(22/04/2020). Solicitante/s: Acucela, Inc. Inventor/es: KUBOTA, RYO, KUKSA,VLADIMIR A, BAVIK,CLAES OLOF, HENRY,SUSAN HAYES.

Un compuesto para su uso en el tratamiento de la retinopatía diabética proliferativa en un paciente que lo necesita, en donde el compuesto tiene la estructura de Fórmula (A): **(Ver fórmula)** en la que, X es -C(R9)2-O-*, en donde el enlace indicado con el asterisco está unido al anillo de fenilo; Y se selecciona de: a) carbociclilo sustituido o no sustituido, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, halógeno, -OH o alcoxi C1-C4; y b) alquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, opcionalmente sustituido con halógeno, -OH o alcoxi C1-C4; R1 es hidrógeno y R2 es hidroxilo; R7 es hidrógeno; R8 es hidrógeno o CH3; cada R9 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido; cada R33 se selecciona independientemente de halógeno o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido; y n es 0, 1 o 2; o tautómero, estereoisómero, isómero geométrico, N-óxido o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

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(04/11/2019). Solicitante/s: EMCURE PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: GURJAR,MUKUND KESHAV, MEHTA,SAMIT SATISH, TRIPATHY,NARENDRA KUMAR, NEELAKANDAN,KALIAPERUMAL, PANCHABHAI,PRASAD PANDURANG, SRINIVAS,NANDALA, BALASUBRAMANIAN,PRABHAKARAN, BUCHUDE,SANDIP BAJABA, MUGALE,BALAJI RAM, AHIRRAO,PRAVIN PRABHAKAR.

Un proceso para preparación de hidrocloruro de fingolimod (Ia) que comprende**Fórmula** reacción de yoduro de 2-(4-octilfenil)etilo con acetamidomalonato de dietilo en presencia de una base y un agente de iodinización que se selecciona a partir del grupo de sales de amonio cuaternarias y yoduros de metales alcalinos en un disolvente para dar dietil-2-acetamido-2-(4-octilfenil) malonato de etilo (III) , que en reducción con borohidruro de sodio e hidrólisis posterior con un ácido mineral da base de fingolimod que se aísla luego como su sal hidrocloruro.

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(14/06/2017). Solicitante/s: INTERQUIM, S.A.. Inventor/es: MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, RIEGO ARBOLEYA,ESTELA.

Un procedimiento para la síntesis de un compuesto de fórmula (I), solvatos, estereoisómeros o sales del mismo**Fórmula** que comprende contactar un complejo amino-borano con una [alfa]-hidroxifenilacetamida de fórmula (II), solvatos, estereoisómeros o sales de la misma**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno o un grupo amino- o amido-protector; y R2 se selecciona del grupo que consiste en NO2 y NHR3, en donde R3 es hidrógeno o un grupo amino-protector; caracterizado porque la amina de dicho complejo amino-borano es una anilina de fórmula (III)**Fórmula** en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente entre los grupos alquilo C1-C6 lineales o ramificados.

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(16/07/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: DORMOY, JEAN-ROBERT, AGBOSSOU, FRANCINE, DEVOCELLE, MARC, MORTREUX, ANDRE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN ALCOHOL OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (I), EN LA QUE EL ATOMO DE CARBONO INDICADO POR EL SIMBOLO * PUEDE TENER LA CONFIGURACION (R) (R) O (S) Y X REPRESENTA UN GRUPO AMINO NO SUSTITUIDO O UN GRUPO MONO- O DI - (C 1 C 4) ALQUILAMINO OPCIONALMENTE SALIFICADO A PARTIR DE LAS CETONAS CORRESPONDIENTES POR HIDROGENACION CATALITICA EN PRESENCIA DE UN COMPLEJO DE RODIO.

(16/06/1998). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: BUSCHMANN, HELMUT, FRIDERICHS, ELMAR, STRASSBURGER, WOLFGANG PROF. DR.

SE DAN A CONOCER COMPUESTOS 1 - FENIL - 3 - DIMETILAMINO PROPANO, UN PROCESO PARA SU ELABORACION ASI COMO LA UTILIZACION DE ESTAS SUSTANCIAS COMO SUSTANCIAS ACTIVAS FARMACEUTICAS.

(16/06/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: FOGUET AMBROS,RAFAEL, SACRISTAN MUÑOZ,AURELIO, ORTIZ HERNANDEZ,JOSE A., GUBERT RIBERA,SANTIAGO, CASTELLO BARENYS, JOSEP M..

NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE LA 1,2-ETANODIAMINA-N,N ,N",N'-TETRASUSTITUIDA. CONSISTE EN LOS NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE LA 1,2-ETANODIAMINA-N,N ,N",N'-TETRASUSTITUIDA , DE FORMULA GENERAL (I): *FIG* DONDE "X" ES UN GRUPO CARBONILO (CO), HIDROXIMETILEN (CHOH) O P-FLUOROFENIL-METILEN (P-F-C6H4-CH) Y "R" ES UN RESTO BENCILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN P- POR UN HALOGENO O BIEN ES UN RESTO 2PIRIMIDINIL, A CONDICION DE QUE SIMULTANEAMENTE "X" NO SEA P-FLUOROFENIL-METILEN (P-F-C6H4-CH) Y "R" NO SEA UN RESTO BENCILO NO SUSTITUIDO, ASI COMO SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS SON DE USO POTENCIAL PARA TRATAR ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO SOMETIDAS A CONTROL DE LOS RECEPTORES SI.

(16/11/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: AUVIN, SERGE, BROQUET, COLETTE, BRAQUET, PIERRE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE N DE (FENILETIL-OL)-AMINA , CONCRETAMENTE DE UN DERIVADO DE N-(TETRAHIDROFURIL DISUSTITUIDO EN 2,4 O 2,5)-ALQUIL -N-(FENILETIL-OL)-AMINA BAJO UNA FORMA RACEMICA O ENANTIOMERA, DE FORMULA GENERAL I FORMULA EN QUE R REPRESENTA DIVERSOS RADICALES Y N ES DE 1 A 10, COMPRENDIENDO DICHO PROCEDIMIENTO UNA CONDENSACION DE UNA BENCILAMINA SUSTITUIDA DE FORMULA GENERAL II FORMULA CON 5-BROMOACETIL-SALICILATO DE METILO III, LUEGO REDUCCION Y, FINALMENTE, UNA DESBENCILACION.

(16/11/1994). Solicitante/s: SANDOZ LTD. SANDOZ-PATENT-GMBH SANDOZ ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: COTTENS, SYLVAIN.

EL INVENTO, SE REFIERE A HALOGENOALQUILOFENILOALCOHOLES HALOGENOALQUILOFENILOCETONAS Y SUS HIDRATOS DE FORMULA (I). TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DESCRIBE SU APLICACION COMO TERAPEUTICO. TENIENDO R1 A R8 UN SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.

(16/08/1994). Solicitante/s: ELF SANOFI. Inventor/es: CASELLAS, PIERRE, PAUL, RAYMOND, BRELIERE, JEAN-CLAUDE, LAVASTRE, SERGE.

LA PRESENTE INVENCION TIENE POR OBJETO COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO; R2 ES UN CICLOHEXILO O UN FENILO; R3 ES UN CICLOALQUILO C3-C6; R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ALQUILO C1-C6 O UN CICLOALQUILO C3-C6; A ES UN GRUPO ELEGIDO ENTRE -CO-CH2-, -CH(CL)-CH2-, -CH(OH)-CH2-, -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C-=C-; ASI COMO SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS MINERALES U ORGANICOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA INMUNE. LA PRESENTE INVENCION TIENE POR OBJETO TAMBIEN UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DICHOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/10/1985). Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON, S. A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE -1-(2-FLUOROFENILO)-2-TERCIOBUTILAMINO-1-ETANOL.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA BASE LIBRE RACEMICA CON L-(B)-TARTRATO HASTA UN PODER ROTATORIO CONSTANTE Y SEPARAR LA 1-BASE LIBRE Y B) TRATAR A LA 1-BASE LIBRE CON UNA SUSTANCIA FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE, PARA PREPARAR EL -1-(2-FLUOROFENILO)-2-TERCIOBUTILAMINO-1-ETANOL Y SUS SALES DE ADICION NO TOXICAS. LA SUSTANCIA FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE SE SELECCIONA ENTRE, ACIDOS INORGANICOS COMO CLH, Y BRH, ACIDOS ORGANICOS COMO ACETICO, Y FORMICO Y HALUROS ORGANICOS COMO ICH3 Y CH3CL.SE UTILIZAN COMO ANTIDEPRESIVOS.

(01/03/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ETANOLAMINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METILO; R2 ES HIDROGENO O METILO; R3 ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, BROMO, TRIFLUORMETILO O ALQUILO C1-6; N ES 1 O 2; A ES HIDROGENO, BROMO, CLORO O FLUOR; X ES ALQUILENO C1-6 LINEAL O RAMIFICADO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2, R4, X Y N TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R3 Y A TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, E Y ES UN GRUPO CAPAZ DE REACCIONAR CONEL GRUPO AMINO DE FORMULA (II).DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTI-OBESIDAD E HIPOGLICEMICA.

(01/10/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ETALNOLAMINA. SE SOMETE A REACCION DE REDUCCION A UN COMPUESTO (II) PARA OBTENER EL COMPUESTO (I) EN QUE R>1 ES HIDROGENO; R>2 ES HIDROGENO O METILO; R>3 ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, BROMO, TRIFLUORMETILO O ALQUILO; A ES HIDROGENO, BROMO, CLORO O FLUOR; X ES ALQUILENO Y R>4 ES ALCOXI, HIDROXI O AMONIO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS GRUPOS ALQUILO INFERIOR. OPCIONALMENTE SE OBTIENEN LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LA REDUCCION PUEDE EFECTUARSE POR MEDIOS QUIMICOS CONVENCIONALES O BIEN POR METODOS CATALITICOS. LA TEMPERATURA OSCILA ENTRE 0 Y 20 C.

(01/05/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METILO; R ES HIDROGENO O METILO; R ES FENILO; X ES ALQUILENO; N ES 1 O 2; A ES HIDROGENO O BENCILO; A ES HIDROGENO O ALQUILO; Y E ES HIDROGENO O HALOGENO, Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R , E Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; R ES UN GRUPO -X-NA A ; R ES UN GRUPO R ; R ES HIDROGENO O BENCILO; R ES HIDROGENO; R ES HIDROGENO; R ES HIDROXILO; R ES HIDROGENO O JUNTO CON R FORMA UN GRUPO OXO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD, HIPERGLICEMIA E INFLAMACION.

(01/07/1978). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

Procedimiento para la obtención de compuestos de nitrógeno aralifáticos de formula general I R-A-Z donde R significa un resto 4-bifenililo ó 4-fenoxifenilo una o varias veces sustituido por F, Cl y/o Br, A significa -CH(CH3)-CH2-(CH2)n- ,-C(CH3)=CH(CH2)-ó -C(OH)(CH3)-CH2(CH2)n- , Z significa -NR1R2, imidazol-1-ilo, ftalimido ó 3,4-dihidro-4-oxo-ftalazin-1-il-amino , R1 y R2 (iguales o diferentes) significan, en cada casa, H, alquilo, azaalquilo o acilo, en cada caso con 1 a 6 átomos de carbono, o juntos significan alquileno con 4-7 átomos de carbono, 3-ocapentametgileno ó 3-R3-3azapentametileno , R3 significa H, alquilo o hidroxialquilo, en cada caso con hasta 6 átomos de carbono y n representa 0, 1 ó 2, así como sus sales de adición de ácido fisiológicamente compatibles. R.

(16/06/1978). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

Procedimiento para la obtención de compuestos de nitrógeno aralifáticos de formula general I R-A-Z donde R significa un resto 4-bifenililo ó 4-fenoxifenilo una o varias veces sustituido por F, Cl y/o Br, A significa -CH(CH3)-CH2-(CH2)n- ,-C(CH3)=CH(CH2)-ó -C(OH)(CH3)-CH2(CH2)n- , Z significa -NR1R2, imidazol-1-ilo, ftalimido ó 3,4-dihidro-4-oxo-ftalazin-1-il-amino , R1 y R2 (iguales o diferentes) significan, en cada casa, H, alquilo, azaalquilo o acilo, en cada caso con 1 a 6 átomos de carbono, o juntos significan alquileno con 4-7 átomos de carbono, 3-ocapentametgileno ó 3-R3-3azapentametileno , R3 significa H, alquilo o hidroxialquilo, en cada caso con hasta 6 átomos de carbono y n representa 0, 1 ó 2, así como sus sales de adición de ácido fisiológicamente compatibles. R.