Composición que contiene un insecticida de piripiropeno y un adyuvante.

Una composición que comprende un pesticida piripiropeno de fórmula I o de fórmula II**Fórmula**

y un adyuvante,

en la que el adyuvante comprende al menos uno de los adyuvantes siguientes:

un tensioactivo no iónico, el cual porta al menos un resto de polióxido de alquileno de C2-C4, un adyuvante a base de silicona, que comprende un polidimetilsiloxano modificado con polióxido de alquileno de C2-C4, y un concentrado de aceite para cultivos en el que la composición está en la forma de un concentrado emulsificable que comprende al menos 10% en peso del adyuvante, en base a la composición.

Composición que contiene un insecticida de piripiropeno y un adyuvante

La presente invención se refiere a una composición que comprende un pesticida de piripiropeno de las fórmulas I ó II tal como se define más adelante y un adyuvante, en el que la composición está en la forma de un concentrado emulsificable. La presente invención se refiere igualmente a una mezcla para tanque que comprende dicha composición y a una formulación pesticida en la forma de un concentrado en suspensión.

Cuando se preparan formulaciones agroquímicas de diferentes compuestos pesticidas pueden encontrarse diferentes problemas. Un problema puede ser que la actividad pesticida del compuesto activo pesticida puede ser afectada en alguna forma en la formulación agroquímica. De acuerdo con ello, una desventaja de las formulaciones agroquímicas conocidas de pesticidas es una actividad pesticida afectada y potencialmente menor, por ejemplo insecticida, del ingrediente activo pesticida, en dicha formulación agroquímica.

El pesticida de piripiropeno de fórmula (I)

(Fórmula I)

(en adelante denominado igualmente "Insecticida A") es conocido a partir de la Patente WO 29/81851 (Ejemplos, compuesto 4) y pertenece a la clase de derivados de piripiropeno.

La Patente WO 29/81851 divulga varias formulaciones agroquímicas del Insecticida A y aditivos útiles para formulaciones agroquímicas del mismo.

Las Patentes EP 2 119 361 y EP 1 889 54 divulgan varias formulaciones agroquímicas de derivados de piripiropeno y aditivos útiles para formulaciones agroquímicas del mismo.

El pesticida de piripiropeno de fórmula (I) puede prepararse mediante el procedimiento descrito en la Patente WO 26/129714 o la EP 2 186 815.

El piripiropeno A (en la presente invención en adelante pesticida de piropiropeno de fórmula II), producido, por ejemplo, mediante el procedimiento descrito en el Journal of Societv of Svnthetic Oraanic Chemistrv, Japan, vol. 56, No. 6, págs. 478-488, (1998) o en la Patente WO 94/9417, puede usarse, por ejemplo, como material de partida para la preparación de otros derivados de piripiropeno.

(Fórmula II)

El piripiropeno A (en adelante denominado igualmente "Insecticida B") tiene actividad inhibidora frente a la ACAT (acil-CoA: colesterol aciltransferasa), y es de esperar que sea de aplicación, por ejemplo, para el tratamiento de enfermedades inducidas por la acumulación de colesterol, tal como se describe en la Patente Japonesa No. 2993767 (Publicación Abierta a Consulta Pública de Patente Japonesa No. 36895/1992) y en el Journal of Antibio- tics. vol. 46, (No. 7), págs. 1168-9, (1993).

Además, el Applied and Environmental Microbioloav. vol. 61, (No. 12), págs. 4429-36, (1995), describe que el propio piripiropeno A ("Insecticida "B) tiene actividad insecticida contra las larvas de Hellcoverpa zea. Además, la Patente WO 24/665 describe que el piripiropeno tiene actividad insecticida contra las larvas de Plutella xylostella L y Tenebrio molitor L.

Cuando se hacen ensayos para proporcionar formulaciones agrícolas de derivados de piripiropeno, en particular derivados de piripiropeno de las fórmulas I ó II, se presentan diversos problemas. Un problema asociado con los derivados de piripiropeno de las fórmulas I y II es su pobre estabilidad de la formulación en formulaciones acuosas y la pobre estabilidad de la dilución de las formulaciones, lo cual trae como consecuencia la sedimentación o aglomeración de las partículas del ingrediente activo. Otro problema que puede encontrarse es que la actividad pesticida del compuesto activo pesticida puede resultar negativamente afectada de alguna forma en la formulación agroquímica. De acuerdo con ello, una desventaja adicional de las formulaciones y composiciones agroquímicas de los derivados de piripiropeno de las fórmulas I ó II, es una actividad insecticida potencialmente menor y afectada de los derivados de piripiropeno de las fórmulas I ó II.

Un objeto de la presente invención es, por ello, encontrar una forma para estabilizar, mejorar, incrementar y/o prolongar la actividad pesticida de los derivados de piripiropeno de las fórmulas I y II en unas formulaciones agroquímicas. Un objeto adicional de la presente invención es proporcionar una estabilidad superior a la formulación de derivados de piripiropeno en formulaciones acuosas, en particular, en formulaciones concentradas de suspensiones acuosas.

La mejora de la actividad insecticida del piripiropeno de la fórmula I en formulaciones agroquímicas es otro aspecto de la presente invención. El desarrollo de una nueva composición para el control de plagas que comprende el piripiropeno de la fórmula i que tenga actividad insecticida eficaz propia es deseable. En consecuencia, es un objeto de la presente invención el encontrar una forma de estabilizar, mejorar, Incrementar y/o prolongar la actividad insecticida del Insecticida A.

La mejora de la actividad Insecticida del Insecticida B en formulaciones agroquímicas es un aspecto adicional de la presente invención. El desarrollo de una nueva composición para el control de plagas que comprende el Insecticida B como insecticida obtenido de manera natural que tenga actividad Insecticida eficaz propia es deseable. En consecuencia, era otro objeto de la presente Invención el encontrar Igualmente una forma para estabilizar, mejorar, incrementar y/o prolongar la actividad Insecticida del insecticida B.

Estos y otros objetos se han solucionado mediante una composición agroquímica que comprende un pesticida de piripiropeno de las fórmulas I ó II y al menos un adyuvante, en el que el adyuvnte comprend al menos uno de los adyuvantes siguientes:

un tensioactivo no iónico, el cual porta al menos un resto de pollóxldo de alquileno de C2-C4,

un adyuvante a base de slllcona, que comprende un polidimetllslloxano modificado con polióxido de alquile- no de C2-C4, y

un concentrado de aceite para cultivos en el que la composición está en la forma de un concentrado emulsi- ficable que comprende al menos 1% en peso del adyuvante, en base a la composición.

La presente invención se refiere además a una composición agroquímica que comprende un pesticida de piripiropeno de las fórmulas I ó ¡i y al menos un adyuvante, en el que el adyuvante comprende al menos una de los siguientes adyuvantes:

un tensioactivo no iónico el cual porta al menos un resto de polióxido de alquileno de C2-C4, y un concentrado de aceite para cultivos

y en el que la composición está en la forma de una mezcla para tanque acuosa, la cual contiene ,1 a 5% en peso, en base al peso total de la mezcla para tanque, del adyuvante.

La presente invención se refiere Igualmente a procedimientos de preparación y aplicación de dichas composiciones, así como a diversos usos de las mismas.

La Invención se refiere igualmente a un procedimiento para la preparación de una mezcla para tanque que comprende las etapas de a) proporcionar una composición que contiene el pesticida de piripiropeno de las fórmulas I ó II;

b) proporcionar una composición que contiene el adyuvante; y c) puesta en contacto de las composiciones de las

etapas a) y b) y agua para obtener la mezcla para tanque acuosa, en la que la mezcla para tanque contiene ,1 a 5% en peso, en base al peso total de la mezcla para tanque, del adyuvante.

Además, la invención se refiere al uso del adyuvante para incrementar la eficacia del pesticida de piripiropeno de las fórmulas i ó II; y a un kit de partes que comprenden, como componentes separados, a) el piripiropeno de las fórmulas I ó II, y b) el adyuvante, para uso combinado.

Otras materias objeto son el uso de una composición de acuerdo con la presente invención para la protección de plantas del ataque o Infestación por insectos, acáridos o nematodos, que comprende la puesta en contacto de la planta, o el suelo o agua en el cual la planta está creciendo, con dicha composición en cantidades eficaces pestici- damente; el uso de una composición de acuerdo con la presente invención para el control de insectos, arácnidos o nematodos, que comprende la puesta en contacto de un insecto, acárldo o nematodo o de su suministro alimentarlo, hábitat, medio de cultivo o su locus con dicha composición en cantidades eficaces pesticidamente; y el uso de una composición de acuerdo con la presente Invención para la protección del material de propagación de plantas, que comprende la puesta en contacto del material de propagación de plantas, preferiblemente semillas, con dicha composición en cantidades eficaces pesticidamente.

Igualmente, se ha encontrado que el compuesto pesticida de piripiropeno de la fórmula I, tal... [Seguir leyendo]

1. Una composición que comprende un pesticida piripiropeno de fórmula I o de fórmula II

y un adyuvante, en la que el adyuvante comprende al menos uno de los adyuvantes siguientes:

un tensioactivo no iónico, el cual porta al menos un resto de polióxido de alquileno de C2-C4, un adyuvante a base de silicona, que comprende un polidimetilsiloxano modificado con polióxido de alquileno de C2-C4, y

un concentrado de aceite para cultivos en el que la composición está en la forma de un concentrado emulsi- ficable que comprende al menos 1% en peso del adyuvante, en base a la composición.

2. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el adyuvante comprende un tensioactivo no iónico, el cual porta al menos un resto de polióxido de alquileno de C2-C4, y que está seleccionado entre ésteres de ácido graso de sorbitano polietoxilado, copolímeros de poli(óxido de etileno-co-óxido de propileno) y polidimetil- siloxanos modificados con polióxido de alquileno de C2-C4.

3. La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que el adyuvante comprende un adyuvante a base de silicona, que comprende un polidimetilsiloxano modificado con polióxido de alquileno de C2-C4.

4. La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que el adyuvante comprende un concentrado de aceite para cultivos.

5. La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que el concentrado de aceite para cultivos contiene al menos un disolvente hidrocarburo y al menos un tensioactivo no iónico.

6. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el adyuvante comprende un alcohol alifático alcoxi- lado.

7. La composición de acuerdo con la reivindicación 6, en la que el alcoxilato está seleccionado entre alcoxilatos de la fórmula (A)

Ra--(CmH2m)x-(CnH2n)y-(CpH2p)z-Rb (A)

en la cual

Ra representa alquilo de C5-C36, alquenilo de C5-C36 o una mezcla de los mismos;

Rb representa H o alquilo de C1-C12;

m, n, p representan, independientemente entre sí, un número de desde 2 hasta 16;

x, y, z representan, independientemente entre sí, un número de desde hasta 1; y

x+y+z corresponden a un valor de desde 1 hasta 1.

8. La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 6 ó 7, que comprende al menos 1% en peso del alcohol alifático etoxilado, en base a la composición.

9. Una composición que comprende un pesticida de piripiropeno de fórmula I o de fórmula II

y un adyuvante, en la que el adyuvante comprende al menos uno de los adyuvantes siguientes: un tensioactivo no iónico, el cual porta al menos un resto de polióxido de alquileno de C2-C4, y un concentrado de aceite para cultivos,

y en la que la composición está en la forma de una mezcla para tanque acuosa, la cual contiene ,1% a 5% en peso, en base al peso total de la mezcla para tanque, del adyuvante.

1. La composición de acuerdo con la reivindicación 9, la cual contiene ,1% a 5% en peso, en base al peso total de la mezcla para tanque, del concentrado de aceite para cultivos.

11. La composición de acuerdo con la reivindicación 9, la cual contiene ,1% a 5% en peso, en base al peso total de la mezcla para tanque, del alcohol alifático alcoxilado.

12. Un procedimiento de preparación de una mezcla para tanque acuosa de la reivindicación 9 a 11, que comprende las etapas de

a) proporcionar una composición que contiene un pesticida tal como se define en la reivindicación 1;

b) proporcionar una composición que contiene el adyuvante; y

c) la puesta en contacto de las composiciones de las etapas a) y b)

en la que la mezcla para tanque contiene ,1 a 5% en peso en base al peso total de la mezcla para tanque, del adyuvante.

13. Un uso del adyuvante tal como se define enlas reivindicaciones 1 a 7, para incrementar la eficacia del pesticida tal como se define en la reivindicación 1.

14. Un kit de partes que comprende, como componentes separados, a) el pesticida tal como se define en la reivindicación 1 ó 2, y b) el adyuvante tal como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, para uso combinado.

15. Una formulación pesticida acuosa que comprende un compuesto pesticida de la fórmula I tal como se define en la reivindicación 1, en la forma de partículas finas suspendidas en un líquido acuoso, la cual comprende

a) 5 a 3% en peso, en base al peso total de la formulación, del compuesto pesticida de la fórmula I;

b) 6 a 2% en peso, en base al peso total de la formulación, de al menos un tensioactivo polimérico aniónico que tiene una pluralidad de grupos SO3";

c) ,1 a 1% en peso, en base al peso total de la formulación, de al menos un tensioactivo no iónico;

d) 4 a 88,9%, en base al peso total de la formulación, en peso de agua.

16. Una formulación pesticida acuosa tal como se define en la reivindicación 15, en la que el diámetro promedio en volumen de las partículas de pesticida es desde 1 hasta 5 pm.

17. Una formulación pesticida acuosa tal como se define en la reivindicación 15 ó 16, en la que el compuesto pesticida está presente en la forma de un material, el cual, en un difractograma de polvo mediante rayos X a 25°C y radiación de Cu-Ka, muestra al menos tres de los reflejos siguientes, dados como valores 2: 9,7 ± ,2°, 1,3 ± ,2°, 11,3 ±,2°, 14, ±,2°, 15,5 ±,2°, 16,4 ±,2°, 17,6 ±,2°.

18. Una formulación pesticida acuosa tal como se define en cualquiera de las reivindicaciones 15 a 17, en la que el tensioactivo polimérico aniónico que tiene una pluralidad de grupos SO3', está seleccionado entre las sales de condensados de ácido naftaleno sulfónico y formaldehido, sales de condensados de ácido alquilnaftaleno sulfó- nico y formaldehido y las sales de co-condensados de ácido naftaleno sulfónico, formaldehido y urea.

19. Una formulación pesticida acuosa tal como se define en cualquiera de las reivindicaciones 15 a 18, en la que el tensioactivo no iónico está seleccionado entre polímeros de polióxido de alquileno(C2-C4).

2. El uso de una composición tal como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1a11ó15a19, para la protección de plantas del ataque o infestación por insectos, acáridos o nematodos, que comprende la puesta en contacto de la planta, o el suelo o el agua en el cual la planta está creciendo, con una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 o con una formulación pesticida acuosa de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 15 a 19 en cantidades eficaces pesticidamente.

21. El uso de una composición tal como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1a11ó15a19, para el control de insectos, acáridos o nematodos, que comprende la puesta en contacto de un insecto, acárido o ne- matodo o su suministro alimenticio, hábitat, medio de cultivo o sus locus, con una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 o con una formulación pesticida acuosa de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 15 a 19 en cantidades eficaces pesticidamente.

22. El uso de una composición tal como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1a11ó15a19, para la protección del material de propagación de plantas, que comprende la puesta en contacto del material para la propagación de plantas, con una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 o con una formulación pesticida acuosa de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 15 a 19 en cantidades eficaces pesticidamente.