Composiciones y kits de fenilefrina.

Un dispositivo: que comprende una composición contenida en dicho dispositivo;

en donde dicha composición comprende una sustancia farmacéuticamente activa seleccionada del grupo que consiste en fenilefrina, clorhidrato de fenilefrina, bromohidrato de fenilefrina y mezclas de los mismos; y en donde dicha composición tiene un pH de 2 a 5 y en donde dicha composición comprende menos de 0,1% de aldehídos totales en peso de la composición, y en donde dicho dispositivo es incoloro o coloreado y permite a un usuario ver la composición a través del dispositivo y en donde dicho dispositivo comprende un material y en donde dicho material es tereftalato de polietileno (PET).

Composiciones y kits de fenilefrina Campo de la invención La invención se refiere a un dispositivo transparente: que comprende una composición contenida en un dispositivo; en donde dicha composición comprende una sustancia farmacéuticamente activa seleccionada del grupo que consiste en fenilefrina, sus formas libre y de sal de adición, y mezclas de las mismas.

Antecedentes de la invención La capacidad de producir una composición estable se puede ver afectada por el tipo de recipiente o dispositivo donde se ubica la composición. El recipiente puede estar hecho de materiales que tengan determinadas afinidades por los ingredientes contenidos en la composición, por ejemplo, sustancias activas farmacéuticas como fenilefrina, acetaminofeno y/o dextrometoríano. La interacción entre el material del que está hecho el recipiente o dispositivo y los ingredientes incluidos en la composición puede dar como resultado la precipitación de los ingredientes y evitar la disolución adecuada de los ingredientes dentro de la composición.

Puesto que estas sustancias activas tienen diferentes propiedades y estabilidades, es un desafío formular composiciones completas que contienen sustancias activas en donde las sustancias activas sean completamente estables y eficaces en un dispositivo para dispensar las composiciones y al mismo tiempo controlar los niveles de ingredientes en la composición para evitar efectos secundarios adversos tales como diarrea.

En JP-7080760B se describen formulaciones líquidas estables con un pH superior a 5 que comprenden clorhidrato de fenilefrina y aminoácidos y ácidos sórbicos y sus sales para para estabilización. Las formulaciones líquidas se almacenan en recipientes de vidrio o plástico.

De este modo, la presente invención proporciona intervalos adecuados de concentraciones y relaciones de disolventes que evitan la precipitación de las sustancias activas, reducen los niveles de aldehídos, y forman composiciones estables que suministran sustancias activas a un consumidor necesitado, todo ello en dispositivo preferido.

Sumario de la invención La presente invención se dirige a un dispositivo que comprende una composición contenida en dicho dispositivo; en donde dicha composición comprende una sustancia farmacéuticamente activa seleccionada del grupo que consiste en fenilefrina, clorhidrato de fenilefrina, bromohidrato de fenilefrina y mezclas de los mismos; y en donde dicha composición tiene un pH de 2 a 5 y en donde dicha composición comprende menos de 0, 1% de aldehídos totales en peso de la composición, y en donde dicho dispositivo es incoloro o coloreado y permite a un usuario ver la composición a través del dispositivo y en donde dicho dispositivo comprende un material y en donde dicho material es tereftalato de polietileno (PET) .

La presente invención además se refiere a un kit que comprende: una composición contenida en un dispositivo; en donde dicha composición comprende una sustancia farmacéuticamente activa seleccionada del grupo que consiste en fenilefrina, clorhidrato de fenilefrina, bromohidrato de fenilefrina y mezclas de los mismos y en donde dicha composición tiene un pH de 2 a 5 y en donde dicha composición comprende menos de 0, 1% de aldehídos totales en peso de la composición y en donde dicho dispositivo es incoloro o coloreado y permite a un usuario ver la composición a través del dispositivo; y en donde dicho dispositivo comprende un material y en donde dicho material es tereftalato de polietileno (PET) .

La invención se dirige además al uso en un método para tratar enfermedades respiratorias y síntomas de las mismas que comprende administrar por vía oral una composición como se describe en la presente memoria.

Descripción detallada de la invención La presente invención comprende un dispositivo que comprende una composición contenida en dicho dispositivo; en donde dicha composición comprende una sustancia farmacéuticamente activa seleccionada del grupo que consiste en fenilefrina, clorhidrato de fenilefrina, bromohidrato de fenilefrina y mezclas de los mismos; y en donde dicha composición tiene un pH de 2 a 5 y en donde dicha composición comprende menos de 0, 1% de aldehídos totales en peso de la composición, y en donde dicho dispositivo es incoloro o coloreado y permite a un usuario ver la composición a través del dispositivo y en donde dicho dispositivo comprende un material y en donde dicho material es tereftalato de polietileno (PET) .

A continuación se describen de forma detallada estas y otras limitaciones de las composiciones y métodos de la presente invención, así como muchos de los ingredientes opcionales adecuados para su uso en la presente invención.

Todos los pesos, medidas y concentraciones en la presente memoria se miden a 25 °C en la totalidad de la composición, salvo que se indique lo contrario.

Todos los porcentajes, partes y relaciones en la presente memoria son en peso de la composición total, salvo que se indique lo contrario. Todos los pesos de los ingredientes indicados están basados en el nivel de sustancia activa y, por tanto, no incluyen los disolventes o subproductos que pueden estar incluidos en los materiales comerciales, salvo que se indique lo contrario.

La composición y los métodos de la presente invención pueden comprender, consistir en o consistir prácticamente en, los elementos y limitaciones esenciales de la invención descrita en la presente memoria, así como cualquier ingrediente, componente o limitación adicional u opcional descrito en la presente memoria o de otra manera útil en las composiciones previstas para su aplicación a animales de compañía.

Dispositivo El dispositivo de la presente invención preferiblemente contiene una composición. Los ejemplos del dispositivo de la presente invención incluyen un frasco, un bote, un recipiente, y combinaciones. Preferiblemente, el dispositivo es transparente. Los dispositivos transparentes puedenincluir dispositivos tanto incoloros como coloreados que permiten al usuario ver la composición a través del dispositivo. El dispositivo comprende un material. Los ejemplos de material que se puede usar en la presente invención incluyen tereftalato de polietileno (PET) , tereftalato de polietileno modificado con glicol (PETG) , polipropileno orientado (OPP) , poli (cloruro de vinilo) (PVC) , poli (cloruro de vinilideno) (PVDC) , nylon, tereftalato de polietileno poliéster (PETP) , polifeno, y combinaciones de los mismos. Preferiblemente, el material de la presente invención es PET.

Composición El dispositivo de la presente invención preferiblemente contiene una composición. Las composiciones de la presente invención se convierten en estables cuando se colocan en dispositivos hechos del material descrito en la presente memoria. Las composiciones de la presente invención comprenden fenilefrina; formas de fenilefrina libre y formas de sal de adición, y mezclas de las mismas. Las sales no limitantes de fenilefrina incluyen clorhidrato de fenilefrina y bromohidrato de fenilefrina.

Las composiciones de la presente invención pueden comprender una cantidad de fenilefrina en el intervalo de aproximadamente 0, 0001 mg a aproximadamente 60 mg de fenilefrina, de aproximadamente 0, 01 mg a aproximadamente 30 mg, de aproximadamente 0, 01 mg a aproximadamente 20 mg y de aproximadamente 5 mg a aproximadamente 10 mg de fenilefrina, todo por dosis de la composición. Una realización de la presente invención puede comprender aproximadamente 10 mg de fenilefrina, por dosis. Otra realización de la presente invención puede comprender aproximadamente 5 mg de fenilefrina, por dosis.

Las composiciones de la presente invención pueden comprender una cantidad de fenilefrina en el intervalo de aproximadamente 0, 0001% a aproximadamente 2%, de aproximadamente 0, 0001% a aproximadamente 1%, de aproximadamente 0, 001% a aproximadamente 0, 5%, y de forma alternativa de aproximadamente 0, 01% a aproximadamente 0, 25%, todo en peso de la composición.

Las composiciones de la presente invención pueden conseguir una estabilidad mejorada cuando la composición tiene un pH de aproximadamente 2 a aproximadamente 6, 5, de aproximadamente 2 a aproximadamente 5, de aproximadamente 3, 5 a aproximadamente 5, y de aproximadamente 4 a aproximadamente 5. Como ejemplos no limitativos, las presentes composiciones pueden comprender uno o más acidulantes para alcanzar, y mantener, el pH. La acidez puede ajustarse y mantenerse en el intervalo requerido por métodos convencionales y conocidos. Acidulante en la presente memoria significa una sustancia añadida a una composición para disminuir el pH de la composición.

Para ajustar el pH de las composiciones de la presente invención pueden utilizarse ácidos comestibles... [Seguir leyendo]

1. Un dispositivo: que comprende una composición contenida en dicho dispositivo; en donde dicha composición comprende una sustancia farmacéuticamente activa seleccionada del grupo que consiste en fenilefrina, clorhidrato de fenilefrina, bromohidrato de fenilefrina y mezclas de los mismos; y en donde dicha composición tiene un pH de 2 a 5 y en donde dicha composición comprende menos de 0, 1% de aldehídos totales en peso de la composición, y en donde dicho dispositivo es incoloro o coloreado y permite a un usuario ver la composición a través del dispositivo y en donde dicho dispositivo comprende un material y en donde dicho material es tereftalato de polietileno (PET) .

2. El dispositivo según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que comprende de 0, 0001% a 2% de 10 sustancia farmacéuticamente activa, en peso de la composición.

3. El dispositivo según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que dicha composición además comprende un edulcorante; en donde dicho edulcorante comprende un edulcorante artificial; en donde dicho edulcorante artificial se selecciona del grupo que consiste en: sacarina sódica, acesulfamo de potasio, sacaralosa, aspartamo, glicirricinato de monoamonio, neohesperidina dihidrocalcona, taumatina neotame,

ciclamatos, y mezclas de los mismos; y en donde dicha composición comprende de 0, 0001% a 1% de dicho edulcorante artificial, en peso de dicha composición.

4. El dispositivo según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que dicha composición además comprende al menos una sustancia farmacéuticamente activa adicional; en donde dicha sustancia farmacéuticamente activa adicional se selecciona del grupo que consiste en antitusivos, antihistaminas,

antihistaminas no sedantes, descongestionantes, expectorantes, analgésicos, agentes antipiréticos antiinflamatorios, anestésicos locales, agentes antiinflamatorios, demulcentes, remedios herbales, vitaminas, suplementos, antioxidantes, ingredientes naturales, minerales, ingredientes de refuerzo energético, auxiliares para el sueño e ingredientes de refuerzo para el sistema inmunológico y mezclas de los mismos.

5. El dispositivo según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que dicha composición además comprende un agente quelante, en el que dicho agente quelante se selecciona del grupo que consiste en: ácido etilendiaminotetraacético (EDTA) , EDTA tetrasódico, hexametafosfato de sodio (SHMP) , ácido cítrico, ácido fosfórico, di (hidroxietil) glicina, 8-hidroxiquinolina, sales de los mismos y mezclas de los mismos; y en donde dicha composición comprende de 0, 0001% a 2% de dicho agente quelante, en peso de dicha composición.

6. El dispositivo según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que dicha composición además comprende un ingrediente adicional seleccionado del grupo que consiste en un disolvente, un agente reductor, un sabor y/o aroma no aldehídico, una sal de cloruro, un refrigerante, un colorante, un conservante, una fragancia, y combinaciones de los mismos.

7. El dispositivo según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que dicho dispositivo suministra de 5 ml a 50 ml de dicha composición por dosis.

8. El dispositivo según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde dicha composición se administra al menos una vez al día.

9. Un kit que comprende: una composición contenida en un dispositivo; en donde dicha composición comprende una sustancia farmacéuticamente activa seleccionada del grupo que consiste en fenilefrina, clorhidrato de fenilefrina, bromohidrato de fenilefrina y mezclas de los mismos y en donde dicha composición tiene un pH de 2

a 5 y en donde dicha composición comprende menos de 0, 1% de aldehídos totales en peso de la composición y en donde dicho dispositivo es incoloro o coloreado y permite a un usuario ver la composición a través del dispositivo; y en donde dicho dispositivo comprende un material y en donde dicho material es tereftalato de polietileno (PET) .

10. El kit según la reivindicación 9, que comprende además un conjunto de instrucciones.

11. El kit según cualquiera de las reivindicaciones 9 ó 10, en el que dicha composición además comprende al menos una sustancia farmacéuticamente activa adicional.

12. El kit según cualquiera de las reivindicaciones 9, 10, u 11, en el que dicho kit además comprende al menos una sustancia farmacéuticamente activa adicional.