CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE TIOFOSFORAMIDITO Y FOSFORODITIOATO DE NUCLEOSIDOS Y POLINUCLEOTIDOS.
(01/09/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY PATENTS, INC.. Inventor/es: NIELSEN, JOHN, CARUTHERS, MARVIN, BRILL, WOLFGANG.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE TIOFOSFORAMIDITO Y FOSFORODITIOATO DE NUCLEOSIDOS Y POLINUCLEOTIDOS. COMPRENDE CONDENSAR EL GRUPO 3'-OH O 5'-OH DE UN NUCLEOSIDO U OLIGONUCLEOTIDO, MEDIANTE UN AGENTE DE ACOPLAMIENTO A TRAVES DEL 5'-O- O 3'-O-, RESPECTIVAMENTE, DE DICHO NUCLEOSIDO U OLIGONUCLEOTIDO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: EN DONDE LOS DISTINTOS RADICALES TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION BIOLOGICA, TERAPEUTICA Y DIAGNOSTICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION DE 1-(2'-DESOXI -2' FLUOR -B- D- ARABINOFURANOSIL) -5-ETILURACILO.
(16/06/1990). Solicitante/s: SLOAN-KETTERING INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH INSTITUTE NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE. Inventor/es: LOPEZ,CARLOS, WATANABE, KYOICHI, A., FOX, JACK J., TREPO, CHRISTIAN G.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION DE 1-(2'-DESOXI-2'-FLUOR- D-ARABINOFURANOSIL)-5-ETILURACILO. COMPRENDE MEZCLAR EL INGREDIENTE ACTIVO CON UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, MEDIANTE GRANULACION EN HUMEDO DE LA MEZCLA SEGUIDA O NO DE COMPRESION, COMPRESION DIRECTA DE LA MEZCLA, INCORPORACION DE LA MISMA EN CAPSULAS DE GELATINA DURA O BLANDA, DISOLUCION DE LA MEZCLA EN AGUA O SOLUCIONES ACUOSAS ESTERILES, FUSION DE UNA BASE GRASA PARA SUPOSITORIOS E INCORPORACION EN ELLA DE LA MEZCLA O INCORPORACION DEL INGREDIENTE ACTIVO EN GOMAS O PARAFINAS PARA LA OBTENCION DE UNGUENTOS Y PASTAS. LA COMPOSICION ASI OBTENIDA TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES PRODUCIDAS POR EL VIRUS DE LA HEPATITIS.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS COMPUESTOS INTERMEDIOS DE UTILIDAD PARA LA PREPARACION DE SACARIDOS ADECUADOS COMO MEDICAMENTOS.
(01/05/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ A.G.. Inventor/es: MACHER, INGOLF, UNGER, FRANK MICHAEL, RAETZ, CHRISTIAN R.H.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS COMPUESTOS INTERMEDIOS DE UTILIDAD PARA LA PREPARACION DE SACARIDOS ADECUADOS COMO MEDICAMENTOS, DE FORMULA (III) EN DONDE LOS RADICALES TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. COMPRENDE CONVERTIR EL GRUPO HIDROXI SIN PROTEGER, QUE ESTA PRESENTE EN UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN UN GRUPO ESTER FOSFATO PROTEGIDO; O BIEN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IIIC).
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA.
(01/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: SUARATO, ANTONINO, GRANDI, MARIA, BARGIOTI, ALBERTO, GIULIANI, FERNANDO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA. COMPRENDE: (I) HACER REACCIONAR 4-DESMETOXI-DAUNOMICINONA CON (II) (II) ELIMINAR LOS GRUPOS N-TRIFLUORACETILO DEL COMPUESTO DE FORMULA (III) ASI OBTENIDO DONDE R1 F H Y R2 F CF3 -CO- PARA PRODUCIR (I) EN QUE R1 F H; (III) OPCIONALMENTE, CONVERTIR (I) EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO; (IV) OPCIONALMENTE, BROMAR (I) O SU SAL E HIDROLIZAR EL DERIVADO 14-BROMO PARA OBTENER (I) EN QUE R1 F OH; Y (V) OPCIONALMENTE, TRANSFORMAR ESTE ULTIMO COMPUESTO EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. APLICACION COMO AGENTES ANTITUMORALES.
DERIVADOS MACROMOLECULARES DE CDP-COLINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/02/1990). Solicitante/s: ZAPPIA, VINCENZO DE ROSA, MARIO. Inventor/es: DE ROSA, MARIO, ZAPPIA, VINCENZO.
DERIVADOS DE LA CDP-COLINA CON MACROMOLECULAS QUE CONTIENEN GRUPOS CARBOXI, TALES COMO POLIACRILATOS, POLIMETACRILATOS, POLIGLUTAMATOS, POLIASPARTATOS Y POLIMALEATOS, O COPOLIMEROS DE ACIDO ACRILICO Y ACIDO METACRILICO CON ACRILATO DE METILO, METACRILATO DE METILO O ACRILAMIDA. LOS DERIVADOS POLIMEROS DE LA INVENCION LIBERAN GRADUALMENTE CDP-COLINA DEBIDO A LA ACCION DE ENZIMAS PRESENTES EN EL ORGANISMO, EJERCIENDO ASI TAMBIEN UN EFECTO PROTECTOR SOBRE LA MOLECULA DE CDP-COLINA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR FORMULACIONES ACUOSAS QUE CONTIENEN UN DERIVADO DE ACIDO PIPERIDINILCICLOPENTILEPTENOICO.
(01/02/1990). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: FINCH, HARRY, PHILLIPS, ANTHONY JOHN.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR FORMULACIONES ACUOSAS QUECONTIENEN UN DERIVADO DE ACIDO PIPERIDINILCICLOPENTILHEPTENOICO. CONSISTE EN MEZCLAR EN AGUA ACIDO **FORMULA** (B)-7- 5-(1,1K-BIFENIL)-4-IL METOXI -3-HIDROXI-2-(1-PIPERIDINIL) CICLOPENTIL -4-HEPTENOICO, O SU SAL HIDROCLORURO, COMO INGREDIENTE ACTIVO, CON UNA CICLODEXTRINA SUSTITUIDA O NO SUSTITUIDA, O UN HIDRATO DE LA MISMA, TRAS LO CUAL SE AÑADEN LOS RESTANTES CONSTITUYENTES QUE EVENTUALMENTE FORMEN PARTE DE LA FORMULACION FINAL, QUE PUEDE PRESENTARSE EN FORMA DE JARABES, CAPSULAS Y PREPARADOS PARA INYECCION E INHALACION. EL PRODUCTO OBTENIDO ES UTIL PARA TRATAR O PREVENIR ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES MEDIADAS POR TROMBOXANO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA.
(16/01/1990). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: CASSINELLI, GIUSEPPE, MERLI, SERGIO, RIVOLA, GIOVANNI, GREIN, ARPAD.
Un procedimiento para la producción de un glicósido de antraciclina de fórmula general: *** (Fórmula) *** donde R representa un grupo metilo y X es un átomo de oxígeno, o R representa hidrógeno y X es un átomo de azufre, cuyo procedimiento comprende cultivar bajo condiciones aeróbicas una cepa de Streptomyces peucetius o un mutante de la misma en un medio nutriente acuoso que contiene una fuente asimilable de nitrógeno, una fuente asimilable de carbono, sales minerales y ácido 1,3-N,N-dimetilbarbitúrico o 2-tiobarbitúrico o un metal alcalino o su sal de metal alcalinot erreo; y recuperar el glicósido de antraciclina del medio de cultivo.
METODO PARA PREPARAR NUECLEOSIDOS Y NUCLEOTIDOS MEJORADORES DEL SISTEMA ANTIVIRAL, ANTITUMORAL, ANTIMETASTATICO E INMUNE.
(01/12/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRIGHAM YOUNG UNIVERSITY. Inventor/es: ROBINS, ROLAND KENITH, COTTAM, HOWARD BRINKER.
METODO PARA PREPARAR NUCLEOSIDOS Y NUCLEOTIDOS MEJORADORES DEL SISTEMA ANTIVIRAL, ANTITUMORAL, ANTIMETASTASICO E INMUNE QUE RESPONDEN A LA ESTRUCTURA: DONDE R4-R7 SON H, OH U O-ACILO C1-C18, R3 ES H, ACILO, C1-C18 U OP(OH2)2-, O R5 Y R7 SON H U OH, R6 ES H Y R3 Y R4 JUNTOS SON OPO(OH)-, X ES =O O =S, Y ES -OH, -SH, -NH2 O HALOGENO, Y Z ES H, -NH2, -OH O HALOGENO, SIENDO EL HALOGENO CL O BR. CONSISTE EN FORMAR UN DERIVADO SILILO DE UNA TIAZOLO[4,5-D]PIRIMIDINA 2,5,7-SUSTITUIDA, HACER REACCIONAR DICHO DERIVADO SILILO CON 1-SUSTITUIDO-BLOQUEADO-D-PENTOFURANOSA , EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, FORMANDO UN NUCLEOSIDO BLOQUEADO, Y DESBLOQUEAR DICHO NUCLEOSIDO. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES VIRALES Y TUMORES EN MAMIFEROS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS FOSFATADOS DE 4` -DESMETILEPIPODOFILOTOXIN GLUCOSIDOS.
(01/12/1989) PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS FOSFATADOS DE 4'-DESMETILEPIPODOFILOTOXIN GLUCOSIDOS, DE FORMULA (V), DONDE R6 ES H, R1 ES ACIDO C1-10, ALQUENILO C2-10, CICLOALQUILO C5-6, 2-FURILO, 2-TIENILO, ARILO C6-10, ARALQUILO C7-14, ARALQUILO C8-14, DONDE LOS ANILLOS AROMATICOS PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS O R1 Y R6 Y EL CARBONO AL QUE ESTAN ENLAZADOS FORMAN UN GRUPO CICLOALQUILO C5-6; X ES O O S; R7 Y R8 SON H, ALQUILO C1-5, CICLOALQUILO C3-6, ARILO C6-10, ARALQUILO C7-14, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO (IX) CON P(X)CL3 PARA FORMAR UN INTERMEDIO (VIII) QUE PUEDE SER: A) HIDROLIZADO PARA FORMAR UN COMPUESTO (V) DONDE R7 Y R8 SON H; O B) COMBINADO CON AL MENOS UN EQUIVALENTE DE R7OH Y R8OH. OPCIONALMENTE…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ANTIVIRALES DE APLICACION EXTERNA QUE SE ACUMULAN EN LA PIEL.
(16/11/1989). Solicitante/s: MTA KOZPONTI KEMIAI KUTATO INTEZETE BIOGAL GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: JANCSO, SANDOR, BACSA, GYORGY, SZABOLCS NACIDA BORBAS, ANNA, OTVOS, LASZLO, SAGI, JANOS, TUDOS NACIDA FEUER, HELGA, SZEMZO, ATTILA, VERES, ZSUZSA, SZINAI, ISTVAN, VAJDA, MIKLOS, CSERNUS, ISTVAN, MEDGYESI NACIDA LUKACS, EVA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ANTIVIRALES DE APLICACION EXTERNA QUE SE ACUMULAN EN LA PIEL. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA EN QUE SE COMBINAN DEL 0,2 AL 5% EN ASA DE 5-ISOPROPIL-2'- -DEOXIURINA, CON VEHICULOS, DILUENTES Y/U OTROS ADITIVOS, TALES COMO LANOLINA, VASELINA, POLIETILEN GLICOL, CERAS Y ADEMAS AGUA Y DISOLVENTES ORGANICOS, PARA LA OBTENCION DE UNGUENTOS, EMULSIONES, SUSPENSIONES, GELES, SOLUCIONES, SPRAYS Y ADHESIVOS, A UNA TEMPERATURA DE 15 A 50 C, DURANTE UN PERIODO DE 5 A 50 MINUTOS Y A PRESION ATMOSFERICA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO ANTIVIRICO CONTENIENDO DIONAS POLICICLICAS AROMATICAS Y ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS.
(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: NEW YORK UNIVERSITY. Inventor/es: LAVIE, GAD, MERUELO, DANIEL.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO ANTIVIRICO CONTENIENDO DIONAS POLICICLICAS AROMATICAS Y ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS. COMPRENDE LA COMBINACION DE UNA CANTIDAD ANTIVIRICAMENTE EFECTIVA DE UN ANALOGO DE NUCLEOSIDO Y UN COMPUESTO DE DIONA POLICICLICA SELECCIONADA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HIPERICINA, PSEUDOHIPERICINA, SUS SALES Y SUS MEZCLAS, DESTINANDOSE AL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RETROVIRICAS EN MAMIFEROS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS NUCLEICOS BICATENARIOS CON UN TAMAÑO MOLECULAR ENTRE 4S Y 13S.
(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: YANO, JUNICHI, OHGI, TADAAKI.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS NUCLEICOS BICATENARIOS CON UN TAMAÑO MOLECULAR ENTRE 4 S Y 13 S COMO VALOR DE LA CONSTANTE DE SEDIMENTACION, COMPRENDIENDO DICHO PROCEDIMIENTO DISOLVER ARN BICATENARIO EN FORMAMIDA Y UNA SOLUCION ACUOSA DE CLORURO SODICO, CALENTAR LA SOLUCION A 50-90GC DURANTE 5 A 24 HORAS, DIALIZAR FRENTE A AGUA O TAMPON TRIS, Y LIOFILIZAR PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO DE TAMAÑO CONTROLADO. LOS DERIVADOS OBTENIDOS SON UTILIZABLES COMO INGREDIENTE ACTIVO PARA UNA COMPOSICION ANTITUMORAL O COMPOSICION ANTIVIRICA DOTADA DE ALTA ACTIVIDAD FISIOLOGICA Y ESCASAMENTE TOXICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE TEICOPLANINA.
(01/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A.. Inventor/es: MALABARBA, ADRIANO, TARZIA, GIORGIO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE TEICOPLANINA DE FORMULA (I) DONDE R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, Y ES -NH-ALQUILENO-W, SIENDO W HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO NITROGENADO, A ES HIDROGENO O -N-ACILO (C10-C11) ALIFATICO-2-DESOXI-2-AMINO-GLUCOPIRANOSILO , B ES HIDROGENO O N-ACETIL-1-D-2-DESOXI-2-GLUCOPIRANOSILO Y X ES HIDROGENO O D-MANOPIRANOSILO, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE Y ES HIDROXI, CON UNA AMINA DE FORMULA H2N-ALQUILENO-W1, DONDE W1 REPRESENTA W O UNO DE SUS PRECURSORES, REALIZANDOSE LA REACCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, TRAS LO CUAL SE TRANSFORMA EVENTUALMENTE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) FORMADO EN OTRO COMPUESTO DE LA MISMA FORMULA O EN ALGUNA DE SUS SALES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO ANTIBIOTICOS PARA TRATAR INFECCIONES BACTERIANAS.
METODO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION LIQUIDA Y UN UNGUENTO TOPICO PARA EL TRATAMIENTO DE HERIDAS ABIERTAS EN EL TEJIDO HUMANO.
(16/09/1989). Solicitante/s: DERMASCIENCES, INC. Inventor/es: CLARK, MARY.
METODO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION LIQUIDA Y UN UNGUENTO TOPICO PARA EL TRATAMIENTO DE HERIDAS ABIERTAS EN EL TEJIDO HUMANO, EN EL QUE PRIMERAMENTE A TEMPERATURA AMBIENTAL SE ADICIONA UNA SAL DE ZINC A UNA SOLUCION ACUOSA ISOTONICA, AJUSTANDOSE POSTERIORMENTE EL PH DE LA MEZCLA EN UN VALOR ENTRE 4,3 A 6,8; ESTA MEZCLA ES ADICIONADA CON UN COMPUESTO DE VITAMINA B6 Y DEXTROSA. DICHA SOLUCION ES USADA EN UNION DE UN UNGUENTO TOPICO OBTENIDO EN UN PROCESO EN EL QUE PRIMERO SE EMULSIONA UN MATERIAL BASICO NO SISTEMICO, LANOLINA ANHIDRA, UN UNGUENTO HIDROFILO Y UNA SAL DE ZINC SOLUBLE AL AGUA Y DESPUES SE AJUSTA EL PH DE DICHO UNGUENTO EN UN VALOR COMPRENDIDO ENTRE 6,5 Y 9; A ESTE UNGUENTO SE ADICIONARA VITAMINA A.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN SUSTRATO CUYA SUPERFICIE PRESENTA ACTIVIDAD ANTITROMBOGENICA.
(16/09/1989). Solicitante/s: BATTELLE MEMORIAL INSTITUTE. Inventor/es: SCHNEIDER, MICHEL, BICHON, DANIEL, GUILLOT, CHRISTIAN.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN SUSTRATO CUYA SUPERFICIE PRESENTA ACTIVIDAD ANTITROMBOGENICA. COMPRENDE REVESTIR UN ARTICULO SELECCIONADO DE UNA CAPA DELGADA DE UNA MEZCLA DE MONOMEROS FOTOPOLIMERIZABLES Y QUE CONTENGAN UN FOTOINICIADOR; PROCEDER A SU FOTOPOLIMERIZACION POR IRRADIACION; Y A CONTINUACION, CUANDO LA PELICULA HA ADQUIRIDO EL GRADO DE ENDURECIMIENTO DESEADO, SE LE ENLAZA CON UN DERIVADO DE HEPARINA POR INTERMEDIO DE UNA DIAMINA DE PUENTE DE FORMULA H2N(CH2)N -NH2- CON EL FIN DE REALIZAR UN ESLABON DE PUENTEO, CUYO ESLABON PERMITE ASEGURAR EL ENLACE ENTRE EL COPOLIMERO Y EL FRAGMENTO DE HEPARINA.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 3'-AZIDO-2',3'-DIDEOXIURIDINA ANTI-RETROVIRAL.
(01/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: KWAANG CHU, CHUNG SCHINAZI, RAIMOND FELIX.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 3'-AZIDO-2',3'-DIDEOXIURIDINA ANTI-RETROVIRAL DE FORMULA: EN DONDE R1 ES OH, MONOFOSFATO, DIFOSFATO O TRIFOSFATO, O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. COMPRENDE LAS ETAPAS DE REACCIONAR 2'-DEOXIURIDINA CON CLORURO DE TRITILO, PARA PRODUCIR 5'-O-TRITIL-2'-DEOXIURIDINA; REACCIONAR ESTA ULTIMA CON CLORURO DE MESILO PARA PRODUCIR 3'-O-MESIL-5'-TRITIL-2'-DEOXIURIDINA; REFLUIR ESTA ULTIMA, EN CONDICIONES ALCALINAS, PARA PRODUCIR 2,3'-ANHIDRO-5'-O-TRITIL-2'-DEOXIURIDINA; REACCIONAR ESTA ULTIMA CON AZIDA DE LITIO PARA PRODUCIR 3'-AZIDO-5'-O-TRITIL-2' ,3'-DIDEOXIURIDINA; Y CALENTAR ESTA ULTIMA EN ACIDO ACETICO.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO AZUCAR DE UN PEPTIDO BIOLOGICAMENTE ACTIVO.
(16/06/1989). Solicitante/s: SANDOZ A.G.. Inventor/es: ALBERT, RAINER, PRIKOSZOVICH, WALTER, BAUER, WILFRIED, CARDINAUX, FRANCOIS, PLESS, JANOS, MERGLER, MONIKA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO AZUCAR DE UN PEPTIDO BIOLOGICAMENTE ACTIVO, QUE CONTIENE POR LO MENOS, SOBRE UNO DE LOS RESTOS DE AMINOACIDO, UN RESTO DE AZUCAR. COMPRENDE: ELIMINAR POR LO MENOS UN GRUPO PROTECTOR QUE ESTA PRESENTE EN UN PEPTIDO MODIFICADO POR AZUCAR, O ENLAZAR MUTUAMENTE, POR MEDIO DE UN ENLACE AMIDA, DOS UNIDADES PEPTIDICAS, CADA UNA DE LAS CUALES CONTIENE POR LO MENOS UN AMINOACIDO O UN AMINOALCOHOL QUE FORMA PROTEGIDA O SIN PROTEGER Y UNA DE LAS UNIDADES PEPTIDICAS CONTIENE EL RADICAL AZUCAR; O INTRODUCIR POR LO MENOS UN RESTO AZUCAR OPCIONALMENTE PROTEGIDO EN UN PEPTIDO PROTEGIDO O SIN PROTEGER; O ELIMINAR O TRANSFORMAR UN GRUPO FUNCIONAL DE UN PEPTIDO MODIFICADO POR AZUCAR EN OTRO GRUPO FUNCIONAL; U OXIDAR UN PEPTIDO MODIFICADO POR AZUCAR EN EL QUE LOS GRUPOS MERCAPTO DE LOS RADICALES CYS EXISTEN EN FORMA LIBRE PARA PRODUCIR UN PEPTIDO EN EL QUE DOS RADICALES CYS ESTAN ENLAZADOS POR UN PUENTE S-S.
UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR SELECTIVAMENTE BETA-2',3'-DIDESOXIINOSINA.
(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: FARINA, VITTORIO, BENIGNI, DANIEL A., BRODFUERHRER, PAUL R.
UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR SELECTIVAMENTE A-2',3'-DIDESOXIINOSINA DE FORMULA A, DONDE I ES HIPOXANTINA. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN CONVERTIR UNA Y19G-CARBOXI- Y19G-BUTIROLACTONA DE FORMULA B EN UN DERIVADO DE FORMULA F, DONDE X ES UN GRUPO SALIENTE Y R ES UN GRUPO PROTECTOR, MEDIANTE REDUCCION SUCESIVA PRIMERO DEL GRUPO CARBOXILO, DESPUES DEL GRUPO CARBONILO Y POSTERIOR REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA MX. EL COMPUESTO F, REACCIONA A CONTINUACION CON UN DERIVADO DE ADENINA ACTIVADO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE BRONSTED Y DE UN ACIDO DE LEWIS Y SE SOMETE A UNA REACCION DE DESPLAZAMIENTO QUIMICO DEL GRUPO HIDROXIPROTECTOR OBTENIENDOSE UNA MEZCLA ANOMERICA DE A- Y A-2',3'-DIDESOXIADENOSINA QUE POSTERIORMENTE SE PONE CONTACTO CON LA ENZIMA ADENOSIN-DESAMINASA QUE EFECTUA LA CONVERSION DEL DERIVADO DE ADENOSINA EN EL DERIVADO DE DIDESOXIINOSINA DE FORMULA A.LA A-2',3'-DIDESOXIINOSINA ASI OBTENIDA ES UTIL COMO AGENTE ANTIVIRICO Y ANTIBIOTICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3 -C- CIANO-2,3 -DIDESOXINUCLEOSIDO.
(01/06/1989). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: DEL RIOPCALVO MATEO, ANA MA, CAMARASA RIUS, MA JOSE, DIAZ ORTIZ, ANGEL, GOMEZ DE LAS HERAS, FEDERICO.
EL PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DEL 3'-C-CIANO-2',3'-DIDESOXINUCLEOSIDO SE CARACTERIZA POR LA REACCION DE UN 3'-CETONUCLEOSIDO CON UN CIANURO SEGUIDO POR LA DESOXIGENACION DE LOS GRUPOS 2'-OH Y 3'-OH DE LA CIANHIDRINA-NUCLEOSIDO RESULTANTE. LA APLICACION DE LOS COMPUESTOS OBTENIDOS POR ESTE PROCEDIMIENTO ES PARA SUPLIR LA FALTA DE AGENTES QUIMIOTERAPICOS SUFICIENTEMENTE SELECTIVOS EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES DE ORIGEN VIRAL PRODUCIDAS POR UN RETROVIRUS (VIH) Y EL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA.
METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO NUCLEICO.
(01/06/1989). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: YANO, JUNICHI, OHGI, TADAAKI.
UN METODO PARA PRODUCIR POLIMEROS DE ACIDOS NUCLEICOS BICATENARIOS DIMENSIONADOS, EN QUE LOS POLIMEROS DE ACIDOS NUCLEICOS MONOCATENARIOS SON DIMENSIONADOS Y LUEGO REANILLADOS. POR ESTE METODO SE PUEDEN OBTENER DERIVADOS DE ACIDOS NUCLEICOS BICATENARIOS QUE TIENEN ARN COMO EL CUERPO PROGENITOR, CUYA DISTRIBUCION TOTAL DE TAMAÑOS MOLECULARES CAE DENTRO DEL INTERVALO ENTRE 4S Y 13S COMO EL VALOR DE LA CONSTANTE DE SEDIMENTACION DEL MISMO, ASI COMO AQUELLOS EN QUE LAS MOLECULAS PARA LA MAXIMA DISTRIBUCION EN TODA LA DISTRIBUCION DE TAMAÑOS MOLECULARES DE LOS DERIVADOS POR ENCIMA DEL NUMERO DE BASES, CAE DENTRO DEL INTERVALO ENTRE 500 Y 10.000. EL PROCEDIMIENTO ES INDUSTRIALMENTE VENTAJOSO, PUESTO QUE ES ALTA LA VELOCIDAD DE REACCION Y ES ALTO EL RENDIMIENTO DE LOS PRODUCTOS. LOS PRODUCTOS SON UTILIZABLES COMO INGREDIENTE ACTIVO PARA UNA COMPOSICION ANTITUMORAL O UNA COMPOSICION ANTIVIRICA, PUESTO QUE TIENEN ACTIVIDADES FISIOLOGICAS Y SON ESCASAMENTE TOXICOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMIDAS Y TIOAMIDAS DEL ACIDO 1'-DESOXI-1'-(6-AMINO-9-PURINIL)-B-D-RIBOFURANURONICO SUSTITUIDAS EN LA POSICION 2.
(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ A.G.. Inventor/es: GADIENT, FULVIO, VOGEL, ARNOLD.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMIDAS Y TIOAMIDAS DEL ACIDO 1'-DESOXI-1'-(6-AMINO-9-PURINIL)-RIBOFURANURONICO SUSTITUIDAS EN LA POSICION 2, DE FORMULA (I) EN DONDE R1, R2, R3, R6 Y X TIENEN LAS DEFINICIONES INDICADAS EN LA REIVINDICACION.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR FORMULACIONES FARMACEUTICAS A BASE DE 3'-AZIDO-NUCLEOSIDOS.
(01/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: WOLBERG, GERALD, BARRY, DAVID, WALTER, FREEMAN, GEORGE, ANDREW, FURMAN, PHILLIP, ALLEN, WHITE, GEOFFREY, ZIMMERMAN, THOMAS PAUL, RIDEOUT, JANET LITSTER, ST. CLAIR, MARTHA HEIDER, LEHRMAN, SANDRA NUSINOOF, MIRANDA, PAULO M.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR FORMULACIONES FARMACEUTICAS A BASE DE 3'-AZIDO-NUCLEOSIDOS DE FORMULA: (DONDE B ES UNA BASE DE PURINA O PIRMIDINA UNIDA EN LA POSICION 9 O 1, RESPECTIVAMENTE), EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (DONDE B ES UNA BASE DE PURINA O PIRIMIDINA DISTINTA DE TIMINA, UNIDA EN LA POSICION 9 O 1, RESPECTIVAMENTE, Y M REPRESENTA UN GRUPO PRECURSOS PARA EL GRUPO AZIDO DE LA POSICION 3'), CON UN AGENTE O EN CONDICIONES QUE SIRVAN PARA CONVERTIR DICHO GRUPO PRECURSOR EN EL GRUPO AZIDO DESEADO, Y EL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA (I)A SE PONE EN ASOCIACION CON UN SEGUNDO AGENTE TERAPEUTICO Y/O UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LAS COMPOSICIONES OBTENIDAS SON PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS BACTERIANAS GRAM-NEGATIVAS E INFECCIONES POR RETROVIRUS, ESPECIALMENTE EL SIDA.
METODO PARA FABRICAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS A BASE DE OLIGOSACARIDOS SULFATADOS SINTETICOS.
(01/04/1989). Solicitante/s: MARION LABORATORIES INC. Inventor/es: MICHAELI, DOV.
METODO PARA FABRICAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS A BASE DE OLIGOSACARIDOS SULFATADOS SINTETICOS, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR AZUFRE-TRIOXIDO DE PIRIDINA CON UN OLIGOSACARIDO PARA FORMAR UN OLIGOSACARIDO POLISULFATADO SINTETICO O SU SAL, SE RECUPERA COMO UN SOLIDO EL OLIGOSACARIDO POLISULFATADO SINTETICO Y SE COMBINA EL PRODUCTO RECUPERADO CON UN VEHICULO FARMACEUTICO EN UNA PROPORCION SUFICIENTE PARA PRODUCIR 0,1 MG A 10,0 MG/ML DEL OLIGOSACARIDO. LAS COMPOSICIONES OBTENIDAS SON UTILES PARA REFORZAR LA CURACION DE HERIDAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN CONJUGADO DE INMUNOGLOBULINA.
(01/04/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: MCKENZIE, IAN FARQUHAR.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN CONJUGADO DE INMUNOGLOBULINA. LOS CONJUGADOS DE INMUNOGLOBULINAS, FORMADOS POR IDARRUBICINA (IDA) CONJUGADA A UN ANTICUERPO O FRAGMENTO DE ANTICUERPO MONOCLONAL QUE CONTIENE POR LO MENOS UNO DE LOS SITIOS DE FIJACION DEL ANTIGENO EN EL ANTICUERPO, SON UTILES PARA TRATAR UN SER HUMANO O UN ANIMAL ENFERMOS DE CANCER O PARA ELIMINAR UNA SUBPOBLACION DE LINFOCITOS T DE UNA POBLACION DE CELULAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CLATRATOS CON CICLODEXTRINAS DE DERIVADOS DE CARBACICLINA.
(16/01/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: THIERAUCH, KARL-HEINZ, SKUBALLA, WERNER, DAHL, HELMUT, VORBRUGGEN, HELMUT, STURZEBECHER, CLAUS-STEFFEN.
EL PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULAEN DONDE R1, A, W, D, M, E, R2, R3, N Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION, SE CARACTERIZA PORQUE LOS COMPUESTOS ANALOGOS DE CARBACICLINA DE FORMULA I O SUS SALES SODICAS, CUANDO R1 EN LA FORMULA I SIGNIFICA HIDROGENO SE DISUELVEN EN UN ALCOHOL, UNA CETONA O UN ETER FORMACOLOGICAMENTE INOCUOS, Y SE HACEN REACCIONAR CON SOLUCIONES ACUOSAS DE A-, A- O Y19G- CICLODEXTRINA 20-80G. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS HIDROSOLUBLES DEL ACIDO 4,5-DIFENIL-2-OXAZOL-PROPIONICO.
(16/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: THERAPICON, S.R.L. Inventor/es: VERONESI, PAOLO, ALBERTO.
CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA SOLUCION O UNA SUSPENSION DEL COMPUESTO DE FORMULA (VII):.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVAS SALES HIDROSOLUBLES DE COMPUESTOS CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMANTORIA Y ANALGESICA.
(16/10/1988). Solicitante/s: THERAPICAN S.R.L. Inventor/es: VERONESI, PAOLO, ALBERTO.
CONSISTE EN LA SALIFICACION DE LA FUNCION AMINICA DE LA GLUCAMINA O DE LA MEGLUMINA CON LOS RADICALES CARBOXILICOS O CARBAMIDICOS DE UN RADICAL QUE PUEDE SER: ACIDO ACETILSALICILICO, ACIDO©BUCLOXICO, ACIDO FLUFENAMICO, ACIDO MEFENAMICO, ACIDO NIFLUMICO, ACIDO TIAPROFENICO, ACIDO TOLFENAMICO, BENDAZAC, CARPROFENO, KETOPROFENO, DICLOFENAC, DIFLUNISAL, Y OTROS, HACIENDO REACCIONAR DIRECTAMENTE UNA SOLUCION DE GLUCAMINA O DE MEGLUMINA EN CANTIDADES EQUIMOLECULARES CON DICHAS SUSTANCIAS, EN AMBIENTE ACUOSO CON LA PRESENCIA EVENTUAL DE OTRO DISOLVENTE ORGANICO, O DIRECTAMENTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO. APLICABLE EN FARMACOLOGIA.
UN METODO PARA PREPARAR 4'-O-TETRAHIDROPIRANILADRIAMICINA B.
(01/09/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ZEIDANHOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYUKAI. Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, UMEZAWA, HAMAO, TATSUTA, KUNIAKI, TAKAHASHI, YOSHIKAZU.
COMPRENDE: (A) HACER REACCIONAR ADRIAMICINA EN FORMA DE BASE LIBRE O DE SAL CON ACIDO FENILBORICO A 0-50JC DURANTE 1-24 HORAS PARA PROTEGER LAS POSICIONES 9 Y 14 DE LA MISMA; (B) HACER REACCIONAR LA ADRIAMICINA PROTEGIDA CON 3,4-DIHIDRO-2H-PIRANO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO A 0-50JC DURANTE 1-24 HORAS PARA PRODUCIR UNA MEZCLA DE ISOMEROS TETRAHIDROPIRANILADOS EN LA POSICION 4K; (C) CROMATOGRAFIAR SOBRE GEL DE SILICE DICHA MECLA PARA ESCINDIR EL RESTO DE ACIDO FENILBORICO Y SEPARAR LOS ISOMEROS A Y B; (D) HACER REACCIONAR EL ISOMERO A CON ACIDO FENILBORICO PARA LA REPROTECCION DE LAS POSICIONES 9 Y 14 Y LA DESTETRAHIDROPIRANILACION DE LA POSICION 4K OBTENIENDOSE EL PRODUCTO RESULTANTE DE LA ETAPA (A) CON EL QUE SE REPITE EL PROCESO. EL ISOMERO B ES UTIL COMO TUMORICIDA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3'-AZIDO-NUCLEOSIDOS.
(01/08/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: BARRY, DAVID, WALTER, FREEMAN, GEORGE, ANDREW, ZIMMERMAN, THOMAS PAUL, RIDEOUT, JANET LITSTER, LEHRMAN, SANDRA NUSINOFF, ST. CLAIR, MARTHA HEIDER, URMAN, PHILLIP ALLEN.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3K-AZIDO-NUCLEOSIDOS DE FORMULA: DONDE C ES UNA BASE DE PURINA O PIRIMIDINA UNIDA EN LA POSICION 9 O 1, RESPECTIVAMENTE, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE A ES UNA BASE DE PURINA O PIRIMIDINA DISTINTA DE TIMINA, UNIDA EN LA POSICION 9 O 1, RESPECTIVAMENTE, Y M REPRESENTA HALOGENO O UN GRUPO HIDROXI O SULFONILOXI O UN ESTER DEL MISMO, CON UN AZIDURO DE METAL ALCALINO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. EXISTEN OTRAS VIAS DE SINTESIS QUE SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE INFECCIONES BACTERIANAS GRAM-NEGATIVAS E INFECCIONES POR RETROVIRUS, ESPECIALMENTE EL SIDA.
UN METODO PARA LA PREPARACION DE UN ANTIBIOTICO MACROLIDICO.
(16/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: FAUBL, HERMANN, STEIN, ROBERT G.
LOS COMPUESTOS (I) Y (II) ( EN QUE A ES F0 O FN-OR1; B ES H U OR4; R1, R2, R3, R4 Y R5 SON HIDROGENO, ALQUILO C1-8 Y SIRK RL RKKK; Y R6 ES HIDROGENO, METILO Y ETILO), SE OBTIENEN POR REACCION DE LOS COMPUESTOS (IK) Y (IIK) (EN QUE A ES F0 O FN-OR1; B ES H U OR4; R1, R2, R3, R4 Y R5 SON HIDROGENO Y ALQUILO C1-8; Y R6 ES HIDROGENO, METILO Y ETILO) CON UN AGENTE SILILANTE CAPAZ DE INTRODUCIR EL GRUPO SIRK RL RKKK EN UN DISOLVENTE INERTE FRENTE A LA REACCION. TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO VIAL DE LAS AFECCIONES MICROBIANAS DEBIDO A SUS BUENAS PROPIEDADES DE SABOR.
UN METODO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE GLUCOSILMORANOLINA.
(16/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: SUGIYAMA, MAKOTO, EZURE, YOJI, YOSHIKUNI, YOSHIAKI, OZAKI, TAKAYUKI, OJIMA, NOBUTOSHI.
UN METODO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE GLUCOSILMORANOLINA, EN EL QUE SE HIDROXIALQUILA 4-0-AL-FA-D-GLUCOPIRANOSILMORANOLINA O SE CONVIERTE N-(HIDROXIALQUIL)-MORANOLINA (O UN DERIVADO DE ESTA) EN UN COMPUESTO OLIGOGLUCOSILICO, EL CUAL SE TRATA SEGUIDAMENTE CON GLUCOAMILASA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS PRESENTAN ACTIVIDAD REDUCTORA DEL NIVEL DE AZUCAR EN LA SANGRE. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA OBTENCION DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL I QUE MUESTRA ACCION INHIBIDORA CONTRA EL AUMENTO DEL AZUCAR EN SANGRE: EN LA QUE R ES UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE UNO OMAS GRUPOS HIDROXILO. TECNICA ANTERIOR LA MORALINA ESTA REPRESENTADA POR LA SIGUIENTE ESTRUCTURA QUIMICA Y ES MUY UTIL COMO COMPUESTO FARMACEUTICO QUE TIENE UN EFECTO TERAPEUTICO PARA LA DIABETES MELLITUS:.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ANTIBIOTICO MACROCICLICO.
(16/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: HOFLE, GERHARD, GERTH, KLAUS, SCHOMBURG, DIETMAR, BEDORF, NORBERT, DR., IRSCHIK, HERBERT, REIGHENBACH, HANS, AUGUSTIAK, HERMANN, JANSE, ROLFKUNZE, BRIGITTE.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ANTIBIOTICO MACROCICLICO DE FORMULA DONDE R1 SIGNIFICA HIDROGENO, O HIDROXI Y R2 SIGNIFICA HIDROXI O BETA-GLUCOPIRANOSILOXI , LOS SOLVATOS Y LAS SALES DE TALES COMPUESTOS, ESPECIALMENTE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILIZABLES. LOS COMPUESTOS (I) SE OBTIENEN FERMENTATIVAMENTE EMPLEANDO LA CEPA SO CE 12 (NCIB 12134) DE LA ESPECIE SORANGIUM CELLULOSUM Y TIENEN UNA EFICACIA ANTIBIOTICA.
