Copolímeros multibloque segmentados de fases separadas biodegradables y liberación de polipétidos biológicamente activos.

Una composición para la liberación controlada de al menos un polipéptido biológicamente activo que tiene un peso molecular de menos de 10,

000 en el hospedero, que comprende al menos un polipéptido biológicamente activo encapsulado en una matriz que comprende al menos un copolímero multibloque biodegradable, termoplástico y de fases separadas, donde el copolímero se caracteriza porque:

(i) comprende al menos dos segmentos hidrolizables seleccionados de un prepolímero (A) y un prepolímero (B), el prepolímero (A) tiene una Tg menor que 37°C y el prepolímero (B) tiene una Tm de 40°C - 100°C en condiciones del cuerpo humano;

(ii) el copolímero de fases separadas tiene al menos dos transiciones de fase, cada una de las cuales está relacionada con los valores correspondientes de Tg o Tm de los prepolímeros que están comprendidos en el copolímero;

(iii) el prepolímero (A) comprende productos de reacción de monómeros cíclicos seleccionados de glicolida, lactida, ε-caprolactona, δ-valerolactona, trimetilen carbonato, tetrametilencarbonato, 1,5-dioxepan-2-ona, 1,4- dioxan-2-ona (para-dioxanona) y/o anhídridos cíclicos tales como oxepan-2,7- diona; y en donde el prepolímero (A) contiene un segmento que se deriva de un polímero soluble en agua, preferiblemente en donde dicho polímero soluble en agua se deriva de un diol, diamina o diácido;

(iv) un prepolímero (B) que comprende poli(ε-caprolactona) con un Mn de más de 3000;

(v) segmentos que están enlazados mediante un extensor de cadena de diisocianato;

(vi) los segmentos están aleatoriamente distribuidos a lo largo de la cadena polimérica; y

(vii) dicho copolímero contiene poli(etilenglicol), como segmento del pre polímero (A) y/o como prepolímero adicional, y en donde dicho poli(etilenglicol)

a) tiene un peso molecular de 200 a 3000 g/mol, y

b) está presente en una cantidad de 5 % en peso a 60 % en peso.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14195906.

Solicitante: INNOCORE TECHNOLOGIES B.V.

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: L.J. Zielstraweg 1 9713 GX Groningen PAISES BAJOS.

Inventor/es: FLIPSEN,THEODORUS,ADRIANUS,CORNELIUS, STEENDAM,ROB, ZUIDEMA,Johan, HIEMSTRA,Christine.

Fecha de Publicación: 22 de Marzo de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K47/34 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono, p. ej. poliésteres, poly(amino ácidos), polisiloxanos, polifosfacinas, copolímeros de polialquilenglicol o poloxámeros (A61K 47/10 tiene prioridad).
A61K9/16 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Aglomerados; Granulados; Microbolitas.
C08G81/02 QUIMICA; METALURGIA. › C08 COMPUESTOS MACROMOLECULARES ORGANICOS; SU PREPARACION O PRODUCCION QUIMICA; COMPOSICIONES BASADAS EN COMPUESTOS MACROMOLECULARES. › C08G COMPUESTOS MACROMOLECULARES OBTENIDOS POR REACCIONES DISTINTAS A AQUELLAS EN LAS QUE INTERVIENEN SOLAMENTE ENLACES INSATURADOS CARBONO - CARBONO (procesos de fermentación o procesos que utilizan enzimas para sintetizar un compuesto dado o una composición dada o para la separación de isómeros ópticos a partir de una mezcla racémica C12P). › C08G 81/00 Compuestos macromoleculares obtenidos por interreacción de polímeros en ausencia de monómeros, p. ej. polímeros en bloque (que implican solamente las reacciones enlace carbono-carbono insaturado C08F 299/00). › siendo al menos uno de los polímeros obtenido por reacciones que implican solamente enlaces insaturados carbono-carbono.

PDF original: ES-2628931_T3.pdf

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