Inhibidores selectivos de caspasa y usos de los mismos.
(21/06/2017) Un compuesto de Fórmula IA
**(Ver fórmula)**
en la que
a es 0 o 1;
b es 0 o 1 con la condición de que cuando b es 0, a es 0;
A es
1) H,
2) alquilo C1-C6,
3) arilo,
4) heteroarilo,
5) heterociclilo,
6) R3-OC(O)-,
7) PhCH2OC(O)-, o
8) R3-S(O)2-;
AA2 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Val, Leu, Pro, Met, Ala, Thr, His, Ser o Lys;
AA3 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Trp, Tyr, Ala, Asp, Gln, Glu, Phe, Ser, Thr, Val, Gly, Leu, His, o Ile, o AA3 es fenilglicina, indanilglicina, o Ala-(2'-quinolilo);
AA4 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Asp, Ile, Leu, Glu, Ala, Val, Tyr, Trp, Phe, o Pro; AA5, cuando está presente,…
Derivados de merocianina para uso cosmético.
(20/04/2016) Uso de un compuesto de la fórmula (1a)**Fórmula**
en donde
R2 es hidrógeno; alquilo C1-C22; ciclo-alquilo C3-C8; no sustituido o alquilo C1-C6- o arilo C6-C20 sustituido con alcoxi C1-C6; o un grupo ciano;
R4 es un grupo ciano; o -Q1-R5;
Q1 es -COO-; -CONH-; -CO-; -SO2-; o -CONR6-;
R5 es alquilo C1-C22; ciclo-alquilo C3-C8; o no sustituido o arilo C6-C20 sustituido con alquilo C1-C8;
R6 es hidrógeno; alquilo C1-C22; ciclo-alquilo C3-C8; no sustituido o alquilo C1-C6 o arilo C6-C20 sustituido con alcoxi C1-C6;
el radical ciclohexeno C es no sustituido o sustituido por uno o más alquilo C1-C5;
n es desde 2 hasta 4;
si n ≥ 2, en la fórmula (1a)
R1 es un radical alquileno, o cicloalquileno; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno ligado a ellos forman…
Compuestos que contienen haloalquilo como inhibidores de la cisteína proteasa.
(25/02/2015) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que tanto R1 como R2 están unidos, forman (i) cicloalquileno opcionalmente sustituido con uno o dos Rb seleccionados independientemente entre alquilo, halo, alquilamino, dialquilamino, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, alcoxicarbonilo, o ariloxicarbonilo, (ii) heterociclilalquileno opcionalmente sustituido con uno a cuatro Rc independientemente seleccionados entre alquilo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxialquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroariloxialquilo, aminoalquilo, acilo,…
Antidegradantes que no manchan para elastómeros vulcanizados.
(11/12/2013) Un procedimiento para evitar la decoloración por contacto de sustratos que entran en contacto con elastómerosy estabilizar elastómeros para evitar la degradación oxidativa, térmica, dinámica, inducida por la luz y/o inducida porel ozono, que comprende incorporar en los elastómeros, o aplicarles, al menos un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-C12,
R2 es alquilo C1-C12 o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C5-C12no sustituido o sustituido con alquilo C1-C4;
R3 es hidrógeno o -CH2-S(O)m-R5,
R4 y R5 independientemente entre sí son alquilo C5-C18 no sustituido o sustituido con ciano; fenilalquilo C7-C9, feniloo naftilo no sustituido o sustituido con halógeno, hidroxilo, ciano o alquilo C1-C4; benzotiazolilo…
Compuestos de alfa cetoamida como inhibidores de cisteína proteasa.
(10/04/2013) Un compuesto de Fórmula (I):
donde:
R1 es hidrógeno o alquilo;
R2 es cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, heteroarilo, o heteroaralquilo sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, alcoxi, y halo;
R3 es hidrógeno, alquilo o alcoxialquilo;
R4 es alquilo; o
R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están anclados forman cicloalquileno sustituido opcionalmente con de uno a cuatro halo o heterocicloalquileno sustituido opcionalmente con alquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, acilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, o haloalquilo;
R5 es alquilo, haloalquilo sustituido…
Nuevo derivado del ácido antranílico o una sal del mismo.
(14/11/2012) Derivado de ácido antranílico, o la sal del mismo, representado por la fórmula general
en la que R1 se refiere a un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; R2 se refiere a un átomo dehidrógeno o un grupo protector imino; R3 se refiere a un grupo heterocíclico monocíclico que está sustituidocon un grupo fenilo sustituido o sin sustituir; o un grupo fenilo, cicloalquilo o bicíclico heterocíclico quepuede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes ; R4se refiere a un grupo fenilo, tienilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o bicíclico heterocíclico que puede estarsustituido con uno o más grupos…
BENZOILGUANIDINAS FLUORADAS CICLOALQUIL-DERIVADAS Y SU USO COMO MEDICAMENTO.
(18/02/2010) Benzoilguanidinas cicloalquil-derivadas fluoradas de la fórmula I ** ver fórmula** en la que los significados son: X oxígeno, azufre o NR6; R6 hidrógeno, alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C o (CH2)kCF3; k 0, 1, 2 ó 3; m cero, 1, 2 ó 3; n cero, 1, 2 ó 3; p cero, 1, 2 ó 3; q 1, 2 ó 3; r cero, 1, 2 ó 3; en donde la suma de m, n, p, q y r es al menos 2; R1 hidrógeno, alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, F, Cl, -OR , NR R o -CsF2s+1; R , R y R , independientemente uno del otro, hidrógeno, alquilo que tiene 1, 2 ó 3 átomos de C o (CH2)tCF3; s 1, 2, 3 ó 4; t 0, 1, 2, 3 ó 4; R2 hidrógeno, F, Cl, alquilo que tiene 1,…
AMIDINOCOMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA CORPORATION. Inventor/es: HALLINAN, ANN, E., WEBBER, RONALD KEITH, AWASTHI, ALOK K., BERGMANIS, ARIJA A., DURLEY, RICHARD C., FOK, KAM F., GANSER, SCOTT S., HAGEN, TIMOTHY J., HANSEN, DONALD W., HICKORY, BRIAN S., MANNING, PAMELA T., MAO, MICHAEL, MOORMANN, ALAN E., PITZELE, BARNETT S., PROMO, MICHELLE A., SCHARTMAN, RICHARD R., SCHOLTEN, JEFFREY A., SNYDER, JEFFREY S., TOTH, MIHALY V., TRIVEDI, MAHIMA, TSYMABLOV, SOFYA, TJOENG, FOE SIONG, PHILLIPS, W., GARY,, VONDER EMBSE, RICHARD, YALAMANCHILI, GOPICHAND.
Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendo el compuesto una estructura correspondiente a la Fórmula 1: en la que: X se selecciona del grupo que consiste en -S-, -S(O)- y -S(O)2-; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 y alcoxi(C1)-alquilo(C1); R8 es -OR14 y R3 es -H; R4 es H; R1, R5, R6 y R7 son -H; R9 y R10 son -H; R11 es -H y R12 es -H; R13 es alquilo C1; y R14 es -H.
INTERMEDIARIOS UTILES EN LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE ENCIMAS.
(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: FRANZMANN, KARL WITOLD.
LA INVENCION SE REFIERE A UN INTERMEDIARIO DE FORMULA (VI): O A UN DERIVADO PROTEGIDO DEL MISMO, DONDE Q ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO, Y Q' ES UN GRUPO PROTECTOR. DICHOS INTERMEDIARIOS SON UTILES PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AMIDINO SULFONA LOS CUALES, A SU VEZ, SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTETASA INDUCIBLE.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOL.
(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE POULENC AGRO. Inventor/es: NEWSOME, PETER, WYATT.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (IV) EN LA QUE R SUB,3 , R 4 , R 6 Y AR REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA DES CRIPCION, MEDIANTE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) SEGUN UNA SECUENCIA DE REACCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (IV) SON UTILES COMO PESTICIDAS.
DERIVADOS DE 4-AMINO-BENZOILGUANIDINA.
(01/09/2001). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BEIER, NORBERT, GERICKE, ROLF, BAUMGARTH, MANFRED, MINCK, KLAUS-OTTO, DR..
4-AMINO-BENZOILOGUANIDINAS DE FORMULA I, DONDE R 1 ES A, CF{SUB,3}, CH{SUB,2} O C{SUB,2}F{SUB,5}; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H, A, CICLOALQUILO CON 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, PH O HET, R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON LOS DOS JUNTOS ALQUILENO CON 4 A 5 ATOMOS DE C, HET UN HETEROCICLO DE UNO O DOS ANILLOS, SATURADO, INSATURADO O AROMATICO, CON 1 A 4 ATOMOS DE N, O Y/O AZUFRE, UNIDOS CON N O C, INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO UNA, DOS O TRES VECES POR HAL, CF{SUB,3}, A, OH, SH, SA, NH{SUB,2}, NHA, NA{SUB,2}, CN, NO{SUB,2} Y/O OXIGENO DE CARBONILO; A ES ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE C; HAL ES F, CL, BR O IODO; Y PH ES UN FENILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO UNA, DOS O TRES VECES POR A, OA, NH{SUB,2}, NHA, NA{SUB,2}, F, CL, BR, Y/O CF{SUB,3}, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. TIENEN PROPIEDADES ANTIARRITMICAS Y ACTUAN COMO INHIBIDORES DEL ANTIPORTER CELULAR NA{SUP,+}/H{SUP,+}.
DERIVADOS DE ALFA-HIDRAZINOACIDOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Inventor/es: COLLET, ANDRE, VIDAL, JOOLLE, HANNACHI, JEAN-CHRISTOPHE, GUY, LAURE.
DERIVADO DE AL - HIDRACINOACIDA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R 1 , R 2 , R 3 DESIGNAN EL HIDROGENO O UN RADICAL CARBONADO, CUANDO R 2 Y R 3 SON DIFERENTES, C* DESIGNA UN CARBONO ASIMETRICO DE CONFIGURACION L, D O DL, R 4 Y R 5 DESIGNAN UN GRUPO PROTECTOR, CARACTERIZADO PORQUE R 4 DESIGNA UN RADICAL BENCILO ARCH 2 DE FORMULA (A), EN DONDE AR DESIGNA UN RADICAL FENILO O FENILO SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS GRUPOS X, SIENDO X EL HIDROGENO, UN HALOGENO, UN RADICAL NITRO O UN RADICAL ALQUILO, Y PORQUE R 5 DESIGNA UN GRUPO Y - O - CO, EN EL QUE Y DESIGNA UN RADICAL CARBONADO DIFERENTE DE R 4.
DERIVADOS DE ACIDO BENZOICO ORTO-SUBSTITUIDOS.
(01/10/2000) DERIVADOS DE ACIDO BENZOICO ORTO SUSTITUIDOS DE LA FORMULA I DONDE R{SUP, 1} SIGNIFICA A, CF{SUB, 3}, CH{SUB, 2}F, CGF{SUB, 2} C{SUB, 2}F{SUB, 5}, CN, NO{SUB, 2} HAL, C = CH O - X R{SUP, 4}, R{SUP, 2} SIGNIFICA CF{SUB, 3}, - SO {SUB, N} - R{SUP, 6} O OS{SUB, 2}NR{SUP, 4}R{SUP, 5}, R{SUP, 3} ES CN, HAL, COA, CHO, CSNR{SUP, 7}R{SUP, 8} O CONR{SUP, 7}R{SUP, 8}, Q ES - N = C(NH{SUB, 2}){SUB, 2}, CL, BR, OA, O - CO - A, O - CO PH, OH O UN OTRO GRUPO OH ESTERIFICADO CON CAPACIDAD DE REACCION O GRUPO DE SALIDA SUSTITUIBLE DE FORMA SENCILLA NUCLEOFILA, R{SUP, 4} ES H, A, CICLOALQUILO CON 5 HASTA 7 ATOMOS DE C, CICLOALQUILMETILO CON 6 HASTA 8 ATOMOS DE C, CF{SUB, 3}, CH{SUB, 2}F, CHF{SUB, 2}, CH{SUB, 2}CF{SUB, 3}, PH O - CH{SUB, 2} - PH, R{SUP, 5} SIGNIFICA…
(01/07/2000) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R 1 ES UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-6}, LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO ALQUENILO C{SUB,2-6}, UN GRUPO ALQUINILO C{SUB,2-6}, UN GRUPO CICLOALQUILO C{SUB,3-6}, O UN GRUPO CICLOALQUIL C{SUB,3-6} ALQUILO C{SUB,1-6}, CADA UNO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR DOS O TRES GRUPOS, SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE: -CN, -NO{SUB,2}; UN GRUPO -COR{SUP,2}, DONDE R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, -OR{SUP,3}, DONDE R{SUP,3} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}, O NR{SUP,4}R{SUP,5}, DONDE R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; UN GRUPO -S(O){SUB,M}R{SUP,6} , DONDE M ES 0, 1, O 2, R{SUP,6} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, HIDROXI O NR{SUP,7}R{SUP,8},…
BENZOILGUANIDINAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU EMPLEO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.
(16/10/1999) SE DESCRIBE BENZOILGUANIDINA DE LA FORMULA I DONDE R SIGNIFICA R ALES A (PERFLUOR) ALQU(EN)IL, ALQUIL, FENIL, BIFENILIL, NAFTIL, DONDE R Y R PUEDEN SER CONJUNTAMENTE 4 O 5 GRUPOS METILENO, A PARTIR DE LOS CUALES UN GRUPO CH2 PUEDE SER SUSTITUIDO POR OXIGENO, S, NH, N OR)ALQU(EN)IL, IL, BIFENILIL O NAFTIL, O R IGUAL A (C1 O R IGUAL A SR , ; R = R O H, (PERFLUOR) 23)N R CON R IGUAL A CICLOALQUIL, FENIL, BIFENILIL O NAFTIL, R IGUAL A H, (PERFLUOR)ALQU(EN)IL , IGUAL A H, (PERFLUOR)ALQUIL, DONDE R Y R PUEDEN SER CONJUNTAMENTE 4 O 5 GRUPOS METILENO, A PARTIR DE LOS CUALES UN GRUPO CH2 S, NR , (D = O)A -, NR C = MN(*) R -, CON M IGUAL A OXIGENO, S, A = A OXIGENO NR , D = C, SO R Y R SON IGUALES A (PERFLUOR)ALQU(EN)IL , IGUAL A CICLOALQUIL, FENIL, BIFENILIL O NAFTIL, R = H, (PERFLUOR)ALQUIL,…
BENZOILOGUANIDINAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, ASI COMO SU APLICACION COMO MEDIOS ANTIARRITMIA.
(01/04/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, SCHOLZ, WOLFGANG, DR., LANG, HANS-JOCHEN, WEICHERT, ANDREAS, ALBUS, UDO DR., ENGLERT, HEINRICH, DR..
LA INVENCION SE REFIERE A BENZOILOGUANIDINAS DE FORMULA (I), DONDE R O R R -S(O)N-O R R N-O2S STITUYENTES R O R H, OH, F, CL, PR, I, ALQUILO, ALCOXI, BENCILOXI O FENOXI, R -S(O)N O R R NIDINA; R ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOPENTILOMETILO, CICLOHEXILOMETILO O FENILO; R Y R ALQUILO O FENILO-ALQUILO O FENILO Y R Y R CONJUNTAMENTE PUEDE SER UNA CADENA DE C4 A 7 Y R Y R CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO CON EL QUE ESTAN UNIDOS, UN DIHIDROINDOL, TETRAHIDROQUINOLINA, O SISTEMA TETRAHIDROISOQUINOLINA Y CON N 0, 1 O 2 ASI COMO SUS SALES TOLERABLES FARMACOLOGICAMENTE SOBRESALEN COMO MEDIOS ANTIARRITMIA.
BENZOILGUANIDINA SUSTITUIDA, PROCESO PARA SU ELABORACION, SU UTILIZACION COMO ANTIARRITMICA.
(16/07/1996). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, SCHOLZ, WOLFGANG, DR., LANG, HANS-JOCHEN, WEICHERT, ANDREAS, ALBUS, UDO DR..
SE DESCRIBE BENZOILGUANIDINA DE LA FORMULA CON R IGUAL A HIDROGENO, HALOGENO ALQUENILO, CNH2N IEN PUEDE TENER EL SIGNIFICADO DE H, R ES IGUAL A H O (C 1 -C4) 4 O 5 GRUPOS METILENO, R = NR R , CHR R.
INHIBIDORES DE COLAGENASA BASADOS EN EL ACIDO HIDROXAMICO.
(16/08/1994) SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R ELEVADO A 1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL, O UN GRUPO FENIL, DIOFENIL, FENIL SUBSTITUIDO, FENILALQUIL, HETEROCICLIL, FENACIL ALQUILCARBONIL O UN GRUPO FENACIL SUBSTITUIDO; O, CUANDO N = 0, R ELEVADO A 1 REPRESENTA SR ELEVADO A X, DONDE R ELEVADO A X REPRESENTA UN GRUPO ((ALFA)); R (AL CUADRADO) REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL, ALQUENIL, FENILALQUIL, CICLOALQUILALQUIL O UN GRUPO CICLOALQUENILALQUIL; R ELEVADO A 3 REPRESENTA UN RESIDUO DE ACIDO AMINO CON ESTEREOQUIMICA R O S O UN GRUPO ALQUIL, BENZIL, (ALCOXIDO C SUB 1-C SUB 6) BENZIL O BENZILOXIDO (ALQUIL C SUB 1-C SUB 6); R ELEVADO A 4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL; R ELEVADO A 5 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METIL; N ES UN ENTERO QUE VALE 0, 1 O 2; Y A REPRESENTA…
ETER-OXIMAS CON CONTENIDOS DE AZUFRE Y FUNGICIDAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/01/1994). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WENDEROTH, BERND, SAUTER, HUBERT, BRAND, SIEGBERT, WINGERT, HORST, ROHL, FRANZ, SCHUTZ, FRANZ, LORENZ, GISELA, DR.AMMERMANN, EBERHARD, DR.
DERIVADOS DE ETER-OXIMAS DE FORMULA (FORMULA) EN LA QUE R1 Y R2 SIGNIFICAN HIDROGENO O ALQUILO; X SIGNIFICA S, SO O SO2; R3 SIGNIFICA HIDROGENO, CICLOALQUILO, FENILO, NAFTILO, QUINOLINILO O FENANTRENILO, ESTANDO SUSTITUIDOS EVENTUALMENTE ESTOS RESTOS; Y SIGNIFICA UN RESTO DE ALQUILENO, DE ALQUENILENO O DE ALQUINILO Y M SIGNIFICA LOS NUMEROS 0 O 1.
