(01/12/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: SCHIRLIN, DANIEL, TARNUS, CELINE, PELTON, JOHN TOM, JUNG, MICHEL.

ESTA INVENCION ES REALTIVA A SUBSTRATOS ANALOGOS A LOS DE PEPSIDASA EN LOS CUALES EL ATOMO DE NITROGENO DEL ENLACE DE LA AMIDA ESCISIBLE DE UNA RETROPEPTIDA PARCIAL ANALOGA A LA DEL SUBSTRATO SE HA REEMPLAZADO POR UNA MITAD DE DIFLUOROMETILENO. ESTE SUBSTRATO DE PEPTIDASA ANALOGO PROVEE UN ENCIMA ESPECIFICO INHIBIDOR PARA UNA VARIEDAD DE PROTEASAS, LA INHIBICION DE LA CUAL EJERCE ACTIVIDAD FARMACOLOGICAMENTE EVALUABLE Y ADEMAS TIENE UTILIDAD DE CONSECUENCIAS BIOLOGICAS EN UNA VARIEDAD DE ESTADOS DE DOLENCIA.

(01/12/1995). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: LANGE, WALTER, GROSSER, ROLF, DR., BOMER, BRUNO, DR., ARLT, DIETER, DR.-PROF.

EL INVENTO SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE ACIDO METACRILICO QUE ES OPTICAMENTE ACTIVO Y DE FORMULA (I); TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION; RESEÑA LA POLIMIRIZACION DEL DERIVADO A POLIMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS Y DESCRIBE LA APLICACION DEL DERIVADO EN FORMA DE POLIMERO OPTICAMENTE ACTIVO COMO ADSORBENTE PARA LA SEPARACION CROMATOGRAFICA DE RACEMATOS EN ENANTIOMEROS. SIENDO: R HIDROGENO O METILO; R1 UN RESTO ALQUILO, CICLOALQUILO, ARALQUILO, ARILO O HETEROARILO; R2 UN RESTO HIDROCARBONO PROCEDENTE DE UN HIDROCARBONO DE ELEVADO PSO MOLECULAR; Y X UN GRUPO NH U OXIGENO.

(16/04/1995). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: MORINAKA, YASUHIRO, TAMAO, YOSHIKUNI, ANDO, RYOICHI, TAKAHASHI, CHIZUKO, TOBE, AKIRHIRO.

SE PRESENTA UN NUEVO DERIVADO DE LA CICLOPROPENONA (I) QUE POSEE UNA POTENTE ACTIVIDAD INHIBITORIA CONTRA UNA PROTEASA DE TIOL TAL COMO PAPAINA, CATEPSINA B, CATEPSINA H, CATEPSINA L, CALPAINA O SIMILAR CON EXCELENTES PROPIEDADES DE ABSORBENCIA ORAL, TRANSFERENCIA EN EL TEJIDO Y PERMEABILIDAD A LA MEMBRANA CELULAR, Y QUE SON CLINICAMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES TALES COMO LA DISTROFIA MUSCULAR, LA AMIOTROFIA, ETC. TAMBIEN SE SUMINISTRA UN PROCESO PARA PRODUCIR EL COMPUESTO (I) ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

(01/03/1995). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: MAKOVEC, FRANCESCO, ROVATI, CLAUDIO, LUCIO, ROVATI, ANGELO, LUIGI.

DERIVADOS DE ACIDO ASPARTICO Y GLUTAMICO CON LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE N ES 1, O 2, R SUB 1 ES UN GRUPO FENILO MONO O DISUSTITUIDO CON CLORO, METILO O GRUPOS NITRO DE TAL FORMA QUE EL HIDROGENO O LOS GRUPOS NITRO PUEDEN ESTAR PRESENTES EN LAS POSICIONES (2 Y 6) DEL GRUPO FENILO Y EL HIDROGENO, CLORO O EL GRUPO METILO PUEDEN ESTAR PRESENTES EN LAS POSICIONES (3 Y 5), Y EN LA QUE R SUB 2 ES UNA CADENA ALQUILO LINEAL O RAMIFICADA O UN GRUPO CICLO-ALQUILO CONTENIENDO DE 5 A 9 ATOMOS DE CARBONO , SIENDO DL O D LA ESTEREOQUIMICA Y EL CENTRO QUIRAL MARCADOS CON UN ASTERISCO EN LA FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, UTILES PARA EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO DE CONDICIONES INDUCIDAS POR HIPERGASTRINEMIA. DE HECHO LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION EXHIBEN UNAS PODEROSAS ACTIVIDADES ANTIGASTRINA (" PEQUEÑA GASTRINA" O G-A) Y ANTIPENTAGASTRINA.

(16/01/1995). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: MAKOVEC, FRANCESCO, ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, ROVATI, LUIGI, ANGELO.

DERIVADOS AMIDICOS BICICLICOS Y POLICICLICOS DE ACIDOS GLUMATICO, ASPARTICO Y 2-AMINO ADIPICO QUE TIENEN ACTIVIDADES ANTAGONISTICAS A LA GASTRINA, DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R ES ENTRE 1 Y 3 Y R1 SE SELECCIONA DE GRUPOS DE FENILO MONODISUSTITUIDOS, Y EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES SE SELECCIONAN DE CLORO, GRUPOS ALQUILO C1-C4 LINEALES Y RAMIFICADOS, Y GRUPOS CIANO, NITRO, METOXI Y TRIFLUOROMETILO, Y EL GRUPO 2(BETA)NAFTILO, Y GRUPOS HETEROCICLICOS, MONOCICLICOS O BICICLICOS QUE CONTIENEN UN HETEROATOMO COMO NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE Y SELECCIONADOS DE FURILO, TIOFENILO, PIRROLILO, PIRIDINILO Y PIRIDINIL-N-OXIDO NO SUSTITUIDO O MONO METILO Y CLORO, INDOLILO, TIONAFTILO, BENZOFURANILO, QUINOLINILO O ISOQUINOLINILO, Y EN LA CUAL R2 ES SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DE UN GRUPO ESPIRO HETEROCICLICO, UN GRUPO AMINO ESPIRO BICICLICO, UN GRUPO AMINO BICICLICO (CONDENSADO) Y UN GRUPO AMINO ALQUILO ADAMANTILO.

(16/12/1994). Solicitante/s: KALI-CHEMIE AKTIENGESELLSCHAFT KABI PHARMACIA GMBH. Inventor/es: HEINEMANN, HENNING, GERLING, KLAUS, MEIER, ANDREAS, LANGER, KLAUS.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE ACILOAMINOACIDOS CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL I (FORMULA) EN LA QUE R1-R3 Y Z1, Z2 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. ESTOS PRODUCTOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS QUE INFLUYEN FAVORABLEMENTE SOBRE EL METABOLISMO DEL NITROGENO. TAMBIEN SE DESCRIBE LA UTILIZACION DE LOS NUEVOS DERIVADOS COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS Y DEITETICOS, SOBRE TODO PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE DISTORSIONES DEL METABOLISMO DEL NITROGENO ORIGINADAS POR LESIONES HEPATICAS Y/O RENALES EN LOS MAMIFEROS SUPERIORES Y EN EL HOMBRE, ASI COMO LOS MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS DIETETICOS QUE COMO SUSTANCIA ACTIVA CONTIENEN ESTOS NUEVOS DERIVADOS.

(16/11/1994). Solicitante/s: CALBIOCHEM-NOVABIOCHEM AG. Inventor/es: SIEBER, PETER, RINIKER, BERNHARD, DR.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA I (FORMULA) EN LA QUE: N ES 1 O 2; R1 HIDROGENO O UN GRUPO AMINO PROTECTOR; R2 HIDROGENO O UN GRUPO CARBOXILO PROTECTOR Y R3 TRIFENILMETILO, 4-MONOMETOXI-TRITIL O 4,4'-DIMETOXI-TRITIL. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS DERIVADOS REACTIVOS DE ACIDOS CARBOXILICOS CON TALES COMPUESTOS DE FORMULA I, EN DONDE R2 SIGNIFICA HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE COMO PRODUCTOS DE PARTIDA PARA LA PRODUCCION DE PEPTIDOS. SE PRESTAN MEJOR A ELLO QUE LOS DERIVADOS ANALOGOS DE LA FORMULA I, EN LA QUE R3 SIGNIFICA HIDROGENO O UNO DE LOS GRUPOS PROTECTORES CARBAMOILO UTILIZADOS COMUNMENTE.

(16/08/1994). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: SANTANGELO, FRANCESCO, CASAGRANDE, CESARE.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (EN DONDE R,R1,R2 Y X TIENEN EL SIGNIFICADO INFORMADO EN LA ESPECIFICACION SE DESCRIBEN LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDOLOLOS COMO INGREDIENTE ACTIVO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I SE USAN EN EL TRATAMIENTO DEL MAL DE PARKINSON, DISFUNCIONES RENALES, DESCOMPENSACION CARDIACA E HIPERTENSION.

(01/07/1994). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: OHNO, HIROAKI, MATSUNAGA, DAISAKU.

EL DERIVADO DEL ACIDO 2-ACILANIMO 5- HALOGENADO CINAMICO REPRESENTADO POR LA FORMULA (III) EL CUAL ES UTIL COMO INTERMEDIARIO PARA PRODUCIR, MEDICINAS Y PRODUCTOS QUIMICOS PARA LA AGRICULTURA: DONDE AC REPRESENTA UN GRUPO ACIL INFERIOR, R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL INFERIOR, Y X1 REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO. ESTE DERIVADO ES OBTENIDO REACCIONANDO UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) DONDE AC Y X1 SON COMO SE HAN DIFLUIDOESTOS, Y X2 REPRESENTA UN ATOMO DE BROMO O DE YODO, CON UN ACIDO ACRILICO O SI ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA (II), DONDE R ES COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA EN ESPESOR DE UN CATALIZADOR DE PALADICO, UN TRI( NO SUBSTITUIDO- O FENIL SUBSTITUIDO) FOSFINA Y UN AGENTE ENLAZADOR DE ACIDOS.

(16/09/1993). Solicitante/s: WAKO PURE CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. Inventor/es: TOKUDA, KUNIAKI, OGATA, HIROSHI, NAWA, HIROYOSHI, ISHIHARA, MASAMI.

LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE GAMMA-L-GLUTAMIL-4-NITROANILIDA DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES UN GRUPO HIDROXIALQUILO, QUE ES ADECUADO COMO SUSTRATO PARA DETERMINAR LA ACTIVIDAD GAMMA-GTP.

(16/07/1992). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: FAUVEAU, PATRICK, AGOURIDAS, CONSTANTIN, DAMAIS, CHANTAL.

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO GLUTAMICO Y SUS SALES, CON ACIDOS DE FORMULA (I)BAJO LA FORMA DE ISOMEROS SEPARADOS O DE MEZCLAS, R1=H, AMINOACIDO O PEPTIDO CUYO AMINO PUEDE ESTAR ESTERIFICADO, RESTO DE UN ACIDO ALIFATICO SATURADO O INSATURADO C6-C24. R3=OH, ALCOXI C1-C5, AMINOACIDO CUYO AMINO PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO POR UN ALQUILO C1-C5, R5=H, ALQUILO C1-C5, Z=FOMULA (II) R2=H, AMINOACIDO O PEPTIDO. R4=OH, ALCOXI C1-C5, AMINOACIDO CUYO AMINO PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO POR UN ALQUILO C1-C5 U=FORMULA (III) X E Y=H O ENLACE CON U, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONSTITUYEN.

(01/07/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para preparar derivados de la diamina del ácido dicloromaleico, de fórmula general: **(Fórmula 01)** en la cual R representa un resto alifático eventualmente sustituido de hasta 8 átomos de carbono, un resto cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono o un resto fenilo sustituido; caracterizado porque se hacen reaccionar halogenuros del ácido dicloromaleico, de fórmulas: **(Fórmula 02)** en las cuales X representa halógeno, con una amina de fórmula general H2N-R en la que R tiene los significados arriba indicados, en un diluyente y en presencia de un ligador de ácidos.

(16/02/1979). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MATTSCHAPPIJ B.V..

Nuevos ésteres de ciertas N-alcohilpropanamidas , a su empleo como herbicidas y a composiciones herbicidas que contienen estos ésteres. Los nuevos ésteres de acuerdo con el presente invento son N-alcohilpropanamidas que tienen la fórmula general: **(Fórmula)** en la que X representa un átomo de halógeno, un grupo (halo) alcohilo alcohil-sulfonilo; R representa un grupo alcohilo y R1 representa una función de ácido orgánico esterificante. Más particularmente el invento incluye compuestos de acuerdo con la fórmula I, en la que R representa un grupo alcohilo que contiene de 1 a 4 átomos de carbono y R1 representa un grupo de ácido orgánico esterificante derivado de ácidos carbónicos o sulfónicos.

(01/07/1977). Solicitante/s: SCIENCE UNION ET CIE., SOCIETE FRANCAISE DE RECHER.

Resumen no disponible.