CIP-2021 : C07D 295/14 : sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

CIP-2021CC07C07DC07D 295/00C07D 295/14[2] › sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

C07D 295/14 · · sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

AMINOETERES AROMATICOS COMO AGENTES PARA ALIVIAR EL DOLOR.

(01/12/2000) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE A ES UN FENILO, NAFTILO, PIRIDILO, PIRAZINILO, PIRIDAZINILO, PIRIMIDILO, TIENILO, TIAZOLILO, OXAZOLILO TIADIAZOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE TIENE AL MENOS DOS ATOMOS DE CARBONO DE ANILLO ADYACENTE O UN SISTEMA DE ANILLO BICICLICO, CON TAL DE QUE LOS GRUPOS DE UNION CH(()R{SUP,3}())N(()R{SUP ,2}())B-R{SUP,1} Y -OCH(()R{SUP,4}-())-D ESTEN SITUADOS EN UNA RELACION 1,2 ENTRE SI EN LOS ATOMOS DE CARBONO DEL ANILLO Y EL ATOMO DEL ANILLO ORTOSITUADO EN EL GRUPO DE UNION -OCHR{SUP,4} (Y POR TANTO EN LA POSICION 3 RELATIVA AL GRUPO DE ENLACE -CHR{SUP,3}NR{SUP,2}-) NO ESTE SUSTITUIDOS; B ES UN SISTEMA DE ANILLO OPCIONALMENTE…

PIRETANIDA AMORFA, POLIMORFOS DE PIRETANIDA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO.

(16/11/2000) PIRETANIDA AMORFA QUE POSEE LAS CARACTERISTICAS SIGUIENTES: A) PICOS EXOTERMICOS A APROXIMADAMENTE 136{SUP,O}C Y APROXIMADAMENTE 209{SUP,O}C, B) UN PICO ENDOTERMICO A APROXIMADAMENTE 207{SUP,O}C, Y C) UN PUNTO DE FUSION DE APROXIMADAMENTE 225{SUP,O}C EN CURVAS TERMICAS DIFERENCIALES; D) UN PATRON DE HALO SIN PICO DE DIFRACCION (2{ZE}) EN ANALISIS DE DIFRACCION DE RAYOS X DE POLVO; Y E) ABSORCIONES CARACTERISTICAS HACIA 1700 CM{SUP,-1} Y 3200 DE INFRARROJO, Y QUE POSEE UNA SOLUBILIDAD SUPERIOR CERCA DE LA NEUTRALIDAD Y UNA ELEVADA BIODISPONIBILIDAD EFECTIVA EN FORMA DE ADMINISTRACION ORAL O INYECTADA, QUE SE PREPARA DISOLVIENDO PIRETANIDA…

DERIVADOS DE PIPERAZINA FUNCIONALIZADOS CON ALQUILOS TERCIARIOS.

(01/03/2000) COMPUESTOS DE LA FORMULA EN DONDE R1 ES ALQUILO; R2 Y R3 SON ALQUILO O FORMAN JUNTOS POLIMETILENO, R2 Y R3 COMPLETAN UNA MITAD DE 5-NORBORNEN-2-IL; X ES -CO2-, -OCO-, -OCO2-, -N(R7)CO-, -NHNHCO-, -ON(R7)CO-, -CON(R7)-, -N(R7)CO2-, -OCON(R7)- O -N(R7)CON(R8), EN DONDE R7 Y R8 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, FENILO, BENCILO, FENILO SUSTITUIDO O BENCILO SUSTITUIDO EN DONDE LOS SUSTITUYENTES SON HALO, ALQUILO, ALCOHOXILO, CIANO, NITRO O PERHALOMETILO; R4 ES HIDROGENO O ALQUILO; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO, HIDROXIALQUILO, FENILO, BENCILO, FENILO SUSTITUIDO O BENCILO SUSTITUIDO EN DONDE LOS SUSTITUYENTES SON HIDROXILO, HALO, ALQUILO, ALCOHOXILO, TRIFLUOROMETILO, NITRO, CIANO, CARBALCOXILO, CARBOXAMIDO, AMINO, ALQUILAMINO O DIALQUILAMINO; R6 ES FENILO, BENCILO, 2-, 3- O 4-PIRIDINILO, 2-PIRIMIDINILO O 2-PIRACINILO, CUALQUIERA…

DERIVADOS DE PIPERAZINA.

(01/07/1999). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: CLIFFE, IAN, ANTHONY.

SE REVELAN DERIVADOS DE PIPERACINA DE LA FORMULA: Y LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EN LA FORMULA, N ES 1 O 2, R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R1 ES UN ARILO O NITROGENO QUE CONTIENE UN RADICAL HETEROARILO, R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R3 ES ARILO, C4-8 ALQUILO O ARILALQUILO(INFERIOR) Y X ES UN GRUPO FUNCIONALIZADO DE SIGNIFICADO ESPECIFICO. LOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS 5-HT1A Y PUEDEN UTILIZARSE, ENTRE OTROS USOS, EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES CNS, COMO LA ANSIEDAD.

NUEVOS DERIVADOS DE FENILO CARBOXAMIDA ISOXAZOLES Y SUS SALES, SU PROCESO DE PREPARACION Y LOS NUEVOS INTERMEDIARIOS DE ESTE PROCESO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/06/1999) COMPUESTO DE FORMULA (I); EN LA CUAL: R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UNA AGRUPACION ALQUILO QUE COMPORTA DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; R2 REPRESENTA UNA AGRUPACION ALQUILO QUE COMPORTA DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O UNA AGRUPACION CILCOALQUILO QUE COMPORTA DE 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R3 REPRESENTA UNA AGRUPACION COOH O UNA AGRUPACION -COOR6 EN LA CUAL R6 REPRESENTA UNA AGRUPACION ALQUILO QUE COMPORTA DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; R4 REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, UNA AGRUPACION NITRILO, UNA AGRUPACION NITRO, UNA AGRUPACION -5CH3, UNA AGRUPACION ALQUILCARBONILO EN C1 A 6, UNA AGRUPACION CICLOALQUILCARBONILO EN C3-6, UNA AGRUPACION -CX3, UNA AGRUPACION -WCX3, UNA AGRUPACION -(CH2)NCX3,…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NITRILOS DE GLICINA CUATERNIZADOS.

(16/01/1999) OBTENCION DE NITRILOS CUATERNIZADOS DE GLICINA (I), EN DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN EN CADA CASO UN RADICAL ALIFATICO, CICLOALIFATICO O ARALIFATICO CON 1 A 30 ATOMOS DE C, O TAMBIEN R{SUP,1} Y R{SUP,2} PUEDEN FORMAR JUNTOS CON EL ATOMO DE N AL CUAL ESTAN UNIDOS UN CICLO HETEROCICLICO SATURADO O INSATURADO DE CINCO O SEIS MIEMBROS, QUE PUEDE CONTENER ADEMAS OTROS HETEROATOMOS, PUEDE ESTAR BENZOANILLADOS Y TENER OTROS GRUPOS ALQUILICOS COLATERALES, Y ADEMAS R{SUP,2} PUEDE SER HIDROGENO, R{SUP,3} ES ALQUILO DE C{SUB,1} A C{SUB,4} O BENCILO, R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO DE C{SUB,1} A C{SUB,20}, QUE PUEDE ESTAR INTERRUMPIDO…

7-(SUSTITUIDAS)-9-(SUSTITUIDAS GLICIL)-AMIDO)-6-DEMETIL-6DESOXITETRACICLINAS.

(16/10/1998). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: SUM, PHAIK-ENG, LEE, VING J., TESTA, RAYMOND T.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN DONDE R, R3, R4 Y W QUEDAN DEFINIDOS EN LA ESPECIFICACION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIBIOTICOS.

DERIVADO HIDRAZONA COMO AGENTE DE LUCHA CONTRA PARASITOS.

(16/06/1998). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: MAIENFISCH, DR. PETER, BOGER, MANFRED, DURR, DR. DIETER, HALL, DR. ROGER GRAHAM, PASCUAL, DR. ALFONS.

COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE M, N, R1, R2, R3, R4, R17 Y X TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1, Y EVENTUALMENTE LOS TAUTOMEROS, DE MODO RESPECTIVO EN FORMA LIBRE O EN FORMA DE SAL. PUEDEN SER UTILIZADOS COMO SUSTANCIA ACTIVA AGROQUIMICA Y SON ELABORABLES DE FORMA CONOCIDA.

DERIVADOS DE UREA DE MORFOLINO.

(16/04/1998). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: KRUGER, BERND-WIELAND, NENTWIG, GUNTHER, STROECH, KLAUS, DR., HOEVER, PETER, DR.

SE PREPARAN NUEVOS DERIVADOS DE UREA DE MORFOLINO DE LA FORMULA (I) DONDE LOS RESTOS R ELEVADO 1 HASTA R ELEVADO 8 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES E HIDROGENO REPRESENTA A UN SUSTITUYENTE DE ALQUILO, SUSTITUYENTE DE ALQUENILO, SUSTITUYENTE DE ALQUINILO SUSTITUYENTE DE CICLOALQUILO, O SUSTITUYENTE DE FENILO. LOS RESTOS R ELEVADO 1 Y R ELEVADO 4 Y/ R ELEVADO 5 Y R ELEVAO 8 FORMAN CONJUNTAMENTE UN ANILLO CARBOCICLICO, R ELEVADO 9 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE DE ALQUILO, DE ALQUENILO, DE ALQUINILO, CICLO ALQUILO O BENCILO R ELEVADO 10 REPRESENTA HIDROGENO, SUSTITUYENTE DE ALQUILO, DE ALQUENILO, DE BENCILO O DE CICLOALQUILO, R ELEVADO 9 Y R ELEVADO 10 CONJUNTAMENTE REPRESENTAN UN RESTO DE UN SUSTITUYENTE DE POLIALQUILENO INTERRUMPIDOS MEDIANTE HETEROATOMOS. LAS NUEVAS COMBINACIONES DE LA FORMULA I POSEEN UN EFECTO EFICAZ EN DEFENSA CONTRA LOS INSECTOS Y EL ACARO.

NUEVAS PIPERIDINAS ALQUIL SUSTITUIDAS.

(16/12/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MCCARTHY, JAMES RAY, WANNAMAKER, MARION WOODS, BARNEY, CHARLOTTE LOUISE.

EL INVENTO MUESTRA UN GRUPO DE COMPUESTOS QUE SON LAS NUEVAS PIPERIDINAS ALQUIL SUSTITUIDAS, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGALES POR LA INHIBICION DEL COLECTEROL EN MAMIFEOS.

REACTIVOS PARA LA DETERMINACION DE DROGAS.

(16/10/1997). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SALAMONE, SALVATORE JOSEPH, VITONE, STEPHEN.

SE DESCRIBEN NUEVOS REACTIVOS PARA LA DETECCION POR INMUNOENSAYO DE DROGAS EN FLUIDOS CORPORALES, SU PREPARACION Y USO. LOS REACTIVOS SEGUN EL PRESENTE INVENTO CORRESPONDEN A LA FORMULA P ( A MENTE SELECTIVO PARA LA DETERMINACION DE LA PRESENCIA DE LA DROGA OBJETIVO O METABOLITO DE DROGA. A ES UN GRUPO ENLAZADOR-ESPACIADOR ACTIVADOR QUE TIENE UNA MITAD DE ENLACE DE N-HIDROXISUCCINIMIDA O ISOCIANATO DERIVADA. P ES UN POLI(AMINO ACIDO) O POLIMERO CAPAZ DE ENLACE COVALENTE CON A, Y N ES MENOR DE L.

DERIVADO DE TRI(ALCOXI INFERIOR)BENCENO.

(01/07/1997). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: MARUYAMA, TATSUYA, HARA, HIROMU 5-2-902, TENNOUDAI 5-CHOME, SAITO, MUNETOSHI, MASE, TOSHIYASU 81, MARUYAMA-CHO NIJUSSEIKIGAOKA.

SE DESCRIBE UN DERIVADO DE TRI(ALCOXI INFERIOR)BENZENO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), SU SAL, SU ISOMERO OPTICAMENTE ACTIVO, SU SOLVATO, UN COMPUESTO MEDICINAL QUE CONTIENE LO MISMO, Y UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO, EN CUAL FORMULA R1, R2 Y R3 PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS EL UNO DEL OTRO Y CADA UNO REPRESENTA UN ALQUIL INFERIOR; A REPRESENTA "A" O "B";Y R4 Y R5 PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS EL UNO DEL OTRO Y CADA UNO REPRESENTA UN ARILO, UN ARALQUILO O UN ALQUILO INFERIOR Y R4 Y R5 SE PUEDEN COMBINAR PARA CONSTITUIR, JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO CONTIGUO PIRROLINDIL, PIPERIDINA, MORFOLINA, TIOMORFOLINA, O PIPERACINA QUE PUEDEN SUSTITUIRSE POR UN ALQUILO INFERIOR EN LA POSICION 4. ESTE COMPUESTO RESULTA UTIL COMO SECRETAGOGO PARA SURFACTANTES PULMONARES.

BENZOILOGUANIDINAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, ASI COMO SU APLICACION COMO MEDIOS ANTIARRITMIA.

(01/04/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, SCHOLZ, WOLFGANG, DR., LANG, HANS-JOCHEN, WEICHERT, ANDREAS, ALBUS, UDO DR., ENGLERT, HEINRICH, DR..

LA INVENCION SE REFIERE A BENZOILOGUANIDINAS DE FORMULA (I), DONDE R O R R -S(O)N-O R R N-O2S STITUYENTES R O R H, OH, F, CL, PR, I, ALQUILO, ALCOXI, BENCILOXI O FENOXI, R -S(O)N O R R NIDINA; R ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOPENTILOMETILO, CICLOHEXILOMETILO O FENILO; R Y R ALQUILO O FENILO-ALQUILO O FENILO Y R Y R CONJUNTAMENTE PUEDE SER UNA CADENA DE C4 A 7 Y R Y R CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO CON EL QUE ESTAN UNIDOS, UN DIHIDROINDOL, TETRAHIDROQUINOLINA, O SISTEMA TETRAHIDROISOQUINOLINA Y CON N 0, 1 O 2 ASI COMO SUS SALES TOLERABLES FARMACOLOGICAMENTE SOBRESALEN COMO MEDIOS ANTIARRITMIA.

COMPUESTOS DIANINA.

(16/12/1994). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: MAIN, BRIAN GEOFFREY.

COMPUESTOS DE LA FORMULA(I) DONDE R1 ES UN GRUPO ALOFENILO, DIALOFENILO, NITROFENILO, CIANOFENILO O TRIFLUOROMETILFENILO , X ES UN ENLACE SENCILLO - CH2 -, - OCH2 -, - SCH2, - S(O) - CH2 -, - S(O)2 CH2 O - CH2CH2 -, R2 ES H, C1 - 3; R3 ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO EN POSICION META POR UN RADICAL QUE TIENE UNA BASE ORGANICA UN ACIDO ORGANICO O UNA SAL CUATERNARIA DE AMONIO Y MAS SUSTITUIDO OPCIONALMENTE. R4 Y R5 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON GRUPOS 5 QUENILO C3, 5 ALQUENILO C5, 6 ALQUILO C O C4 - 7 CICLOALQUILO O JUNTO CON LA INTERVENCION DEL ATOMO DE N REPRESENTAN UN ANILLO HETEROCICLICO CON 4 - 7 MIEMBROS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y LA INFLAMACION EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE. TAMBIEN SE PRESENTAN PROCESOS PARA SU PROPAGACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

2 - AMINO - 1,2,3,4 - TETRAHIDRONAFTALENOS SUSTITUIDOS EN EL ANILLO.

(01/11/1994). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SCHAUS, JOHN MEHNERT, NIXON, JAMES, ARTHUR, TITUS, ROBERT, DANIEL, PIOCH, RICHARD PAUL.

ESTA INVENCION SE REFIERE A 2 - AMINO - 1,2,3,4 TETRAHIDRONAFTALENOS SUSTITUIDOS EN EL ANILLO QUE SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE READMISION DE SEROTONINA.

PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PIPERIDINILCICLOPENTILHEPTENOICO.

(16/10/1994). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: JUDKINS, BRIAN DAVID, MEERHOLZ, CLIVE ALWIN, BARRETT, ROGER.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (EN LA QUE R ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 CARBONOS O UN GRUPO ARALQUILO DE 7 A 20 CARBONOS) Y SUS SALES, QUE COMPRENDE REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA ( O UNA SAL DEL MISMO), UTILIZANDO UN SISTEMA REDUCTOR QUE COMPRENDE IONES BOROHIDRURO E IONES METALICOS SELECCIONADOS DE ENTRE IONES LANTANIDOS, IONES DE METALES ALCALINOTERREOS E IONES DE ITRIO EN SOLUCION.EL SISTEMA REDUCTOR PUEDE SER PROPORCIONADO POR UN BOROHIDRURO (POR EJEMPLO, NABH4) Y UNA SAL METALICA (POR EJEMPLO, CECL3). SEGUIDAMENTE, SI SE DESEA, PUEDE HIDROLIZARSE EL ESTER PARA DAR EL ACIDO DE PROCEDENCIA. EL ESTER DE FORMULA , EN LA QUE R ES UN GRUPO METILO, ES UN COMPUESTO NUEVO.

DERIVADOS DE HIDROFLUORENO.

(01/01/1993) NUEVOS DERIVADOS DE HIDROFLUORENO Y SUS SALES REPRESENTADOS POR LA FORMULA , QUE POSEEN EXCELENTES PROPIEDADES PARA MEJORAR LOS SINTOMAS ANOXEMICOS E HIPOXICOS Y LOS SINDROMES QUE LES ACOMPAÑAN, POR LO QUE DICHOS DERIVADOS SON UTILES COMO ACTIVADORES CEREBRALES, AGENTES PREVENTIVOS DE LA ARRITMIA Y FALLO DEL CORAZON, CAUSADOS POR LA INSUFICIENCIA DE OXIGENO Y OTROS. ADEMAS, DICHOS DERIVADOS DE HIDROFLUORENO Y SUS SALES POSEEN ACCIONES DE BARRIDO DE RADICALES DE OXIGENO ACTIVOS, CON LO QUE LOS DERIVADOS SON UTILES AGENTES PROFILACTICOS Y DE TRATAMIENTO DE VARIOS DESORDENES Y ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR LA FORMACION EXCESIVA DE RADICALES DE OXIGENO ACTIVOS. ADEMAS, LOS DERIVADOS DE HIDROFLUORENO SON UTILES COMO AGENTES ANTIOXIDANTES PARA GRASAS Y ACEITES. TODAVIA MAS, LOS DERIVADOS…

AGENTES DIURETICOS DE GLUTARAMIDA ESPIRO SUSTITUIDA.

(16/12/1992). Solicitante/s: PFIZER LIMITED. Inventor/es: WYTHES, MARTIN, JAMES, JAMES, KEITH, SAMUELS, GILLIAN, MARY, RYDER, TERRETT, NICHOLAS KENNETH, DR., DANILEWICZ, JOHN, CHRISTOPHER, BARNISH, IAN THOMPSON.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE A, B, C, R, R1, R2, R3, R4 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION; O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO O BIOPRECURSORES DE ELLOS SON AGENTES DIURETICOS CON UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, FALLOS CARDIACOS, INSUFICIENCIA RENAL Y OTROS DESORDENES.

COMPUESTOS DE PIPERAZINA, PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS Y COMPOSICION FARMACEUTICA Y SU USO.

(01/11/1990). Solicitante/s: KANEBO LTD.. Inventor/es: YOSHIDA, KENJI, SUZUKI, KENJI, OHTAKA, HIROSHI, ITO, KEIZO, TAJIMA, SHIGERU, SHIMOHARA, KOICHI.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNO DE LOS GRUPOS R1 Y R2 ES UN GRUPO METOXI Y EL OTRO ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE, Y SU EMPLEO PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO DESTINADO AL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LAS ULCERAS PEPTICAS.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA.

(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPE MOLINA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA, DE FORMULA SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS HIDRATOS, BASADO EN LA REACCION DEL 1-CICLOPROPIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILATO DE METILO, CON UN EXCESO DE N-ETOXICARBONILPIPERACINA , LO QUE DA LUGAR A UN INTERMEDIO CON DOS GRUPOS ESTER, CUYA HIDROLISIS SIMULTANEA ORIGINA LA CIPROFLOXACINA. ESTE COMPUESTO ES UN AGENTE BACTERICIDA E INMUNOESTIMULANTE DE GRAN EFICACIA FRENTE A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS (4-ETIL-2,3-DIOXO)-PIPERACIN-1-IL-CARBONILO.

(01/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GEMA S.A.. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, ESTEVE BIANCHINI, ASUNCION, SANS PITARCH, ESTEVE, CABRE, CASTELLVI, JUAN, LENHARDT PADRO, CARLOS.

EL PROCEDIMIENTO SE REFIERE A LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA IY SUSTANCIALMENTE CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA IICON OTRO SELECCIONADO ENTRE LOS ACIDOS ALFA-AMINO-FENILACETICO , ALFA AMINO-P-HIDROXIFENILACETICO , ACIDOS 6-ALFA-AMINO-PENICILANICOS Y ACIDOS 7-ALFA-AMINO-CEFALOSPORANICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE P-ACILAMINOBENZAMIDAS.

(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ROBERTSON, DAVID WAYNE, EARL BEEDLE, EDWARD.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE P-ACILAMINOBENZAMIDAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN RADICAL ALQUILOL, CICLOALQUILO O AMINO SUSTITUIDO, CUYOS SUSTITUYENTES CON EL N AL QUE ESTAN ENLAZADOS, PUEDEN FORMAR UN CICLO DE 5 O 6 MIEMBROS; R2-R7 SON H O -CH3 Y N ES 0 O 1, QUE COMPRENDE LA ACILACION DEL CORRESPONDIENTE DERIVADO AMINO LIBRE, CON UN AGENTE ACILANTE O LA COPULACION DEL CORRESPONDIENTE DERIVADO HALOACILADO CON UNA AMINA. LAS P-ACILAMINOBENZAMIDAS ASI OBTENIDAS, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE CONVULSIONES EN MAMIFEROS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE N-(1-PIPERAZINIL-ACIL)L-PROLINA.

(01/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: FOGUET AMBROS,RAFAEL, SACRISTAN MUÑOZ,AURELIO, ORTIZ HERNANDEZ,JOSE A., GUBERT RIBERA,SANTIAGO, CASTELLO BARENYS, JOSEP M..

CONSISTE EN LA REACCION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (IIA), DONDE R ES UN RADICAL ALQUILO CUYO NUMERO DE CARBONOS ES CUATRO COMO MAXIMO, CON LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (IIB), DONDE X ES HALOGENO, R" ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO CUYO NUMERO DE CARBONOS ES CUATRO COMO MAXIMO Y R'" ES UN ALQUILO CUYO NUMERO DE CARBONOS ES CUATRO COMO MAXIMO, SEGUIDO DE HIDROLISIS ALCALINA, SI ASI SE DESEA, OBTENIENDOSE ASI LOS NUEVOS DERIVADOS DE N-I-PIPERAZINIL-ACIL]L-PROLINA DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R ES UN RADICAL ALQUILO CUYO NUMERO DE CARBONOS ES CUATRO COMO MAXIMO, R" Y R'" SON INDISTINTAMENTE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO CUYO NUMERO DE CARBONOS ES CUATRO COMO MAXIMO Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU EFECTO ANTIHIPERTENSIVO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALCOHOLES PRIMARIOS DE HALOGENO-BIFENIL METILO.

(01/05/1988). Solicitante/s: P.F.MEDICAMENT.

LOS DERIVADOS DE ALCOHOLES PRIMARIOS DE HALOGENO-BIFENILMETILO (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE X ES HALOGENO Y REIVINDICACION ACILO AMILADO TIPO (II) O (III); SE OBTIENEN HACIENDOREACCIONAR UN HALOGENO-ACETATO DE HALOGENO-BIFENILMETILO (IV) (COMO EL CLOROACETATO DE CLORO-2K-BIFENIL-4-METILO CON UNA AMINA SECUNDARIA EN EXCESO, SELECCIONADA DEL GRUPO V), DONDE X1 ES CLORO O BROMO, EN UN DISOLVENTE COMO LA N,N-DIMETILFORMAMIDA , ENTRE C10J Y 40JC. PRESENTAN PROPIEDADES HIPOLIPEMIANTES E HIPOCOLESTEROLEMIANTES , POR LO QUE SON APLICABLES EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA ATEROSCLEROSIS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIPERAZINA.

(01/10/1987). Solicitante/s: RECORDATI S.A., CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPAN.

METODO DE PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE PIPERAZINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR N-BENZHIDRILPIPERAZINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN UN DISOLVENTE ADECUADO, DURANTE VARIAS HORAS, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 100GC Y AISLAR EL PRODUCTO ASI OBTENIDO Y PURIFICARLO, OBTENIENDO DERIVADOS DE PIPERAZINA DE FORMULA (I) DONDE R ES H O ALQUILO DE C 1 A 4; A ES ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA DE C 1 A 4; Y R1 A R2 SON CADA UNO DE ELLOS H, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, MONO- Y DI-(HIDROXIALQUIL)AMINO CON C 1 A 4 EN EL GRUPO ALQUILO, MORFOLINO, PIPERIDINO, N-ALQUILPIPERAZINO, 1,3-DITIOLAN-2-ILIDENAMINO O N-ALQUILUREIDO. TIENEN UTILIDAD PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIANAFILACTICA. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 3-AMINO-2-BENZOIL-ACRILICO.

(16/04/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 3-AMINO-2-BENZOIL-ACRILICO , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN HALOGENURO DE BENZOILO, DE FORMULA (II), CON UN DERIVADO DEL ACIDO 3-AMINOACRILICO, DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X Y HAL REPRESENTAN HALOGENO Y R1-R3 Y X1-X3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBACTERIANOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO SULFAMOILBENZOICO.

(01/01/1987). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO SULFAMOILBENZOICO, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN DERIVADO DE ACIDO SULFAMOILBENZOICO DE FORMULA (II), O UNO DE SUS DERIVADOS, CON UN DERIVADO DE PIPERAZINA, DE FORMULA (III), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA CLORO O FENOXI, Y R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO APROTICO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE FALLOS CARDIACOS, HIPERTENSION E HIPERURICEMIA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE AMINOALCOHOLES.

(16/05/1986). Solicitante/s: RIOM LABORATORIES - C.E.R.M. RL-CERM S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMINOALCOHOLES Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HIDROGENO O HALOGENO; R1 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R5 ES ALQUILO INFERIOR O FENILO; R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO, TAL COMO ETANOL ABSOLUTO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE AMINOALCOHOLES.

(01/12/1985). Solicitante/s: RIOM LABORATOIRES C.E.R.M. RL-CERM, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE AMINOALCOHOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA SUSTANCIA ALCALINA, PARA OBTENER DERIVADOS DE AMINOALCOHOLES DE FORMULA (I) O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 ES H O UN RADICAL ALQUILO INFERIOR; R2 Y R3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE EL RADICAL FENILO O UN RADICAL ALQUILO INFERIOR O R2 Y R3 UNIDOS FORMAN CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN ENLAZADOS UN RADICAL CICLOALQUILO; R4 ES H O UN RADICAL ALQUILO INFERIOR; R5 ES UN RADICAL ALQUILO INFERIOR O UN RADICAL FENILO Y; X REPRESENTA H O UN ATOMO DE HALOGENO. LA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ETANOL, CLORURO DE METILENO Y DIMETILFORMAMIDA. TIENEN UTILIDAD FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES, ESPECIALMENTE COMO AGENTES CONTRA LA ANGINA.

DERIVADOS DE PIPERAZINA.

(16/11/1985). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIPERAZINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR PIPERACINA O 2,3,4,5,6,7-HEXAHIDRO-1H-1 ,4-DIAZEPINA, EN FORMA DE UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE LA MISMA, CON UNA CIANOGUANIDINA DE FORMULA R10R11N.C(NR14R15):N.CN EN EL CASO DE QUE SE REQUIERA UN PRODUCTO SIMETRICO, O CON UNA CIANOGUANIDINA R10R11N.C(NH16R17)N.CN Y UNA CIANOGUANIDINA R12R13N.C.(NH16R17):N.CN , SIMULTANEA O SECUENCIALMENTE, ENL CASO DE QUE SE REQUIERA UN PRODUCTO ASIMETRICO A UNA TEMPERATURA DE 100 A 170 C PARA OBTENER DERIVADOS DE PIPERACINA, EN PARTICULAR UN DERIVADO DE DIAZ(EP)INA BIS-(N-AMIDINOAMIDINA) DE FORMULA (I) O UNA FORMA TAUTOMERICA DEL MISMO. SIENDO R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 Y R17, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, UN HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO 1-16 C, UN RADICAL CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO 3-18 C O UN RADICAL FENIL(ALQUILO 1-4 C) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS AMINOCICLOPENTANOALQUENOICOS.

(01/03/1984). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS AMINOCICLOPENTANOALQUENOICOS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES -CHFCH-; W ES ALCOHILENO LINEAL O RAMIFICADO; Y REPRESENTA UN GRUPO AMINO HETEROCICLICO SATURADO QUE TIENE DE 5 A 8 MIEMBROS EN EL ANILLO; Y R2 ES ALQUENILO DE C3-6.CONSISTE EN HIDROLIZAR UN ETER DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ES UN RADICAL -CR7R8R9, SIENDO R7 Y R8 INDIVIDUALMENTE FENILO; Y R9 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y DE LAS ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

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