE CONTIENEN DERIVADOS N-SUSTITUIDOS DE LA 4-HIDROXI INDOLINA, Y ALGUNOS DE ESTOS DERIVADOS.

(01/05/1998). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: LAGRANGE, ALAIN, TERRANOVA, ERIC, FADLI, AZIZ.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION PARA EL TINTE DE OXIDACION DE LAS FIBRAS QUERATINICAS QUE CONTIENEN AL MENOS UN DERIVADO N-SUSTITUIDO DE LA 4-HIDROXI INDOLINA COMO ACOPLADOR Y AL MENOS UNA BASE DE OXIDACION. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A NUEVOS DERIVADOS N-SUSTITUIDOS DE LA 4-HIDROXI INDOLINA, SU PROCEDIMIENTO DE SINTESIS, SU UTILIZACION COMO ACOPLADORES PARA EL TINTE DE OXIDACION DE LAS FIBRAS QUERATINICAS EN ASOCIACION CON AL MENOS UNA BASE DE OXIDACION, ASI COMO LOS PROCEDIMIENTOS DE TINTE QUE LOS EMPLEA.

SINTESIS DE INDOLES MEDIANTE DESHIDROGENACION DE INDOLINAS.

(01/06/1997). Solicitante/s: HENKEL KOMMANDITGESELLSCHAFT AUF AKTIEN. Inventor/es: KNUBEL, GEORG, ROSE, DAVID, MICHEL, ROSWITHA.

MEDIANTE DEHIDROGENACION DE INDOLINAS O SUS SALES, SE OBTIENEN LOS INDOLES CORRESPONDIENTES TENIENDO LA FORMULA (I). DONDE R1 Y R3 REPRESENTAN DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO O HIDROGENO O GRUPOS ALQUIL CON 1 HASTA 4 DE ATOMOS DE C, R2 ES HIDROGENO, UN GRUPO METIL O UN GRUPO CARBOXIL, R4 Y R5 REPRESENTAN DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO HIDROGENO, GRUPOS AMINO, GRUPOS HIDROXI, GRUPOS ALQUIL CON 1 HASTA 4 ATOMOS DE C O GRUPOS ALCOXI DE 1 HASTA 4 ATOMOS DE C, O, EN EL CASO DE QUE R4 Y R5 ESTEN LIGADOS A ATOMOS DE C ADYACENTES, AMBOS RESTOS PUEDEN TAMBIEN REPRESENTAR CONJUNTAMENTE UN GRUPO ALQUILENO DIOXI CON 1 HASTA 4 ATOMOS DE C. EL PROCESO PERMITE QUE SEAN PRODUCIDOS INDOLES MUY PUROS CON RENDIMIENTO ALTO.

DERIVADOS PIRROLOQUINOLINE, AGENTES ANTIMICROBIALES QUE USAN EL MISMO Y PROCESO PARA SU PREPARACION.

(16/10/1996). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ISHIKAWA, HIROSHI, TSUBOUCHI, HIDETSUGU, FUJII, SETSURO, JITSUKAWA, KOICHIRO.

HAY DESCRITOS DERIVADOS PIRROLOQUINOLINE DE LA FORMULA GENERAL: EN DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUIL C1-C6, R2 ES UN GRUPO: O GRUPO: EN DONDE R3, R4, R5 Y R6 SON COMO SE DEFINIO, O SUS SALES. ESOS COMPONENTES TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTIMICROBIAL.

ACETAMIDAS (1-HINDOL-1-IL)-2-(AMINO) Y AMIDAS RELACIONADAS (1-HINDOL-1-IL)-(AMINOALQUILO) , PRODUCTOS INTERMEDIOS Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(01/12/1995) SE DESCRIBEN COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA: EN LA QUE X ES HIDROGENO, CLORO, BROMO, FLUOR, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR, ALCOXI INFERIOR ARILO, ACICLOXI, ALQUILO AMINO CARBONILOXI INFERIOR, ALQUILAMINO CARBONILOXI DIINFERIOR, AMINO, ALQUILAMINO INFERIOR, ALQUILAMINO DIINFERIOR, ACILAMINO, ALQUILO INFERIOR O TRIFLUORMETILO; Y ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CLORO O BROMO; Z ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O HALOGENO; O X Y Z TOMADOS JUNTOS PUEDEN FORMAR UN GRUPO METILENO DIOXI; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR ARILO, ALQUILO INFERIOR CARBOXILO, ALQUILO INFERIOR CARBONILO ALCOXI INFERIOR ARILO O ALQUILO INFERIOR CARBONILO ALCOXI INFERIOR; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR HIDROXI; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; O R2 Y R3 JUNTOS CON EL CARBONO AL CUAL ESTAN ENLAZADOS…

N-INDOLILOETIL SULFONICO AMIDA SUSTITUIDA EN POSICION 2 POR HALOGENOS. PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU APLICACION EN MEDICAMENTO.

(16/02/1995). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: FIEDLER, VOLKER-BERND, BOSHAGEN, HORST, DR., PERZBORN, ELIZABETH, DR.

EL INVENTO DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR N-INDOLILETILSULFONAMIDA SUSTITUIDA EN POSICION 2 POR HALOGENO QUE CONSISTE EN HALOGENAR LA N-INDOLIETIL SULFONAMIDA NO SUSTITUIDA Y RESEÑA LA APLICACION DE LA NUEVA MATERIA COMO MATERIA ACTIVA EN MEDICAMENTOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PEPTIDOS DERIVADOS DE 2-ARILSULFENIL TRIPTOFANO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE APROVECHABLES.

(16/04/1985). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIPEPTIDOS DERIVADOS DE 2-ARILSULFENIL TRIPTOFENO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DEFORMULA (I), EN LA QUE R1 PUEDE SER VARIOS RADICALES, Y AR REPRESENTA ARILO O ARILO SUSTITUIDO.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y AR ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE APROTICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE APROTICA; TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON UN ACIDO PROTICO; E HIDROLISIS DEL ESTER OBTENIDO, ASI COMO ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACCION TERAPEUTICA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TETRAHIDROTIOPIRANO-(3 ,2-B) INDOL.

(16/12/1982). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROTIOPIRANO3 ,2-BINDOL Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON HIDROGENO O ALCOHILO C ; R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y N VALE DE 0-2. CONSISTE EN INTRODUCIR UN SUSTITUYENTE R EN LA POSICION 5 DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, POR TRATAMIENTO CON UN HALURO DEL SUSTITUYENTE R . LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE CONSTITUIDA POR UN COMPUESTO DE METAL ALCALINO, A TEMPERATURAS ENTRE LA AMBIENTE Y 100C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA, ANTIINFLAMATORIA Y ANTIDEPRESORA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TETRAHIDROTIOPIRANO(3 ,2-B)INDOL.

(01/12/1981). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA L OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROTIOPIRANOS (3,2-BINDOL Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; R2 Y R4 SON HIDROGENO O ALCOHILO C1-6,Y N VALE 0-2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EEN LA FORMULA (I), CON AMONIACO O UNA MINA PRIMARIA. LA REACCION DE CONDENSACION SE LLEVA AL CABO EN CONDICIONES REDUCTORAS,O EL PRODUCTO OBTENIDO SE REDUCE POSTERIORMENTE CON UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO BOHIDRURO SODICO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA,ANTIINFLAMATORIA Y ANTIDEPRESORA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TETRAHIDROTIOPIRANO (2,3-B) INDOL.

(16/06/1980) 1. Un procedimiento para preparar derivados de tetrahidrotiopirano[2 ,3-b]indol de la fórmula I: **(Fórmula 01)** en la cual R1 es hidrógeno, alcohilo, hidroxialcohilo, alquenilo, aralcohilo, arilo, -COR5 (donde R5 es alcohilo, alquenilo, arilo o alcoxi) o **(Fórmula 02)** (donde Y es alcohileno, oxoalcohileno, hidroxialcohileno y R6 y R7 son, cada una de ellas, hidrógeno o alcohilo); R2 es hidrógeno o alcohilo; R3 es hidrógeno, alcohilo, hidroxialcohilo, alquenilo, aralcohilo, arilo o dialcohilaminoalcohilo , o **(Fórmula 03)** es pirrolidino, piperidino, piperazino, 4-alcohilpiperazino, 4-arilpiperazino o morfolino; R4 es hidrógeno o alcohilo; A es metileno, alcohilmetileno; X es hidrogeno o uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcohilo, alcoxi, hidroxi y halógeno alcohilo; y n es O o un entero…

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TETRAHIDROTIOPIRANO (2,3-B) INDOL.

(16/06/1980) Un procedimiento para preparar derivados de tetrahidrotiopirano (2,3-b)indol de la fórmula I: **(Fórmula-01)** en la cual R1 es hidrógeno, alcohilo, hidroxialcohilo, alquenilo, aralcohilo, arilo, - COR5 (donde R5 es alcohilo, alquenilo, arilo o alcoxi) **(Fórmula-02)** (donde Y es alcohileno, oxoalcohileno, hidroxialcohileno y R6 y R7 son, casda una de ellas, hidrógeno o alcohilo); R2 es hidrógeno o alcohilo; R3 es hidrógeno, alcohilo, hidroxialcohilo, alquenilo, aralcohilo, arilo o dialcohilaminoalcohilo , ó **(Fórmula-03)** es pirrolidino, piperidino, piperazino, 4- alcohilpiperazino, 4 -arilpiperazino o morfolino; R4 es hidrógeno o alcohilo; A es metileno o alcohilmetileno; X es hidrógeno o uno o dos…

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