(01/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: FLYNN, GARY, A., GENIN, MICHAEL, J., BEIGHT, DOUGLAS, W., BANNISTER, THOMAS, D.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCESOS PARA PREPARAR PRODUCTOS INTERMEDIOS DE FORMULA (I) Y A NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE LOS MISMOS UTILES EN LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE ENCEFALINASA Y ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA.

(16/06/2000). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: BETTS, MICHAEL, JOHN, DAVIES, GARETH MORSE, JUNG, FREDERIC HENRI.

EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA: O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO O UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DEL MISMO EN DONDE: A ES UN GRUPO DE LA FORMULA (IA) O (IB): R1 ES 1-HIDROXIETILO, 1-FLUORETILO O HIDROXIMETILO; R2 ES HIDROGENO O ALKILO C1-4; R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES, X ES ALCANODIILO QUE CONTIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE INTERRUMPIDOS POR O, S(O)X (EN DONDE X ES CERO, UNO O DOS), -CONR5 LKENODIILO QUE CONTIENE DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE INTERRUMPIDOS POR O, S(O)X O -NR5 SE HAN DEFINIDO ANTERIORMENTE; SIEMPRE Y CUANDO: I) LA FUNCION DE INTERRUPCION (O,S(O)X,NR5,-CONR5-) SE PUEDA ENLAZAR DIRECTAMENTE AL ANILLO A PERO NO SE ENLACE DIRECTAMENTE A LA FUNCION -COOH NI A NINGUN ENLACE DOBLE CARBONO-CARBONO EN X; Y (II) CUANDO LA FUNCION DE INTERRUPCION SEA -SO A LA FUNCION COOH O DELTA SI HAY UN ENLACE DOBLE CARBONO-CARBONO DE INTERVENCION EN X.

(01/03/2000). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: SIRET, PATRICE JEAN.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE: R1 ES 1 IDROSIMETILO; R2 ES HIDROGENO O C1 ACIDO SUFONICO, TETRAZOL IL ( Y A ES OPCIONALMENTE DESPIES SUSTITUIDO POR UNO O DOS SUSTITUTIVOS O SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO. TAMBIEN PROPORCIONA LA INVENCION PROCESOS PARA SU PREPARACION, INTERMEDIOS EN SU PREPARACION, SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/1999). Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: NICKOLSON, VICTOR JOHANNES, EARL, RICHARD ALAN, MYERS, MELVYN JOHN.

SE TRATAN LAS DEFICIENCIAS COGNITIVAS O LA DISFUNCION NEUROLOGICA CON COMPUESTOS O,O-DISUBSTITUIDOS AROMATICOS Y HETERAROMATICOS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: O SU SAL EN DONDE X E Y SE TOMAN JUNTOS PARA FORMAR UN PRIMER ANILLO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO SATURADO O NO SATURADO Y EL CARBONO MOSTRADO EN DICHO ANILLO ES O RESPECTO, AL MENOS, A UN ANILLO AROMATICO ADICIONAL O A UN ANILLO HETERAROMATICO UNIDO AL PRIMER ANILLO; UNO DE HET1 O HET2 ES 2, 3, O 4 INILO Y EL OTRO SE SELECCIONA A PARTIR DE (A) 2, 3, O 4 DILO (B) 2, 4, O 5 4 ROFURANILO, Y (G) 3 - TIENILO.

(01/12/1999). Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON. Inventor/es: LAFON, LOUIS.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA: EN LA QUE AR REPRESENTA UN GRUPO ELEGIDO ENTRE LOS GRUPOS 2-NITROFENILO, 3-NITROFENILO, 2-CLOROFENILO, 2,6-DICLOROFENILO, 2-TRIFLUOROMETILFENILO Y 3-TRI-FLUOROMETILFENILO , R SUB 1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO EN C SUB 1-C SUB 4 O UN GRUPO DE FORMULA: A REPRESENTA UN GRUPO ELEGIDO ENTRE LOS GRUPOS DE FORMULA: Y R SUB 2 REPRESENTA UN GRUPO ELEGIDO ENTRE LOS GRUPOS 2, 4, 6-TRIMETOXIFENILO, 2-TIENILO Y FENILO, Y SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES CALCICOS UTILIZABLES EN TERAPIA.

(16/11/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI.

LA PRESENTE INVENCION ES RELATIVA A CARBAFENOS Y PROVEE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE: R1 ES 1 FLUOROETILO O HIDROXIMETILO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; Y EL ANILLO TIENILO ESTA ADEMAS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS SUSTITUYENTES ELEGIDOS DE HALO, CIANO, ALQUILO C1-4, NITRO, HIDROXILO, CARBOXILO, ALCOXILO C1-4, TRIFLUOROMETILO, ALCOXICARBONILO C1-4, AMINO, ALQUILOAMINO C1-4, DI C1-4 S(O)N (EN DONDE N ES DE 0-2), ALCANOILAMINO C1-4, ALCANOIL C1-4 (N C1-4, DI ALQUILOCARBAMOILO C1-4 Y N O POR UN GRUPO TETRAMETILENO UNIDO A LOS ATOMOS DE CARBONO ADYACENTES SOBRE EL ANILLO TIENILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTER HIDROLIZABLE, O ESTE EN VIVO. PROCESOS PARA SU PREPARACION, INTERMEDIOS EN SU PREPARACION, SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN TAMBIEN SE DESCRIBEN.

(16/10/1999). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: NIELSEN, PETER, PETERSEN, HENNING, CAIN, MICHAEL, PATEL, R., SUBHASH.

SE DESCRIBE UN R-ISOMERO DE UN HIDROCLORURO ACIDO DE N-(4,4-DI(3METILTIENO-2-IL)BUT-3-ENIL-NIPECOTICO) CON EL NOMBRE GENERICO DE HIDROCLORURO DE TIAGABINA, UN PROCESO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LO CONTIENEN Y SU USO TERAPEUTICO COMO AGENTE ANTIEPILEPTICO.

(16/09/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI, BERTRANDIE, ALAIN MICHEL, GALT, RONALD HILSON BEGG.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CARBAPENEMOS Y SUMINISTRA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) DONDE: R1 ES 1 IL, 1 QUIL; R3 ES HIDROGENO O C1 (IB) P (IC) Y EN LA FORMULA (IB) EL GRUPO NAFTIL PUEDE ESTAR UNIDO AL NITROGENO O AL ENLACE DEL GRUPO CARBAMOIL EN ORO ANILLO; Z ES CARBOXI, ACIDO SULFONICO, ACIDO SULFINICO, C1 ANAMIDO SULFONIL ( C1 LSULFONILCARBAMOIL, C1 SULFOAMINO, N OSULFAMOIL, TETRAZOL UIDO CON LA CONDICION DE QUE CUANDO P ES DE LA FORMULA (IA) O (IC), Z NO ES CARBOXI; O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE O ESTER DE ELLA HIDROLIZABLE IN VIVO. SE DESCRIBEN TAMBIEN PROCESOS PARA SU PREPARACION, PRODUCTOS INTERMEDIOS EN SU PREPARACION, SU UTILIZACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/09/1999). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: COLLINS, IAN JAMES, BAKER, RAYMOND, ROWLEY, MICHAEL, BROUGHTON, HOWARD, BARFF, LEESON, PAUL, DAVID.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNA DE X E Y REPRESENTA NITROGENO Y EL OTRO DE X E Y REPRESENTA OXIGENO, AZUFRE O N-R2; Q REPRESENTA UN ANILLO HETEROALIFATICO, MONOCICLICO, SUBSTITUIDO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE UN ATOMO DE NITROGENO COMO UNICO ATOMO Y ESTA UNIDO AL ANILLO HETEROATOMICO DE CINCO MIEMBROS QUE CONTIENE LAS MOLECULAS X E Y POR MEDIO DE UN ATOMO DE CARBONO; ASI MISMO SE PRESENTAN PRECURSORES DE 1,3-DIOXOPROPANO DE LOS MISMOS; LOS COMPUESTOS SON LIGANTES PARA SUBTIPOS DE RECEPTORES DE LA DOPAMINA DENTRO DEL CUERPO Y POR LO TANTO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA DE LA DOPAMINA, EN PARTICULAR LA ESQUIZOFRENIA.

(01/08/1999). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MURCKO, MARK, A., TUNG, ROGER D., BHISETTI, GOVINDA RAO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORAS DE LA PROTEASA ASPARTILO, DE LA FORMULA (I). EN UNA REALIZACION, ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA HIV ASPARTILO CARACTERIZADOS POR CARACTERISTICAS ESTRUCTURALES Y FISICO-QUIMICAS ESPECIFICAS. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION, SON PARTICULARMENTE MUY APROPIADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA HIV-1 Y HIV-2 Y, POR CONSIGUIENTE, PUEDEN SER EMPLEADOS CON VENTAJA COMO AGENTES ANTIVIRALES CONTRA LOS VIRUS HIV-1 Y HIV-2. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA HIV ASPARTILO USANDO LOS COMPUESTOS Y LOS METODOS DE ESTA INVENCION PARA LA PROTECCION DE COMPUESTOS PARA ACTIVIDAD ANTI HIV.

(01/07/1999). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DEL PAIS VASCO-EUSKAL HERRINO UNIBERTSTATEA. Inventor/es: FERNANDEZ OTERO,TORIBIO, BRILLAS COSO, ENRIQUE, CARRASCO TORRES, JOSE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DISOLUCIONES DE POLI 2,5-DI(2-TIENIL)PIRROL. LA PREPARACION DE DISOLUCIONES DE POLI 2,5-DI(2-TIENIL)PIRROL SE REALIZA MEDIANTE ELECTROPOLIMERIZACION Y POSTERIOR DISOLUCION DEL POLIMERO FORMADO. CUANDO UNA DISOLUCION ORGANICA DE 2,5-DI(2-TIENIL) PIRROL CON UN ELECTROLITO DE FONDO ES SOMETIDA A UN PASO DE CORRIENTE SE FORMA UNA PELICULA POLIMERICA, SOBRE EL METAL QUE ACTUA COMO ANODO, PROPORCIONAL A LA CANTIDAD DE CORRIENTE QUE HA PASADO POR LA CELULA ELECTROLITICA. LA REDISOLUCION DEL POLIMERO PUEDE EFECTUARSE BIEN EN UN MEDIO ORGANICO O BIEN TRANSFIRIENDO EL ELECTRODO RECUBIERTO A UNA DISOLUCION CON EL ELECTROLITO DE FONDO Y HACIENDO PASAR UNA CORRIENTE CATODICA. ESTAS DISOLUCIONES DE POLIMERO CONDUCTOR TIENEN APLICACIONES EN ELECTRONICA, MICROELECTRONICA, INFORMATICA, ELECTROFOTOGRAFIA Y ELECTRORREPROGRAFIA.

(16/05/1999). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: IWASE, NORIMICHI, MORINAKA, YASUHIRO, TAMAO, YOSHIKUNI, KANAYAMA, TOSHIJI, YAMADA, KUMI.

UN DERIVADO DE PIRIDAZINA 3,6-DISUSTITUIDO QUE PRESENTA UNOS EFECTOS INHIBIDORES DE LA AGLUTINACION DE PLAQUETAS EXCELENTES. ES UTIL PARA UNA MEDICINA PREVENTIVA O UNA MEDICINA TERAPEUTICA PARA UN TRASTORNO CEREBROVASCULAR TAL COMO LA TROMBOSIS CEREBRAL O EL EMBOLISMO CEREBRAL, UNA ENFERMEDAD CARDIACA ISQUEMICA TAL COMO EL INFARTO DE MIOCARDIO Y UN TRASTORNO CIRCULATORIO TAL COMO UN TRASTORNO CIRCULATORIO PERIFERICO. TAMBIEN SE PRESENTAN UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE LA COMPOSICION DE LA PRESENTE INVENCION COMO INGREDIENTE EFECTIVO Y UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LA MISMA.

(01/05/1999). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, BREU, VOLKER, NEIDHART, WERNER, BURRI, KASPAR, HIRTH, GEORGES, CASSAL, JEAN-MARIE, LOFFLER, BERND-MICHAEL, MULLER, MARCEL, RAMUZ, HENRI.

COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE R1 HASTA R9, RA, RB, X,Y, Z M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PUEDEN ENCONTRAR UTILIZACION COMO MEDICAMENTO, EN PARTICULAR PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE SITUACIONES ASOCIADAS A ACTIVIDADES ENDOTELIN.

(01/05/1999). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: FISCHER, RUDIGER, ES-SAYED, MAZEN, HANKO, RUDOLF, DR., BRAUNLICH, GABRIELE, DR., STURTON, GRAHAM, DR., TUDHOPE, STEPHEN, DR., FITZGERALD, MARY F., ABRAM, TREVOR, DR.

LOS DERIVADOS DE ACIDOS BENZOFURANIL- Y TIOFENILALCANOCARBOXILICOS SUSTITUIDOS POR HETEROCICLILCARBONILOS SE PREPARAN HACIENDO REACCIONAR ESTERES DEL ACIDO BUTANOICO DE HIDROXIBENCENO SUSTITUIDOS DE FORMA APROPIADA CON CETONAS HETEROCICLICAS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE PUEDEN UTILIZAR PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS, EN PARTICULAR DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE PROCESOS INFLAMATORIOS CRONICOS Y AGUDOS.

(16/02/1999). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: BAUDY, REINHARDT, BERNHARD, CLIFFE, IAN ANTHONY WYETH LABORATORIES, WHITE, ALAN CHAPMAN WYETH LABORATORIES, ASHWELL, MARK ANTONY, WYETH LABORATORIES, WARD, TERENCE JAMES, WYETH LABORATORIES.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SALES ADICIONALES ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE SON AGENTES AGLOMERANTES 5-HT{SUB,1A} Y QUE PUEDEN UTILIZARSE, POR EJEMPLO, COMO ANXIOLITICOS. EN LA FORMULA A Y B REPRESENTAN CADA UNA 0,1,2 O 3 DE MANERA QUE LA SUMA DE A+B ES 0,1,2 O 3, LA LINEA PUNTEADA REPRESENTA UN DOBLE ENLACE OPCIONAL QUE PUEDE ESTAR PRESENTE EN EL ANILLO, SIEMPRE QUE A SEA AL MENOS 1. A ES UNA CADENA DE ALQUILENO DE 1 A 2 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR 1 O MAS GRUPOS DE ALQUIL BAJO, R ES UN RADICAL HETEROARIL O ARIL MONO O BICICLICO CON LA CONDICION QUE R NO SEA UN GRUPO FENIL INSUSTITUIDO, R{SUP,1} ES UN RADICAL HETEROARIL MONO O BICICLICO Y R{SUP,2} ES CICLOALQUIL O CICLOALQUENIL.

(16/12/1998). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: PAUL, ROLF, KELLY, ROBERT GERARD, TORLEY, LAWRENCE W.

N-(3-[2-(1H-IMIDAZOL-1-IL)ETOXI)FENIL]-4-(2-TIENIL)-2-PIRIMIDINAMINA Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, UTILES COMO AGENTES ANTIASMA Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS Y QUE PRESENTAN UNAS CARACTERISTICAS DE BIODISPONIBILIDAD MEJORADAS.

(16/12/1998). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: DEAN, WILLIAM DENNIS.

LA INVENCION PRESENTA UN NUEVO PROCESO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE N-[3-(IH-IMIDAZOL-1-IL-4(SUSTITUIDO-2-PIRIMIDINAMINA EN QUE EL SUSTITUYENTE ES UN GRUPO DE 2-PIRIDINILO, 3-PIRINDINILO, 4-PIRIDINILO, 2-FURANILO O 2-TIENILO. EL PROCESO CONSISTE EN LOS PASOS SIGUIENTES: HACER REACCIONAR UNA 3-(IH-IMIDAZOL-1-IL)BENZAMINA CON CIANAMIDA Y UN ACIDO HALOGENO AL TIEMPO QUE SE CONTROLA EL PH DE LA REACCION ENTRE PH DE UNOS 2 A UNOS 3,5 Y RECUPERAR UN HALOGENURO DE GUANIDINA DE [3-(IH -IMIDAZOL-1-IL)-FENILO] Y HACER REACCIONAR EL HALOGENURO DE GUANIDINA DE [3-(IH-IMIDAZOL-1-IL)FENILO] ASI RECUPERADO CON UNA 3-DIMETILAMINO-1-(SUSTITUIDO-2-PROPER-1-ONA APROPIADAMENTE SUSTITUIDA Y UNA BASE A UN PH DE UNOS 10,5 A UNOS 11,5 Y RECUPERAR EL COMPUESTO DE N-[3-(IH-IMIDAZOL-1-IL)PENIL-4-(SUSTITUIDO)-2-PIRIMIDAMINA ASI PRODUCIDO . EL NUEVO PROCESO PROPORCIONA UN RENDIMIENTO Y PUREZA MEJORADAS SI SE ADHIERE A LOS VALORES DE PH CRUCIALES EXPUESTOS.

(16/11/1998). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, LEESON, PAUL, DAVID.

SE PRESENTAN CLASES DE COMPUESTOS QUIMICOS QUE COMPRENDEN UNA MOLECULA DE BENCIMIDAZOLA Y UNA MOLECULA HETEROCICLICA SUSTITUIDA, UNIDA POR MEDIO DE LA POSICION 3 DE LA MOLECULA DE BENCIMIDAZOLA POR UN GRUPO DE METILENO, LOS COMPUESTOS SON LIGANTES PARA LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE LA DOPAMINA DENTRO DEL CUERPO Y POR LO TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA DE LA DOPAMINA, EN PARTICULAR LA ESQUIZOFRENIA.

(01/08/1998). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: FINN, JOHN MICHAEL.

SE MUESTRAN COMPUESTOS DE ESTERES ALQUILOS DE ACIDOS 5ETEROCICLICOPIRIDINA CLICA 2ESPACIOS DE PLANTAS NO DESEABLES. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODOS PARA EL USO HERBICIDADL DE DICHOS COMPUESTOS Y LOS METODOS PARA SU PREPARACION.

(01/06/1998). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LEE, SUNG JAI, KONISHI, YOSHITAKA, MACINA, OREST TARAS, KONDO, KIGEN, YU, DINGWEI TIM, MISKOWSKI, TAMARA ANN.

4-AMINOPIRIMIDINAS DE LA FORMULA: EN LA QUE A ES UN ENLACE, ALKILENO C1-4 U OXIALKILENO C1-4; Y ES UN ENLACE, ALKILENO C1-4, ALKILENOXI C1-4, ALCOXIFENILENO C1-4 O FENILALKILENO C1-4; Z ES UN ENLACE O VINILENO; R ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4 A 15 MIEMBROS QUE CONTIENE DOS ATOMOS DE NITROGENO; R2 ES (I) UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4 A 15 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO, UNO O DOS DE OXIGENO O UNO DE AZUFRE, (II) UN ANILLO CARBOCICLICO C4-C15, (III) ALCOXI C1-4, (IV) HIDROXI(ALCOXI C1-4) O (V) HIDROXI; R3 ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4 A 15 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO, UNO DE OXIGENO, UNO DE AZUFRE O UNO DE NITROGENO Y UNO DE AZUFRE, (II) UN ANILLO CARBOCICLICO C4-15, (III) UN GRUPO DE LA FORMULA CH2 = CH(X) Y L ES 1 O 2 Y LAS SALES DE LAS MISMAS QUE TIENEN UN EFECTO INHIBIDOR SOBRE CGMP-PDE Y SOBRE LA SINTETASA TXA2.

(01/04/1998). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: BIRD, THOMAS GEOFFREY COLERICK, ZENECA PHARMA. SA, PLE, PATRICK, ZENECA PHARMA. SA, CRAWLEY, GRAHAM CHARLES, ZENECA PHARMACEUTICALS, LARGE, MICHAEL STEWART, ZENECA PHARMACEUTICALS.

LA INVENCION CONCIERNE A DERIVADOS DE ETER DE LA FORMULA I, EN LA QUE Q1 ES UNA MITAD HETEROCICLICA BICICLICA DE 9 -, 10 -, O 11 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDA QUE CONTIENEN UNO O DOS HETEROATOMOS DE NITROGENO Y QUE OPCIONALMENTE CONTIENE UN HETEROATOMO MAS SELECCIONADO DE ENTRE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE; X ES OXI, CIANO, SULFINILO O SULFONILO; AR ES FENILENO, PIRIDINEDIILO, CIOFENEDIILO, FURANODIILO, CIAZOLEDIILO, OXAZOLEDIILO, CIADIAZOLEDIILO O OXADIAZOLEDIILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y Q2 SE SELECCIONA DE ENTRE LOS GRUPOS DE LAS FORMULAS II Y III, EN LAS QUE R1 ES HIDROGENO, (25 ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES (1 HIDROGENO O (1 AR UN GRUPO METILENO, VINILENO, ETILENO O TRIMEILENO; O UNA SAL CONSIGUIENTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; PROCESO PARA SU PREPARACION; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO INHIBIDORES DE 5.

(16/02/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MAYNARD, GEORGE, D., BURKHOLDER, TIMOTHY, P., LE, TIEU-BINH, KUDLACZ, ELIZABETH, M..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PIRROLIDINA-3-IL-ALKILOPIPERIDINAS SUSTITUIDAS, SUS ESTEREOISOMEROS, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON UTILES EN SUS ACTIVIDADES FARMACOLOGICAS COMO ANTAGONISMO DE TAQUIQUININA, ESPECIALMENTE A LA SUSTANCIA P Y ANTAGONISMO A NEUROQUININA A, Y SIMILARES. COMPUESTO QUE TIENEN LA PROPIEDAD DE ANTAGONISMO A LA TAQUIQUININA SE INDICAN PARA CONDICIONES ASOCIADAS CON INFLAMACION NEUROGENICA Y OTRAS ENFERMEDADES DESCRITAS AQUI.