CIP-2021 : C07D 213/40 : Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.

CIP-2021CC07C07DC07D 213/00C07D 213/40[5] › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/40 · · · · · Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

FENILARETAMIDAS SUSTITUIDAS CON AMINOPIRIDINILO, AMINOGUANIDINILO Y ALCOXIGUANIDINILO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS.

(01/04/2007) Un compuesto de **Fórmula**, o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: W es hidrógeno, R1, R1OC(O), R1C(O), R1(CH2)sNHC(O), R1S(O)2, o (R1)2CH(CH2)sC(O), donde s es 0-4; R1 es R2, R2(CH2)tC(R12)2, donde t es 0-3, y cada R12 puede ser igual o diferente, (R2)(OR12)CH(CH2)p, donde p es 1-4, (R2)2(OR12)C(CH2)p, donde p es 1-4, R2C(R12)2(CH2)t, donde t es 0-3, y cada R12 puede ser igual o diferente, donde (R12)2 puede formar también un anillo con C representado por cicloalquilo C3-C9, R2CF2C(R12)2(CH2)q, donde q es 0-2, y cada R12 puede ser igual o diferente, donde (R12)2 puede formar también un anillo con C representado por cicloalquilo C3-C9, R2CH2C(R12)2(CH2)q, donde…

1,1'-BIFENIL-2-CARBOXAMIDAS 2'-SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO,ASI COMO PREPARADO FARMEUTICO QUE LASCONTIENE.

(01/03/2007) Compuestos de la **fórmula**, en la cual significan: R C(O)OR , SO2R , COR , C(O)NR R , o C(S)NR R ; R CxH2x-R ; x 0, 1, 2, 3 ó 4, en donde x no puede ser 0 cuando R significa OR o SO2Me; R alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos C, cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11 átomos C, CF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR , SO2Me, fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo, o un hetero- aromático que contiene N con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 átomos C, en donde fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo y el hetero-aromático que contiene N están no sustituidos o están sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos C, dimetilamino,…

ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE BOMBESINA NO PEPTIDICOS.

(01/06/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, PRITCHARD, MARTYN, CLIVE.

SE EXPONEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, CARACTERIZADOS PORQUE AR ES FENILO O PIRIDILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO. AR 1 PUEDE ELEGIRSE INDEPENDIENTEMENTE ENTRE AR Y PUEDE INCLUIR ASIMISMO N-OXIDO DE PIRIDILO, INDOLILO, IMIDAZOL Y PIRIDILO; R 3 PUEDE SELECCIONARSE INDEPENDIENTEMENTE ENTRE AR O ES HIDROGENO, HIDROXI, NME 2 , N-METIL-PIRROL, IMIDAZOL, TETRAZOL, TIAZOL (A), (B), (C) O (D), EN DONDE AR 2 ES FENILO O PIRIDILO. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON COMPUESTOS NUEVOS QUE ANTAGONIZAN LOS RECEPTORES DE LA BOMBESINA EN MAMIFEROS Y, EN CONSECUENCIA, SON EFECTIVOS PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE LA DEPRESION, LAS PSICOSIS, LOS TRASTORNOS AFECTIVOS ESTACIONALES, EL CANCER, LOS TRASTORNOS DE LA ALIMENTACION, LOS PROBLEMAS GRASTROINTESTINALES, LA ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL INTESTINO, LOS TRASTORNOS DEL SUEÑO Y LOS DE LA MEMORIA.

DERIVADOS DE AMINAS Y DE AMIDAS UTILIZADOS COMO LIGANDO PARA EL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y, UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y OTROS TRANTORNOS.

(16/04/2006). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: DAX, SCOTT, L., MCNALLY, JAMES, YOUNGMAN, MARK.

Un compuesto de **fórmula**, donde: R1 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-8; alquilo C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; trifluoroalquilo; alquiltío C1-8; alquiltío C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, trifluoroalquilo C1-8 y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalcoxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxi(C1-5)carbonilo; alquil(C1- 5)carboniloxi; formilo; carbamoílo; fenilo, y fenilo substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, hidroxi, nitro, amino y ciano.

PROCEDIDMIENTOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA PREPARAR ESTEREOISOMEROS DE PIPERIDINAS 2-SUSTITUIDAS.

(01/04/2006) Procedimiento para preparar d-treo piperidinas que comprende las etapas de: hacer reaccionar una piridina que tiene fórmula I, donde R1 es arilo que tiene 6 a 28 átomos de carbono con hidrógeno en un ácido alcanóico que tiene 1 a 10 átomos de carbono y en la presencia de un catalizador para proporcionar una mezcla de estereoisómeros de piperidinas treo y eritro que tienen fórmulas II a-d: añadir un alcanoato de alquilo que tiene 2 a 20 átomos de carbono a dicha mezcla, precipitando así sales de alcanoato de dichos eritro estereoisómeros preferentemente con respecto a sales de alcanoato de dichos treo estereoisómeros; hacer reaccionar dichas sales…

NUEVOS COMPUESTOS DE BIFENILO Y ANALOGOS DE BIFENILO COMO ANTAGONISTA DE INTEGRINA.

(16/03/2006). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STAHL, ELKE, VAUPEL, ANDREA, ALBERS, MARKUS, URBAHNS, KLAUS, KELDENICH, JIRG, HIRTER, MICHAEL, SCHMIDT, DELF, STELTE-LUDWIG, BEATRIX, GERDES, CHRISTOPH, BRIGGEMEIER, ULF, LUSTIG, KLEMENS.

Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, t-butilo, pentilo, isopentilo, neopentilo, hexilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, tolilo o un derivado sustituido de los mismos; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, t-butilo, pentilo, isopentilo, neopentilo, hexilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, tolilo o un derivado sustituido de los mismos, un resto heterocíclico saturado o insaturado, opcionalmente sustituido del grupo que contiene pirrol, piridina, tetrahidrofurano, furano, tiofeno, tetrahidrotiofeno, tiooxazol, benzofurano, quinolina, isoquinolina, pirimidina, imidazol, tiazol, pirazol, isoxazol y benzotiadiazol, un resto alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido.

DERIVADOS DE 2-AMINOTIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.

(16/03/2006) Uso de derivados de 2-aminotiazolina de fórmula: en la que o R1 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y R2 es un radical alquilo, -alq-NH2, -CH2-R3, -CH2-S-R4 o fenilo sustituido con un radical nitro o C(=NH)CH3, o R1 es un radical alquilo y R2 es un átomo de hidrógeno, R3 es un radical cicloalquilo (3-6C), piridilo, N- óxido de piridilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazinilo, triazolilo, fenilo o fenilo sustituido con un radical nitro, hidroxi o carboxi, R4 representa un radical piridilo o N-óxido de piridilo. alq representa un radical alquileno entendiendo que los radicales alquilo y alquileno contienen 1 a 6 átomos de carbono en cadena lineal o ramificada, los racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE MODULADORES DE RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES NO ESTEROIDEOS.

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: MURRY, JERRY ANTHONY, WHITE, TIMOTHY DONALD.

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula con una amina de fórmula en presencia de 1, 1’-carbonildiimidazol.

ANILIDAS MIMETICAS DEL ACIDO RETINOICO.

(01/03/2005) Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el cual: X representa -O-, S-o NR3-; R1 representa hidrógeno, hidroxi, C1-6alquilo o arilo; R2 representa hidrógeno; C1-12alquilo; C3-7cicloalquilo; C2-8alquenilo; arilo; Het1; o C1-12alquilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-4alquiloxi, ciano, amino, mono- y y di(C1-4alquil)amino, mono- o o ddi(aril-C1, 4alquil)amino, di(aril-C1-4alquil)aminocarboniloxi , (C1-4alquil)(aril-C1-4 alquil)amino, mono- y di(aril)-amino, (C1-4alquil)(di(C1-4alquil)amino-C1-4alquil)-amino , pirrolidinilo,…

DERIVADOS DE BENZAMIDA, UTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACION CELULAR.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUI CHEMICALS, INC.. Inventor/es: SAITO, AKIKO, SUZUKI, TSUNEJI, ANDO, TOMOYUKI, TSUCHIYA, KATSUTOSHI, NAKANISHI, OSAMU, YAMASHITA, TAKASHI, SHIRAISHI, YOSHINORI, TANAKA, EISHI.

EL NUEVO DERIVADO DE BENZAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA Y LOS NUEVOS DERIVADOS DE ANILIDA REPRESENTADOS POR LA FORMULA DE ESTA INVENCION PRESENTAN UN EFECTO INDUCTOR DE LA DIFERENCIACION, Y SON, POR TANTO, UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS O DE MEJORA PARA TUMORES MALIGNOS, ENFERMEDADES AUTOINMUNITARIAS, ENFERMEDADES DERMATOLOGICAS Y PARASITISMO. EN PARTICULAR, SON MUY EFECTIVOS COMO DROGAS CONTRA EL CANCER, ESPECIFICAMENTE CONTRA UNA MALIGNIDAD HEMATOLOGICA Y UN CARCINOMA SOLIDO.

INHIBIDORES DE LA PRIMASA DE HSV.

(01/05/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Inventor/es: SIMONEAU, BRUNO, LIUZZI, MICHELE, MENTRUP, ANTON.

Un compuesto de la fórmula 1 en la que R1 es hidroxi o amino; R2 es hidrógeno, halo, alquilo(C1-4) o alcoxi(C1-4); R3 es hidrógeno, halo, alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), amino o azido; R4 tiene el mismo significado que R2; R5 es hidrógeno o alquilo(C1-4); y R es alquilo(C1-7), cicloalquilo(C3-6), [fenil- alquilo(C1-7)], [fenil-alcoxi(C1-7)] , [[(heterociclo monocíclico)-[alcoxi(C1-7)]] , CH(W)C(O)[O-alquilo(C1- 4)] donde W es hidrógeno o alquilo(C1-7), o donde Y es hidrógeno o alquilo(C1-7), y Z es alquilo(C1-7), cicloalquilo(C3-6), [cicloalquilo(C3- 6)]-[alquilo(C1-7)], fenil-alquilo(C1-7) o [[(heterociclo monocíclico)-[alquilo(C1-7)]] , o Y y Z junto con el átomo de nitrógeno a los que están unidos representan, 1-pirrolidinilo, 1-piperidinilo, 4- morfolinilo o 1-(4-metilpiperazinilo); en las condiciones de que cuando R es CH(W)C(O)-[O- alquilo(C1-4)] como aquí se define, entonces R5 es hidrógeno; y al menos uno de R2, R3, y R4 es diferente de hidrógeno; o una de sus sales.

AMIDOMALONAMIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.

(01/04/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, JANUSZ, MICHAEL, J.

Un compuesto de **fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan cada uno, independientemente, del grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C10, -(CH2)n-Ar1, y –(CH2)b-Ar2; en los que a es un número entero de 1 a 6; b es un número entero de 2 a 6; Ar1 es un radical seleccionado del grupo, en los que R5 es 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, independientemente, del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, hidroxilo, y alcoxilo C1-C4; R6 se selecciona del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxilo C1-C4; y estereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables, y sus hidratos.

DERIVADOS FENILICOS TRISUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: HEAD, JOHN CLIFFORD, REUBERSON, JAMES, THOMAS.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE W, L, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 Y R 7 TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE DAN EN LA DESCRIPCION, SEGUN LA CUAL AL MENOS UNO DE R 4 O R 5 ES UN GRUPO (CH 2 ) T ARN(R B )CX 1 N(R B )L 2 (AL K) M AR. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA TIPO IV Y SE UTILIZAN PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TAL COMO ASMA CUANDO SE PRESENTA UNA RESPUESTA INFLAMATORIA NO DESEADA O ESPASMO MUSCULAR.

INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.

(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: RUMINSKI, PETER, GERRARD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS QUE SON UTILES EN LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN EL COMPUESTO Y A UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA EN MAMIFEROS MEDIANTE AL ADMINISTRACION DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.

AGENTES ENDOPARASITICIDAS A BASE DE DIDEPSIPEPTIDOS, NUEVOS DIDEPSIPEPTIDOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

(01/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HARDER, ACHIM, MENCKE, NORBERT, PLANT, ANDREW, JESCHKE, PETER, SCHERKENBECK, JURGEN.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DEL EMPLEO DE DIDEPSIPEPTIDOS DE FORMULA GENERAL (I) Y DE SUS SALES, ASI COMO DE NUEVOS DIDEPSIPEPTIDOS Y DEL PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA (I) LOS RADICALES POSEEN LA SIGNIFICACION DADA EN LA DESCRIPCION.

DERIVADOS ARILOXIANILINA.

(01/05/2003) Un derivado de ariloxianilina representado por la fórmula:**Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 son iguales o diferentes, y son cada uno de ellos un grupo fenilo sustituido o sin sustituir, un grupo piridilo sustituido o sin sustituir o un grupo naftilo, R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o sin sustituir que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, un grupo fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo de fórmula: -NR2(R3) (siendo R2 y R3 iguales o diferentes, siendo cada uno de ellos un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 10 átomos…

DERIVADOS DE BUTADIENO Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ESTOS DERIVADOS.

(01/01/2003) LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE BUTADIENO DE FORMULA (1-A), DONDE EL CICLO A ES UN HETEROCICLO, O UN CICLO DE BENCENO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALQUILO INFERIOR, ALCOXI, NITRO, HIDROXILO, AMINO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR O HALOGENO; EL CICLO B ES UN HETEROCICLO, O UN CICLO DE BENCENO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALCOXI INFERIOR, ALQUILENDIOXI INFERIOR O DI ALQUILAMINO INFERIOR; R 1 Y R 2 SON CADA U NO H O ALQUILO INFERIOR, UNO ENTRE - COR 32 Y - COR 42 ES CARBOXILO, Y EL OTRO ES CARBOXILO OPCIONALMENTE ESTERIFICADO, O SUS CORRESPONDIENTES DERIVADOS AMIDA O PIRROLIDINA. SE INCLUYE ASIMISMO UNA SAL FARMACEUTICAMENTE…

2-NAFTOILGUANIDINAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.

(16/03/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BRENDEL, JOACHIM, KLEEMANN, HEINZ-WERNER, LANG, HANS-JOCHEN, ENGLERT, HEINRICH, CHRISTIAN, WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT, LAL, BANSI, DR..

2 R1 HASTA R8 LOS SIGNIFICADOS MENCIONADOS EN LA REIVINDICACION 1, QUE, COMO MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTE CARDIOPROTECTOR, SON IDONEAS PARA LA PROFILAXIS DEL INFARTO Y EL TRATAMIENTO DEL MISMO, ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO. TAMBIEN INHIBEN DE FORMA PREVENTIVA LOS PROCESOS PATOFISIOLOGICOS EN CASO DE DAÑOS INDUCIDOS POR ISQUEMA, EN PARTICULAR EN ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS POR ISQUEMIA.

BENCENOSULFONIL-UREAS Y -TIOUREAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO EN LA PRODUCCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS, ASI COMO LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/02/2001) BENZOLSULFONILUREAS Y -TIOUREAS SUSTITUIDAS DE FORMULA I, DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C O CICLOALQUILO CON 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C; R ES ALQUILO CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C, ALCOXI CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C, MERCAPTOALQUILO CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C, CICLOALQUILO CON 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C O CADENAS DE C{SUB,1}-C{SUB,8} EN LAS CUALES DE UNO A TRES ATOMOS DE C PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR LOS HETEROATOMOS O, NH, S; R Y R PUEDEN SER IGUALES O DIFRENTES, Y SIGNIFICAN HIDROGENO, ALQUILO CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C O JUNTOS FORMAR UNA CADENA (CH{SUB,2}){SUB,2-5}; E ES OXIGENO O AZUFRE; X ES OXIGENO O AZUFRE; Y ES UNA CADENA DE HIDROCARBUROS DE FORMULA [CR {SUB,2}]{SUB,M}; R ES HIDROGENO O ALQUILO CON 1 O 2 ATOMOS DE C; M…

SISTEMAS POLICICLICOS DISUSTITUIDOS UTILES COMO MEJORADORES DE TRASTORNOS COGNITIVOS.

(16/11/2000) COMPONENTES DE FORMULA (I) HAN SIDO MOSTRADOS PARA INCREMENTAR LA LIBERACION DE LA ACETILCOLINA NEUROTRANSMISORA, Y QUE DEBE SER UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL HOMBRE, TALES COMO EN EL MAL DE ALZHEIMER Y OTRAS CONDICIONES QUE ATAÑEN AL APRENDIZAJE Y LA PERCEPCION, DONDE SE ENCUENTRAN LOS NIVELES SUBNORMALES DE ESTA NEURO QUIMICA. LOS COMPONENTES DE ESTA INVENCION PUEDEN SER DESCRITOS COMO SE MUESTRA EN LA FORMULA (I), DONDE Q ES (II), (III) Y (IV); R1 ES 4-, 3-, O 2-PIRIDILO, PIRIMIDILO, PIRAZINILO, O FLUOR-4-PIRIDILO; R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H,F,CL,BR,NO2,OH,-R4 ,-O-R4,-CO2R4,-COR4,CONH2 ,-CONHR4,-CONR4R4',-S(O)M2R4 ,NH2,CF3,NHR4,NR4R4'; R4 Y R4' SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUIL DE 1 A 4 CARBONOS, CH2PHE-W; PHE ES UN GRUPO FENIL; R5 ES -(CH2)N-Y O -OCOR4;…

PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DE DERIVADOS DEL ACIDO SUCCINICO, SUSTITUIDOS EN POSICION 2, QUE INHIBEN LA RENINA.

(01/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Inventor/es: BAILEY, MURRAY, DOUGLAS.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (II), EN LA CUAL R 1 ES ALCOXI INFERIOR, ALQUILAMINO INFERIOR, DI - (ALQUILO INFERIOR)AMINO O EL RADICAL MONOVALENTE A - NR 3 , EN EL CUAL A ES ALQUILO INFERIOR O A ES R 4 R 5 NC(O)CH DUB,2 , EN EL CUAL, POR EJEMPLO, R 4 ES HIDROGENO O ALQUILO Y R 5 ES HIDROGENO, ALQUILO O UN ALQUILO SUSTITUIDO, O R 5 ES R 6 R 7 N ALQ, EN EL CUAL R 6 Y R 7 SON CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Y ALQ ES UN RADICAL ALQUILO DIVALENTE; R 3 ES, POR EJEMPLO, BENCILO, ALQUILO O UN ALQUILO SUSTITUIDO; Y R 2 ES, ENTRE OTROS, ALQUILO, CICLOALQUILO, 1H - IMIDAZOL - 4 - ILO, 4 TIAZOLILO O 2 - AMINO - 4 - TIAZOLILO; MEDIANTE LA RESOLUCION CINETICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA CUAL R 1 ES COMO SE DEFINE EN LA PRESENTE, R 2 ES COMO SE DEFINE EN LA PRESENTE, Y B ES ALQUILO INFERIOR. ESTOS COMPUESTOS SON INTERMEDIOS UTILES EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA RENINA.

DERIVADOS DE AMIDAS DE AMINOACIDOS Y SU EMPLEO COMO AGENTES PESTICIDAS.

(01/05/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SEITZ, THOMAS, STENZEL, KLAUS, HANSSLER, GERD.

LA INVENCION SE REFIERE A AMIDAS DE AMINOACIDOS SUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I), A UN METODO PARA SU PREPARACION Y A SU UTILIZACION COMO PESTICIDAS, EN LA QUE LA FORMULA A INDICA UN ENLACE SENCILLO O ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Q{SUP,1}, Q{SUP,2}, Q{SUP,3} SON IGUALES O DISTINTOS Y SIGNIFICAN OXIGENO O AZUFRE, R{SUP,1} ES ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, ARILALQUILO, ARILO, HETEROCICLILALQUILO O HETEROCICLILO RESPECTIVAMENTE OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, R{SUP,2}, R{SUP,5} SON IGUALES O DISTINTOS Y SIGNIFICAN RESPECTIVAMENTE HIDROGENO O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R{SUP,3} ES HIDROGENO, ALQUILO O CICLOALQUILO RESPECTIVAMENTE OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, R{SUP,4} ES ALQUILO O CICLOALQUILO RESPECTIVAMENTE OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O R{SUP,3} Y R{SUP,4} JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO CARBOCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R{SUP,6} ES CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, ARILO O HETEROCICLILO RESPECTIVAMENTE OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS.

DERIVADOS DE 2-PIRAZINIL-ETILAMINA Y SU USO COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS.

(16/04/2000) COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A REPRESENTA C = C, S U O; Q REPRESENTA UN ANILLO DE HETEROCICLADO NO SATURADO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE TIENE UN ATOMO DE NITROGENO EN LA POSICION ADYACENTE AL PUNTO DE UNION, DE 0 A 3 HETEROATOMOS MAS SELECCIONADOS DE N, O Y S Y LOS SUSTITUYENTES R6 Y R7; R1 REPRESENTA H O ALKILO C1-6; R2 REPRESENTA H, ALKILO C1-6, ALKENILO C3-6, ALKINILO C3-6, CICLOALKILO C3-6 O NH2CH2CO-; ADEMAS, R1 Y R2 JUNTOS PUEDEN FORMAR UNA CADENA DE ALKILENO C3-5; R3 REPRESENTA H, ALKILO C1-6, ALKENILO C3-6, ALKINILO C3-6; R4 Y R5 REPRESENTAN, INDEPENDIENTEMENTE, H, OH, ALCOXI C1-6, ALKILO C1-6, HALOGENO, TRIFLUOMETILO O NR8R9; R6…

DERIVADOS NAFTALENICOS Y SU UTILIZACION COMO AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE PGE2.

(01/03/2000). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAGAO, YUUKI, MARUYAMA,TAKAYUKI, TORISU, KAZUHIKO.

SE PRESENTAN DERIVADOS DEL ACIDO NAFTILOXIACETICO DE LA FORMULA (I) EN DONDE R1 ES H, ALQUILO, ALQUILENO-(-COOH{SUB ,10}, -OH, CONR4R5, -CONR6-ALQUILENO-OH, -NR4R5, -CIANO O -TETRAZOLILO); A ES UN ENLACE SIMPLE, ALQUILENO, ALQUENILENO, -S-ALQUILENO, -OALQUILENO; B ES NR3CO, CONR3; Y R2 ES ALQUILO, ALQUENILO, ALQUILO O ALQUENILO SUSTITUIDOS POR ENTRE 1 Y 3 DE FENILO, CICLOALQUILO, NAFTILO Y UN ANILLO HETEROCICLICO QUE CONTENGA UN ATOMO DE NITROGENO (EL ANILLO ESTARA SUSTITUIDO POR ENTRE 1 Y 3 DE ALQUILO, ALCOXIDO Y HALOGENO, ETC), NR7R8 O ALQUILENONR7R8; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES NO TOXICAS Y LOS HIDRATOS DE LOS COMPUESTOS QUE PUEDEN UNIRSE CON EL RECEPTOR DEL PGE{SUB,2} Y SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL PGE{SUB,2}.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS AROMATICOS Y HETEROAROMATICOS ALFA, ALFA-DISUSTITUIDOS PARA LA MEJORA DE LAS FUNCIONES COGNITIVAS.

(16/12/1999). Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: NICKOLSON, VICTOR JOHANNES, EARL, RICHARD ALAN, MYERS, MELVYN JOHN.

SE TRATAN LAS DEFICIENCIAS COGNITIVAS O LA DISFUNCION NEUROLOGICA CON COMPUESTOS O,O-DISUBSTITUIDOS AROMATICOS Y HETERAROMATICOS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: O SU SAL EN DONDE X E Y SE TOMAN JUNTOS PARA FORMAR UN PRIMER ANILLO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO SATURADO O NO SATURADO Y EL CARBONO MOSTRADO EN DICHO ANILLO ES O RESPECTO, AL MENOS, A UN ANILLO AROMATICO ADICIONAL O A UN ANILLO HETERAROMATICO UNIDO AL PRIMER ANILLO; UNO DE HET1 O HET2 ES 2, 3, O 4 INILO Y EL OTRO SE SELECCIONA A PARTIR DE (A) 2, 3, O 4 DILO (B) 2, 4, O 5 4 ROFURANILO, Y (G) 3 - TIENILO.

DERIVADOS DE ESTIRILO Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(01/08/1999). Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: WARRELLOW, GRAHAM, JOHN, BOYD, EWAN, CAMPBELL, ALEXANDER, RIKKI, PETER.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL , EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO -OR1-,DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, X ES-O, -S R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, R2 ES UN A GRUPO ALQUILO , ALQUENILO, CILCOALQUILO O CICLOALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R3 Y R4, QUE PUEDEN SER IDENTICOS O DIFERENTES, CADA UNO ES UN GRUPO -(CH2)NAR, DONDE AR ES UN GRUPO MONOCICLICO O BICICLICO QUE CONTIENEN OPCIONALMENTE UNO O MAS HETEROATOMOS ELEGIDOS ENTRE ATOMOS DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO Y N ES CERO O UN NUMERO ENTERO DE 1, 2 O 3; R5 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y SUS SALES, SOLVATOS, HIDRATOS, Y NOXIDOS. LOS COMPUESTOS DE ACUERDO CON LA INVENCION SON INHIBIDORES DE PDE IV ORALMENTE ACTIVOS Y SELECTIVOS Y POTENTES. Y SON UTILES EN LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES.

DERIVADOS DE AMINA.

(01/05/1999) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) QUE TIENE UNA EXCELENTE ACTIVIDAD INSECTICIDA, DONDE R SUB 1 REPRESENTA UN HETERO-ANILLO AROMATICO DE 5-6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE CONTIENE UN ATOMO DE NITROGENO, EXCEPTO UN 2-PIRIDILO NO SUSTITUIDO: X REPRESENTA UN ALQUILENO O ALQUILIDENO C SUB 1-3 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R SUB 2 REPRESENTA UN HIDROGENO, UN CARBAMILO, MONO O DI-CARBAMILO DE ALQUILO C SUB 1-5, UN TIOCARBAMILO, UN MONO O DI-ALQUILTIOCARBAMILO C SUB 1-5, UN SULFAMILO, UN MONO O DI ALQUILSULFAMILO C SUB 1-5, UN ALQUILO C SUB 1-5 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ALQUENILO C SUB 2-5 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ALQUINILO C SUB 2-5 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN CICLOALQUILO C SUB 3-8 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN CICLOALQUENILO C SUB 3-8 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO,…

COMPONENTES INHIBIDORES DE PROTASA RETROVIRAL.

(16/10/1998). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: PLATTNER, JACOB, J., NORBECK, DANIEL, W, SHAM, HING, LEUNG, KEMPF, DALE J., ERICKSON, JOHN W., CODACOVI, LYNN M.

UN COMPONENTE INHIBIDOR DE PROTASA RETROVIRAL DE LA FORMULA A-X-B O SU SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, SUS PRODUCTOS O ESTERES, EN DONDE X ES UN GRUPO ENLAZADOR; A ES AMINO SUSTITUIDO, CARBONIL SUSTITUIDO, IMINO FUNCIONALIZADO, ALQUIL FUNCIONALIZADO, ACIL FUNCIONALIZADO, HETEROCICLICO FUNCIONALIZADO O ALQUIL(HETEROCICLICO) FUNCIONALIZADO; Y B ES CARBONIL SUSTITUIDO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO; AMINO SUSTITUIDO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, IMINO FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, ALQUIL FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, ACIL FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, HETEROCICLICO FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO O ALQUIL(HETEROCICLICO) FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO.

DERIVADOS DE ACETAMIDA Y SU USO COMO MODIFICADORES DEL COMPORTAMIENTODE TOMA ALIMENTARIA.

(16/08/1998). Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON. Inventor/es: LAURENT, PHILIPPE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE. R{SUB,1} ES ELEGIDO ENTRE H Y 3-CLORO, R{SUB,2} ES ELEGIDO ENTRE UN GRUPO FENILO Y UN GRUPO PIRIDILO, R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON ELEGIDOS INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO ENTRE H Y METILO, R{SUB,5} Y R{SUB,6} INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO ENTRE H Y UN GRUPO PIRIDIL-METILO O REPRESENTAN AMBOS UN GRUPO ETILO, N = 0 O 1, NO SIENDO R{SUB,1, R{SUB,3}, R{SUB,4}, R{SUB,5} Y R{SUB,6} SIMULTANEAMENTE H CUANDO R{SUB,2} = FENILO, Y LAS SALES DE LOS COMPUESTOS DE GRUPO PIRIDILO CON ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL.

(16/02/1998). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: VITE, GREGORY, D., BARRISH, JOEL, C., TINO, JOSEPH, A., ZAHLER, ROBERT, BISACCHI, GREGORY S., SUN, CHONG-QING, GORDON, ERIC M.

INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL, QUE TIENEN LA FORMULAFORMULA DONDE LOS SIMBOLOS AA, AB, AC, DA, DB, R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA INHIBICION DE PROTEASA RETROVIRAL Y EN EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE LA INFECCION POR VIH (SIDA).

DERIVADOS DEL BUTADIENO, SU PREPARACION Y USO COMO UN AGENTE ANTITROMBOTICO.

(16/10/1997) NUEVOS DERIVADOS DEL BUTADIENO DE LA FORMULA [I]: EN DONDE EL ANILLO A ES UN ALCOXIFENILO TRI-INFERIOR, R1 Y R2 SE COMBINAN UNO CON OTRO PARA FORMAR UN GRUPO DE LA FORMULA: N-R3 O UNO DE R1 Y R2 ES ALCOXI INFERIOR, Y EL OTRO ES UN GRUPO DE LA FORMULA: -NHR3, EN LA QUE R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ALCOXI INFERIOR SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, AMINO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, HIDROXI O PIRIDILOCARBONILO, O SALES DE LOS MISMOS. ENTRE LOS DERIVADOS DEL BUTADIENO DESEADOS [I] DE LA PRESENTE INVENCION, LOS COMPUESTOS DEL TIPO DE ACIDO BUTENOICO 3, DE POR SI TIENEN ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA, PERO TAMBIEN PUEDEN SER USADOS COMO UN INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS…

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