Cápsula filtrante de radiación UV.

Cápsula filtrante de radiación UV, que comprende una envoltura polimérica y

a) al menos un filtro de radiación UV orgánico con una solubilidad en carbonato de dicaprililo de menos de 40% a 20º C a 25º C y una duración de ensayo de 24 horas;

y

b) un emoliente que tiene la capacidad de disolver más del 40% en peso del filtro de radiación UV orgánico a) a temperatura ambiente, caracterizado porque el emoliente citado en b) corresponde a un compuesto de fórmula I en la que n corresponde a un número entero de 2 a 12.

Cápsula filtrante de radiación UV

La presente invención se refiere a cápsulas filtrantes de radiación UV, a su uso para la preparación de formulaciones o dispersiones cosméticas o dermatológicas y a formulaciones cosméticas o dermatológicas que contienen las cápsulas, así como a procedimientos para su preparación.

Se conoce en general que la parte ultravioleta de la radiación solar presenta un efecto dañino sobre la piel. Mientras que la radiación con una longitud de onda menor de 29 nm (el denominado intervalo de radiación UVC) es absorbida por la capa de ozono en la atmósfera terrestre, radiaciones en el intervalo entre 29 nm y 32 nm, el denominado intervalo UVB, provocan un eritema, una quemadura solar simple, o incluso quemaduras más o menos fuertes.

También para las radiaciones en el Intervalo entre aproximadamente 32 nm y 4 nm (intervalo UVA) se evidencia que estas conducen a un daño de las fibras elásticas y de colágeno del tejido conjuntivo, lo que puede alterar prematuramente la piel. Además estas radiaciones son causa de múltiples reacciones fototóxicas y fotoalérgicas. La influencia de radiación UVB se puede ver aún más reforzada con la radiación UVA.

La radiación UV puede conducir también a reacciones fotoquímicas afectando los productos de reacción fotoquímica al metabolismo de la piel. Además la radiación UV se encuentra entre las radiaciones ionizantes. Se da por tanto el riesgo de que se generen también especies iónicas con exposición a radiación UV, que por su parte faciliten por oxidación la afectación de procesos bioquímicos.

Los filtros de protección solar usuales hoy en día en cosmética y dermatología se subdlvlden por tanto en filtros de radiación UVA o bien UVB. Para la protección frente a radiación UVB se conocen múltiples compuestos, que se trata en su mayor parte de derivados de 3-bencilidencanfor (por ejemplo, Eusolex® 63), de ácido aminobenzoico, de ácido cinámico, de ácido salicílico, de benzofenona, de triazina así como también de 2-fenilbencimidazol. Para la protección frente a radiación UVA se usan derivados de dibenzoilmetano como, por ejemplo, el 4-(terc-butil)-4'- metoxi-dibenzoilmetano (Eusolex® 92) o el 4-isopropildibenzoilmetano (Eusolex® 82), que sin embargo son estables no sin límites a radiación UV.

Considerando las realizaciones citadas anteriormente es de gran importancia la preparación de productos cosméticos con una protección mejorada, más efectiva u optimizada de la piel humana antes frente a los efectos dañinos de la radiación UV-A y UV-B. A este respecto es especialmente deseable proporcionar preparados que alcancen con la cantidad de uso menor posible de los componentes individuales un efecto deseado. A este respecto la extinción específica de fotoprotectores juega igualmente un papel como la estabilidad de las emulsiones preparadas con ellos, su inocuidad toxicológica y su solubilidad en los vehículos usados (por ejemplo, aceites cosméticos). Algunos de los fotoprotectores usados hasta ahora se caracterizan por buenas propiedades de extinción, pero la baja solubilidad de estas sustancias evita su uso óptimo. De este modo se caracterizan sustancias filtro de radiación UV Uvinul®T15 (INCI: etilhexiltriazona) comercializadas por parte de BASF Aktlengesellschaft por propiedades de absorción de radiación UV sobresalientes, pero este filtro de radiación UV puede disolverse solo de forma limitada en aceites cosméticos y puede incorporarse en una serie de formulaciones solo en proporciones relativamente bajas, con lo que se limita el factor de protección a conseguir con este filtro.

Por tanto se da adicionalmente la necesidad de formas de administración mejoradas de filtros de radiación UV orgánicos de difícil solubilidad, que permitan el uso o bien la aplicación de estos filtros de radiación UV en pequeñas cantidades. Una forma de administración soluble o dispersada en agua no existe por tanto para etilhexiltriazonas. El documento US 6537529 da a conocer un procedimiento para la preparación de composiciones de protección solar que contienen un sistema disolvente y de filtro de radiación UV. La referencia se refiere igualmente al mismo objetivo: se puede mejorar la solubilidad mejorada del filtro de radiación UV para la mejora de la protección frente a radiación UV de una composición. Disolventes adecuados en D4 son los emolientes que corresponden a las amidas de fórmula (I).

Ahora se ha encontrado que se pueden usar filtros de radiación UV orgánicos con una solubilidad en carbonato de dicaprililo de menos de 4% a 2° C a 25° C y una duración de ensayo de 24 horas, sobre todo en forma encapsulada, si está contenido en la cápsula un emoliente que tenga la capacidad de disolver a 25° C el filtro de radiación UV orgánico poco soluble en más del 4% en peso y corresponda a la fórmula I.

Un primer objeto de la presente Invención son por tanto cápsulas filtrantes de radiación UV que comprenden una envoltura polimérica y

a) al menos un filtro de radiación UV orgánico con una solubilidad en carbonato de dicaprililo de menos de 4% a 2° C a 25° C y una duración de ensayo de 24 horas; y

b) un emoliente que tiene la capacidad de disolver más del 4% en peso del filtro de radiación UV orgánico a] a temperatura ambiente, caracterizado porque el emoliente citado en b) corresponde a un compuesto de fórmula I

CH3(CH2)n-C-N(CH3)2 1

en la que n corresponde a un número entero de 2 a 12.

Cápsulas adecuadas pueden presentar a este respecto paredes de polímeros inorgánicos u orgánicos. Por ejemplo se describen en el documento US 6.242.99 B1 la preparación de cápsulas adecuadas con paredes o una envoltura de quitina, derivados de quitina o poliaminas polihidroxiladas. De acuerdo con la invención cápsulas de uso especialmente preferidas presentan paredes o bien una envoltura, que se pueden obtener con un procedimiento sol- gel, como se describe en las solicitudes WO /9652, WO /7286, WO /7184, WO 3/3951 y WO 3/6629. Son aquí preferidas cápsulas cuyas paredes o envoltura están o está constituidas por gel de sílice (sílice; hidróxido de óxido de sílice no definido). La preparación de cápsulas correspondientes es conocida por el especialista en la técnica, por ejemplo de las solicitudes de patente citadas, a cuyo contenido relacionado con este tema también pertenece expresamente al objeto de la presente solicitud. Cápsulas usadas preferidas se componen en consecuencia de una envoltura y de un núcleo.

El procedimiento usado preferiblemente para la producción de cápsulas filtrantes de radiación UV de acuerdo con la invención se realiza en tres etapas: a) se prepara en una solución acuosa una emulsión aceite-en-agua de una mezcla que contiene un precursor sol-gel para la preparación de la envoltura polimérica, al menos un filtro de radiación UV con una solubilidad en carbonato de dicaprililo de menos de 4% a 2° C a 25° C y una duración de ensayo de 24 horas y un emoliente que tiene la capacidad de disolver a temperatura ambiente (de 2° C a 25° C) más del 4% en peso del filtro de radiación UV orgánico, y correspondiendo el compuesto a la fórmula I

CH3(CH2)n-C-N(CH3)2 1

en la que n corresponde a un número entero de 2 a 12,

en la etapa b) la emulsión preparada en la etapa a) se mezcla dando una solución acuosa con un pH de 2 a 4, preferiblemente de 3 a 4 y dado el caso

en la etapa c) se separan los productos de reacción del precursor sol-gel.

La solución acuosa de la etapa b) sirve en primer lugar para la aceleración de la reacción de condensación- polimerización fundamental que produce la constitución de la envoltura.

Después de un tiempo de reacción medido en el que también se calienta o enfría la mezcla o también se puede cambiar el valor del pH, se pueden aislar las cápsulas que se generan con agentes que son conocidos por el especialista en la técnica. Por ejemplo estas se pueden centrifugar o filtrar. Un tipo especial de aislamiento es el secado por pulverización. Esto significa que en la etapa c) además de la separación de los productos de reacción del precursor sol-gel, en caso de necesidad, se pueden aislar las cápsulas filtrantes de radiación UV.

Por lo general se obtiene según la etapa c) una dispersión o suspensión que contiene las cápsulas filtrantes de radiación UV de acuerdo con la invención en una forma como la que se puede usar directamente en preparados cosméticos o dermatológicos. También se puede plantear una resuspensión de las cápsulas aisladas por ejemplo en agua desionizada o en otro medio y se puede usar para el uso en los preparados de acuerdo con la invención.

La solución hidrófoba de la etapa a) y también las... [Seguir leyendo]

1. Cápsula filtrante de radiación UV, que comprende una envoltura polimérica y

a) al menos un filtro de radiación UV orgánico con una solubilidad en carbonato de dicaprililo de menos de 4% a 2° C a 25° C y una duración de ensayo de 24 horas; y

b) un emoliente que tiene la capacidad de disolver más del 4% en peso del filtro de radiación UV orgánico a) a temperatura ambiente, caracterizado porque el emoliente citado en b) corresponde a un compuesto de fórmula I

CH3(CH2)n-C-N(CH3)2 1

en la que n corresponde a un número entero de 2 a 12.

2. Cápsula filtrante de radiación UV según la reivindicación 1, caracterizada porque el filtro de radiación UV citado en 1 a) se trata de un derivado de triazina, derivado de diarilbutadieno, derivado de hidroxibenzofenona y/o derivado de

metilén bis-benzotriazolil-tetrametilbutilfenol.

3. Cápsula filtrante de radiación UV según la reivindicación 1 ó 2, en la que el filtro de radiación UV orgánico citado en a) es un derivado de triazina, seleccionado del grupo que contiene 2,4,6-tris-[anilino-(p-carbo-2-etil-1-hexiloxi)]- 1,3,5-triazina, dioctilbutamidotriazona, bis-etilhexiloxifenol-metoxifeniltriazina, 2,4,6-tris(dietil-4-amino-

benzalmalonato)-s-triazina, 2,4,6-tris(dimetil-4-amino-benzalmalonato-s-triazina, 2,4,6-tris(diisopropil-4-aminobenzal-

malonato)-s-triazina, 2,4,6-tris[3-benzotriazol-2-il)-2-hidroxi-5-metil)fenil-amino]-s-triazina y 2,4,6- tris[3 benzotriazol- 2-il)-2-hidroxi-5-terooctil)fenil-amino]-s-triazina.

4. Cápsula filtrante de radiación UV según una o varias de las reivindicaciones 1 a 3, en la que el filtro de radiación UV orgánico citado en a) es un derivado de triazina, seleccionado de 2,4,6-tris-[anilino-(p-carbo-2'-etil-1-hexiloxi)]-

1,3,5-triazina, dioctilbutamidotriazona o bis-etilhexiloxifenol-metoxifeniltriazina.

5. Cápsula filtrante de radiación UV según la reivindicación 1 ó 2, en la que el filtro de radiación UV orgánico citado en a) es un derivado de diarilbutadieno y el diarilbutadieno corresponde a la fórmula II,

en la que R4 y R5 significan independientemente uno de otro hidrógeno, alquilo C1-C2, cicloalquilo C3-C1 o cicloalquenilo C3-C1.

6. Cápsula filtrante de radiación UV según una o varias de las reivindicaciones 1, 2 y 5, en la que el filtro de radiación UV orgánico citado en a) es 1,1-dicarboxi(2,2-dimetilpropil)-4-4-difenilbutadieno.

7. Cápsula filtrante de radiación UV según la reivindicación 1 ó 2, en la que el filtro de radiación UV orgánico citado 3 en a) corresponde a una hidroxibenzofenona de fórmula III

en la que R1 y R2 significan independientemente uno de otro H, alquilo C1-C2, cicloalquilo C3-C1 o cicloalquenilo C3- C1, pudiendo formar los sustituyentes R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo de 5 ó 6 35 miembros y R3 significa alquilo C1-C2.

8. Cápsula filtrante de radiación UV según una o varias de las reivindicaciones 1, 2 y 7, en la que el filtro de radiación UV orgánico citado en a) es éster hexílico del ácido 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)-benzoico.

9. Cápsula filtrante de radiación UV según la reivindicación 1 ó 2, en la que el filtro de radiación UV orgánico citado en a) es un derivado de metilén bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol.

1. Cápsula filtrante de radiación UV según una o varias de las reivindicaciones 1, 2 ó 9, en la que el filtro de radiación UV orgánico citado en a) es 2,2-metilenb¡s[6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)fenol].

11. Cápsula filtrante de radiación UV según una o varias de las reivindicaciones 1 a 1, caracterizada porque la cápsula filtrante de radiación UV contiene el filtro de radiación UV citado en a) y el emoliente citado en b) en relación de porcentaje en peso de 1:9 a 9:1, preferiblemente en la relación de porcentaje en peso de 3:7 a 7:3.

12. Dispersión que contiene cápsulas filtrantes de radiación UV según una o varias de las reivindicaciones 1 a 11.

13. Dispersión según la reivindicación 12, siendo la dispersión acuosa.

14. Dispersión según la reivindicación 12 ó 13, en la que la proporción de cápsulas filtrantes de radiación UV se encuentra en 5 a 8% en peso, referido a la cantidad total de dispersión.

15. Preparación que contiene al menos un filtro de radiación UV orgánico con una solubilidad en carbonato de dicaprililo de menos del 4% de 2° C a 25° C v una duración del ensayo de 24 horas: y al menos un vehículo adecuado, caracterizada porque al menos una parte de este filtro de radiación UV orgánico se presenta encapsulado en forma de cápsulas filtrantes de radiación UV según al menos una de las reivindicaciones 1 a 12.

16. Uso de cápsulas filtrantes de radiación UV según una o varias de las reivindicaciones 1 a 11 o de una dispersión según una o varias de las reivindicaciones 12 a 14 para la producción de una preparación.

17. Procedimiento para la producción de una preparación, caracterizado porque se usa o se mezclan cápsulas filtrantes de radiación UV según una o varias de las reivindicaciones 1 a 11 o de una dispersión según una o varias de las reivindicaciones 12 a 14 con otros ingredientes.

18. Procedimiento para la producción de cápsulas filtrantes de radiación UV según una o varias de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizado porque en la etapa a) se prepara en una solución acuosa una emulsión aceite- en-agua de una mezcla que contiene un precursor sol-gel para la preparación de la envoltura polimérica, al menos un filtro de radiación UV con una solubilidad en carbonato de dicaprililo de menos del 4% a 2° C a 25° C v una duración del ensayo de 24 horas y un emoliente que tiene la capacidad de disolver a temperatura ambiente más del 4% en peso de este filtro de radiación UV orgánico, y que corresponde a la fórmula I,

en la etapa b) la emulsión preparada en la etapa a) se mezcla dando una solución acuosa con un pH de 2 a 4, y dado el caso

en la etapa c) se separan los productos de reacción del precursor sol-gel y se aíslan las cápsulas filtrantes de radiación UV.