(01/03/2006). Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Inventor/es: KRELL, HANS-WILLI, ZIMMERMANN, GERD, OLIVA, AMBROGIO, DE CILLIS, GIANPIERO, GRAMS, FRANK, LIVI, VALERIA, MENTA, ERNESTO.

La presente invención se refiere a derivados de ácido barbitúrico de la fórmula general (I), siendo precisadas las significaciones de R, n y A en las reivindicaciones. Estos compuestos han demostrado una actividad significativa como inhibidores de las metzincinas y pueden utilizarse como agentes antitumorales o antimetastáticos.

(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HUBER, ULRICH.

Un compuesto de la **fórmula** en donde R3 es hidrógeno, alquilo C1-C18 ó alquilo C2-C18, en el cual, por lo menos un grupo metileno, se encuentra reemplazado por oxígeno, o es alquilcarbonilo C1-C18, alquenilo C3-C18, alquinilo C3-C18, ó un grupo YS; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C8, ó un grupo OR3; Y es un grupo de enlace, el cual es alquileno ó alquenileno C3-C12, divalente, cada uno de los cuales pudiendo encontrarse opcionalmente interrumpido, mediante uno o varios átomos de oxígeno; y S es una porción de silano, una porción de oligosiloxano, o una porción de polisiloxano, en donde, la porción de silano, es un grupo SiR5R6R7, en donde, R5, R6 y R7, son cada una de ellas, de una forma independiente, alquilo C1-C6 ó fenilo, la porción de oligosiloxano, es un grupo de la fórmula general -SiR8m(OSiR8’3)n, con m = 0, 1 ó 2; n = 1, 2 ó 3, y m + n = 3, en donde, R8 y R8’, son cada una de ellas, de una forma independiente, alquilo C1-C6 ó fenilo.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: FOLEY, LOUISE, HELEN, PALERMO, ROBERT EDWARD, WANG, PING.

Compuestos de fórmula I donde R1 es hidrógeno, alquilo, alquilo C1, hidroximetilo o benciloxilo; y R2 es fenoxilo; y sales respectivas farmacéuticamente aceptables de un compuesto acídico de fórmula I.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TARO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LIMITED. Inventor/es: GUTMAN, DANIELA, HERZOG, HERSHEL.

Procedimiento para la N-alcoxialquilación de ureidos, que comprende hacer reaccionar un ureido de **fórmula** con un agente alquilante seleccionado entre un éster de un ácido sulfónico elegido entre metanosulfonato de metoximetilo, metanosulfonato de etoximetilo, metanosulfonato de benciloximetilo, etanosulfonato de metoximetilo, bencenosulfonato de metoximetilo, p-toluenosulfonato de metoximetilo, metanosulfonato de metoxibencilideno y metanosulfonato de metoxietilideno, en presencia de un catalizador básico no acuoso en una solución de un medio de reacción aprótico dipolar, para proporcionar el correspondiente ureido alquilado en donde R1 y R2 son alquilo, arilo o arilalquilo, o bien R1 y R2 están enlazados entre sí para formar un anillo.

(01/12/1995). Solicitante/s: BROWN UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: EL KOUNI, MAHMOUD H., NAGUIB, FARDOS N. M., PANZICA, RAYMOND, P., CHA, SUNGMAN.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE 5-BENCIL BARBITURATO PARA USO COMO INHIBIDORES DE FOSFORILASA DE URIDINA SOLUBLE EN AGUA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA REDUCIR LA TOXICIDAD Y LA ANEMIA INDUCIDA POR MEDICAMENTOS ANTIVIRICOS, TALES COMO EL AZT, ASI COMO PARA POTENCIAR LOS MEDICAMENTOS ANTICANCERIGENOS Y COMBATIR SU TOXICIDAD RESPECTO AL HUESPED.

(01/09/1995). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: GROSSCURT, ARNOLDUS C., TERPSTRA, JAN W.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO BARBITURICO DE LA FORMULA GENERAL DONDE R ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROARILO TENIENDO 5 O 6 ATOMOS DE ANILLO, COMPRENDIENDO EL GRUPO HETEROARILO UNO O MAS ATOMO HETERO SELECCIONADOS DESDE EL GRUPO QUE CONSISTE EN N, O Y S, Y SIENDO LOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALOGENO, CIANO, NITRO, FORMIL, ACETIL, ALQUILO C SUB 1-C SUB 4, HALOALQUILO C SUB 1-C SUB 4, ALCOXI C SUB 1-C SUB 4, HALOALCOXI C SUB 1-C SUB 4 Y FENOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R SUB 1 ES UN GRUPO ALQUILO C SUB 3-C SUB 5, GRUPO ALQUENILO, GRUPO ALQUINILO C SUB 3-C SUB 5, GRUPO CICLOPROPILO O UN GRUPO ALQUILO (C SUB 1C SUB 4) CICLOPROPILO, Y R SUB 2 ES UN GRUPO ALQUILO C SUB 1-C SUB 4 O GRUPO AMINO; TAMBIEN COMO SALES Y COMPLEJOS METALICOS DE DICHOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN SER UTILIZADOS EN COMPOSICIONES PARA EL CONTROL DE INSECTOS, EN PARTICULAS AFIDOS, EN AGRICULTURA, HORTICULTURA Y SILVICULTURA.

(01/02/1995). Solicitante/s: SAPOS S.A. Inventor/es: SIEGFRIED, BERNARD, VACHTA, JINDRICH, VALTER, KAREL, HUGENTOBLER, STEPHANE.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R SUB 1 Y R SUB 2, QUE PUEDEN SER LOS MISMOS O DIFERENTES, REPRESENTAN GRUPOS ALIFATICOS, ARALIFATICOS O ARILO; R REPRESENTA UN GRUPO -CH SUB 2-CH(OCONH SUB 2)-CH SUB 2OX, EN EL QUE X ES UN GRUPO ALQUILO C SUB 1-5, QUE CONSTA DE UN COMPUESTO REACTIVO DE FORMULA (II), DONDE R SUB 1 Y R SUB 2, Y X SON LOS DEFINIDOS ANTERIORMENTE Y Z ES UN GRUPO DE FORMULA -SO SUB 2Y O -POY SUB 2, DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO SEGUIDO POR LA HIDROLISIS DEL COMPUESTO DE FORMULA (III). TAMBIEN SE DESCRIBEN VARIOS DERIVADOS PERIMIDINETRIONE N-DIHIDROXIFOSFORILO QUE SON INTERMEDIOS EN EL PROCESO ANTERIOR, ALGUNO DE LOS CUALES SON UTILES COMO PREMEDICAMENTOS SOLUBLES EN AGUA DE CIERTOS COMPUESTOS DE PIRIMIDINETRIONE.

(16/02/1988). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS, DE FORMULA (I), DE SUS FORMAS TAUTOMERAS Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN ACIDO BARBITURICO SUSTITUIDO, DE FORMULA (II), CON UN ISOCIANATO DE FENILO SUSTITUIDO, DE FORMULA (III), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE, R2 ES ALQUILO C1-6, R1, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y RX ES HIDROGENO O R3. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA COMBATIR LOS NEMATODOS, CESTODOS Y TREMATODOS EN LOS ANIMALES DOMESTICOS.

(16/02/1988). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO BARBITURICO, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS FORMAS TAUTOMERAS, SUS SALES Y SUS N-OXIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 SIGNIFICA ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O ALILO; R2 SIGNIFICA ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O ALILO; R3 SIGNIFICA UN ANILLO HETEROAROMATICO HEXAGONAL QUE CONTIENE DE 2 A 3 ATOMOS DE NITROGENO; R4 Y R5 SIGNIFICAN, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; Y X SIGNIFICA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION EN LOS ANIMALES DOMESTICOS POR SU ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA.

(16/09/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEIDMIENTO DE SINTESIS DE DERIVADOS DE ACIDO BARBITURICO. CONSISTENTES EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), ENTRE 70 Y 220JC, EN PRESENCIA DE UN ALCALI Y DE NIQUEL RANEY O PALADIO SOBRE CARBON, COMO CATALIZADOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, ALQUILO DE C 1 A 5 O FENILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR NITRO; R1, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXILO DE C 1 A 3 Y OTROS; R2, ALQUILO DE C 1 A 4 O ALILO; R3, ANILLO HETEROAROMATICO HEXAGONAL DE N 2 O 3, Y OTROS; R4 Y R5, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; Y X, UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE. SE UTILIZA COMO ANTIHELMINTICO EN ANIMALES HEMOTERMOS.

(01/11/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO BARBITURICO DE SUS FORMAS TAUTOMERAS Y DE SUS SALES DE FORMULA (I) EN LA QUE X REPRESENTA OXIGGENO O AZUFRE; Y R1 R2 R3 R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE ACIDO BARBITURICO SUSTITUIDO DE FORMULA (II) CON UN ISOCIANATO DE FENILO SUSTITUIDO DE FORMULA (III) EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 100JC Y 220JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS HELMINTOS.

(01/11/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO BARBITURICO DE SUS FORMAS TAUTOMERAS Y DE SUS SALES DE FORMULA (I) EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE; Y R1 R2 R3 R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN ACIDO BARBITURICO SUSTITUIDO DE FORMULA (II) CON UNA BENZOILAZIDA SUSTITUIDA DE FORMULA (III) EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS HELMINTOS.

(16/09/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 5-FENILCARBAMOILBARBITURICO , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE RK, RL, R1 Y R2 SIGNIFICAN, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO O EL RADICAL CICLOPROPILICO, Y SUS FORMAS TAUTOMERAS Y SUS SALES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERO Y 220 GRADOS, UN ACIDO BARBITURICO SUSTITUIDO, DE FORMULA GENERAL (II), CON UN ISOCIANATO DE FENILO SUSTITUIDO, DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE DISOLVENTES Y DILUENTES INERTES A LA REACCION.DE APLICACION EN EL EXTERMINIO DE NEMATODOS, CESTODOS Y TREMATODOS.

(01/08/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 5-FENILCARBAMOILBARBITURICO , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE RK, RKK, R1 Y R2 SIGNIFICAN, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO O EL RADICAL CICLOPROPILICO, Y SUS FORMAS TAUTOMERAS Y SUS SALES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80 Y 250 GRADOS, UN ACIDO BARBITURICO SUBSTITUIDO, DE FORMULA GENERAL (II), CON UJNA BENZOILAZIDA SUBSTITUIDA, DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE DISOLVENTES O DILUENTES INERTES A LA REACCION.DE APLICACION EN EL EXTERMINIO DE LOS NEMATODOS, CESTODOS Y TREMATODOS.

(16/07/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE N-(2-NITROFENIL)-4-AMINOPIRIMIDINA.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON UN DERIVADO DE PIRIMIDINA DE FORMULA (III), PARA FORMAR DERIVADOS DE N-(2-NITROFENIL)-4-AMINOPIRIMIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN NO2 O CF3; R3 REPRESENTA H O HALOGENO; R4 REPRESENTA H; R5, R6 Y R8 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, HALOGENO, CIANO Y OTROS; R9 Y R10 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE, H O UN RADICAL; N ES 0, 1 O 2; R11, R12 Y R13 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN RADICAL INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO; Y ADEMAS, R5, R6 Y R8 PUEDEN REPRESENTAR H.

(16/07/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO BARBITURICO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SIGNIFICAN, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, ALQUILO O ALCOXI; R3 SIGNIFICA FENILO, NAFTILO O PIRIDILO; Y SIGNIFICA UN RADICAL DE BENZOILO; R4 Y R5 SIGNIFICAN HIDROGENO, HALOGENO O HALOALQUILO; Y X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE, SUS FORMAS TATOMERAS Y SUS SALES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ESTER DE FORMULA GENERAL (II) CON UN DERIVADO DE ANILINA, DE FORMULA GENERAL (III), EN UN DISOLVENTE O DILUYENTE INERTE, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 250 GRADOS.DE APLICACION EN EL EXTERMINIO DE LOS HELMINTOS, EN PARTICULAR DE LOS NEMATODOS, CESTODOS Y TREMATODOS.

(16/06/1985). Solicitante/s: SAPOS S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINATRIONA.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UNA MONO-SAL DE METAL ALCALINO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, CON UN AGENTE DE ALQUILACION R3HAL EN DONDE HAL ES UN ATOMO DE HALOGENO EN PRESENCIA DE O,2 MOLES DE UN ACIDO DE FORMULA (I), POR MOL DE SAL DE METAL ALCALINO.

(16/01/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 5-FENILCARBAMOILBARBITURICO , DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES Y SUS FORMAS TAUTOMERAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80 Y 250 GRADOS, UN ESTER DE FORMULA GENERAL (II), CON UN DERIVADO DE ANILINA, DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION COMO AGENTES PARA COMBATIR A LOS NEMATODOS, LOS CESTODOS Y LOS TREMATODOS, EN LOS ANIMALES DOMESTICOS.

(16/12/1982). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS DIALURICOS 5-SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ALOXANO CON UN REACTIVO ORGANOMETALICO DE FORMULA RM, EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I) Y M ES LITIO O MGX, SIENDO X CLORO, BROMO O YODO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -90C Y 50C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE OXAZOLIDIN-2,4-DIONAS-5-SUSTITUIDAS HIPOGLICEMICAS.

(01/10/1978). Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..

Procedimiento para la preparación de un reactivo de diagnóstico inmunológico, que comprende discretas partículas de polímero de látex que tiene grupos carboxílicos elementos enlazados covalentemente a través de un enlace amídico al grupo amínico de un éster amonoarílico o amida de amino- alquilo inferior de un barbitúrico carboxi-substituido caracterizado porque comprende hacer reaccionar un éster aminoarílico o una amida de amino-alquilo inferior de un barbitúrico carboxi-substituido con un polímero de látex carboxilado en presencia de un agente copulante.

(01/12/1976). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

(16/11/1976). Solicitante/s: THE KENDALL COMPANY.

Resumen no disponible.

(01/04/1975). Solicitante/s: HOMMEL A. G.

Resumen no disponible.