CIP-2021 : C07D 221/26 : Benzomorfanos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.
C07D 221/26 · · · Benzomorfanos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Carboxamidas cuaternarias opioides.
(25/05/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Inventor/es: WENTLAND, MARK, P..
Compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde
G se selecciona entre CONH2 y CSNH2;
Y es un contraión farmacéuticamente aceptable;
Q se selecciona entre alquilo y bencilo;
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;
R3 se selecciona entre hidrógeno, ciclopropilo, ciclobutilo, fenilo, vinilo, dimetilvinilo, hidroxiciclopropilo, furanilo y tetrahidrofuranilo;
R4 se selecciona entre hidrógeno, hidroxi, amino, alcoxi(C1-C4), alquilo(C1-C20) y alquilo(C1-C20) sustituido con hidroxi o carbonilo;
R19 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);
R20 se selecciona entre hidrógeno, alquilo(C1-C6) e hidroxialquilo(C1-C6);
R21 es hidrógeno;
R22 se selecciona entre hidrógeno, hidroxi y alcoxi(C1-C4) y -NR13R14; o R21 y R22 juntos forman un sustituyente carbonilo o vinilo;
R13 y R14 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo(C1-C6) y acilo(C1-C6); y R23 es hidrógeno, metilo, o R19 y R23 juntos forman un segundo enlace.
PDF original: ES-2586245_T3.pdf
2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides.
(17/02/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Inventor/es: WENTLAND, MARK, P..
Compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde**Fórmula**
A se elige de
Q es S
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;
R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo;
R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo;
R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R7 es hidrógeno; o R4, R5, R6 y R7 juntos pueden formar un anillo, teniendo dicho anillo opcionalmente un sustitución adicional; y
R16 se selecciona entre hidrógeno y NH2.
PDF original: ES-2572332_T3.pdf
Opioides de amina no fenólicos con sustituyentes de gran tamaño.
(14/01/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente en cada caso entre hidrógeno y alquilo inferior opcionalmente sustituido;
R3 se selecciona entre hidrógeno, hidrocarburo(C1-C8), heterociclilo, arilo e hidroxialquilo;
R4 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo(C1-C20) y alquilo(C1-C20) sustituido con hidroxilo o carbonilo;
R5 es alquilo inferior;
R6 es alquilo inferior;
R7 se selecciona entre hidrógeno NR10R11 y -OR10; o
R4, R5, R6 y R7 pueden formar juntos de uno a tres anillos, teniendo dichos anillos una sustitución adicional opcional;
R8 y R8a son ambos iguales a hidrógeno o R8 y R8a juntos son ≥O;
R9 se selecciona entre hidrógeno y alquilo inferior;
R10…
2,6-metano-3-benzazocinas 8-carboxamido sustituidas y morfanos 3-carboxamido sustituidos como ligandos de los receptores opioides.
(16/04/2014) Compuesto de fórmula:
donde
es un residuo arilo o heteroarilo de uno a tres anillos; refiriéndose "arilo" y "heteroarilo" a un anillo aromático de 5 o 6 miembros aromático o heteroaromático conteniendo de 0 a 3 heteroátomos seleccionados entre O, N o S; a un sistema de anillo bicíclico de 9 o 10 miembros aromático o heteroaromático conteniendo de 0 a 3 heteroátomos seleccionados entre O, N o S; o a un sistema de anillo tricíclico de 13 o 14 miembros aromático o heteroaromático conteniendo de 0 a 3 heteroátomos seleccionados entre O, N o S;
A es (CH2)n, pudiendo reemplazarse uno o más CH2 por -O-, cicloalquilo o -CR1aR1b; siendo cicloalquilo un subconjunto de alquilo…
2,6-Metano-3-benzazocinas 8-carboxamido sustituidas y 3-carboxamido morfanos sustituidos como ligandos de los receptores opioides.
(12/09/2013) Compuesto de fórmula: **Fórmula**
donde **Fórmula**
es un residuo arilo o heteroarilo de uno a tres anillos;
A es (CH2)n, pudiendo reemplazarse uno o más CH2 por -O-, cicloalquilo o -CR1aR1b;
R1a y R1b se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior y alquiltio inferior;
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;
R3 se selecciona entre hidrógeno y un hidrocarburo(C1-C8);
R4 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, amino, alcoxilo inferior, alquilo(C1-C20) y alquilo(C1-C20) sustituido con hidroxi o carbonilo;
R7 se selecciona entre hidrógeno e hidroxilo; o
R5 y R6 juntos forman un anillo, presentando dicho anillo una sustitución adicional opcional; donde la sustitución adicional opcional significa…
(09/05/2012) Compuesto de fórmula**Fórmula**
donde
A se selecciona entre -C(≥O)NH2 y -C(≥S)NH2;
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), vinilo, arilo(C6-C14), bencilo,hidroxialquilo(C1-C6), imidazolilo, benzopiranonilo, benzimidazolilo, quinoxalinilo, pirazinilo, pirrolidinilo,pirazolilo, pirrolilo, indolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, benzofuranilo, benzodioxanilo,benzodioxolilo, tetrazolilo, morfolinilo, tiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, furanilo, oxazolilo,oxazolinilo, isoxazolilo, dioxanilo y tetrahidrofuranilo;
R4 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, amino, alcoxi(C1-C4), alquilo(C1-C20) y alquilo(C1-C20)sustituido con hidroxilo u ≥O;
R11 es hidrógeno;
R12 se selecciona entre hidrógeno,…
TETRAHIDROISOQUINOLINAS , SU PREPARACION Y USO COMO ANALGESICOS.
(16/12/2005) Compuestos de fórmula general (I), en la que R1 representa fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, estando fenilo y heteroarilo sustituidos, dado el caso, de forma igual o distinta, por restos seleccionados del grupo de halógeno, formilo, carbamoílo, ciano, hidroxilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1- C6) y alquiltio (C1-C6), A1 representa un enlace o alcanodiilo (C1-C6), R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R3 y R4 son iguales o distintos y representan hidrógeno, alquilo (C1-C8) o cicloalquilo (C3-C8), o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno vecino representan un resto seleccionado del grupo de pirrolidilo,…
2,6-METANO-3-BENZAZOCINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 8 Y MORFINANOS SUSTITUIDOS EN POSICION 3 COMO AGENTES LIGANTES A RECEPTORES OPIOIDES.
(16/09/2005) Compuesto de fórmula: donde A se elige entre -CH2-Z, y ; Y se elige entre O, S, NR17 y NOH; Z se elige entre OH, SH y NH2; R1 se elige entre hidrógeno y -NHR8; R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son =O; R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo; R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo; R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;…
1,2,3,4,5,6-HEXAHIDRO-2 ,6-METANO-3-BENZAZOCIN-10-OLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(01/02/2005) Compuestos de **fórmula** en la cual: X puede significar un enlace sencillo, -O-, alquileno C1-C4, un puente de alquileno con 1 a 8 átomos de carbono que puede estar ramificado o sin ramificar, y puede presentar, en cualquier posición del puente, uno o dos átomos de oxígeno, u -O-CH2-CH2-NH-; R1 puede significar hidrógeno, metilo, etilo, fenilo; R2 puede significar hidrógeno, metilo; R3 puede significar hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, hidroxi, metilo, metoxi; R4 puede significar hidrógeno, metilo, etilo; R5 puede significar hidrógeno, metilo, etilo; R6 puede significar hidrógeno, metilo, etilo; R7 puede significar t-butilo, ciclohexilo, fenilo eventualmente sustituido con R9 y R10, que pueden ser iguales o diferentes, R8 puede significar hidrógeno,…
1,2,3,4,5,6-HEXAHIDRO-2 ,6-METANO-3-BENZAZOCINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO MEDICAMENTO.
(01/07/2004) Compuestos de la **fórmula** en donde R1 y R2, iguales o diferentes, pueden significar hidrógeno, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, OH, F, Cl o Br; R3 y R3', iguales o diferentes, pueden significar hidrógeno, F, Cl, Br, metilo, etilo, OH, CF3, metoxi o fenilo que puede estar eventualmente sustituido con un radical elegido del grupo F, Cl, Br, metilo, etilo, OH, CF3 y metoxi; R4, R5 y R6, iguales o diferentes, pueden significar hidróge- no, metilo o etilo, X puede significar NH2, NH-(alquilo C1-C6), N(alqui-lo C1-C6)2, pudiendo ser los dos grupos alquilo C1-C6 iguales o diferentes, NH-COH, NH- CO(alquilo C1-C6) o F; A puede significar…
PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE NORBENZOMORFANO FARMACEUTICAMENTE VALIOSOS.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: GRAUERT, MATTHIAS, BALTES, HANFRIED, SCHNAUBELT, JURGEN.
Procedimiento para la preparación de R- o bien S- norbenzomorfanos de **fórmula**, en la que R1 puede significar H, alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8), hidroxi, halógeno, caracterizado porque un derivado de 4-metilen- piperidina de fórmula general 2 se hace reaccionar con un ácido, proporcionando la correspondiente sal por adición de ácido, y la sal se hace reaccionar en un medio de reacción con un halogenuro de aluminio (III), preferiblemente tribromuro de aluminio o tricloruro de aluminio, a una temperatura comprendida en un intervalo de 0 a 150ºC y, después de efectuada la transformación, se aísla el producto de reacción.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NORBENZOMORFANO DE UN COMPUESTO INTERMEDIO EN LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOMORFANO FARMACEUTICAMENTE VALIOSOS, PARTICULARMENTE DE (-)-(1R,5S,2''R)-3'-HIDROXI-2-(2-METOXIPROPIL)-5 ,9,9-TRIMETIL-6,7-BENZOMORFANO.
(01/08/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: GRAUERT, MATTHIAS, BALTES, HANFRIED, MERZ, HERBERT.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NORBENZOMORFANO EN LA FASE INTERMEDIA CENTRAL DURANTE LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOMORFANO FARMMACEUTICAMENTE APROVECHABLES DE FORMULA GENERAL , EN ESPECIAL (1R,5S,2 ORFANO O [ (2R,6S,2 R) 3 II 277).
NUEVO BENZOMORFANO Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.
(01/07/1996). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: CARTER, ADRIAN, KUHN, FRANZ, JOSEF, ENSINGER, HELMUT, DR., DIPL.-CHEM., GRAUERT, MATTHIAS, DR.,DIPL.-CHEM., MERZ, HERBERT, DR., DIPL.-CHEM., MULLER, ENZIO, PROF. DR., STRANSKY, WERNER, DR., DIPL.-CHEM.STRELLER, ILSE, DR.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS BENZOMORFANOS DE LA FORMULA GENERAL I SU FABRICACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO EN EL TRATAMIENTO DE LA ISQUEMIA CEREBRAL DE DISTINTAS GENESIS, EPILEPSIA Y ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
PERFECCIONAMIENTOS EN O RELACIONADOS CON COMPUESTOS ORGANICOS.
(16/09/1981). Solicitante/s: ACF CHEMIEFARMA NV.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DONDE R1 Y R3 PUEDEN SER DIFERENTES RADICALES; R2 ES HIDROGENO O METILO, Y R4 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI O ALQUENILOXI. CONSISTE EN CICLAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO O ARAQUILO; X ES ALCOXI U OXIGENO Y R1 ELEVADO A II ES EL RESTO DE UN GRUPO R1 ALFA-METILENO, EXCLUYENDO EL ATOMO DE CARBONO ALFA DEL MISMO. LA CICLACION SE LLEVA A CABO EMPLEANDO UN ACIDO COMO TRICLORURO DE ALUMINIO O TRIFLUORURO DE BORO, Y LA REDUCCION SE REALIZA EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA ENTRE 0GC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE Y USANDO DIBORANO. DE APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA, ANTAGONISTA DE LOS NARCOTICOS E INHIBIDORA DE HORMONA LUTEINIZANTE. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 6,7- BENZOMORFAN.
(16/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: ACF CHEMIEFARMA N.V..
Un procedimiento para la preparación de derivados de 6,7-benzomorfan opticamente activos o racemicos de formula I, **(formula)** en donde A es un enlace directo o-CH2-, R1 es hidrogeno, alquilo C1-3, alquenilo c2-3' alquinilo c2-3, alcoxi c 1-2 alquilo c1-2 o cicloalquilo c3-6' R2 es hidrógeno o alquilo c-1-3'o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están ligadas, forman un grupo cicloalquilo C3-6 o un grupo heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros conteniendo un átomo de oxígeno como heteroátomo único, R3 es hidroxi, alcoxi c1- 4', alqueniloxi c2-4' o R6C00- en donde R6 es hidrogeno, alquilo C1-3, fenilo o bencilo, R4 es hidrogeno, alquilo C1-4 o fenilo, y R5 es hidrogeno, hidroxi, alcoxi c1-3 o R7c00- en donde R7 es hidrogeno, alquilo C1-3' fenilo, bencilo, fenetilo o 3- piridilo, o formas de sal de adicion de ácido de los mismos.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 6,7-BENZOMORFAN.
(16/08/1980) Un procedimiento para la preparación de derivados de 6,7-benzomorfán activos o racémicos de fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** en donde A es un enlace directo o -CH2-, R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-2, alquilo C1-2 o cicloalquilo C3-6, R2 es hidrógeno o alquilo C1-3 , o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están ligadas, forman un grupo cicloalquilo C3-6 o un grupo heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros conteniendo un átomo de oxígeno como heteroátomo único, R3 es hidroxi, alcoxi C1-4, alqueniloxi C2-4, o R6COO- en donde R6 es hidrógeno, alquilo C1-3, fenilo o bencilo, R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o fenilo, y R5 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-3 o R7COO- en donde R7 es hidrógeno, alquilo C1-3, fenilo, bencilo, fenetilo o 3piridilo, o formas de sal de adición de ácido de los mismos, caracterizado porque…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-(2-ALCOXIETIL)-2'- HIDROXI-6,7-BENZOMORFANOS.
(16/02/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Procedimiento para la preparación de 2-(2-alcoxietil)-2'- hidroxi-6,7-benzomorfanos de la fórmula general **(Fórmula)** Los compuestos de la fórmula general I según la invención son bases, y pueden ser transformados de modo habitual en sus sales por adición de ácido fisiológicamente compatibles. Acidos adecuados para la formación de sales son, por ejemplo, ácidos minerales, tales como los ácidos clorhídrico, bromhídrico, yodhídrico, fluorhídrico, sulfúrico, fosfórico, nítrico, u ácidos orgánicos tales como los ácidos acético, propiónico, butírico, valérico, piválico, caproico, oxálico, malónico, succínico, maleico, fumárico, láctico pirúvico, tartárico, cítrico, málico, benzoico, para-hidroxibenzoico , salicílico, para-aminobenzoico, ftálico, cinámico, ascórbico, 8-cloroteofilina, ácido metansulfónico, ácido etanfosfónico y similares.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZOMORFANO.
(01/11/1977). Solicitante/s: ACF CHEMIEFARMA N.V..
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-(HETERDANILMETILO 5,9-BETA-DIALCOHIL-6 ,7- BENZONORTANOS.
(16/11/1976). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Resumen no disponible.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4,5-DIALQUIL-6,7- BENZOMORFANO.
(16/11/1976). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS N- (METOXIMETIL -FURILMETIL)-6, 7-BENZOMORFANOS Y -MORFINANOS.
(16/10/1976). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS N-(METOXIMETILFURLMETIL)-6 ,7-BENZOMORFANOS Y MORFINANOS.
(16/10/1976). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS N-(METOXIMETIL - FURILMETIL)-6, 7-BENZOMORFANOS Y -MORFINANOS.
(16/10/1976). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS N-(METOXIMETIL - FURILMETIL)-6, 7-BENZOMORFANOS Y -MORFINANOS.
(16/10/1976). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS N-(METOXIMETIL - FURILMETIL)-6, 7-BENZOMORFANOS Y -MORFINANOS.
(16/10/1976). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS N- (METOXIMETIL -FURILMETIL)-6, 7-BENZOMORFANOS Y -MORFINANOS.
(16/10/1976). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(HETEROARIL-METIL)-BENZOMORFANOS Y MORDINANOS.
(16/06/1976). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(HETEROARIL-METIL)- BENZOMORFANOS Y MORFINANOS.
(01/04/1976). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOMORFANO.
(01/03/1976). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT.
Resumen no disponible.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE BENZOMORFANO.
(16/10/1975). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL CO., LTD.
Resumen no disponible.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS BENZOMORFANOS N- SUSTITUIDOS.
(16/06/1969). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Resumen no disponible.
