Nuevos inhibidores de la beta-lactamasa.
(29/04/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W representa:**Fórmula**
Ra representa: (CH2)nRaa o Raa;
Raa representa:**Fórmula**
J representa N o CR1;
K representa O, S o NR1;
Het representa un heterociclo de 5-6 miembros que contiene nitrógeno, sustituido con de 0 a 4 grupos de R2; T representa hidrógeno, halógeno, OR1 o alquilo C1-6;
R1 representa independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;
M es una carga negativa, H o una sal de amonio o metal farmacéuticamente aceptable, y con la condición de que cuando W contiene un resto con múltiples cargas positivas, existe un número adecuado de LΘ presente para proporcionar una neutralidad global;
R2 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, -OR1 o alquilo C1-6;
R3 y R4 representan independientemente…
Derivados aminopropanol como moduladores del receptor esfingosina-1-fosfato.
(25/07/2012) Un compuesto de la fórmula I
en donde
R1 es alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido por hidroxi, alcoxi C1-2, o 1 a 6 átomos de flúor; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6; X es O, CH2, C≥O o enlace directo;
R2 es alquilo C1-7 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-7 opcionalmente sustituido, alquinilo C1-7 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; fenilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido,
en donde el alquilo C1-7 sustituido, alquenilo C1-7, alquinilo C1-7 o cicloalquilo C3-6 tiene 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por 1 a 5 átomos de halógeno, cicloalquilo C3-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-5, cicloalcoxi C3-6- alquilo C1-5, ciano, fenilo opcionalmente sustituido,…
INHIBIDORES DE SULFONAMIDOMETILFOSFONATO DE LA BETA-LACTAMASA.
(16/04/2006) Compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es arilo o heteroarilo, en el que el grupo arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido; n es 0, 1 ó 2; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, y arilo, en el que la porción arílica de cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituida; y en el que R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, y (heteroaril)alquilo, pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en OH, F, y SR7; y R5 se…
NUEVOS INHIBIDORES HETEROAROMATICOS DE FRUCTOSA-1-6-BISFOSFATASA.
(16/04/2004). Solicitante/s: METABASIS THERAPEUTICS INC.. Inventor/es: ERION, MARK, D., REDDY, K., RAJA, KASIBHATLA, SRINIVAS, RAO, DANG, QUN, REDDY, M., RAMI, AGARWAL, ATUL.
Un compuesto de la **fórmula** en la que se elige entre H, -NR42, -CONR42, -CO2R3, halo, -S(O)R3, -SO2R3, alquilo, alquenilo, alquinilo, perhaloalquilo, haloalquilo, arilo, -CH2OH, -CH2NR42, -CH2CN, -CN, -C(S)NH2, -OR3, -SR3, -N3, -NHC(S)NR42, -NHAc y cero; cada uno de B y D, con independencia entre sí, se eligen entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alicíclico, aralquilo, alcoxialquilo, -C(O)R11, -C(O)SR3, -SO2R11, - S(O)R3, -CN, -NR92, -OR3, -SR3, perhaloalquilo, halo, -NO2, y cero, todos ellos, excepto H, -CN, perhaloalquilo, -NO2 y halo, pueden estar eventualmente sustituidos; y los fármacos latentes (prodrugs) y sales de los mismos que sean farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DEL ACIDO FOSFONICO COMO INHIBIDORES DE PTP-1B.
(01/10/2003) Un compuesto representado por la fórmula I: **(Fórmula)** o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en el que: R1 está seleccionado entre el grupo constituido por: alquiloC1-10(Ra)0-7, alqueniloC2-10(Ra)0-7 , arilo(Ra)0-7 y Het(Ra)0-7, R2 está seleccionado entre el grupo constituido por: alquiloC1-6(Ra)0-7, arilo(Ra)0-7 y Het(Ra)0-7. en donde cada Ra representa independientemente un miembro seleccionado entre el grupo constituido por: arilo, OH, halo, CO2H, CO2alquiloC1-6, OalquiloC1-10, S(O)yalquiloC1-6, S(O)yNR3'R4', Het y -P(O)(OH)2, en donde y es 0, 1 ó 2; Y1 e Y2 representan -(CR3R4)a-X-(CR3R4)b- , en donde a y b son números enteros de 0-1 tal que la suma de a y b es igual a 0, 1 ó 2, X representa un enlace, O, S(O)y, NR3', C(O), OC(O), C(O)O, C(O)NR3', NR3'(CO) o -CH=CH-, en donde y es tal como previamente se ha definido; y R3 y R4 son independientemente…
AGENTES HERBICIDAS DE 3-(1,2- BENC-ISOTIAZOL-E-ISOXAZOL-5-IL)-2 ,3-(1H,3H)-PIRIMIDINDIONA O-TIONA, Y 3-(1,2-BENZISOTIAZOL-E ISOXAZOL - 5-IL)-4-(3H)- PIRIMIDINONA O - TIONA.
(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: HUNT, DAVID, ALLEN, BARNES, KEITH DOUGLAS, WEPPLO, PETER JOHN, MANFRED, MARK CHRISTOPHER, RAMPULLA, RICHARD ANTHONY, COSSETTE, MICHAEL VERNIE, GUACIARO, MICHAEL ANTHONY, HALEY, GREGORY JAY, BULLOCK, BILLY GENE, MEIER, GARY ALLEN, ALVARADO, SERGIO IVAN, CARLSEN, MARIANNE, HEFFERNAN, GAVIN DAVID.
SE PROPORCIONAN COMPUESTOS DE 3 - (1,2 - BENZISOTIAZOL E ISOXAZOL - 5 - Y1) - 2,4 (1H, 3H) - PIRIMIDINDIONA O TIONA, DE FORMULA I, Y COMPUESTOS DE 3 -(1,2 - BENZISOTIAZOL - E ISOXAZOL 5 - Y 1) - 4 (3H) - PIRIMIDINONA O TIONA DE FORMULA II SE PROPORCIONAN ADEMAS COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS PARA CONTROL DE ESPECIES DE PLANTAS INDESEABLES.
(4-BROMOPIRAZOL-3-IL)BENZAZOLES SUBSTITUIDOS.
(16/01/2003) (4-Bromopirazol-3-il)benzazoles substituidos de la fórmula I en la que las variables tienen el siguiente significado: R1 hidrógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o alquilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono; R2 ciano, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfinilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfinilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfonilo con 1 a 4 átomos de carbono o alquilsulfonilo…
DERIVADO DE DIESTER FOSFONICO.
(01/03/2000). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC.. Inventor/es: SHOJI, YASUO SHINSEIBIRU 302, MIYATA, KAZUYOSHI, RAITOBIRU 302, TSUDA, YOSHIHIKO 127, AZA MAEHAMA, TSUTSUMI, KAZUHIKO 428-7, TENJIN, INOUE, YASUHIDE 35, AZA SANNOKOSHI, NABA, CHIEKO 4-4, AZA EBISU MAEHIGASHI, KUROGI, YASUHISA VILASEZON 205 189-5, AZA GOMAI.
UN DERIVADO DE DIESTER FOSFONICO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I). TIENE EL EFECTO DE REDUCIR EL AZUCAR EN SANGRE Y LOS NIVELES LIPIDOS, Y ASI SUCESIVAMENTE, Y ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES, LA HIPERLIPIDEMIA Y SIMILARES.
DERIVADOS DE DIESTERES FOSFONICOS.
(16/03/1999) UN DERIVADO DE DIESTER FOSFONICO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), QUE ES EXCELENTE COMO HIPOLIPIDEMICO Y POR SUS EFECTOS HIPOGLICEMICOS, REDUCIDO EN SUS EFECTOS COLATERALES, Y POR LO TANTO UTIL PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE HIPERLIPIDEMIA, TRATAMIENTO DE CATARATAS, TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA DIABETES, EN DONDE R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXIL INFERIOR, ALQUILO INFERIOR HALOGENADO, NITRO, HALOGENO, CIANO, FENILTIO, FENILSULFINILO, FENILSULFONILO, ALCOXI INFERIOR FENILADO, ALQUILTIO INFERIOR FENILADO O BENZOLOXI SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR DI(ALCOXI INFERIOR) FOSFORILADO, ESTANDO PREVISTO QUE R3 Y R4 SE PUEDEN COMBINAR…
DERIVADOS DE AMINOFOSFATO SUSTITUIDOS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/01/1998). Solicitante/s: SYMPHAR S.A.. Inventor/es: NIESOR, ERIC, NGUYEN, LAN, MONG, PHAN, HIEU, TRUNG, GUYON-GELLIN, YVES, BENTZEN, CRAIG LEIGH.
EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE AMINOFOSFATO SUSTITUIDOS EN POSICION (ALFA) POR GRUPOS FENOL, DE FORMULA (I): EN DONDE X1,X2,X3,R1,R2,A,B,Z Y N ESTAN DEFINIDOS EN LA REIVINDICACION DE PATENTE 1, ASI COMO SUS PREPARACIONES Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
NUEVOS FOSFATOS, FOSFONATOS Y FOSFINATOS DE 2-SACARINILMETIL Y 4,5,6,7-TETRAHIDO-2-SACARINILMETIL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA PROTEOLITICA Y COMPOSICIONES Y METODO DE USO DE LOS MISMOS.
(16/06/1997). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: DESAI, RANJIT CHIMANLAL, STERLING WINTHROP INC., COURT, JOHN JOSEPH, STERLING WINTHROP INC., HLASTA, DENNIS JOHN, STERLING WINTHROP INC., SUBRAMANYAM, CHAKRAPANI, STERLING WINTHROP INC.
SE PRESENTAN NUEVOS FOSFATOS, FOSFONATOS Y FOSFINATOS DE 4-R1R2-R3-2-SACARINILMETIL , 4-R4-4-R5-6-R6-4,5,6 ,7-TETRAHIDO-2SACARINILMETIL Y 4,7-C-4,5,6,7-TETRAHIDRO-2-SACARINILMETIL DE LAS FORMULAS I, II Y IIA RESPECTIVAMENTE. LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEGENERATIVAS, ASIMISMO SE PRESENTAN COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN, METODOS PARA USARLOS PARA TRATAR LAS ENFERMEDADES DEGENERATIVAS Y PROCESOS PARA SU PREPARACION MEDIANTE LA REACCION DE LAS CORRESPONDIENTES 2-HALOMETILSACARINAS CON UN FOSFATO, FOSFONATO O ACIDODERIVADOFOSFINICO.
