Nuevos heterociclos.

Un compuesto de fórmula general (I), **Fórmula**

formas tautoméricas,

estereoisómeros, polimorfos, solvatos y sales y composiciones farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A representa un grupo fenilo sustituido o sin sustituir; B representa fenilo sustituido o sin sustituir; X representa un átomo de carbono;

- R representa grupos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre arilo; heteroarilo, estando los grupos heteroarilo seleccionados entre piridilo, tienilo, furilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, tiadiazolilo, tetrazolilo, pirimidinilo, pirazina, benzofuranilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; -OSO2R', en el que R' se selecciona entre grupos alquilo, arilo, alquildialquilamino, haloalquilo, heterociclilo y heteroarilo sustituidos os sin sustituir; o R es un grupo heterociclilo sustituidos o sin sustituir elegido entre morfolina, piperazina, piperidina, pirrolidina y tiazolidina, estando el grupo heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyentes independientemente seleccionado entre heteroarilo sustituido o sin sustituir, alquilarilo (-CH2-Arilo), alquilheteroarilo (-CH2-Heteroarilo), heteroarilcarbonilo sustituido (-CO-Heteroarilo), cianoalquilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, formilo y otro grupo heterociclilo sustituido o si sustituir; siendo la unión del grupo heterociclilo al anillo de pirimidina a través de carbono o nitrógeno;

- R1 representa grupos hidrógeno, hidroxi, nitro, azido, halógenos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre alquilo, haloalquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, aciloxi, amino, hidrazina, monoalquilamino, dialquilamino, acilamino, alquilsufonilo, alquilsulfinilo, alquiltio, alcoxicarbonilo, alcoxialquilo, sulfamoílo, -SO2NHNH2 -SO2Cl y ácido carboxílico;

- R2 representa grupos hidrógeno, hidroxi, nitro, azido, halógenos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre alquilo, haloalquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, aciloxi, amino, hidrazina, monoalquilamino, dialquilamino, acilamino, alquilsufonilo, alquilsulfinilo, alquiltio, alcoxicarbonilo, alcoxialquilo, sulfamoílo, -SO2NHNH2, -SO2Cl y ácido carboxílico

- R3 representa grupos hidrógeno, hidroxi, nitro, azido, halógenos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre alquilo, haloalquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, aciloxi, amino, hidrazina, monoalquilamino, dialquilamino, acilamino, alquilsufonilo, alquilsulfinilo, alquiltio, alcoxicarbonilo, alcoxialquilo, sulfamoílo, -SO2NHNH2, -SO2Cl y ácido carboxílico;

- R4 representa grupos hidrógeno, hidroxi, nitro, azido, halógenos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre alquilo, haloalquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, aciloxi, amino, hidrazina, monoalquilamino, dialquilamino, acilamino, alquilsufonilo, alquilsulfinilo, alquiltio, alcoxicarbonilo, alcoxialquilo, sulfamoílo, -SO2NHNH2, -SO2Cl y ácido carboxílico; y

cuando los grupos R, R1, R2, R3, R4 y R' están sustituidos con uno o más sustituyentes, estos sustituyentes se seleccionan entre halógenos, hidroxi, nitro, ciano, ureas, azido, amino, imino-1-fenilbutanona, amida, tioamida, hidrazina, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, ariloxi, grupos acilo que comprenden acetilo y benzoílo, haloacilo, aciloxiacilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, monoalquilamino, dialquilamino, acilamino, grupos alcoxicarbonilo que comprenden metoxicarbonilo y etoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, tioalquilo, tioarilo, sulfamoílo, grupos alcoxialquilo, ácidos carboxílicos y sus derivados que comprenden ácido hidroxámico, hidroxamatos, ésteres, amidas y haluros de ácido; estando estos sustituyentes opcionalmente sustituidos además con sustituyentes seleccionados entre hidroxi, alcoxi, halógenos, haloalquilo, alquilo y arilo que a su vez está opcionalmente sustituido además con grupos que comprenden halógenos y alquilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2006/003468.

Solicitante: Orchid Pharma Limited.

Inventor/es: TADIPARTHI,Ravikumar, SRINIVAS,VISWESWARA AKELLA STAYA SURYA, SHARMA,GANAPAVARAPU VEERA RAGHAVA, THIRUNAVUKKARASU,SAPPANIMUTHU, BHAKIARAJ,DURAIRAJ PETER, KACHHADIA,VIRENDRA, NARSIMHAN,KILAMBI, THARA,SATHYA NARAYANA, RAJAGOPAL,SRIRAM, REEDY,GADDAM OM, NARAYANAN,SUKUNATH, PARAMESWARAN,VENKATESAN, JANARTHANAM,VENKATESAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D233/96 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › que tienen tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.

PDF original: ES-2600804_T3.pdf

 

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