Uso de derivados de benzo[b]tiazina fusionados como citoprotectores.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

(i) G1,

G2, G3 y G4 son cada uno C o N, con la condición de que al menos uno de G1, G2, G3 y G4 sea C; (ii-a) G5 es C=O; y

G6 es N(R6);

(iii) G7 es C(R7)2; y

(iv) G8 es [CH2]kC(R8)2, C(R8)2CH2, C(R8)2C(R8)2, [CH2]n o (C=O);

por lo cual

cada R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, OR', (per)haloalcoxi C1-6, N(R')2, SR', SOR', SO2R', alquilo C1-6, (per)haloalquilo C1-6, COOR' y CON(R')2; y/o dos R1 adyacentes, junto con los átomos del anillo a los cuales están unidos, forman un anillo de 5 a 7 miembros que opcionalmente comprende 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S;

cada R5 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, OR', oxo, (per)haloalcoxi C1-6, N(R')2, alquilo C1-6, (per)haloalquilo C1-6, COOR', CON(R')2; -[CH2]kAr y alquil C1-3-(C=O)-;

cada R6 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en H, alquilo C1-6, (per)haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, OR', N(R'')2, alquil C1-3-(C=O)-, alquil C1-3-(C=O)-NH-, -[CH2]kAr y -[CH2]kCy;

cada R7 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en H, alquilo C1-6, (per)haloalquilo C1-6, OR''-alquilenilo C1-3, N(R')2-alquilenilo C1-3, (R')2NCO-alquilenilo C1-3, COOR', -[CH2]kAr y -[CH2]kCy; o dos R7 unidos al mismo carbono del anillo juntos forman, con dicho carbono del anillo, un anillo carbocíclico o heterocíclico alifático de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituidos una o dos veces con R5;

cada R8 es independientemente alquilo C1-6 o (per)haloalquilo C1-6; o dos R8, junto con el carbono del anillo al cual están unidos, forman un anillo alifático o heteroalifático de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido una o dos veces con R5;

o un R7 y un R8 ubicados en G7 y G8, respectivamente, juntos forman con los carbonos del anillo a los cuales están unidos, un anillo carbocíclico o heterocíclico alifático de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido una o dos veces con R5; y el otro R7 y el otro R8 son cada uno H;

cada R' es independientemente H o alquilo C1-6; o cuando están unidos a N, cada R' puede ser alternativamente alcoxi C1-3-alquilenilo C1-3, o dos R' pueden formar, junto con el N al cual están unidos, un anillo heterocíclico saturado de 5 a 6 miembros que opcionalmente comprende otro heteroátomo seleccionado de N, O y S;

cada R'' se selecciona independientemente de un grupo que consiste en R', CN-alquilenilo C1-3, alcoxi C1-3- alquilenilo C1-3, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6 y alquil C1-3-(C=O)-; o cada R'' forma, junto con un R7 o R8, respectivamente, un puente alquileno C1-3;

Ar es fenilo o un anillo heterocíclico aromático de 5 a 6 miembros que comprende uno, dos o tres átomos de N, en el que fenilo o anillo está opcionalmente sustituido una o dos veces con R5;

Cy es un anillo carbocíclico o heterocíclico alifático de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido una o dos veces con R5;

i es 0, 1 o 2;

k es 0 o 1;

m es 0, 1, 2, 3 o 4;

n es 0, 1, 2 o 3;

o N-óxido, sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FI2014/050432.

Solicitante: Aranda Pharma Ltd.

Inventor/es: RATILAINEN, JARI, GOLDSTEINS,GUNDARS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/542 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D513/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D513/20 C07D 513/00 […] › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2715877_T3.pdf

 

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