Métodos y sistemas para la síntesis del análogo de camptotecina.

Un método para fabricar el compuesto AR-67**Fórmula**

Que comprende:



Formar AP4622-1**Fórmula**

A partir de propano-1,3-ditiol y 3-hidroxibenzaldehído;

Añadir una disolución a TBSCl (cloruro de terc-butildimetilsililo) a una disolución de AP4622-1 e imidazol para formar AP4622-2**Fórmula**

Añadir n-BuLi a una disolución de AP4622-2 para formar una primera mezcla y añadir TBSCl a la mezcla para formar AP4622-3órmula**

Añadir a la disolución de AP4622-3 a una disolución de NBS (N-bromosuccinimida para formar AP4622-4**Fórmula**

Añadir trihidrato de fluoruro de tetrabutilamonio a una disolución de AP4622-4 para formar AP4622-5**Fórmula**

Añadir HNO3 a una disolución de AP4622-5 para formar AP4622-6**Fórmula**

Añadir polvo de estaño a una mezcla de AP4622-6 para formar AP4622**Fórmula**

y

combinar AP4622 y s-triona**Fórmula**

En presencia de TsOH (ácido toluensulfónico) para formar AR67.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/056499.

Solicitante: Vivacitas Oncology Inc.

Inventor/es: LI,BIN-FENG, YUAN,KE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D491/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07F7/08 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si.
  • C07F7/18 C07F 7/00 […] › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si así como uno o más enlaces C— O— Si.

PDF original: ES-2754649_T3.pdf

 

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