(16/05/1996). Solicitante/s: SCLAVO S.P.A.. Inventor/es: SISTO, ALESSANDRO, PESSI, ANTONELLO, VERDINI, ANTONIO, SILVIO, MARIOTTI, SABINA, NENCIONI, LUCIANO, VILLA, LUIGI.

SE DESCUBREN NUEVOS ANALOGOS DE TIMOPENTINA (TP5) LOS CUALES CONTIENEN EN SU CADENA PEPTIDA UNO O MAS ENLACES RETRO INVERTIDOS. LOS NUEVOS COMPUESTOS TIENEN UNA DE LAS SIGUIENTES FORMULAS GENERALES (I),(II) O (III) EN DONDE R ES HIDROGENO O UN RADICAL ACILO, Y R1 ES UN GRUPO DE LA FORMULA -OR2 EN DONDE R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL HIDROCARBURO, Y LAS CORRESPONDIENTES SALES DE ADICION ACIDA O BASICA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. TALES NUEVOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD INMUNOESTIMULANTE.

(01/12/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: SCHIRLIN, DANIEL, TARNUS, CELINE, PELTON, JOHN TOM, JUNG, MICHEL.

ESTA INVENCION ES REALTIVA A SUBSTRATOS ANALOGOS A LOS DE PEPSIDASA EN LOS CUALES EL ATOMO DE NITROGENO DEL ENLACE DE LA AMIDA ESCISIBLE DE UNA RETROPEPTIDA PARCIAL ANALOGA A LA DEL SUBSTRATO SE HA REEMPLAZADO POR UNA MITAD DE DIFLUOROMETILENO. ESTE SUBSTRATO DE PEPTIDASA ANALOGO PROVEE UN ENCIMA ESPECIFICO INHIBIDOR PARA UNA VARIEDAD DE PROTEASAS, LA INHIBICION DE LA CUAL EJERCE ACTIVIDAD FARMACOLOGICAMENTE EVALUABLE Y ADEMAS TIENE UTILIDAD DE CONSECUENCIAS BIOLOGICAS EN UNA VARIEDAD DE ESTADOS DE DOLENCIA.

(16/11/1995). Solicitante/s: HIWADA, KUNIO. Inventor/es: KOIKE, HIROYUKI, MORISAWA, YASUHIRO, KATAOKA, MITSURU, IIJIMA, YASUTERU, YABE, YUICHIRO, TAKAHAGI, HIDEKUNI, KOKUBU, TATSUOHIWADA, KUNIO.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): [EN LA CUAL: R1 ES UN GRUPO HETEROCICLICO QUE TIENE 5 O 6 ATOMOS EN EL ANILLO, O -NR7R8, DONDE R7 ES ALQUILO Y R8 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, FENILOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O CICLOALQUILO; R2 ES FENILO O NAFTILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES TIAZOLILO; R4 ES CICLOHEXILO O ISOPROPILO; R5 ES ALQUILO; Y R6 ES ALQUILO]. Y SUS SALES TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE RENINA Y, POR ESTO, ACTIVIDAD HIPOTENSIVA Y SON VALIDOS EN LA DIAGNOSIS Y TRATAMIENTO DE HIPERTENSION INDUCIDA POR FALLOS EN EL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA. SE PUEDEN PREPARAR HACIENDO REACCIONAR JUNTOS AMINO ACIDOS APROPIADOS O DERIVADOS DE ELLOS.

(01/11/1995). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JURASZYK, HORST, RADDATZ, PETER, DR., MINCK, KLAUS-OTTO, DR., SOMBROEK, JOHANNES, DR., SCHMITGES, CLAUS J., DR.

NUEVOS ANALOGOS DE PETID DE LA FORMULA I EN DONDE R ELEVADO 1 HASTA R ELEVADO 6, Z, E, O, T, Y W TIENEN LA MISMA SIGNIFICACION QUE LA PATENTE REIVINDICADA 1, ASI COMO SUS SALES INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA RENINA DE PLASMA HUMANA.

(01/06/1995). Solicitante/s: WASHINGTON UNIVERSITY. Inventor/es: MARSHALL, GARLAND ROSE, TOTH, MIHALY VADKERTI.

NUEVOS INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL, POR EJEMPLO, PROTEASA HIV, SON PROVISTOS QUE SEAN PEPTIDOS QUE TIENEN DESDE 4 A 8 RESIDUOS DE ACIDO AMINO Y QUE SON SUSTRATOS PARA DICHAS PROTEASA DERIVADOS DE CONOCIDOS SITIOS DE DESDOBLAMIENTO Y MODIFICADOS PARA CONTENER UN ISOSTERE DE ENLACE CH2NH INTERNO.

(16/03/1995). Solicitante/s: HOLZEMANN, GUNTER, DR. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, HOLZEMANN, GUNTER, RADDATZ, PETER, DR., MINCK, KLAUS-OTTO, DR., SOMBROEK, JOHANNES, DR., SCHMITGES, CLAUS J., DR., GANTE, JOACHIM, DR.

NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS DE LA FORMULA (I), DONDE X,Z,E,Q,Y,R1,R2,R3,R4 ,R5,R6,K,M Y N, TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA REIVINDICACION DE LA PATENTE 1, Y SUS SALES IMPIDEN LA ACTIVIDAD DE LA RENINA DE PLASMA HUMANO.

(16/03/1995). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, SIRCAR, ILA, CONOLLY, CLEO, HAMILTON, HARRIET WALL, PATT, WILLIAM CHESTER.

EL INVENTO SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS INHIBIDORES DE RENINA DE LA FORMAULA (I) QUE CONTIENE UN HETEROCICLO AMINO-SUBSTITUIDO EN LA POSICION P2. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, EL FALLO CONGESTIVO DEL CORAZON, EL GLAUCOMA, EL HIPERALDOSTERONISMO Y LAS ENFERMEDADES CAUSADAS POR RETROVIRUS INCLUYENDO EL HTLV-I Y -III. TAMBIEN SE PRESENTAN PROCESOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES CONTENIENDOLOS Y METODOS PARA EL USO DE LOS MISMOS. TAMBIEN SE INCLUYE UN METODO DE DIAGNOSTICO PARA DETERMINAR LA PRESENCIA DE LA HIPERTENSION ASOCIADA A LA RENINA O EL HIPERALDOSTERONISMO.

(01/01/1995). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KOIKE, HIROYUKI, SANKYO COMPANY, LIMITED, KATAOKO, MITSURU SANKYO COMPANY LIMITED, YABE, YUICHIRO SANKYO COMPANY LIMITED, IIJIMA, YASUTERU SANKYO COMPANY LIMITED, TAKAHAGI, HIDEKUNI SANKYO COMPANY LIMITED, KOKUBU, TATSUO, HIWADA, KUNIOMORISAWA, YASUHIRO SANKYO COMPANY LIMITED.

LOS OLIGOPEPTIDOS DE LA FORMULA (I) DONDE R1-R5 SON VARIOS GRUPOS ORGANICOS, Y A REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA -NH- O -(CH2)N- DONDE N REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3, TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA RENINA Y SON PARTICULARMENTE APROPIADOS PARA ADMINISTRACIONJ ORAL. PUEDEN PREPARARSE CONDENSANDO SUS COMPONENTES AMINOACIDOS U OLIGOPEPTIDOS INFERIORES EMPLEANDO REACCIONES CONVENCIONALES DE SINTESIS DE PEPTIDOS CONVENCIONALES.

(16/12/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ROSATI, ROBERT, LOUIS, HOOVER, DENNIS, JAY.

POLIPEPTIDOS Y SUS DERIVADOS, QUE CONTIENEN HOMOCICLOESTATINA Y CICLOESTATINA, SON UTILES PARA INHIBIR LA ACCION DE EXCISION DE ANGIOTENSINOGENO DEL ENZIMA RENINA.

(16/12/1994). Solicitante/s: SCLAVO S.P.A.. Inventor/es: PINORI, MASSIMO, VERDINI, ANTONIO, SILVIO, CENTINI, FELICE.

UN METODO DE SINTESIS DE UN PEPTIDO RETRO-INVERSO PARCIALMENTE QUE INCORPORA AL MENOS UN RESIDUO MALONIL DE FORMULA (III) EN DONDE R REPRESENTA LA CADENA LATERAL DE UN ACIDO AMINO-A, ES DESCRITA QUE SE CARACTERIZA EN QUE DICHO RESIDUO MALONIL ES INCORPORADO POR CONDENSAR UN DIONE-4,6-DIOXANO-1,3-DIMETIL-2 ,2-SUSTITUIDO-5 DE FORMULA (VI) EN DONDE R' ES LA CADENA LATERAL R EN DONDE LOS GRUPOS FUNCIONALES, SI ALGUNO, ES CONVENIENTEMENTE PROTEGIDO, CON UN ACIDO AMINO, AMIDA DE ACIDO AMINO, FRAGMENTO PEPTIDO, O FRAGMENTO PSEUDO-PEPTIDO EN DONDE EL GRUPO TERMINAL CARBOXIL, SI ESTA PRESENTE,, Y LAS POSIBLES FUNCIONALIDADES DE LA CADENA LATERAL SON CONVENIENTEMENTE PROTEGIDAS Y EL GRUPO AMINO REACTIVO ES TRI-ALQUIL-SILILATADO. LOS NUEVOS COMPONENTES DE FORMULA (VI) Y UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN TERMINO TUFTSIN PARCIALMENTE RETRO-INVERSO QUE ATAÑE AL USO DE DICHO METODO Y TAMBIEN SON DESCRITOS Y RECLAMADOS DICHOS INTERMEDIARIOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: SCLAVO S.P.A.. Inventor/es: SISTO, ALESSANDRO, VERDINI, ANTONIO, SILVIO, MARIOTTI, SABINA, NENCIONI, LUCIANO, VILLA, LUIGI.

SON DESCRITOS NUEVOS TERMINOS DE TRYMOPENTIN (TP5) Y DE SU FRAGMENTO TETRAPEPTIDO (TP51-4) QUE CONTIENE DOS ENLACES RETRO-INVERTIDOS CONTIGUOS EN LA CADENA PEPTIDA. LOS NUEVOS COMPONENTES DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R ES HIDROGENO O UN RADICAL ACIL, Y R1 ES UN GRUPO -OR2 O UN GRUPO DONDE R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE HIDROCARBONO, Y R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXIL, Y LAS CORRESPONDIENTES SALES DE ADICCION BASICA O ACIDA ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, POSEEN ACTIVIDAD INMUNOMODULADORA.

(16/12/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ROSATI, ROBERT, LOUIS, WESTER, RONALD THURE, HOOVER, DENNIS, JAY.

POLIPEPTIDOS Y SUS DERIVADOS QUE CONTIENEN NORESTATINA Y NORCICLOESTATINA SON UTILES PARA INHIBIR LA ACCION DE ROTURA DE ANGIOTENSINOGENO DEL ENZIMA RENINA.

(16/12/1994). Solicitante/s: ENIRICERCHE S.P.A. SCLAVO S.P.A. Inventor/es: SISTO, ALESSANDRO, VERDINI, ANTONIO, SILVIO.

SE DESCRIBEN NUEVOS ANALOGOS RETRO-INVERSOS DE TIMOPENTINA (TP5) Y DE SU FRAGMENTO TRIPEPTIDICO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN RADICAL ACILO, Y R1 ES -OR2 O EL GRUPO (II) (DONDE R2 ES HIDROGENO O UN RADICAL HIDROCARBILO), Y LAS CORRESPONDIENTES SALES DE ADICION DE BASES O DE ACIDOS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON PEPTIDOS INMUNOMODULADORES RESISTENTES A ENZIMAS.

(01/12/1994). Solicitante/s: SCLAVO S.P.A.. Inventor/es: VISCOMI, GIUSEPPE CLAUDIO, CARDINALI, FRANCO, LONGOBARDI, MARIA GRAZIA.

ESTA INVENCION PROVEE PRIMERAMENTE UN METODO PARA PURIFICAR COMPUESTOS PARTICULARES DE ESTRUCTURA PEPTIDA O PSEUDO-PEPTIDA, EN EL CUAL EL NUMERO DE FUNCIONES PROTONICAS BASICAS ES MAYOR QUE EL NUMERO DE FUNCIONES ACIDAS Y LOS CUALES TIENEN UN PESO MOLECULAR DE MENOS DE 1000 DALTON, POR INTERCAMBIO DE IONES CON CROMATOGRAFIA DE DESPLAZAMIENTO. EN EL METODO DE LA PRESENTE INVENCION LA FASE ESTACIONARIA USADA ES UNA RESINA DE INTERCAMBIO CATIONICO O UNA MATRIZ POLIMERA ENTRECRUZABLE ACTIVADA CON GRUPOS ACIDOS; EL DISOLVENTE PORTADOR USADO ES AGUA SI, EL COMPUESTO A PURIFICAR YA POSEE AL MENOS UNA CARGA POSITIVA NETA, O SOLUCION DILUIDA ACUOSA DE ACIDO ORGANICO FUERTE O INORGANICO, CUYOS GRUPOS BASICOS CARGADOS POSITIVAMENTE, DEL PEPTIDO O PSEUDO-PEPTIDO, SERAN SEPARADOS SIN MODIFICAR LA ESTRUCTURA DEL COMPUESTO PEPTIDO, TALES COMO ACIDO ACETICO, ACIDO TRIFLUOROACETICO, ACIDO FORMICO, ACIDO HIDROCLORICO O ACIDO SULFURICO; EL COMPUESTO DESPLAZADOR USADO ES UNA SAL TRIETILENOTETRAAMONICA.

(16/11/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHOLKENS, BERNWARD, RUPPERT, DIETER, DR., RUGER, WOLFGANG, URBACH, HANSJORG, DR..

EL INVENTO SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I). TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION; DESCRIBE UN MEDIO CONTENIENDO EL DERIVADO Y RESEÑA LA APLICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO A UN RESTO S, SO, SO2, O, CO, C5 O UN ENLACE DIRECTO; B EL RESTO DE UN AMINOACIDO; D UN GRUPO CH2- O UN RESTO -NR7- Y R7 HIDROGENO O UN RESTO ALQUIO DE C1 A 4. TENIENDO R1 A R4 EL SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.

(01/11/1994). Solicitante/s: SCLAVO S.P.A.. Inventor/es: NENCIONI, LUCIANO, PILERI, PIERO, PEPPOLONI, SAMUELE, SILVESTRI, SERGIO.

EL INVENTO TIENE QUE VER CON EL USO DE UN COMPUESTO ANALOGO A LA TUFTSINA DE FORMULA (I) O DE UNA SAL ACIDA O BASICA, ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, COMO COADYUGANTE PARA POTENCIAR, EN UN ORGANISMO VIVO, LA RESPUESTA DE UN ANTICUERPO CONTRA SUS ANTIGENOS NATURALES O SINTETICOS, ASI COMO CON LAS NUEVAS COMPOSICIONES PARA VACUNAS, QUE COMPRENDEN UNO O MAS ANTIGENOS, JUNTO CON UNA CANTIDAD COADYUGANTE DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) O DE UNA DE LAS SALES.

(01/11/1994). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KOIKE, HIROYUKI, MORISAWA, YASUHIRO, KATAOKA, MITSURU, IIJIMA, YASUTERU, YABE, YUICHIRO, TAKAHAGI, HIDEKUNI, KOKUBU, TATSUO, HIWADA, KUNIO.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA(I), (EN LA QUE A ES UN ENLACE C -C O UN I DE 1 A 3 C; B ES UN GRUPO IMINO O UN ALQUILENO DE ALQUILENO DE 1 O 2 C R1 ES UN ALQULILO O ALCOXI DE 1 A 4 C,UN GRUPO ETEROCICLICO O AMINO OPCIONALMENTE SUSTRITUIDO;R2 ES UN FENILO O NAFTILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS;R3 ES UN TIOZOLILO,ISOXAZOLILO O IMIDAZOLILO;R4 ES ISOPROPILO O CILCOEXILO;R5 YR6 SON ALQUILOS DE 1 A 4 C O JUNTO AL ATOMO DE C AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN GRUPO CICLOALQUILICO DE 3 A 7 C;R7 ES H O ALQUILO DE 1 A 6 C OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R8 ES H O ALQUILO DE 1 A 4 C),TIENE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE RENINA Y POR ELLO HIPOTENSORA Y SON VALIOSOS EN LA DIAGNOSIS Y TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION INDUCIDA POR ALTERACIONES EN EL SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA.SE PUEDEN PREPARAR POR REACCION DE LOS AMINOACIDOS APROPIADOS,OLIGOPEPTIDOS INFERIORES O SUS DERIVADOS.

(01/11/1994). Solicitante/s: THE UPJOHN COMPANY. Inventor/es: THAISRIVONGS, SUVIT.

ESTA INVENCION DESCRIBE NUEVOS PEPTIDOS. ESTOS PEPTIDOS TIENEN UNA NUEVA INSERCION DE ESTADO DE TRANSICION NO DIVISIBLE CORRESPONDIENTE A LA POSICION-10, 11 DEL SUSTRATO DE RENINA (ANGIOTENSINOGENO) DE LA FORMULA XL SUB 8. ESTOS PEPTIDOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE RENINA Y COMO INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVITAL. LOS INHIBIDORES DE RENINA SON UTILES PARA EL DIAGNOSTICO Y CONTROL DE LA HIPERTENSION DEPENDIENTE DE LA RENINA , FALLOS CARDIACOS CONGESTIVOS, HIPERALDOSTERISMO DEPENDE DE LA RENINA, OTRAS ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES DEPENDIENTES DE LA RENINA, Y ENFERMEDADES OCULARES. LOS INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVITAL, TALES COMO PROTEASA I-HIV, SON UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES CAUSADAS POR RETROVIRUS, TAL COMO EL SINDROME DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA ADQUIRIDA (SIDA).

(16/10/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: HOOVER, DENNIS, JAY.

INHIBIDORES DE RENINA, UTILES COMO ANTIHIPERTENSIVOS DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE X ES O O NH; R1 ES UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE 1-6 ATOMOS DE CARBONO, IMIDAZOL-4-ILMETILO O METILTIOMETILO; Y ES =CH-OH O =C=O; Y R2 ES CF2CONHCH3 O EL GRUPO DE FORMULA: (FIG. A).

(01/08/1994). Solicitante/s: ENIRICERCHE S.P.A. SCLAVO S.P.A. Inventor/es: PINORI, MASSIMO, VERDINI, ANTONIO, SILVIO, GAZERRO, LAURA.

ESTE INVENTO SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL DEN-DIAMINO DE FORMULA GENERAL (I): DONDE R ES UNA CADENA LATERAL DE UN AMINOACIDO, DEL CUAL CUALQUIERA DE LOS GRUPOS FUNCIONALES SON PROTEGIDOS CONVENIENTEMENTE Y X ES UN GRUPO ACIL ELEGIDO ENTRE 2-NITRO-BENZOIL, -4-CLORO-BUTIRIL ACETOACETIL, 4-BROMOBUTIRIL, (2-NITRO-FENOXI)-ACETIL Y 2-METIL-2(2'-NITRO-FENOXI) PROPIONIL, QUE SE USAN PARA INTRODUCIR RESIDUOS DEL GEN DIAMINO EN LOS RETRO-INVERSO PEPTIDOS. EL INVENTO TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO PARA LA SINTESIS DE DICHOS PEPTIDOS EN LOS QUE LOS RESIDUOS DE GEL-DIAMINO SON INTRODUCIDOS USANDO EL NUEVO COMPUESTO (I).

(01/08/1994). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Inventor/es: HOLZEMANN, GUNTER, RADDATZ, PETER, DR., MINCK, KLAUS-OTTO, DR., SCHMITGES, CLAUS J., DR.

NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS DE LA FORMULA I X-2-NR2-CHR3-CHR4-(CHR5)N-CO- B-D, DONDE X,Z,R2,R3,R4,R5,B,D Y N TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA REIVINDICACION DE PATENTE 1, Y SUS SALES INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA RENINA DEL PLASMA HUMANO.

(16/07/1994). Solicitante/s: ENIRICERCHE S.P.A. SCLAVO S.P.A. Inventor/es: PESSI, ANTONELLO, VERDINI, ANTONIO, SILVIO, BONELLI, FABIO, BORASCHI, DIANA, DI TRAPANI, ROMANO, CARDINALI, FRANCO, CENSINI, STEFANO.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANALOGOS DE TUFTSINA PARCIALMENTE RETRO-INVERTIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA LA CADENA LATERAL DE LOS AMINOACIDOS TREONINA, METIONINA O LEUCINA; R1 REPRESENTA LA CADENA LATERAL DE LOS AMINOACIDOS LISINA O ARGININA; R2 ES HIDROGENO O UN GRUPO ACILO METABOLICAMENTE LABIL. TODOS LOS ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS SON DE CONFIGURACION S O R, O BIEN, EL PRIMERO, TERCERO Y CUARTO, PARTIENDO DEL RESIDUO N-TERMINAL TIENEN LA CONFIGURACION S, MIENTRAS QUE EL SEGUNDO ES DE CONFIGURACION R O (RS). TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A LAS SALES, ESTERES Y AMIDAS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. LOS NUEVOS COMPUESTOS TIENEN LAS MISMAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS QUE LA TUFTSINA Y SON MUCHO MAS ESTABLES FRENTE A LA DEGRADACION ENZIMATICA QUE LA MOLECULA DE PARTIDA.

(01/07/1994). Solicitante/s: DEPHA TEAM S.R.L. Inventor/es: PELLICCIARI, ROBERTO, GARZON, AARON, CLERICI, CARLO, PALAZZI, CAMILLO MARIA FRANCESCO GIULIO.

SE PRESENTAN DERIVADOS DEL ACIDO 5-AMINOSALICILICO ACILADOS EN EL GRUPO AMINO CON ACIDO GLUTAMICO O ASPARTICO Y/ O QUE TIENEN EL GRUPO DE CARBOXIDO INVOLUCRADO EN UN ENLACE PEPTIDO CON EL RESIDUO DE LEUCIL-PROLIL, LOS DERIVADOS SON UTILES COMO PRODROGAS DEL ACIDO 5-AMINOSALICILICO.

(01/07/1994). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: ROQUES, BERNARD, PIERRE, CHARPENTIER, BRUNO, MARSEIGNE, ISABELLE.

ESTOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 = H, ALQUILO C1-C8, CICLOALQUILO C3-C7 O AROMATICO; CUANDO R1 = H, R2 PUEDE SER RADICAL PROTECTOR DE FUNCION AMINA, GRUPO AMINOACIDO O FRAGMENTO PEPTIDICO; R1 Y R2 PUEDEN FORMAR CON NITROGENO UN CICLO DE 5-7 MIEMBROS; A = CARBONILO O METILENO; W = HIDROXI, FENOXI, ALCOXI C1-C8, FENOXI(ALQUILO C1-C8), AMINO, (ALQUIL C1-C8)-AMINO, DI-(ALQUIL C1-C8)-AMINO, (CUANDO A = CARBONILO, W = GRUPO AMINOACIDO O FRAGMENTO PEPTIDICO); Y = -OSO2OR3 (II), OPO(OR3)2 (III), -(CH2)MSO2OR3 (IV) O -(CH2)M-PO(OR3) (V) [R3 = H, ALQUILO C1-C8; M = 1-4]; Z = CICLOHEXANO, PIRIDILO O FENILO; N = 0-4; CON LA CONDICION DE QUE SI H = (II) O (III), -A-W ES DISTINTO DE UNA SECUENCIA COMPUESTA DE AMINOACIDOS NATURALES. TIENEN PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS, UN EFECTO QUE FACILITA LOS PROCESOS DE MEMORIZACION, PROPIEDADES ANALGESICAS, SON UTILES COMO ANOREXICOS, Y TIENEN EFECTOS ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD INTESTINAL.

(16/03/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: LACER S.A.. Inventor/es: REPOLLES MOLINER, JOSE, PUBILL COY, FRANCISCO, CABEZA LLORENTE, LYDIA, MALET FALCO, CARLOS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DIPEPTIDICOS DE LA FORMULA GENERAL (I) FORMULA DONDE: N ES 0 O 1-3; R ES OH, SH, NH2, HALOGENO, ORSI4, SRSI4, NHRSI4 O N(RSI4)SI2, (RSI4 ES UN ALQUILO INFERIOR, ARILO O ACILO); RSI1 ES OH, ALCOXI, ARILALCOXI, ARILOXI O AMINO DISUBSTITUIDO; RSI2 ES UN GRUPO ALQUILO O AMINO ALQUILO; RSI3 ES HALOGENO, NOSI2, ALQUILO, HALOALQUILO, ARILALQUILO O ARILO. ESTA BASADO EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA II FORMULA CON UN DIPEPTIDO DE FORMULA III FORMULA DICHOS DERIVADOS SON UTILES, ENTRE OTRAS COSAS, PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

(16/12/1993). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MURTIASHAW, CHARLES, WILLIAM.

PROCESOS E INTERMEDIARIOS PARA LA ELABORACION DE ACIDO S-3-METILHEPTANOICO DESDE EL S- CITRONELOL; NUEVA FORMA CRISTALINA DE N-(S-3-METILHEPTANOIL)-D-GAMMA-GLUTAMILGLICIL-D-ALAMINA INMUNOREGULATORIA, UN AGENTE INMUNORREGULATORIO, Y UN PROCESO PERFECCIONADO E INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS.

(16/12/1993). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MURTIASHAW, CHARLES, WILLIAM.

INMUNORREGULADOR N-(S-3-ALQUIL4HEPTENOIL)- Y N-(S-3-ALQUIL HEPTANOIL)-D-GAMMA-GLUTAMIL-GLICIL-D-ALANINA Y ESTERES DE ESTOS SON SINTETIZADOS VIA R-TRANS-2-HEXEN-4-OLS , ACIDO R-3-ALQUIL-4-HEPTENOICO Y ACIDO S-3-ALQUILHEPTENOICO.

(16/02/1993). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BRIGHT, GENE, MICHAEL.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O BENCILO; R2 ES HIDROGENO O METILO; R3 ES (II) O (III) EN LAS QUE Z ES HIDROGENO O CARBOBENCILOXI; E Y ES HIDROGENO O T-BUTOXICARBONILO, Y SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS COMPUESTOS EN LOS QUE AL MENOS UNO DE LOS Y,Z,R1 O R2 ES HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIINFECCIOSOS E INMUNOMODULADORES PARA ESTIMULACION DE LAS DEFENSAS DEL HUESPED EN PACIENTES CON UN ALTO RIESGO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/11/1992). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: KELLEY, JAMES LEROY.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C4, ACETILO O FORMILO; R2 Y R3 SON EL MISMO O DIFERENTE Y SON HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; R4 ES NR11R12; R11, R12, R5 Y R6 SON EL MISMO O DIFERENTE Y SON HIDROGENO, ALQUILO C1-C4 O ACILO C1-C12; R7, R8, R9 Y R10 SON EL MISMO O DIFERENTE Y SON HIDROGENO, HALO, HALOALQUILO C1-C4, ALQUILO C1-C4 Y ALCOXI C1-C4; Y N ES 2-5; M ES 0 O UN ENTERO DE 1 A 6; O UNA DE SUS SALES, METODOS PARA LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), INTERMEDIOS EN SUS OBTENCIONES, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

(01/01/1990). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: RIZZI, JAMES, PATRICK.

COMPUESTOS PEPTIDICOS DE FORMULA 1, SALES BASICAS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS Y SU USO COMO AGENTES ANTIINFECCIOSOS EN LOS QUE R1 ES ALQUILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILMETILO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO Y R3 ES UN GRUPO HIDROXI O UN RESTO AMINOACIDO DE FORMULA 2 EN EL QUE X ES HIDROGENO, ALQUILO O HIDROXIMETILO Y N ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 4, Y R4 Y R5 SON ALQUILO, HIDROGENO, BENCILO O CICLOHEXILMETILO.