CIP-2021 : C07D 453/02 : que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina.
C07D 453/02 · que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE QUINUCLIDINA QUE SE UNEN A RECEPTORES MUSCARINICOS M3.
(23/12/2009) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en sal o en forma de zwitterión en donde R1 y R3 son cada uno independientemente un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico con de 4 a 12 miembros que posee por lo menos un anillo de heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, o -CR1R2R3 que conjuntamente forman un grupo de fórmula **(Ver fórmula)** en donde R es un enlace, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, amino o N(CH3)-; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, C1-C8-alcoxi o C1-C8-alquilo opcionalmente sustituido por hidroxi; R4 es C1-C8-alquilo sustituido por -NR5-CO-R6 o -CO-NR9R10; R5 es hidrógeno…
AMIDAS DE ACIDOS 2-HETEROARILCARBOXILICOS.
(16/06/2007) Compuestos de f?rmula en la que R1 significa 1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-ilo , que est? sustituido dado el caso sobre el ?tomo de nitr?geno con un resto seleccionado del grupo de alquilo C1-C4, bencilo y oxi, R2 significa hidr?geno o alquilo C1-C6, R3 significa hidr?geno, hal?geno o alquilo C1-C6, R4 significa hidr?geno, hal?geno, ciano, amino, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo, alquil C1-C6-amino, formilo, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-carbonilo, alquil C1-C6-tio, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-aminocarbonilo , alquil C1-C4-sulfonilamino, cicloalquil C3-C8-carbonilamino,…
AMIDAS DE LOS ACIDOS ACETICO Y PROPIONICO.
(01/05/2007). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BISS, FRANK-GERHARD, LUITHLE, JOACHIM, ERB, CHRISTINA, FLESSNER, TIMO, VAN KAMPEN, MARJA, METHFESSEL, CHRISTOPH, SCHNITZLER, KATRIN.
Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que R 1 representa un resto 1-azabiciclo[2.2.2]octilo que, dado el caso, está sustituido con alquilo (C1-C6), A representa metileno o etileno, R 2 representa benzotriazolilo, benzotiofenilo, quinolinilo, benzopirazinilo, naftilo o azulenilo, en los que los anillos están sustituidos dado el caso con restos seleccionados del grupo formado por halógeno, formilo, -CO-NR 4 R 5 , -CO-OR 6 , -NR 7 R 8 , -NR 9 -CO-R 10 , ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro o alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) y alquiltio (C1-C6) sustituidos dado el caso con hidroxilo, amino, -NH-CO-R 11 o ciano, en los que R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 y R 11 significan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo (C1-C6), fenilo o bencilo, y R 3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), y sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
NUEVOS DERIVADOS DE QUINUCLIDINA Y COMPOSICIONES MEDICINALES QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2007) Un compuesto de fórmula (I): en donde B es un anillo de fenilo, un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionado de N, S y O, o un grupo naftalenilo, 5, 6, 7, 8- tetrahidronaftalenilo , benzo[1, 3]dioxolilo o bifenilo; R1, R2 y R3 cada uno independientemente representan un átomo de hidrógeno o halógeno, o una grupo fenilo, un grupo -OR7, - SR7, -NR7R8, -NHCOR7, -CONR7R8, -CN, -NO2, -COOR7 o -CF3, o un grupo alquilo C1 a C6 lineal o ramificado, que está no sustituido o está sustituido con uno o más átomos de halógeno, grupos hidroxi o grupos alcoxi C1 a C6, en donde R7 y R8 cada uno independientemente representan un átomo…
NUEVOS ESTERES DE QUINUCLIDINA CUATERNIZADOS.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FERNANDEZ FORNER, MARIA, DOLORS, BUIL ALBERO, MARIA, ANTONIA, PRAT QUIONES,MARIA.
Nuevos ésteres de quinuclidina cuaternizados. Compuestos de fórmula I en los que los diferentes sustituyentes, radicales y sustituyentes tienen los valores indicados en la memoria. Asimismo, la invención describe un procedimiento de obtención de dichos compuestos. Por último, también se describen composiciones farmacéuticas que contengan los susodichos compuestos, así como combinaciones de los mismos con otros compuestos activos, que sean activos en el tratamiento de enfermedades o trastornos, principalmente, de índole respiratoria, urológica o gastrointestinal.
FRACCIONES AZABICICLICAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES (AGONISTAS DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA NICOLITICA).
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: JACOBSEN, E. JON, WALKER, DANIEL, P., MYERS, JASON, K., PIOTROWSKI, DAVID, W., GROPPI, VINCENT, E., JR.
Uso de un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de una composición farmacéutica destinada a tratar una enfermedad o una condición en la que esté implicado el receptor de la acetilcolina nicotínica alfa 7 o en la que haya un déficit de entrada sensorial en un mamífero.
COMPUESTO DE QUINUCLIDINA Y MEDICAMENTO QUE COMPRENDE EL COMPUESTO COMO PRINCIPIO ACTIVO.
(16/05/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal o un hidrato del mismo, en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo hidroxilo; HAr representa un heterociclo aromático de 5 a 14 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, estando el heterociclo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de un grupo alquilo C1-6, grupo alquenilo C1-6 o grupo alquinilo C1-6, que pueden estar sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de (a) grupo hidroxilo, (b) un átomo de halógeno, (c) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros, (d) un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 10 miembros, (e) un grupo heterocíclico…
DERIVADOS DE CARBAMATO DE QUINUCLIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE M3.
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: PRAT QUINONES, MARIA, FERNANDEZ FORNER, MARIA, DOLORS, BUIL ALBERO, MARIA, ANTONIA.
Un compuesto que es un carbamato de fórmula (I): en la que R1 representa R3 representa un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo alquilo inferior lineal o ramificado o un grupo ciano; R2 representa un grupo bencilo, fenetilo, furan-2-ilmetilo, furan-3-ilmetilo, tiofen-2-ilmetilo o tiofen-3-ilmetilo o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; p es 1 ó 2 y la sustitución en el anillo azabicíclico puede estar en la posición 2, 3 ó 4 incluyendo todas las configuraciones posibles de los carbonos asimétricos; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; con la exclusión de hidrocloruro de N-bencil-N-fenilcarbamato de 3-quinu clidilo y su enantiómero R.
TIADIZOLES Y OXIADIAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-7.
(01/03/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: VERGNE, FABRICE, DUCROT, PIERRE, ANDRIANJARA, CHARLES, BERNARDELLI, PATRICK, LORTHIOIS, EDWIGE.
Un compuesto que tiene la siguiente **fórmula**, en la que: - Y es O o S; - R1 es: alquilo C4-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, o un grupo bicíclico; cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios grupos X1- R4, idénticos o diferentes, en los que: - X1 es: un enlace sencillo, alquileno inferior, alquenileno C2- C6, cicloalquileno, arileno o un heterociclo divalente, y - R4 es: 1) H, =O, NO2, CN, halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, bioisóstero de ácido carboxílico, 2) COOR5, C(=O)R5, C(=S)R5, SO2R5, SOR5, SO3R5, SR5, OR5, 3) C(=O)NR7R8, C(=S)NR7R8, C(=CH-NO2)NR7R8, C(=N- CN)NR7R8, C(=N-SO2NH2)NR7R8, C(=NR7)NHR8, C(=NR7)R8, C(=NR9)NHR8, C(=NR9)R8, SO2NR7R8, o NR7R8, en los que R7 y R8 son los mismos o diferentes, y se seleccionan de OH, R5, R6, C(=O)NR5R6, C(=O)R5, SO2R5, C(=NR9)NHR10, C(=NR9)R10, C(=CH- NO2)NR9R10, C(=N-SO2NH2)NR9R10, C(=N-CN)NR9R10, o C(=S)NR9R10.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** donde: - Ac representa un radical bivalente seleccionado entre: -O-CH2-CO-, -CH2-O-CO- o -O-CO-; - Amc representa un grupo Am1a - n es 0 ó 1; - Ar2 representa un piridilo; un fenilo no substituido o substituido una o varias veces por un substituyente seleccionado entre: un átomo de halógeno, un hidroxi, un alcoxi (C1-C4), un alquilo (C1-C4), un trifluorometilo, un nitro o un metilendioxi, siendo dichos substituyentes idénticos o diferentes; un tienilo; un pirimidilo; o un imidazolilo no substituido o substituido por alquilo (C1-C4); - R3 representa un grupo seleccionado entre: hidrógeno, alquilo (C1-C7), formilo, alquil(C1-C7)carbonilo , ciano,…
NUEVO USO Y NUEVOS DERIVADOS DE N-AZABICICLO-AMIDA.
(16/11/2005) El uso de un compuesto de **fórmula** en la que: A representa: D representa oxígeno o azufre; R1 representa hidrógeno o metilo; R2 representa hidrógeno, o alquilo (C1-C4); R3 representa: R4, R5, y R6 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), -CO2R7, -CN, -CF3, o Ar, con la condición de que al menos uno de R4 y R5 represente Ar; Ar representa un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros, que contiene cero hasta tres átomos de nitrógeno, cero o un átomo de oxígeno, y cero o un átomo de azufre, o un sistema de anillo aromático o heteroaromático condensado, de 8 ó 10 miembros, que…
NUEVOS DERIVADOS DE PLEUROMUTILINA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: FORREST, ANDREW KEITH, GLAXOSMITHKLINE, JARVEST, RICHARD LEWIS, GLAXOSMITHKLINE, ELDER, JOHN, STEPHEN GLAXOSMITHKLINE, SHEPPARD, ROBERT, JOHN GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto de formula (IA) o (IB): **(Fórmulas)** en las que R1 es cicloalquilo C sustituido por amino, carbamoil o dialquil C amino alquilo C ; R2 es vinilo o etilo; R3 es H, OH ó F, y R4 es H, o R3 es H y R4 es F, y R5 y R6 forman conjuntamente un grupo oxo; o R3 y R4 son cada uno H, R5 es OH ó H y R6 es H, o R5 es H y R6 es OH o H, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
NUEVOS DERIVADOS DE QUINUCLIDINA-AMIDA.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: PRAT QUIONES,MARIA.
Nuevos derivados de quinuclidina-amida que tienen la estructura química de fórmula general (I) **FIGURA 01** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo las sales cuaternarias de fórmula (II) **FIGURA 02** así como procedimientos para su preparación, las composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia como antagonistas de receptores muscarínicos M3.
NUEVOS CARBAMATOS DE QUINUCLIDINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FERNANDEZ FORNER, MARIA, DOLORS, BUIL ALBERO, MARIA, ANTONIA, PRAT QUIONES,MARIA.
Nuevos carbamatos de quinuclidina y composiciones farmacéuticas que los contienen. Carbamatos de fórmula **FIGURA 01** o sus sales farmacéuticamente aceptables, incluyendo las sales de amonio cuaternario de fórmula (II) **FIGURA 02** así como procedimientos para su preparación, las composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia como antagonistas de receptores muscarínicos M3.
DERIVADOS DE PLEUROMUTILINA COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(16/04/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es vinilo o etilo; R2 es un grupo bicíclico no aromático con de 5 a 10 átomos de anillo en cada anillo, donde cada grupo contiene uno o dos átomos de nitrógeno básico, está unido a través de un átomo de carbono del anillo y está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados de alquilo, alquiloxi, alquenilo y alqueniloxi, que además están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de arilo, heterociclilo, alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), alcoxi(C1-6)arilo, alquiltio (C1-6)arilo, amino, mono- o dialquilamino (C1-6), cicloalquilo, cicloalquenilo, carboxi y ésteres del mismo, amidas de carboxi, ureido, carbamimidoílo (amidino), guanidino, alquilsulfonilo, aciloxi (C1-6)aminosulfonilo , acilamino (C1- 6), azido, hidroxi y halógeno; cada n y…
COMPUESTOS DE AMONIO CUATERNARIO COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.
(01/04/2005) La presente invención proporciona un compuesto de fórmula (I) en la que R es fenilo, cicloalquilo C3-C{sub,7} o heteroarilo, estando cada uno de ellos opcionalmente condensado a benceno o a cicloalquilo C3-C{sub,7} y opcionalmente sustituido, incluyendo en la porción benceno o cicloalquilo C3-C{sub,7} de 1 a 3 sustituyentes seleccionado cada uno independientemente de alquilo C {sub,1}-C{sub,4}, fluoroalquilo C{sub,1}-C{sub,4}, alcoxi C{sub,1}-C{sub,4}, fluoroalcoxi C{sub,1}-C{sub,4}, fenoxi, alcanoílo C2-C{sub,4}, halo, alcoxi {(}C{sub,1}-C{sub,4}{)}carbonilo , cicloalquilo C3-C{sub,7}, -S{(}O{)}{sub,m}{(}alquilo C{sub,1}-C{sub,4}{)} , ciano, -NR2R3, -S{(}O{)}{sub,m}NR{sup ,2}R{sup,3}, -NR{sup,4}{(}alcanoílo C{sub,1}-C{sub,4}{)} y -CONR{sup,2}R{sup,3} , o R es 2,3-dihidrobenzo{[}b{]}furanilo o cromanilo; R{sup,1} es H o alquilo C{sub,1}-C{sub,6};…
N-ACIL Y N-AROIL-ARALQUILAMIDAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE M, R 1 , R 2, R 3 , R 4 , R 5 Y X REPRESENTAN LO DEFINIDO AR RIBA, UTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA MIGRAÑA, DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS EN LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA O ANTAGONISTA DE 5 - HT 1.
(01/12/2004). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: ORLEK, BARRY SIDNEY, BEECHAM PHARMACEUTICALS, BROMIDGE, STEVEN MARK, BEECHAM PHARMACEUTICALS, DABBS, STEVEN, BEECHAM PHARMACEUTICALS.
COMPUESTO DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DERIVADA DE LA MISMA: FIG EN DONDE R1 REPRESENTA FIG EN LA QUE CADA P Y Q REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE A UN ENTERO DEL 2 AL 4, R REPRESENTA A UN ENTERO DEL 2 AL 4, S REPRESENTA 1 O 2 Y T REPRESENTA 0 O 1; R2 ES UN GRUPO OR4, DONDE R4 ES ALQUIL C1-4, ALQUENIL C2-4, ALQUINIL C2-4, UN GRUPO OCOR5 DONDE R5 ES HIDROGENO O R4, O UN GRUPO NHR6 O NR7R8 DONDE R6, R7 Y R8 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUIL C1-2; Y R3 ES CLORO, FLUORO, BROMO, CICLOPROPIL, ALQUIL C1-3 SUSTITUIDO POR UNO, DOS O TRES ATOMOS HALOGENOS, O R3 ES UN GRUPO (CH2)NR3 DONDE R3 ES -CN, -OH, -OCH3, -SH, -SCH3, -C=CH2 Y N ES 0 O 1, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO N ES 0, R3 NO SEA -OH O -SH.
NUEVOS DERIVADOS BASICOS DE BENZO(E)ISOINDOL-1-ONAS Y PIRROLO(3,4-C)QUINOLIN-1-ONAS CON ACTIVIDAS ANTAGONISTA DE 5-HT3, SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, MACOVEC, FRANCESCO, CAPPELLI, ANDREA, VOMERO, SALVATORE, ANZINI, MAURIZIO.
Compuestos que pueden estar representados por la **fórmula**, indicada a continuación: y en la cual -X es CH o N, -R es H, Cl o OR1, en el que R1 es H o un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, -Het es el grupo 3-endotropilo.
DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON HETEROARILOS, SU PREPARACION Y SUS USOS TERAPEUTICOS.
(01/11/2004) Un compuesto de **fórmula** o su sal, éster o amida farmacológicamente aceptables: en qué: A representa un anillo de pirrol; R1 es un grupo fenilo o naftilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; R2 es un grupo piridilo o pirimidinilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; y R3 es un grupo con la siguiente fórmula (II): en qué m representa…
DERIVADOS 1,2,4- BENZOTIADIAZINA, SU PREPARACION Y USOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: MOGENSEN, JOHN, PATRICK, PIROTTE, BERNARD, LEBRUN, PHILIPPE, DE TULLIO, PASCAL, SOMERS, FABIAN, DELARGE, JACQUES, HANSEN, JOHN, BONDO, NIELSEN, FLEMMING, ELMELUND, HANSEN, HOLGER, CLAUS, TAGMOSE, TINA, MOLLER.
SE DESCRIBEN DERIVADOS DE 1,2,4 - BENZOTIADIAZINAS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN LA QUE D, R 1 , R 2 , R SUP,3 , R 4 , R 5 , R 12 , R 13 , R 14 , R15 REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA DESCRIPCION, COMPOSICIO NES DE LOS MISMOS Y METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR, DEL SISTEMA PULMONAR, DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL Y DEL SISTEMA ENDOCRINO.
DERIVADOS DE 3-PIRIDIL-1-AZABICICLOALCANO PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
(16/09/2004). Solicitante/s: R.J. REYNOLDS TOBACCO COMPANY THE UNIVERSITY OF KENTUCKY RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: BENCHERIF, MEROUANE, DULL, GARY, MAURICE, CROOKS, PETER, ANTHONY, CALDWELL, WILLIAM, SCOTT, LIPPIELLO, PATRICK, MICHAEL, BHATTI, BALWINDER, SINGH, DEO, NIRANJAN, MADHUKAR, RAVARD, ALAIN.
Se tratan pacientes susceptibles de o que padecen trastornos tales como trastornos del sistema nervioso central que se caracterizan por una alteración de la liberación normal de neurotransmisores, tal como la liberación de dopamina (por ejemplo parkinsonismo, enfermedad de Parkinson, síndrome de Tourette, trastorno de déficit de atención o esquizofrenia) mediante la administración de una forma endo o exo de un 1-aza-2-{(}3-piridil{)}biciclo{[}2.2.1{]}heptano , un 1-aza-2-{(}3-piridil{)}-biciclo{[}2.2.2{]}octano , un 1-aza-2-{(}3-piridil{)}biciclo{[}3.2.2{]}nonano , un 1-aza-7-{(}3-piridil{)}biciclo{[}2.2.1{]}heptano , un 1-aza-3-{(}3-piridil{)}biciclo{[}3.2.2{]}nonano , o un 1-aza-7-{(}3-piridil{)}biciclo{[}3.2.2{]}nonano.
DERIVADOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.
(16/09/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N o CH; A representa un anillo condensado de 5, ó 6 eslabones seleccionado de: en el que los átomos de carbono del resto A están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos R5; cada R1 y R2 es independientemente H o alquilo C1-C6; R3 es -(CR1R2)m-R8, siendo m 0 ó 1; o R1 y R3 se toman conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar un grupo de fórmula en la que dicho grupo 1-indolinilo o 1-indolilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R5; R4 es -(CR1R2)t(arilo C6-C10) o -(CR1R2)t(heterociclo de 4 a 10 eslabones),…
CARBAMATOS DERIVADOS DE ARILALQUILAMINAS.
(01/09/2004) Carbamatos de estructura general (I), donde: R1, R2 y R3 son H, OH, SH, CN, F, CI, Br, I, (C1 -C4 )-alquiltio, (C1 -C4 )-alcoxilo, (C1 -C4 )- alcoxilo sustituido por uno o varios radicales F, carbamoílamino, (C1 -4 )-alquilo y (C1 -C4 )-alquilo sustituido por uno o varios radicales F o OH; R4 es un radical cicloalquílico o arílico (heteroarílico o no), con o sin sustitución. La amina del anillo de quinuclidina puede estar además bien formando sales de amonio cuaternario, bien en un estado oxidado (N-óxido). Los carbamatos (I) son antagonistas del receptor muscarí nico M3 , de manera selectiva frente al receptor M2 , por lo que pueden ser utilizados para el tratamiento de la incontinencia urinaria (en particular la debida a inestabilidad vesical), para el tratamiento de síndrome del intestino…
COMPUESTOS DE BENZOLACTAMA SUSTITUIDOS.
(16/07/2004) El uso de un compuesto de **fórmula** en la que W es metileno, etileno, propileno, vinileno, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH2-S-o -S-CH2-; R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3 o halo-alquilo C1-C3, con la condición de que cuando W es metileno, ni R2 ni R3 sean hidrógeno; o uno de R2 o R3 puede ser hidroxi; X es halo, alcoxi C1-C3, alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3 o alquenilo C1-C3; Y es -NH-o -O-; Q es oxígeno o azufre y presenta un doble enlace con el carbono al que está unido, o Q es CH3 y presenta un enlace sencillo con el carbono al que está unido; y T es (2S, 3S)-2-difenilmetilquinuclidin-3-ilo , (2S, 3S)-2-difenilmetil-1-azanorbornan-3-ilo; o (2S, 3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo , estando el grupo fenilo de dicho (2S, 3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo opcionalmente…
NUEVAS BIARILCARBOXAMIDAS.
(16/06/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: PHILLIPS, EIFION, ASTRAZENECA WILMINGTON, SCHMIESING, RICHARD, ASTRAZENECA WILMINGTON.
Un compuesto de la **fórmula** en la que D es oxígeno o azufre; E es un enlace sencillo, oxígeno, azufre, o NR10; R es hidrógeno o metilo; Ar1 es un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 0, 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, en la que no hay más de 1 átomo de oxígeno o de azufre; Ar2 es un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 0, 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, en la que no hay más de 2 átomos de oxígeno o de azufre; o un sistema de anillo aromático o heteroaromático condensado de 8, 9 ó 10 miembros que contiene 0, 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, en la que no hay más de 2 átomos de oxígeno o de azufre.
COMPUESTOS DE N-BENCENOSULFONIL L-PROLINA COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(16/06/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KATSU, YASUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT, KAWAI, MAKOTO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT., KOIKE, HIROKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT.
Un compuesto de la fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la que X1 y X2 son independientemente halo o alquilo C1-4; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R3 y R4 son independientemente hidrógeno o halo; y R5 es -diazacicloalquilo C3-9 sustituido con azabicicloalquilo C5-11.
RESOLUCION DE 1 - AZABICICLO(2.2.2)OCTAN-3-AMINA , 2(DIFENILMETIL)-N-((2-METOXI-5-(1-METILETIL)FENIL(METILO).
(01/05/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MELTZ, MORGAN, TICKNER, DEREK, L.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA RESOLUCION DE 1 AZABICICLO[2.2.2]OCTAN HACER REACCIONAR 1 FENILMETIL) CON ACIDO 1R LA SAL DEL ACIDO CANFORSULFONICO DEL CORRESPONDIENTE ENANTIOMERO (2R,3R) RESPECTO AL ENANTIOMERO (2S,3S), PARA FORMAR LA SAL DE ACIDO CANFORSULFONICO DE (2S,3S) 1 TILETIL)FENIL]METIL] , E HIDROLIZAR SEGUIDAMENTE OPCIONALMENTE DICHA SAL PARA OBTENER LA BASE LIBRE DEL ENANTIOMERO (2S,3S).
GUANIDINAS SUBSTITUIDAS TERAPEUTICAS.
(01/05/2004). Solicitante/s: CAMBRIDGE NEUROSCIENCE, INC. Inventor/es: MAGAR, SHARAD, HU, LAIN-YEN, DURANT, GRAHAM, J.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA GUANIDINAS SUSTITUIDAS TERAPEUTICAMENTE UTILES DE FORMULA (I) Y METODOS DE TRATAMIENTO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS UTILIZAN O QUE CONTIENEN UNA O MAS DE DICHAS GUANIDINAS.
ACRILAMIDAS DE QUINUCLIDINA.
(01/05/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que: R representa hidrógeno o metilo; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4 o SAr, con la condición de que al menos uno de R3 y R4 representen SAr; Ar representa un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 0 a 3 átomos de nitrógeno, 0 a 1 átomo de oxígeno, y 0 a 1 átomo de azufre, o un sistema de anillo aromático o heteroaromático condensado de 8, 9 ó 10 miembros que contiene 0 a 4 átomos de nitrógeno, 0 a 1 átomo de oxígeno, y 0 a 1 átomo de azufre, que puede estar opcionalmente…
2-AMINOPIRIDINAS QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES DE ANILLOS CONDENSADOS.
(16/04/2004) Un compuesto de fórmula, en la que el anillo A es un anillo condensado de 5-7 eslabones, saturado o insaturado, en el que de cero a dos de los eslabones del anillo son heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, con la condición de que dos miembros adyacentes del anillo no pueden ser heteroátomos; X es oxígeno o un enlace; n es un número entero de dos a seis; y R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C6), arilo, tetrahidronaftaleno y aralquilo, en los que el citado arilo y el radical arilo del citado aralquilo es fenilo o naftilo, y el resto alquilo es lineal o ramificado y contiene de 1 a 6 átomos de carbono, y en los que el citado alquilo (C1-C6), el citado arilo, el citado tetrahidronaftaleno y el resto arilo del citado aralquilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes, seleccionados…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS AZABICICLICOS.
(01/04/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: BROMIDGE, S., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, VOYLE, MARTYN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, FARUK, E. A., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, HUGHES, M. J., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, KITTERINGHAM, JOHN, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., BORRETT, G. T., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS.
UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DONDE R{SUB,1} REPRESENTA (A) EN LA CUAL R REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 2 A 4, S REPRESENTA 1 O 2 Y T REPRESENTA 0 O 1; R{SUB,2} ES UN GRUPO OR{SUB,4}, DONDE R{SUB,4} ES UN ALQUILO C{SUB,1-4}, ALQUENILO C{SUB,2-4} O ALQUINILO C{SUB,2-4} O UN GRUPO OCOR{SUB,5} DONDE R{SUB,5} ES HIDROGENO O R{SUB,4}; Y R{SUB,3} ES CN; DICHO PROCESO COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R{SUB,1}` ES R{SUB,1} O UN GRUPO CONVERTIBLE EN EL MISMO, Y R{SUB,3}` ES UN GRUPO ACEPTOR DE ELECTRONES, CON UNA FUENTE DE ACIDO NITROSO, Y CONVIRTIENDO DESPUES EL GRUPO =NOH RESULTANTE EN =NR{SUB,2} DONDE R{SUB,2} ES COMO ESTA DEFINIDO EN LA FORMULA (I), CONVIRTIENDO R{SUB,1}` Y R{SUB,3}`, CUANDO SON DIFERENTES DE R{SUB,1} Y R{SUB,3}, EN R{SUB,1} Y R{SUB,3} , Y DESPUES SE OBTIENE OPCIONALMENTE UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
