(01/05/1997). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: STARK, DERRON R., BAKER, STEPHEN R., SKONEZNY, PAUL M., EISENREICH, EMERICH, BOYHAN, BRENDA T.

SE PRESENTA UN PROCESO MEJORADO ADECUADO PARA LA PRODUCCION A GRAN ESCALA DE 2',3'-DIDESHIDRO-3'-DESOXITIMIDINA (D4T) Y ANALOGOS PARECIDOS. CON EL PROCESO MEJORADO SE OBTIENE D4T EN GRAN CALIDAD Y PUREZA SIN EL USO DE REACCIONES NI REACTIVOS PELIGROSOS Y SE CONSIGUEN MUCHAS MEJORAS IMPORTANTES EN EL PROCESO A GRAN ESCALA INCLUIDO UN NUEVO PASO DE PURIFICACION QUE CONSISTE EN AISLAR UN SOLVATO DE D4T (POR) N-METILPIRROLIDINONA.

(16/04/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MATTHEWS, DONALD, P., MCCARTHY, JAMES R., SABOL, JEFFREY, S..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO DE DERIVADOS DE VINILFLUORURO 2-EXOCICLICOS DE ANALOGOS DE LA CITIDINA (I) A UTILIZAR COMO INHIBIDORES DE LA REDUCTASA DE RIBONUCLEOTIDOS, EN DONDE V ES OXI O METILENO E Y ES HIDROGENO, ALKILO C1-C4 O ALCOXI C1-C4.

(01/03/1997). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER INTERNATIONAL (HOLDINGS) INC.. Inventor/es: MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., FINK, CYNTHIA A.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA ADENOSINA Y A ANALOGOS DE LA MISMA QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA PARA LA ADENOSINA Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS Y ANTIISQUEMICOS, ASI COMO A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN TALES COMPUESTOS, Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y DE LA ISQUEMIA DE MIORCARDIO, Y A METODOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS USADOS EN LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS.

(16/10/1996). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BRITTON, THOMAS CHARLES, LE TOURNEAU, MICHAEL EDWARD.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA INCREMENTAR LA CANTIDAD DE NUCLEOSIDO BETA-ANOMERO DE UN NUCLEOSIDO ALFA-ANOMERO O MEZCLA ANOMERICA NO DESEADA DE NUCLEOSIDOS POR CONTACTO DEL ANOMERO O MEZCLA ANOMERICA CON UNA BASE HIDROXIDA EN UN DISOLVENTE ORGANICO.

(16/07/1996). Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Inventor/es: NOREEN, ROLF, SOHN, DANIEL, D., JOHANSSON, K. NILS GUNNAR, MALMBERG, HANS C. G., SAHLBERG, S. CHRISTER, GRONOWITZ, SALO.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES OH, NH2; R2 ES UN SUSTITUYENTE HETEROAROMATICO O AROMATICO COMO SE DEFINE EN LA EXPOSICION; R3 ES H, OH, F, OCH3; R4 ES H, F, OH O UNO DE SUS RESIDUOS ETER O ESTER, OCH3, CN, CCH, N3; R5 ES OH O UNO DE SUS RESIDUOS ETER O ESTER, INCLUYENDO ESTERS DE MONO-, DI- Y TRIFOSFATO; COMPUESTO DE FORMULA: (FIG. A) O (FIG. B), DONDE N ES 0 O 1; Y M ES H O UN CONTRAION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, TAL COMO NA, K, AMONIO O ALQUILAMONIO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR PARA TRATAMIENTO TERAPEUTICO Y/O PROFILACTICO DE INFECCIONES VIRICAS, TALES COMO SIDA. COMPUESTOS DE FORMULA (I'), DONDE R1 Y R2 SON COMO SE DEFINIO ANTES, SON NUEVOS COMPUESTOS PRECURSORES.

(16/05/1996). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: MANSOUR, TAREK, TSE, ALLAN H.L.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PROCESOS ALTAMENTE DIASTEREOSELECTIVOS PARA LA PRODUCCION DE CIS-NUCLEOTIDOS Y DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDO Y DERIVADOS EN PUREZA OPTICA ELEVADA E INTERMEDIARIOS UTILES EN ESTOS PROCESOS.

(01/03/1996). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: DALUGE, SUSAN, MARY, KRENITSKY, THOMAS ANTHONY, KOSZALKA, GEORGE, WALTER, BURNS, CHARLENE, LOUISE, TUTTLE, JOEL VAN.

CIERTOS NUCLEOSIDOS DE 3'- FLUORO PIRIDIMIDINA Y FURINA TIENEN POTENTE ACTIVIDAD ANTIVIRIASICA ESPECIALMENTE FRENTE A VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA (HIV).

(16/02/1996). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: LUH, BING-YU, KIM, CHOUNG UN, MISCO, PETER F.

INHIBIDOR DE TIMIDINA QUINASA DE FORMULA I EN LA CUAL R ES ALQUILO C1-6 O AR(CH2)N-, EN DONDE AR REPRESENTA FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON DE UNO A CINCO HALOGENOS IGUALES O DIFERENTES, ALQUILO C1-6 O ALQUILOOXILO C1-6; Y N ES IGUAL A DE UNO A SEIS. UN ASPECTO ADICIONAL DE LA PRESENTE INVENCION ES EL USO DE TALES INHIBIDORES DE TIMIDINA QUINASA EN LA FABRICACION DE UNA COMPOSICION PARA INHIBIR TIMIDINA QUINASA VIRICA. ADEMAS OTRO ASPECTO DE LA INVENCION ES RELATIVA AL USO DE TAL INHIBIDOR DE TIMIDINA QUINASA EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA TRATAR INFECCIONES DE HERPES SIMPLE VIRICO EN MAMIFEROS. ADEMAS OTRO ASPECTO DE LA INVENCION PROVEE UNA FORMULACION FARMACEUTICA.

(16/09/1995). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SASAKI, TAKUMA, MATSUDA, AKIRA, 10-501, MINAMISHINKAWA, UEDA, TOHRU.

SE PRESENTA UN NUEVO DERIVADO NUCLEOSIDO DE LA PIRIMIDINA DE LA FORMULA (I) O (II) Y UNA SAL DEL MISMO, EN DONDE R1 REPRESENTA AMINO QUE PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO CON HIDROXIDO O AZIL; R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL C1-C4; R3 REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXIDO; Y R4 Y R5 REPRESENTAN CADA UNA HIDROGENO O PUEDEN ESTAR COMBINADAS JUNTAS PARA REPRESENTAR -R6R6'SI-O-SIR7R7'-, EN DONDE R6, R6', R7 Y R7' REPRESENTAN CADA UNA ALQUIL INFERIOR. ESTE COMPUESTO TIENE UN EXCELENTE EFECTO ANTITUMORAL O SIRVE COMO PRODUCTO INTERMEDIO UTIL PARA LA SINTESIS DE DROGAS ANTITUMORALES.

(01/04/1995). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD. YAMASA SHOYU CO., LTD. Inventor/es: MIYASHITA, TAKANORI, KONDO, KAZUHIKO, SHIBATA, TOSHIYUKI, SAKATA, SHINJI, SAKAI, ATSUSHI, OGAWA, TAKAYUKI.

NUEVA METILDENECITIDINA-2'-DEOXI-2' NO HIGROSCOPICA Y ESTABLE Y SUS METODOS PARA LA PRODUCCION, Y COMPOSICIONES CON SOLUBILIDAD MEJORADA CONTENIENDO LA MISMA Y SACARIDA (S).

(16/12/1994). Solicitante/s: HORN, THOMAS. Inventor/es: HORN, THOMAS, WARNER, BRIAN, URDEA, MICHAEL STEVEN.

EL METODO EMPLEA DOS SERIES DE REACTIVOS; LA PRIMERA SERIE ES UNA SERIE DE ETIQUETADO QUE COMPRENDE: UNA PRIMERA PRUEBA DE SECUENCIA DE ACIDO NUCLEICO; Y UNA SECUENCIA ETIQUETADA COMPLEMENTARIA DE LA PRIMERA SECUENCIA DE RECONOCIMIENTO; LA SEGUNDA SERIE ES UNA SERIE DE CAPTURA COMPRENDIENDO: UNA SEGUNDA PRUEBA DE SECUENCIA DE ACIDO NUCLEICO; UN PAR ESPECIFICO DE MIEMBROS DE ENLACE CONJUGADOS EN UNA SECUENCIA COMPLEMENTARIA A LA SEGUNDA SECUENCIA DE RECONOCIMIENTO; Y MEDIOS DE SEPARACION A LOS QUE ESTA ENLAZADO UN MIEMBRO DE PAR DE ENLACES ESPECIFICOS COMPLEMENTARIOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MANSURI, MUZAMMIL M., MARTIN, JOHN C., STERZYCKI, ROMAN Z.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 2',3'- DIDESOXI FLUORONUCLEOSIDOS Y 2',3'- DIDESOXI - 2',3'- DIDESHIDRO 2'-FLUORONUCLEOSIDOS Y A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS ASI PRODUCIDOS MUESTRAN EFECTOS ANTIVIRICOS Y MAS PARTICULARMENTE ANTI - HIV (VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA), TERAPEUTICAMENTE UTILES.

(01/11/1994). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KOJIMA, YUTAKA, FUJII, SETSURO AIG DE BLANCHE 703, HIROHASHI, MITSURU, YAMAMOTO, YOSHIHITO.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE 5-FLUOROURACILO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) EN LA QUE R1,R2,RX,RY,A,B Y N SON COMO SE HAN DEFINIDO EN LA MEMORIA Y EN LAS REIVINDICACIONES, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ACILO, R2 NO SEA UN ATOMO DE HIDROGENO NI UN GRUPO ACILO; A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL MISMO; A UNA COMPOSICION CONTRA EL CANCER QUE COMPRENDE UNA CANTIDAD EFICAZ DEL MISMO; Y AL USO DEL MISMO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION CONTRA EL CANCER.

(01/11/1994). Solicitante/s: NYCOMED IMAGING AS. Inventor/es: KLAVENESS, JO, RISE, FRODE, UNDHEIM, KJELL, HATLELID, JOSTEIN.

SE PRESENTA UN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA Y1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ACIL O UN GRUPO ACILOXIALKIL; Z ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO AZIDO; Y X ES UNA PURINA O UNA BASE DE PIRIMIDINA O UN ESTER, AMIDO O AZILOXIALKIL, DERIVADO DE LA MISMA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIVIRAL.

(16/10/1994). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD. YAMASA SHOYU CO., LTD. Inventor/es: SASAKI, TAKUMA, UEDA, TOHRU, YAMAGAMI, KEIJI, FUJII, AKIHIRO, MATSUDA, AKIRA MINAMISHINKAWA-KOMUINSHUKUSHA.

COMPONENTES NUCLEOSIDOS METILIDENEPIRIMIDIN-2' DE LA FORMULA GENERAL: EN DONDE R1 REPRESENTA GRUPO HIDROXI O AMINO; R2 REPRESENTA UN HALOGENO O UN ALQUILICO REBAJADO CUANDO R1 ES AMINO O R2 REPRESENTA UN ALQUILICO TENIENDO 2 A 4 CARBONOS, UN ALQUINIL TENIENDO 2 A 4 CARBONOS O UN HALOALQUILICO CUANDO R1 ES GRUPO HIDROXI; Y R3 REPRESENTA HIDROGENO O UN RESIDUO DE ACIDO FOSFORICO, O SALES DE ELLO, COMPOSICIONES ANTICANCER QUE CONTIENEN UNO O MAS DE ESOS COMPONENTES Y METODOS PARA LA PRODUCCION DE ESOS COMPONENTES. DICHOS COMPONENTES Y SALES DE ELLO EXHIBEN ACTIVIDADES ANTITUMOR NOTICIABLES Y SON UTILES COMO ANTICANCERES.

(16/08/1994). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: RAHIM, SAAD, GEORGE, PURIFOY, DOROTHY JANE MARTIN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CIERTOS NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA 5-SUSTITUIDOS Y SUS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO Y PROFILASIS DE INFECCIONES DEL VIRUS VARICELA ZOSTER, CITOMEGALOVIRUS Y VIRUS EPSTEIN BARR. TAMBIEN SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE ACUERDO CON LA INVENCION.

(01/11/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MARTIN, JOSEPH, ARMSTRONG, THOMAS, GARETH, JOHN, LAMBERT, ROBERT WILSON.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS TAUTOMEROS TIENEN PROPIEDADES ANTIVIRIASICAS. EN LA FORMULA (I) R1 REPRESENTA UN HALOGENO, UN ALQUILO C1-C4, HALO-(ALQUILO C1-C4) O ALCANOILO- C2-4, R2 HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-4, TIOALQUILOC1-4 O FENIL-(ALCOXI C1-4), O EN EL CASO DE QUE X SEA OXIGENO TAMBIEN PUEDE SER ACILOXI, R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4, R4 ES UN GRUPO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO, R5 ES HIDROGENO O FLUOR, M = 0,1 O 2, X OXIGENO O NH, Y UNA UNION DIRECTA -CH=CH-, -C=C O UN GRUPO DE FORMULA (Z)N-A- (A) EN LA QUE A ES UN GRUPO ALQUILENO C1-8, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UNO O DOS GRUPOS FENILO, Z SIGNIFICA OXIGENO, AZUFRE, SO O SO2 Y N SIGNIFICA 0 O 1, CON LA CONDICION DE QUE R1 SEA DIFERENTE DE (I), CUANDO R2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI O BENZOILOXI, R3 HIDROGENO, R4 FENILO NO SUSTITUIDO, R5 HIDROGENO, M, O, X, AZUFRE E Y UN ENLACE DIRECTO. SE PREPARAN POR METODOS CONOCIDOS Y USUALES.

(16/06/1993). Solicitante/s: NYCOMED AS. Inventor/es: KLAVENESS, JO, RISE, FRODE, UNDHEIM, KJELL.

COMPONENTES DE LA FORMULA (I) EN DONDE Y1 ES UN HIDROGENO O UN ACIL O UN GRUPO ACILOXIMETIL; Z ES UN HIDROGENO O UN GRUPO AZIDO; Y X ES PURINE O UNA BASE PIRIMIDINE O UN ESTER, AMIDA O DERIVADO ACILOXIALQUIL DE ELLO; CON LA PREVISION DE QUE LA MOLECULA CONTENGA AL MENOS UN GRUPO PIRIDINECARBONIL-3-ALQUIL-1-DIHIDRO-1 ,4. LOS COMPONENTES TIENEN ACTIVIDAD ANTIVIRAL.

(01/05/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: AB ASTRA. Inventor/es: LINDBORG, BJORN GUNNAR, DATEMA, ROELF, OBERG, BO FREDRIK, KOVACS, ZSUZSANNA M I, JOHANSSON, KARL NILS GUNNA, STENING, GORAN BERTIL.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUCLEOSIDOS Y ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS DE FORMULA DONDE A ES X ES O, S O CH2; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO DE 1-3 CARBONOS, -CH=CH2, -CH=CH-CH3, -CH2-CH=CH2, -C-=CH2-CH3 O -C=CH; R2 ES H O CONSTITUYE JUNTO CON R3 UN ENLACE CARBONO-CARBONO; Y R3 ES H, HALOGENO, N3, CN, C=CH, OH, OCH3 O CH2OH, PUDIENDO TENER R3 CONFIGURACION CIS O TRANS, CON RELACION A LA FUNCION HIDROXIMETILO O CONSTITUYENDO R3 JUNTO CON R2 UN ENLACE CARBONO-CARBONO. ESTE PROCEDIMIENTO COMPRENDE CONDENSAR UN GLICOSIDO INCLUIDO EN LA FORMULA (I) EN LA POSICION N-1 DE UN DERIVADO DE PIRIMIDINA CORRESPONDIENTE A UN RADICAL A ANTES CITADO, SEPARAR EL ANOMERO DEL COMPUESTO (I) FORMADO Y ELIMINAR CUALQUIER GRUPO PROTECTOR PRESENTE. EXISTEN OTRAS VIAS DE PREPARACION QUE SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA PREVENIR Y TRATAR HEPATITIS B, SIDA Y OTRAS INFECCIONES EN MAMIFEROS.

(01/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: WOLBERG, GERALD, BARRY, DAVID, WALTER, FREEMAN, GEORGE, ANDREW, FURMAN, PHILLIP, ALLEN, WHITE, GEOFFREY, ZIMMERMAN, THOMAS PAUL, RIDEOUT, JANET LITSTER, ST. CLAIR, MARTHA HEIDER, LEHRMAN, SANDRA NUSINOOF, MIRANDA, PAULO M.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR FORMULACIONES FARMACEUTICAS A BASE DE 3'-AZIDO-NUCLEOSIDOS DE FORMULA: (DONDE B ES UNA BASE DE PURINA O PIRMIDINA UNIDA EN LA POSICION 9 O 1, RESPECTIVAMENTE), EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (DONDE B ES UNA BASE DE PURINA O PIRIMIDINA DISTINTA DE TIMINA, UNIDA EN LA POSICION 9 O 1, RESPECTIVAMENTE, Y M REPRESENTA UN GRUPO PRECURSOS PARA EL GRUPO AZIDO DE LA POSICION 3'), CON UN AGENTE O EN CONDICIONES QUE SIRVAN PARA CONVERTIR DICHO GRUPO PRECURSOR EN EL GRUPO AZIDO DESEADO, Y EL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA (I)A SE PONE EN ASOCIACION CON UN SEGUNDO AGENTE TERAPEUTICO Y/O UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LAS COMPOSICIONES OBTENIDAS SON PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS BACTERIANAS GRAM-NEGATIVAS E INFECCIONES POR RETROVIRUS, ESPECIALMENTE EL SIDA.

(01/09/1988). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

LA 3'-ACIDO-3'-DESOXITIMIDINA , SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO TIPO 1,4-DIOXI-PIRIMIDINA (II) CON UN COMPUESTO 3-ACIDO RIBOFURANOSILO (III), DONDE B ES HIDROXILO PROTEGIDO O NO, COMO EL P-TOLUENSULFONILO Y A UN GRUPO ELIMINABLE COMO EL ACETOXILO, BENCILOXILO O HALO; EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO A TEMPERATURA ENTRE LA DE REFLUJO Y 0GC, TRAS LO CUAL SE DESPROTEGE EL OH EN B. APLICABLE AL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RETROVIRICAS HUMANAS Y EN PARTICULAR EL VIRUS III CAUSANTE DEL SIDA EN ASOCIACION CON ACICLOVIR O INTERFERON. *FORMULA*.

(01/09/1988). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

LA 3'-ACIDO-3'-DESOXITIMIDINA SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO (II), DONDE R1 ES HIDROXILO PROTEGIDO O NO, CON UN COMPUESTO (II), DONDE R1 ES HIDROXILO PROTEGIDO O NO, CON UN COMPUESTO ACIDO EN UN DISOLVENTE ORGANICO ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO. APLICABLE AL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RETROVIRICAS HUMANAS Y EN PARTICULAR EL VIRUS III CAUSANTE DEL SIDA EN ASOCIACION CON ACICLOVIR O INTERFERON. *FORMULA*.

(01/08/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: BARRY, DAVID, WALTER, FREEMAN, GEORGE, ANDREW, ZIMMERMAN, THOMAS PAUL, RIDEOUT, JANET LITSTER, LEHRMAN, SANDRA NUSINOFF, ST. CLAIR, MARTHA HEIDER, URMAN, PHILLIP ALLEN.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3K-AZIDO-NUCLEOSIDOS DE FORMULA: DONDE C ES UNA BASE DE PURINA O PIRIMIDINA UNIDA EN LA POSICION 9 O 1, RESPECTIVAMENTE, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE A ES UNA BASE DE PURINA O PIRIMIDINA DISTINTA DE TIMINA, UNIDA EN LA POSICION 9 O 1, RESPECTIVAMENTE, Y M REPRESENTA HALOGENO O UN GRUPO HIDROXI O SULFONILOXI O UN ESTER DEL MISMO, CON UN AZIDURO DE METAL ALCALINO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. EXISTEN OTRAS VIAS DE SINTESIS QUE SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE INFECCIONES BACTERIANAS GRAM-NEGATIVAS E INFECCIONES POR RETROVIRUS, ESPECIALMENTE EL SIDA.

(16/07/1988). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMULACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE 3'-ACIDO-3'-DESOXITIMIDINA O UNO DE SUS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN EL QUE; A) SE PREPARA 3'-ACIDO-3'-DESOXITIMIDINA O UN DERIVADO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, PARA LO CUAL SE HIDROLIZA, SOLVOLIZA O HIDRGENIZA UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTAL Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE; Y SE EFECTUAN UNA O MAS DE LAS CONVERSIONES OPCIONALES SIGUIENTES: 1) CUANDO SE FORMA 3'-ACIDO-3'-DESOXITIMIDINA , SE CONVIERTE DICHO COMPUESTO EN UN DERIVADO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; Y 2) CUANDO SE FORMA UN DERIVADO ACEPTABLE DE 3'-ACIDO-3'-DESOXITIMIDINA , SE CONVIERTE DICHO DERIVADO EN 3'-ACIDO-3'-DESOXITIMIDINA O UN DERIVADO; Y B) SE ASOCIA EL PRODUCTO DE LA ETAPA A) CON UN EXCIPIENTE. TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE INFECCIONES RETROVIRICAS HUMANAS. *FORMULA* C.

(01/03/1988). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CITOSINA. DERIVADOS (I) DE CITOSINA, DONDE NO EXHAUSTIVAMENTE T ES AMINO, ALQUILAMINO C1-6, O IMINO ALICICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS; R1 ES HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO; Y R2 ES UN GRUPO GLICOSILO CUYOS HIDROXILIS ESTAN PROTEGIDOS; SE PREPARAN POR REACCION DE UN DERIVADO (II) DE URACILO, CON UN AGENTE DE SULFONILACION ORGANICO R3SO2X (R3FRADICAL ORGANICO Y XFHALOGENO USADO EN CANTIDAD DE 1 A 3 MOLES POR MOL DE URACILO), EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO DENTRO DE UN DISOLVENTE ORGANICO, COMO LA METILISOBUTILCETONA, A UNA TEMPERATURA DE 0 A 150JC. POSTERIORMENTE EL 4-0-SULFONILURACILO (III) OBTENIDO, SE HACE REACCIONAR CON AMONIACO O ALQUILAMINO PRIMARIA C1-6 EN METILISOBUTILCETONA, ENTRE 0 Y 150JC. FINALMENTE SE ELIMINAN LOS PROTECTORES DE LOS GRUPOS HIDROXILO POR HIDROLISIS O RESUDCCION CATALITICA. ESTOS COMPUESTOS SON INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE LA CITOCOLINA.

(01/12/1987). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE 4-0-SULFONILURACILO, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE URACILO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALCOXI; Y R2 ES UN GRUPO GLICOSILO CUYOS GRUPOS HIDROXILO ESTAN PROTEGIDOS, CON UN AGENTE DE SULFONACION ORGANICO DE FORMULA GENERAL: R3SO2X, EN LA QUE R3SO2 ES UN GRUPO SULFONILO ORGANICO; Y X ES UN ATOMO DE HALOGENO, EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO. DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE FARMACOS TALES COMO COLINA-DIFOSFATO DE CITIDINA.

(01/11/1987). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES O ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE 3'-AZIDO-3'-DESOXITIMIDINA. CONSISTE EN HIDROLIZAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACIDO CLORHIDRICO, EN METANOL, ENTRE 0 Y 100GC Y DURANTE 1 A 12 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES O ESTERES MONOFOSFATO DISODICO Y DERIVADOS DE TRIFENILMETILO. SIENDO R UN GRUPO ESTER O ETER. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES RETROVIRICAS HUMANAS. *FORMULA*.

(01/09/1987). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO DE PRODUCIR UN NUCLEOSIDO DE CITOSINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PERACILCITOSINA DE FORMULA (I) CON UN MONOSACARIDO PROTEGIDO DE GRUPOS HIDROXI, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS. LA PERACILCITORINA ES N4O2-DIACILCITOSINA; EL MONOSACARIDO ES D-RIBOFURANOSA, Y EL GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI ES UN ACILO DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO, SIENDO: R1 Y R2 UN GRUPO ACILO DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO; Y R3 UN GRUPO ACILO DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO. SE UTILIZA EN PROCESOS DE FABRICACION.

(01/08/1987). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,2-DIFLUORONUCLEOSIDOS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE COPULACION DE UNA BASE PIRIMIDINICA, DE FORMULA R7H, O UNO DE SUS DERIVADOS PROTEGIDOS, CON UN HIDRATO DE CARBONO, DE FORMULA (II), O UNO DE SUS DERIVADOS, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 200JC, PARA OBTENER EL NOMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE SAL ES UN GRUPO SALIENTE, R6 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-4, Y R7 PUEDE SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE NEOPLASMAS SUSCEPTIBLES.

(16/06/1987). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE URIDINA DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL CORRESPONDIENTE DERIVADO 3-BENZOILICO CON UN ACIDO O UNA BASE PARA SEPARAR EL GRUPO BENZOILO. EL ACIDO ES ELEGIDO ENTRE LOS ACIDOS MINERALES Y LAS BASES ENTRE LAS INORGANICAS. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ADECUADO A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 60GC. LOS DERIVADOS SE AISLAN Y PURIFICAN POR RECRISTALIZACION Y CROMATOGRAFIA EN COLUMNA. SE USA POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL CON POCA TOXICIDAD. *FORMULA*.