(01/03/1991). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: PETERSEN, UWE, DR., GROHE, KLAUS, DR., METZGER, KARL GEORG, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR..

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 7-(1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBONICO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A, R1, R2 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION ASI COMO ADITIVOS PARA EL FORRAJE Y PRODUCTOS ANTIBACTERIANOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/03/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Inventor/es: PALOMO COLL, ANTONIO,LUIS, BALLESTER RODES, MONTSERRAT, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-CICLOPROPIL-QUIHOLONAS DE FORMULA I, QUE SE PREPARAN POR REACCION DE QUINOLONAS DE LA FORMULA II CON TRIFLATOS DE LA FORMULA III EN PRESENCIA DE UNA BASE TERCIARIA.

(01/08/1990). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: KNORR, ANDREAS, MEYER, HORST, KAZDA, STANISLAV, DR., WEHINGER, EGBERT, DR.

LA INVENCION CONCIERNE A NUEVOS DERIVADOS DE 1,4 DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA I, EN LA CUAL R1 A R8, N, M Y X TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, CONTIENEN ATOMOS DE CARBONO FLUORADOS EN SUS GRUPOS ESTER, VARIOS PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION, ASI COMO SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE COMO AGENTES QUE INFLUYEN EN LA CIRCULACION DE LA SANGRE.

(01/03/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPEZ MOLINA, ISIDRO.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION 8801824 POR PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA (COMPUESTO DE FORMULA I), CONSISTENTES EN UTILIZAR ORTOFORMIATO DE TRIMETILO PARA SU REACCION CON LA 1-(2,5-DICLORO-5-FLUOROFENIL)1 ,3-BUTANODIONA, LO QUE DA LUGAR A UN ETER DE ENOL; CONVENCIONALMENTE EL PROCEDIMIENTO CONTINUA CON LA ADICION DE CICLOPROPILAMINA PARA OBTENER UNA ENAMINONA, QUE SE CICLA PARA DAR UN COMPUESTO QUE SE HACE REACCIONAR CON N-ETOXICARBONILPIPERACINA , CON LO QUE SE OBTIENE UN INTERMEDIO QUE SE OXIDA DE LO QUE RESULTA UN ACIDO QUE SE HIDROLIZA Y NEUTRALIZA. LA UTILIZACION DEL ORTOFORMIATO DE TRIMETILO MEJORA LOS RESULTADOS CONSEGUIDOS CON EL ORTOFORMIATO DE TRIETILO. LA CIPROFLOXACINA ES UN AGENTE BACTERICIDA DE GRAN EFICACIA.

(01/12/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPEZ MOLINA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ENROFLOXACINA, DE NOMBRE QUIMICO ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(4-ETIL-1-PIPERACINIL)QUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA (I) SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS HIDRATOS, BASADO EN LA REACCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)QUINOLIN-3-CARBOXILICO , CON UN AGENTE ETILANTE DISTINTO DEL IODURO DE ETILO, PARA DAR LUGAR A UN ESTER QUE SE HIDROLIZA POR LA ACCION DE UNA DISOLUCION ACUOSA DE UN HIDROXIDO ALCALINO. EL COMPUESTO ES UN AGENTE BACTERICIDA MUY EFICAZ DE ESPECIAL APLICACION EN VETERINARIA.

(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: PARES COROMINAS, JUAN, COLOMBO PIÑOL, AUGUSTO, FRIGOLO CONSTANSA, JORDI.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE LOS ACIDOS 1,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLEIN-3-CARBOXILICOS , QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) DONDE: R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO INFERIOR O UN RADICAL FENILO O FENILO SUSTITUIDO, Y R1 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO O UN RADICAL ARILO, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO HETEROCICLICO DE FORMULA (II), CON UN IMIDAZOL DE FORMULA (III), SEGUN SE EXPLICA EN LA MEMORIA. SE UTILIZAN EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO FARMACEUTICA S.A. (UQUIFA). Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPEZ MOLINA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA DE FORMULA BASADO EN LA REACCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILICO , CON N-ETOXICARBONILPIPERACINA PARA DAR LUGAR A UN INTERMEDIO, EL CUAL SE SOMETE A HIDROLISIS. LA CICLOFLOXACINA ES UN AGENTE BACTERICIDA E INMUNOESTIMULANTE, DE EFICACIA FRENTE A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPEZ MOLINA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NORFLOXACINA DE FORMULA (I), BASADO EN HACER REACCIONAR LA 3-CLORO-4-FLUORANILINA CON EL ETOXIMETILENMALONATO DE DIETILO Y A CONTINUACION REALIZAR UNA REACCION DE ETILACION MEDIANTE UN AGENTE ALQUILANTE, DANDO UN INTERMEDIO QUE SE SOMETE A UNA CICLACION POR CALEFACCION ORIGINANDO EL ACIDO QUINOLINCARBOXILICO. LA NORFLOXACINA ES UN AGENTE ANTIBACTERIANO ACTIVO FRENTE A MICROORGANISMOS GRAM-NEGATIVOS.

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, PARES COROMINAS, JUAN, COLOMBO PIÑOL, AUGUSTO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LOS ACIDOS 1,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLEIN-3-CARBOXILICOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO HETEROCICLICO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) ESTANDO LOS SIGNIFICADOS EXPLICADOS EN EL TEXTO. LOS COMPUESTOS PREPARADOS SEGUN LA INVENCION SON APLICABLES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: SUEROS, ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPIA S.L. (LABORATORIO S.A.L.V.A.T., S.L.). Inventor/es: MONSERRAT VIDAL, CARLOS, SERRA I MASIA, JAVIER.

EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO -7-(1-PIPERACINIL)-1 , 4-DIHIDRO-4-OXO-QUINOLIN-3-CARBOXILICO I, Y SUS SALES DE ADICION ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, CONSIGUE EVITAR TOTALMENTE LA FORMACION DEL ANALOGO 7-CLORO-6-(1-PIPERACINIL) COMO SUBPRODUCTO, ELIMINANDO UNA ETAPA DE PURIFICACION. EL PROCEDIMIENTO SE BASA EN LA REACCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 , 4-DIHIDRO-4-OXO-QUINOLIN-3-CARBOXILICO , O SUS ESTERES CON ACIDO TETRAFLUOROBORICO ACUOSO, PARA OBTENER UN INTERMEDIO ACIDO QUE SE TRATA CON UN EXCESO DE PIPERACINA PARA FORMAR OTRO INTERMEDIO ACIDO EL CUAL IN SITU O PREVIAMENTE AISLADO, SE SOMETE A HIDROLISIS BASICA, TRAS LA CUAL SE AISLA I POR NEUTRALIZACION Y PRECIPITACION. AMBOS INTERMEDIOS SON PRODUCTOS NUEVOS. EL PRODUCTO I ES UN ACTIVO ANTIBACTERIANO.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DE ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS CENTRUM, S.A.. Inventor/es: QUINTANILLA ALMAGRO,ELISEO, SANCHEZ ANDUGAR, ALFONSO.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL 2,6-DIAMINO-4-PIPERIDINO PIRIMIDINA 1-OXIDO. COMPRENDE REACCIONAR PIPERIDINA (I) CON 2,6-DIAMINO-4-CLOROPIRIDIMINA (III), Y TRATAR EL COMPUESTO RESULTANTE CON PEROXIDO DE HIDROGENO, SEGUN EL ESQUEMA DE REACCION:EL COMPUESTO OBTENIDO TIENE EFECTOS ANTIALOPECICOS SOBRE LAS VARIEDADES DE ALOPECIA AREATA Y ANDROCRONOGENETICA.

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: PERGAM, S.R.L. Inventor/es: YREBBI, ATTILIO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLIN-CARBOXILICO , DE FORMULA (I), MEDIANTE LA REACCION DEL 2-ETO-XIMETILEN-3-OXO-3-(2 ,4-DICLORO-5-FLUOROFENIL)PROPIONATO DE ETILO, DE FORMULA (II), CON HIDROXIDO AMONICO PARA DAR EL ACIDO 6-FLUORO-7-CLORO-4-OXO-1 ,4-DIHIDRO-3-QUINOLINCARBOXILICO. ESTE COMPUESTO SE CONDENSA CON 1-ACETILPIPERACINA EN UN DISOLVENTE POLAR APROTICO, A TEMPERATURA DE 100-150 JC, OBTENIENDOSE EL ACIDO 6-FLUORO-7-(4-ACETIL-1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO , EL CUAL SE HACE REACCIONAR CON CLORURO DE CICLOPROPILO PARA FORMAR EL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-7-(4-ACETIL-1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO. ESTE COMPUESTO, POR HIDROLISIS, SE CONVIERTE EN EL COMPUESTO FINAL (I). ESTOS PRODUCTOS TIENEN APLICACION POR SUS DESTACADA E INTERESANTES CARACTERISTICAS ANTIBACTERICAS FRENTE A NUMEROSOS AGENTES PATOGENOS.

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO FARMACEUTICA S.A. (UQUIFA). Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPEZ MOLINA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA DE FORMULA.

(01/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: AKTIEBOLAGET LEO. Inventor/es: FEX, TOMAS, OLSSON, KNUT, GUNNAR, ABRAMO, AINA LISBETH.

UN METODO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA: EN LA QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O HALOGENO; R3 Y R4 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; N ES 2 O 3; A ES UNO DE LOS SIGUIENTES GRUPOS PIRIMIDILO O PIRIDILO EN DONDE R5 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO; R6 Y R7 SON HIDROGENO, HALOGENO O GRUPOS ORGANCOS; METODO QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA Z-A, EN QUE Z ES UN GRUPO LABIL CON UN COMPUESTO DE FORMULA II EN QUE R1 Y R2 SE HAN DEFINIDO ANTES E Y ES UN GRUPO LABIL.

(01/04/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: OTC IBERICA, S.A. Inventor/es: BLASCO GIL DE BERNABE, MANUEL.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 6-(1-PIPERIDINIL)-2,4-PIRIMIDINADIAMINA 3 OXIDO. MEDIANTE REACCION DE 6-CLORO-2,4-PIRIMIDINADIAMINA CON PIPERIDINA (COMO REACTIVO Y DISOLVENTE), SE OBTIENE LA 6-(1-PIPERIDINIL)-2,4-PIRIMIDINADIAMINA. MEDIANTE TRATAMIENTO DE ESTE PRODUCTO CON LA CANTIDAD EQUIMOLAR DE ACIDO PERFLUOROACETICO (OBTENIDO MEDIANTE ADICION DE PEROXIDO DE HIDROGENO ACUOSO A ACIDO TRIFLUOROACETICO) EN ACIDO TRIFLUOROACETICO COMO DISOOLVENTE, A TEMPERATURAS ENTRE TEMPERATURA AMBIENTE Y 40G, Y TIEMPOS ENTRE 6 Y 12 H, SE OBTIENE 6-(1-PIPERIDINIL)-2,4-PIRIMIDINADIAMINA 3 OXIDO (I). ESTE PRODUCTO TIENE INTERES TERAPEUTICO CONTRA LA HIPERTENSION Y ALGUNAS FORMAS DE ALOPECIA.

(01/04/1989). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

LOS QUINOLONCARBOXILATOS (I); DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, A ES NITROGENO O C-R4 CON R4 HIDROGENO, METILO O FLUOR, B ES UN GRUPO (II) O (III) CON R5 ALQUILO C1-4, R6 METILO O FENILO, R7 METILO Y R1 ES ALQUILO C1-3; SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR QUINOLONCARBOXILATOS (IV) CON AMINAS B-H, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE COMO LA N-METILPIRROLIDONA Y UN ACEPTOR DE ACIDO COMO LA TRIETILAMINA O EL 1,4-DIAZO-DICICLO [2,2,2]-OCTANO (DABCO), ENTRE 20 Y 200GC. DE EFICACIA ANTIBACTERIANA ELEVADA, SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL EMPLEO PARENTERAL. *FORMULA*.

(01/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT.. Inventor/es: FRANK, JUDIT, BERES NEE PALMAI, BERES, KLARA, GABOR.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR ACIDO QUINOLINACARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS, DE FORMULA GENERAL (I) INDICADA ANTERIORMENTE, ASI COMO HIDRATOS Y SALES TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, TENIENDO LOS SUSTITUYENTES DE LA FORMULA LOS VALORES MENCIONADOS EN LA DESCRIPCION, EL CUAL PROCEDIMIENTO PARTE DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (II)QUE SE HACE REACCIONAR CON PIPERACINA EN DIMETILFORMAMIDA Y, EN SU CASO, EL COMPUESTO OBTENIDO SE SOMETE A UN TRATAMIENTO ACIDO O ALCALINO O VENTAJOSAMENTE SE TRATA CON HIDRACINA, PREFERENTEMENTE CON HIDRATO DE HIDRACINA.EL PROCEDIMIENTO PERMITE PRODUCIR PRODUCTOS MAS UNIFORMES Y PUROS QUE CON LA TECNICA ANTERIOR, LOS CUALES PRODUCTOS TIENEN, ENTRE OTRAS, APLICACIONES TERAPEUTICAS COMO ANTIBACTERIANOS.

(16/11/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PARA LA OBTENCION DE LOS PRODUCTOS QUINOLONCARBOXILATOS , DE FORMULA GENERAL (I), ASI COMO DE SUS HIDRATOS Y SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UNA SAL DE UN ACIDO CARBOXILIXO, DE FORMULA (IX), CON COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA (XI); TODOS LOS RADICALES TIENEN EL SIGNIFICADO EXPRESADO EN LA DESCRIPCION. PRESENTAN UNA EFICACIA ANTIBACTERIANA ELEVADA Y SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL EMPLEO PARENTAL. *FORMULA*.

(01/09/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

EL ACIDO 1-ACICLORPOPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-7-(4-ISOPROPIL-1-PIPERAZINIL)-4-OXO- 3-QUINOLINCARBOXILICO (I), SUS HIDRATOS Y SALES DE ADICION FARMACEUTICOS, SE OBTIENEN POR REACCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPEROZINIL)-3-QUINOLINCAR BOXILICO (II) CON UN HALOGENURO DE ISOPROPILO, EN UN DISOLVENTE COMO EL DIMETILSULFOSIDO, ENTRE 20 Y 200GC Y 1 Y 100 BARES DE PRESION; OPCIONALMENTE SE PUEDE AISLAR EL HIDROXIDO OBTENIDO. PRESENTAN UN AMPLIO ESPECTRO ANTIBACTERIANO Y BAJA TOXICIDAD POR LO QUE SON APLICABLES A LA CONSERVACION DE MATERIALES ORGANICOS O INORGANICOS COMO MADERA, CUERO, POLIMEROS Y PINTURA, ASI COMO A LA QUIMIOTERAPIA ANTIBACTERIANA ESPECIALMENTE CONTRA ENTEROBACTERIAS. *FORMULA* H.

(01/08/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: THE GREEN CROSS CORPORATION. Inventor/es: YOKOYAMA, KAZUMASA, ASHIMORI, ATSUYUKI, FUKAYA, CHIKARA, ONO, TAIZO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA: DONDE RK1 ES METILO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, NITRO, CIANO O METOXI Y R7 ES BENCILO, ESTANDO UNIDA LA HIDROPIRIDINA A LA POSICION 2, 3 O 4 DE LA PIRIDINA, EN EL QUE SE HACEN REACCIONAR ENTRE SI TRES COMPUESTOS DE FORMULAS DONDE RK1 Y R7 SON COMO ANTES, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA II' DONDE RK1 ES COMO ANTES, O EL COMPUESTO DE FORMULA (I), Y CUANDO SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA (II), SE HACE REACCIONAR ESTE CON UNA AMINA SECUNDARIA DE FORMULA: DONDE R7 ES COMO ANTES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL CALCIO Y SON UTILES PARA TRATAR DESORDENES VASCULARES TALES COMO ENFERMEDADES DE LAS ARTERIAS CORONARIAS Y LAS ARTERIAS CEREBRALES, HIPERTENSION Y SIMILARES.

(16/07/1988). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

LOS 3-(PIPERIDINIL)Y 3-(PIRROLIDINIL)-1H-INDAZOLES (I) , DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R ES -CO-NH2, R1 ALQUILO O ALQUENILO INFERIOR, X NITRO, AMINO O TRIFLUOROMETILO, M ES 2 O 3, N 1 O 2, M+N 3 O 4, Y P 1 O 2; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO (II), DONDE R' ES HIDROGENO, CON UN ISOCIANATO R7NCO, POR MEZCLA DE LOS REACCIONANTES A REFLUJO EN BENCENO O TOLUENO DE 1 A 24 HORAS, CON LO QUE SE OBTIENE UN INTERMEDIO, QUE SE HALOGENA CON UN HALURO DE ACIDO INORGANICO, POR MEZCLA EN REFLUJO DE CLOROBENCENO, Y FINALMENTE POR REACCION CON UN ALCOXIDO DE METAL ALCALINO, EN EL ALCOHOL R6OH DEL ALCOXIDO COMO DISOLVENTE. SON ANTIPSICOTICOS, ANALGESICOS, ANTIDEPRESIVOS Y ANTIHIPERTENSIVOS PARA LOS MAMIFEROS. *FORMULA*.

(01/07/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

LOS 5-AMINO-1-PIRIDIL-PIRAZOLES (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 ES ALQUILO C1-12, R2 NITRO O NITROSO, R3 Y R4 SON HIDROGENO O UN RESTO -C-R6, CON R6 ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO Y X OXIGENO O AZUFRE; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR A LOS 5-SULFONAMIDO-PIRAZOLES (II) CON UNA AMINA PRIMARIA, SECUNDARIA O TERCIARIA, EN UN DISOLVENTE COMO METANOL O AGUA ENTRE 0 Y 80GC. APLICABLES COMO HERBICIDAS SELECTIVOS. *FORMULA*.

(01/06/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

SE OBTIENEN PREPARACIONES ACUOSAS BASICAS DE ACIDOS CARBOXILICOS (I) O (II), DONDE X ES N, C-H, C-F, Z OXIGENO O CH2, R1, R3 Y R4 HIDROGENO O METILO Y R2 CICLOPROPILO, ENTRE OTROS; MEDIANTE: A) LA INTRODUCCION DEL PRINCIPIO ACTIVO (I) O (II) (ACIDOS QUINOLONCARBOXILICOS) , EN AGUA, JUNTO CON UN AUXILIAR DE FORMULACION SELECCIONADO ENTRE DILUYENTES, ACELERADORES Y OTROS COMO LOS ESTERES DEL P-HIDROXIBENZOICO, FENOLES Y OTROS, EN UNA PROPORCION ENTRE EL 0,1 Y Y 10 POR CIENTO; SEGUIDO DE B) LA ADICION LENTA DE UNA BASE COMO LA ETANOLAMINA O EL HIDROXIDO POTASICO, HASTA PH ENTRE 8 Y 12,5; Y FINALMENTE C) AÑADIR AGUA O DISOLVENTE COMO ETANOL O GLICOL HASTA CONCENTRACION DESEADA. TIENEN ACCION BACTERICIDA Y POR SU FORMULACION ACUOSA SON APLICABLES EN INYECCIONES O INFUSIONES. *FORMULA*.

(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: FRANKE, WILFRIED, NORDHOFF, ERHARD, DR., ARNDT, FRIEDRICH, DR.

EL INVENTO CONCIERNE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS 2-(2-IMIDAZOLIN-2-IL)-PIRIDIN-3-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL EN QUE R1, R2, A, B, X, W, Y Y Z TIENEN LOS SIGNIFICADOS MENCIONADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, PARA SU UTILIZACION COMO AGENTES CON EFECTO HERBICIDA, QUE SE CARACTERIZA PORQUE PREFERENTEMENTE SE CICLIZA EN CONDICIONES ALCALINAS UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II.

(16/05/1988). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT.. Inventor/es: HERMECZ, ISTVAN, HORVATH, AGNES, SIPOS, JUDIT, DR., KOVACS, GABOR, KERESZTURI, GEZA, DEBRECZI, LELLE VASVAS NE, BALOGH, MARIA, SZUTS, TAMASRITLI, PETER.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARAR ACIDOS QUINOLINCARBOXILICOS , Y MAS PARTICULARMENTE PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL I (EN QUE R SIGNIFICA HIDROGENO O METILO) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL V CON UNA AMINA DE LA FORMULA GENERAL VI O UNA SAL DE LA MISMA E HIDROLIZAR EL COMPUESTO ASI OBTENIDO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL I SON AGENTES ANTIBACTERIANOS CONOCIDOS. LA VENTAJA DEL PROCEDIMIENTO DE LA PRESENTE INVENCION ES QUE PROPORCIONA LOS COMPUESTOS DESEADOS DE LA FORMULA GENERAL I DE UNA MANERA SIMPLE, CON ALTO RENDIMIENTO Y EN UN BREVE TIEMPO DE REACCION.

(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT.. Inventor/es: HERMECZ, ISTVAN, HORVATH, AGNES, SIPOS, JUDIT, DR., KOVACS, GABOR, KERESZTURI, GEZA, BALOGH, MARIA, SZUTS, TAMASRITLI, PETER, DEBRECZI, LELLE VASVAR NE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 1-METILAMINOQUINOLINCARBOXILICO Y, MAS PARTICULARMENTE, COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL I Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS (EN QUE R SIGNIFICA PIPERACINILO O 4-METILPIPERACINILO) , QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL II CON UNA PIPERACINA DE LA FORMULA GENERAL III O UNA SAL DE LA MISMA, E HIDROLIZAR EL COMPUESTO ASI OBTENIDO. LOS COMPUESTOS DE LA F GENERAL I SON AGENTES ANTIBACTERIANOS CONOCIDOS. LA VENTAJA DEL PROCEDIMIENTO DE LA PRESENTE INVENCION ES QUE PERMITE LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL I DE UNA MANERA SIMPLE, CON ALTOS RENDIMIENTOS Y EN UN BREVE TIEMPO DE REACCION.

(16/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HOWARD WIKEL, JAMES.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA I CUYAS DEFINICIONES SE CONTEMPLAN EN LA DESCRIPCION. EL PROCEDIMIENTO SE EFECTUA POR LA REACCION ENTRE UN INTERMEDIO DE FORMULA II CON UN INTERMEDIO DE FORMULA III R2COCH2R3 O CON UN INTERMEDIO DE FORMULA IV R2C(NHR1)FCHR3 LOS DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA ASI OBTENIDOS SON UTILES EN TERAPIA COMO VASODILATADORES.

(01/04/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PREPARACIONES ACUOSAS BASICAS DE ACIDOS CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I) O (II) EN DONDE X ES N, C-H, C-F, Z ES O O CH2, R1 ES HIDROGENO, METILO, ETILO O B-HIDROXIETILO, R2 ES CICLOPROPILO, 2-FLUORETILO O ETILO, R3 ES HIDROGENO O METILO Y R4 ES H O METILO. LOS COMPUESTOA (I) O (II) SE DISUELVEN EN FORMA DE SUS SALES CON BASES EN AGUA EN CONCENTRACIONES DE 0,5 A 10% Y, EN CASO DADO, SE AJUSTA EL PH DE 8 A 12,5 CON UN EXCESO DE UNA BASE. PUEDEN EMPLEARSE COMO MEDICAMENTOS CONTRA INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C. BEECHAM-WUELFING GMBH & CO. KG. Inventor/es: STEMP, GEOFFREY, EVASN, JOHN MORRIS, NICHOLSON, CHARLES DAVID, ANGERSBACH, DIETER.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (IIA) EN QUE R10 ES BROMO O CIANO SE OBTIENEN POR DESHIDRATACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (IV) EN QUE R6 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO Y CONVERSION OPCIONAL DE R10 EN CIANO Y/O DE R6 EN HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION EN EL TRATAMIENTO Y/O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES CEREBROVASCULARES Y/O ENFERMEDADES ASOCIADAS A LA SENILIDAD CEREBRAL EN MAMIFEROS TALES COMO SERES HUMANOS.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GROHE, KLAUS, DR., SCHEER, MARTIN, VOEGE, HERBERT, DR., HARIBAHAI NAIK, ARUNDEV, FEDERMANN, MANFRED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE EMBONATOS DE LOS ACIDOS QUINOLON-CARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS DE FORMULA (I) DONDE LOS RESTOS TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION EN EL QUE SE HACEN REACCIONAR ACIDOS QUINOLON-CARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS CON ACIDOS CARBONICOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON ADECUADOS COMO MEDIOS BACTERICIDAS, ANTE TODO EN LOS MEDIOS ANTIBACTERIALES ORALES EN LA MEDICINA VETERINARIA.

(01/03/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PIRAZOLES (I), DONDE LOS RADICALES PUEDEN SER HIDROGENO, Y ADEMAS, ENTRE OTROS, R1, ALQUILO C1-12, R2 NITRO O NITROSO, R3 Y R4, UN RESTO -CX-R6, R5 Y R6, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, SIENDO X OXIGENO O AZUFRE Y PY PIRIDILO SUSTITUIDO; SE OBTIENEN POR SUSTITUCION EN LA POSICION 4 DE COMPUESTOS (II) CON AGENTES ELECTROFILOS DE FORMULA (III), DONDE A4 ES ACEPTOR DE ELECTRONES Y R2-1 SIMILAR A R2, EVENTUALMENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR TIPO ACIDO DE LEWIS (CL3FE) A UNA TEMPERATURA ENTRE C50 Y 200JC. DE APLICACION COMO HERBICIDA SELECTIVO.

(01/03/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-QAMINO-1-PIRIDIL-PIRAZOLES. PIRAZOLES (I), DONDE LOS RADICALES PUEDEN SER HIDROGENO, Y ADEMAS, ENTRE OTROS R1 ALQUILO C1-12, R2 NITRO O NITROSO, R3 Y R4 UN RESTO -CX-R6, R5 Y R6, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, SIENDO X OXIGENO O AZUFRE Y PY PIRIDILO SUSTITUIDO; SE OBTIENEN POR DESCARBOXILACION A PARTIR DE COMPUESTOS (II) EN UN DISOLVENTE POLAR, Y OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR BASICO COMO HIDROXIDO O ALCOHOLATOS O ACIDO, COMO HIDRACIDOS HALOGENADOS, A TEMPERATURA ENTRE 50 Y 200JC. DE APLICACION COMO HERBICIDAS SELECTIVOS.