Uso de poliésteres altamente ramificados en formulaciones cosméticas y dermatológicas.

El uso de un poliéster altamente ramificado que es completa o parcialmente sustituido por radicales C4- a C40 alquilo o alquenilo lineales o ramificados como espesante en formulaciones cosméticas y/o dermatológicas.

Uso de poliésteres altamente ramificados en formulaciones cosméticas y dermatológicas La presente invención se relaciona con composiciones que comprenden poliésteres altamente ramificados, y con el uso de estos poliésteres altamente ramificados en cosmética y dermatología.

Los espesantes se utilizan en un alto grado en el campo de la farmacia y los cosméticos para incrementar la viscosidad de las preparaciones.

Los espesantes son escogidos según si la preparación es acuosa, oleosa, o con actividad superficial. Una revisión acerca de este tópico se encuentra en Hugo Janistyn, Handbuch der Kosmetika und Riechstoffe, Hüthig Verlag Heidelberg, Volumen 1, 3a Edición, 1978, S. 979.

Ejemplos de espesante que son utilizado con frecuencia para soluciones acuosas son monoésteres de polietilén glicol de ácidos grasos, diésteres de polietilén glicol de ácidos grasos, alcanolamidas de ácidos grasos, alcoholes grasos oxietilados, ésteres de ácidos grasos con glicerol etoxilado, éteres de celulosa, alginato de sodio, ácidos poliacrílicos y sales neutras.

Los polímeros que comprenden grupos carboxilo también son conocidos como espesantes. Incluyen homopolímeros y copolímeros de ácidos carboxílicos monoetilénicamente insaturados, tales como ácido acrílico, ácido metacrílico, ácido maleico, anhídrido maleico y ácido itacónico. Estos polímeros son entrecruzados frecuentemente al menos hasta un grado menor. Tales polímeros están descritos, por ejemplo, en US 2, 798, 053, US 3, 915, 921, US 3, 940, 351, US 4, 062, 817, US 4, 066, 583, US 4, 267, 103, US 5, 349, 030 y US 5, 373, 044.

Desventajas frecuentes de estos polímeros cuando se utilizan como espesantes son su dependencia del pH y su inestabilidad hidrolítica. Adicionalmente, se requieren a menudo grandes cantidades de los polímeros para alcanzar el efecto espesante deseado, y la estabilidad de las preparaciones en la presencia de electrolitos es baja.

También se utilizan como espesantes materiales de origen natural tales como caseína, alginatos, metil celulosa, hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa y carbometilcelulosa. Tienen, inter alia, la desventaja de la sensibilidad a factores microbiológicos y se requiere consecuentemente la adición de biocidas.

Espesantes típicos para preparaciones oleosas, también denominados espesantes oleosos más adelante, son jabones metálicos, dióxido de silicio amorfo, hidroxiestearina, compuestos de bases de amonio cuaternario y bentonitas, ceras y parafinas.

Las soluciones surfactantes son espesadas, por ejemplo, mediante alquiloamidas de ácidos grasos, óxidos de amina, derivados de celulosa, polisacáridos y los polímeros antes mencionados que comprenden grupos carboxilo.

Los poliésteres altamente ramificados de alta funcionalidad y procesos para su preparación están descritos, por ejemplo en DE 101 63 163, DE 102 19 508, DE 102 40 817, DE 103 48 463, DE 10 2004 026904 y DE 10 2005 060783.

WO 2006/018063 describe composiciones para cosméticos para el cabello que comprenden macromoléculas dendríticas funcionalizadas hidrofóbicamente. Las macromoléculas dendríticas están compuestas bien sea de unidades poliéster (obtenibles bajo la marca comercial Boltorn) o de unidades poliamida (obtenibles bajo la marca comercial Hybrane) .

La DE 10 2005 063 096 describe composiciones cosméticas que comprenden 0.05 a 20% en peso de al menos un poliéster hiperramificado y/o poliesteramida. Las composiciones según se informa tienen propiedades de limpieza y/ de cuidado para el cabello. Los poliésteres y/o amidas de poliéster no están sustituidos.

La WO 2004/078809 describe polímeros altamente ramificados y composiciones cosméticas que los comprenden.

Es un objeto de la presente invención encontrar polímeros modificadores de la reología, en particular espesantes, en particular espesantes oleosos, los cuales sean altamente adecuados para aplicaciones cosméticas y tengan buenas propiedades de aplicación especialmente en el campo de cosméticos para la piel. Además del buen efecto espesante para un uso menor del material, también incluye claridad en el caso de las aplicaciones en gel, efecto (co) emulsificante y estabilizante para componentes insolubles en aceite y/o difíciles de estabilizar, y buena incorporación en preparaciones cosméticas. Para geles en particular, se desea la transparencia más alta posible (claridad) de la preparación. Con el fin de asegurar la formulabilidad más amplia posible, se desea que los espesantes tengan bajo color y bajo olor, idealmente que sean incoloros e inodoros.

Además, para uso en aplicaciones cosméticas y/o dermatológicas (piel) , es necesario que no se provoquen reacciones alergénicas.

El objetivo es alcanzado mediante los poliésteres altamente ramificados sustituidos descritos más adelante.

Dentro del contexto de esta invención, se entiende como polímeros altamente ramificados macromoléculas no entrecruzadas con grupos hidroxilo y grupos carboxilo, los cuales son tanto estructural como también molecularmente no uniformes. Pueden primeramente ser compuestos a partir de una molécula central de manera análoga a los dendrímeros, pero sin una longitud de cadena uniforme de las ramificaciones. En segundo lugar también pueden ser lineales en composición, con grupos laterales funcionales, o además, como una combinación de los dos extremos, tienen unidades estructurales moleculares lineales y ramificadas, para la definición de polímeros dentriméricos e hiperramificados, véase también P.J. Flor y , J. Am. Chem. Soc. 1952, 74, 2718 y H. Frey et al., Chem. Eur. J. 2000, 6, No. 14, 2499.

En relación con la presente invención, "altamente ramificados" se entiende con el significado de que el grado de ramificación, (DB) , esto es, el número promedio de enlaces dendríticos más el número promedio de grupos terminales por molécula, dividido por la suma del número promedio de enlaces dendríticos, el número promedio de enlaces lineales y el número promedio de grupos terminales, multiplicado por 100, es 10 a 99.9%, preferiblemente 20 a 99% particularmente preferible de 20-95%.

Además de la expresión altamente ramificada, la expresión hiperramificada también es conocida en la literatura. Dentro del contexto de la presente invención, las dos expresiones deberían ser entenderse como sinónimos.

En relación con la presente invención, "dendrimérico" se entiende con el significado de que el grado de ramificación es 99.9-100%. Para la definición del "grado de ramificación", véase H. Frey et al., Acta Polym. 1997, 48, 30.

Dentro del contexto de este documento, entrecruzado significa que está presente un grado ramificación de menos de 15% en peso, preferiblemente de menos de 10% en peso, determinado a través de la fracción insoluble del polímero.

La fracción insoluble del polímero fue determinada por extracción durante cuatro horas con el mismo solvente que se utiliza para la cromatografía de permeación por gel, esto es, tetrahidrofurano, dimetilacetamida o hexafluorisopropanol, dependiendo de en cual solvente es más soluble el polímero, en un aparato Soxhlet, y después de secar el residuo hasta peso constante, pesando el residuo remanente.

Los poliésteres altamente ramificados son preparados como se describe más abajo.

Al menos un ácido alifático, cicloalifático, aralifático o aromático dicarboxílico (A2) o derivados del mismo y, si es apropiado, un alcohol dihídrico, alifático, cicloalifático, aralifático o aromático (B2) , el cual tiene 2 grupos OH, se hacen reaccionar con al menos un alcohol x-hidroxialifático, cicloalifático, aralifático o aromático (Cx) , el cual tiene más de dos grupos OH y x es mayor que 2, preferiblemente entre 3 y 8, particularmente de manera preferible entre 3 y 6, muy particularmente de manera preferible entre 3 y 4 y en particular 3, si es apropiado en la presencia de bloques E de construcción adicionalmente funcionalizados, en donde la relación de los grupos reactivos en la mezcla de reacción se escoge de tal manera que se establece una relación molar de grupos OH a grupos carboxilo o derivados de los mismos que va desde 5:1 a 1:5, preferiblemente de 4:1 a 1:4, particularmente de manera preferible de 3:1 a 1:3 y muy particularmente de manera preferible de 2:1 a 1:2.

Los ácidos dicarboxílicos (A2) incluyen por ejemplo ácidos dicarboxílicos alifáticos, tales como ácido oxálico, ácido malónico, ácido succínico, ácido glutárico, ácido adípico, ácido pimélico, ácido subérico, ácido azelaico, ácido sebácico, ácido undecano-, -dicarboxílico, ácido dodecano-, -dicarboxílico, ácido cis-y trans-ciclohexano-1, 2dicarboxílico, ácido... [Seguir leyendo]

1. El uso de un poliéster altamente ramificado que es completa o parcialmente sustituido por radicales C4-a C40 alquilo o alquenilo lineales o ramificados como espesante en formulaciones cosméticas y/o dermatológicas.

2. El uso de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la sustitución se lleva a cabo con un derivado de la fórmula R5 CO-Y y/o R-NCO dónde R= C4 a C40-alquilo lineal o ramificado, Y= OR1, OC (O) R2, NR32 o halógeno R1= hidrógeno, C1 a C6 alquilo lineal o ramificado, R2 = C4 a C40-alquilo lineal o ramificado, donde R y R2 pueden ser idénticos o diferentes, R3= hidrógeno, C1 a C4-alquilo lineal o ramificado, donde los dos radicales R3 pueden ser idénticos o diferentes uno de otro.

3. El uso, de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, en donde la formulación cosmética comprende al menos un vehículo cosméticamente adecuado.

4. El uso de acuerdo con la reivindicación 1 en formulaciones altamente cosméticas para la piel.

5. El uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 como espesante oleoso.