Uso de atrayentes de insectos para el control de plagas.

Uso de atrayentes de insectos para el control de plagas.

La presente invención se refiere al uso de un atrayente de insectos de fórmula I o de un derivado del mismo para el control de plagas,

donde R1 representa hidrógeno o alquilo y donde R2 representa alquilo o alquenilo:

USO DE ATRAYENTES DE INSECTOS PARA EL CONTROL DE PLAGAS

La presente invención se refiere al uso de un compuesto de fórmula I o un derivado del mismo como atrayente de insectos para el control de plagas, particularmente para el control de la plaga de la 5 langosta mediterránea Dociostaurus maroccanus. La invención también se refiere a un método para atraer, monitorizar y controlar otras plagas de langostas.

ESTADO DE LA TÉCNICA

Una plaga es una situación en la cual un ser vivo produce daños económicos, normalmente físicos, a intereses de las personas como son la salud, plantas cultivadas, animales domésticos, materiales o medios naturales. Los seres vivos que pueden causar plagas se pueden agrupar en animales superiores, microoganismos y plantas superiores.

Existen productos para controlar las plagas de estos seres vivos conocidos como plaguicidas. Estos son sustancias químicas o mezclas destinadas a matar, repeler, atraer, regular o interrumpir el crecimiento de los seres vivos considerados plagas.

La aplicación masiva de plaguicidas era considerada como relativamente económica y altamente efectiva. Con el paso del tiempo se ha demostrado que es un método perjudicial para el medio ambiente, pues no presentan una acción específica y pueden afectar a la biodiversidad y el medio ambiente local, y a la larga ineficaz ya que los seres vivos afectados por el plaguicida se vuelven resistentes. Además, en algunas ocasiones pueden resultar tóxicos para los humanos u otros animales, como sería el caso del DDT.

Existen alternativas al uso de pesticidas que incluyen métodos de cultivo usando controles biológicos, tales como feromonas, pesticidas microbianos o métodos de disrupción de la reproducción de insectos. El uso de estos métodos se han generalizado por ser más saludables e incluso más efectivos.

Una de estas alternativas son las feromonas, sustancias químicas secretadas por los seres vivos con el fin de provocar comportamientos específicos en otros individuos, con frecuencia de la misma especie. Son utilizadas para monitorizar y controlar parcial o completamente un gran número de especies de insectos económicamente importantes. Por ser productos naturales, las feromonas no presentan las consecuencias medio ambientales que suponen los tratamientos químicos debido a su no-toxicidad y a que su aplicación en muchas ocasiones no requiere contacto directo con el cultivo.

El fital o 3, 7, 11, 15.tetrametil-2-hexadecenal es una feromona cuya presencia ha sido demostrada en las alas de Pieris rapae y Pieris brassicae (Yildizhan, S.m et al, ChemBioChem 2009, 10, 1666) , pero no ha mostrado una actividad aparente.

En US20050158329 se describe el uso de dicho compuesto como adyuvante de vacunas y en WO9420080 su uso como anticancerígeno.

Las plagas de langosta representan una seria amenaza para una parte de la población mundial, ya que 45 pueden llegar a formar grandes poblaciones migratorias de insectos que se alimentan de los cultivos, ocasionando grandes pérdidas económicas para la agricultura.

La langosta marroquí o mediterránea, Dociostaurus maroccanus, Thunberg 1815 (Orthoptera: Acrididae) es una especie polífaga de cultivos y pastizales, que se encuentra predominantemente en 50 las estepas semiáridas o zonas semidesérticas del área Mediterránea, incluyendo el Sur de Francia, Norte de África y el Medio Este. Al igual que otras especies de langosta, D. maroccanus puede incrementar drásticamente su población en un corto plazo de tiempo si las condiciones climáticas son favorables, provocando la agregación de los individuos y la devastación de cultivos.

Hasta el momento, el control de las plagas de langosta está prácticamente limitado al uso de tratamientos químicos. Además la identificación de compuestos feromonales implicados en la comunicación química de la plaga de langosta D. maroccanus no ha sido descrita hasta el momento. Conocer el uso de estos compuestos sería interesante para el desarrollo de nuevos tratamientos plaguicidas que no presenten los efectos indeseados de los anteriores. Así pues, resulta de interés 60 disponer de compuestos alternativos para el control de las plagas que permitan un manejo selectivo de la plaga y garanticen un desarrollo sostenible de la agricultura.

DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN

La presente invención hace referencia a compuestos útiles para atraer, repeler o controlar plagas de insectos, particularmente de plagas de la langosta marroquí D. maroccanus y otras especies de langosta. La invención también se refiere a un método para atraer, monitorizar y controlar otras plagas de langostas. El método incluye una formulación que contiene el atrayente o agregante de la invención, sólo o en combinación con otros componentes feromonales o un insecticida.

El comportamiento gregario mostrado por las plagas de langosta hace pensar en la posible presencia de feromonas de agregación, que actúan atrayendo a ambos sexos de la misma especie hacia una fuente de alimentación o con la finalidad de reproducirse. Además, el poder disponer de una feromona que influya de forma clara en el comportamiento de insectos (especialmente sobre las hembras) de la plaga de langosta, D. maroccanus, implicaría las siguientes ventajas para los cultivos: detección de brotes de infestación, monitorización de poblaciones de insectos adultos y así poder predecir los niveles de infestación del siguiente año y programar tratamientos de control, y control de la población adulta bien mediante tratamientos de confusión, inhibición, atracción y destrucción o esterilización de una porción demográficamente significativa de la población de la plaga.

En la presente invención se describe el uso de un componente feromonal emitido por los machos de D. maroccanus como principal responsable de una respuesta atrayente hacia machos y hembras de esta especie. El compuesto es el 3, 7, 11, 15-tetrametil-2-hexadecenal, también denominado comúnmente fital.

El uso de los compuestos de la invención es ventajoso ya que, actuamente, el control de plagas de D.maroccanus se encuentra prácticamente limitado al uso de tratamientos químicos. Los tratamientos feromonales son más naturales, por lo que no presentan las consecuencias medioambientales que suponen los tratamientos químicos. Esto es posible gracias a su no-toxicidad y a que su aplicación en muchas ocasiones no requiere contacto directo con el cultivo. De esta manera se evitan los efectos medioambientales adversos asociados a los tratamientos químicos, como por ejemplo la reducción de la fijación del nitrogeno, el declive de las especies polinizadoras, la destrucción hábitats y la amenaza de especies en extinción.

Este último conlleva una pérdida de biodiversidad que se puede evitar gracias al uso de compuestos feromonales. Además, se evita la aparición de resistencias, también asociadas a los compuestos químicos. Estas hacen que las plagas sean muy difíciles de controlar y que sea necesario un nuevo pesticida o bien aumentar la dosis, con lo que provoca un empeoramiento de los efectos mediambientales.

Otra ventaja con respecto los tratamientos químicos descritos radica en la inocuidad de los tratamientos feromonales a humanos y otras especies animales. De esta manera se consigue evitar los riesgos para la salud de los potenciales consumidores de los cultivos.

Así, un aspecto de la presente invención se refiere al uso de un compuesto de fórmula I o de un derivado del mismo como atrayente de insectos:

donde: R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C3) , donde alquilo (C1-C3) está opcionalmente sustituido por uno

o más R3; R2 representa alquilo (C1-C21) o alquenilo (C2-C21) , donde alquilo (C1-C21) y alquenilo (C2-C21) independientemente están opcionalmente sustituidos por uno o más R4; cada R3 independientemente representa alquilo (C1-C3) , halógeno, -OR5, -NH2; -CN, -SR5; cada R4 independientemente representa alquilo (C1-C3) , halógeno, -OR5, -NH2; -CN o -SR5; y

cada R5 independientemente representa hidrógeno o alquilo (C1-C3) , donde alquilo (C1-C3) está opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, preferiblemente R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C3) y más preferiblemente R5 representa hidrógeno.

El término "alquilo" se refiere, en la presente invención, a radicales de cadenas hidrocarbonadas no cíclicas, lineales o ramificadas, que se unen al resto de la molécula mediante un enlace sencillo, por ejemplo, metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-decilo o n-dodecilo. Los grupos alquilo pueden estar opcionalmente sustituidos por al menos un R3 ó un R4, tal y como se ha definido anteriormente....

1. Uso de un compuesto de fórmula I o de un derivado del mismo como atrayente de insectos:

donde: R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C3) , donde alquilo (C1-C3) está opcionalmente sustituido por uno

o más R3; R2 representa alquilo (C1-C21) o alquenilo (C2-C21) , donde alquilo (C1-C21) y alquenilo (C2-C21) independientemente están opcionalmente sustituidos por uno o más R4; cada R3 independientemente representa alquilo (C1-C3) , halógeno, -OR5, -NH2; -CN, -SR5; cada R4 independientemente representa alquilo (C1-C3) , halógeno, -OR5, -NH2; -CN o -SR5; y cada R5 independientemente representa hidrógeno o alquilo (C1-C3) , donde alquilo (C1-C3) está opcionalmente sustituido por uno o más halógenos.

2. Uso del compuesto según la reivindicación 1, donde R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C3) .

3. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 2, donde R1 representa alquilo (C1-C3) .

4. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, donde R1 representa metilo, propilo o etilo.

5. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, donde R1 representa metilo.

6. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, donde R2 representa un alquilo (C1-C21) , donde alquilo (C1-C21) está opcionalmente sustituido por uno o más R4.

7. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, donde R2 representa un alquilo (C5-C21) , donde alquilo (C5-C21) está opcionalmente sustituido por uno o más R4.

8. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, donde R2 representa un alquilo (C9-C17) , donde alquilo (C9-C17) está opcionalmente sustituido por uno o más R4.

9. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, donde R2 representa un alquilo (C9-C14) , donde alquilo (C9-C14) está opcionalmente sustituido por uno o más R4.

10. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, donde R2 representa un alquilo (C12-C14) , donde alquilo (C12-C14) está opcionalmente sustituido por uno o más R4.

11. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, donde R2 representa tridecanilo opcionalmente sustituido por uno o más R4.

12. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, donde R2 representa tridecanilo sustituido por uno o más R4.

13. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, donde R2 representa tridecanilo sustituido por, uno, dos o tres R4.

14. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 o 6 a 13, donde R1 representa alquilo (C1-C3) , preferiblemente metilo, sustituido por uno o más R3, donde cada R3 que representa alquilo (C1-C3) o halógeno.

15. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 o 6 a 14, donde R3 representa metilo, propilo, etilo o flúor.

16. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 o 6 a 15, donde R3 representa metilo o flúor.

17. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 o 6 a 16, donde R1 esta sustituido por tres R3 que reprendan flúor.

18. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, donde R4 representa alquilo (C1-C3) .

19. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, donde R4 representa metilo, propilo o etilo.

20. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19, donde R4 representa metilo.

21. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 20, donde R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C3) .

22. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 21, donde R5 representa hidrógeno.

23. Uso del compuesto según la reivindicación 1, seleccionado de: cis-3, 7, 11, 15-tetrametil-2-hexadecenal; trans-3, 7, 11, 15-tetrametil-2-hexadecenal; cis-7, 11, 15-trimetil-2-hexadecenal; trans-7, 11, 15-trimetil-2-hexadecenal cis-3, 11, 15-trimetil-2-hexadecenal; trans-3, 11, 15-trimetil-2-hexadecenal; cis-3, 7, 15-trimetil-2-hexadecenal; trans-3, 7, 15-trimetil-2-hexadecenal; cis-3, 7, 11-trimetil-2-hexadecenal; trans-3, 7, 11-trimetil-2-hexadecenal; cis-3, 7-dimetil-2-hexadecenal; trans-3, 7-dimetil-2-hexadecenal; cis-3, 11-dimetil-2-hexadecenal; trans-3, 11-dimetil-2-hexadecenal; cis-3, 15-dimetil-2-hexadecenal; trans-3, 15-dimetil-2-hexadecenal; cis-3-metil-2-hexadecenal; trans-3-metil-2-hexadecenal; cis-2-hexadecenal; y trans-2-hexadecenal.

24. Uso del compuesto según la reivindicación 1, seleccionado de: cis- 3, 7, 11, 15-tetrametil- 2- hexadecenal y trans- 3, 7, 11, 15-tetrametil- 2- hexadecenal.

25. Uso del compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24, donde el atrayente de insectos actúa sobre insectos del orden Orthoptera.

26. Uso del compuesto según la reivindicación 25, donde el atrayente de insectos actúa sobre insectos de la familia Acrididae.

27. Uso del compuesto según la reivindicación 26, donde el atrayente de insectos actúa sobre insectos de la especie Dociostaurus maroccanus.

28. Composición que comprende uno o más compuestos de fórmula I o de un derivado del mismo descrito según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24.

29. Composición según la reivindicación 28, que comprende uno o dos compuestos descrito según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24.

30. Composición según la reivindicación 29, que comprende: Cis- 3, 7, 11, 15-tetrametil- 2- hexadecenal; y/o

Trans- 3, 7, 11, 15-tetrametil- 2- hexadecenal.

31. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 28 a 30, que además comprende un insecticida.

32. Composición según la reivindicación 31, donde el insecticida es diflubenzurón, malatión, vapona o clorpirifos.

33. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 28 a 32, que además comprende una o más sustancias modificadoras de la velocidad de evaporación.

34. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 28 a 33, que además comprende uno o más protectores de radiación ultravioleta.

35. Composición según la reivindicación 34, donde el protector de radiación ultravioleta se selecciona de Sumisorb 300.

36. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 28 a 35, que además comprende uno o más antioxidantes.

37. Composición según la reivindicación 36, donde los antioxidantes se seleccionan de butil hidroxitolueno (BHT) , butil hidroxianisol (BHA) y tocoferol.

38. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 28 a 37, que además comprende uno o más diluyentes.

39. Composición según la reivindicación 38, donde el diluyente se selecciona de aceites vegetales, parafinas, disolventes orgánicos, disolventes acuosos o una mezcla de los mismos.

40. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 28 a 39, donde el compuesto de fórmula I o derivado del mismo se encuentra en cantidades comprendidas entre 0, 1 ng/m2 y 100 g/m2.

41. Composición según la reivindicación 40, donde el compuesto de fórmula I o derivado del mismo se encuentra en cantidades comprendidas entre 1 !g/m2 y 10mg/m2.

42. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 40 ó 41, donde el compuesto de la fórmula I

o derivado del mismo se encuentra en cantidades comprendidas entre 100 !g/m2 y 1000 !g /m2.

43. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 40 a 42, donde el compuesto de fórmula I o derivado del mismo se encuentra en una cantidad de 100 !g/m2.

44. Uso de la composición descrita según cualquiera de las reivindicaciones 28 a 43, como atrayente de insectos.

45. Uso de la composición según la reivindicación 44, donde el atrayente de insectos actúa sobre insectos del orden Orthoptera.

46. Uso de la composición según cualquiera de las reivindicaciones 44 ó 45, donde el atrayente de insectos actúa sobre insectos de la familia Acrididae.

47. Uso de la composición según cualquiera de las reivindicaciones 44 a 46, donde el atrayente de insectos actúa sobre insectos de la especie Dociostaurus maroccanus.

48. Método para atraer insectos que comprende la pulverización terrestre y/o aérea sobre una superficie de un compuesto descrito según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24 o de una composición descrito según cualquiera de las reivindicaciones 28 a 43.

49. Método para atraer insectos que comprende el uso de difusores en zonas puntuales, donde dichos difusores contienen un compuesto descrito según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24 o una composición descrita según cualquiera de las reivindicaciones 28 a 43.

50. Método para atraer insectos que comprende el uso de trampas en zonas puntuales, donde dichas trampas contienen un compuesto descrito según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 24 o de una composición descrita según cualquiera de las reivindicaciones 28 a 43.

51. Método según la reivindicación 50, donde el uso de trampas se realiza con adhesivos, aceites, insecticidas o mezclas de los mismos.

FIGURA 1

FIGURA 2

FIGURA 4

%

60 Tiempo (minutos)

FIGURA 5

OFICINA ESºAAOLA DE ºATENTES Y MARCAS

N.O solicitud: ºº

ESºAAA

Fecha de presentacion de la solicitud: º.ºº.

Fecha de prioridad: INFORME SOBRE EL ESTADO DE LA TECNICA

Int. Cl. : A01N35/02 (ººº6.ºº)

DOCUMENTOS RELEVANTES

Categoría 56 Documentos citados Reivindicaciones afectadas

x US 6ºº4º 4º A (MAYER) ºº. º4.ººº º, , , 6 ºº

columna º, lineas ºººº.

x Base de datos W I, semana ººººº4, Thomson Scientific, Londres, GB, º, º, ºº , º8, ºº

NO acceso º6ººº 6Y [º4] [Recuperado de: EºOQUE]. Recuperado el ºº.º .ºººº º

J º ººº 8ºººº A (SAººORO BREWERIES) . º. ºº

x US ººººººº4 º88 A (MCKIBBEN) ºº.ºº. º, º, º, ºº , ºº

resumen.

x GB ºº4ºººº A (DExTER CHEMICALS) ºº.ºº. ºº8 º, ºººº, º 8

resumen; pagina º; pagina 4, lineas 44, 4º, 48.

Categoria de los documentos citados x: de particular relevancia Y: de particular relevancia combinado con otro4s de la misma categoria A: refleja el estado de la tecnica O: referido a divulgacion no escrita : publicado entre la fecha de prioridad y la de presentacion de la solicitud E: documento anterior, pero publicado despues de la fecha de presentacion de la solicitud

El presente informe ha sido realizado para todas las reivindicaciones para las reivindicaciones nO:

Fecha de realización del informe ºº.ºº. Examinador M. Ojanguren Fernandez Página º44

INFORME DEL ESTADO DE LA TºCNICA

NO de solicitud:

Documentacion minima buscada (sistema de clasificacion seguido de los simbolos de clasificacion) AN Bases de datos electronicas consultadas durante la bºsºueda (nombre de la base de datos y, si es posible, terminos de

bºsºueda utilizados) INVENES, EºODOC, W I, CAS

Informe del Estado de la Tecnica ºagina º44

OPINIÓN ESCRITA

NO de solicitud:

Fecha de Realizacion de la Opinion Escrita: º.ºº .

Declaración Novedad (Art. 6.1 LP 11/1986) Reivindicaciones ººººº, º4, º , ºº , 4º SI Reivindicaciones ºººº, º 8 ººº, ºº, º 6, º8, ºº, 46, 48ººº NO

Actividad inventiva (Art. 8.1 LP11/1986) Reivindicaciones SI Reivindicaciones NO

Se considera ºue la solicitud cumple con el reºuisito de aplicacion industrial. Este reºuisito fue evaluado durante la fase de examen formal y tecnico de la solicitud (Articulo º.º Ley ºº4 ºº86) .

Base de la Opinión.

La presente opinion se ha realizado sobre la base de la solicitud de patente tal y como se publica.

Informe del Estado de la Tecnica ºagina º44

OPINIÓN ESCRITA

NO de solicitud:

1. Documentos considerados.

A continuacion se relacionan los documentos pertenecientes al estado de la tecnica tomados en consideracion para la realizacion de esta opinion.

Documento Número Publicación o Identificación Fecha Publicación

Dºº US 6ºº4º 4º A (MAYER) ºº.º4.

Dºº Base de datos W I, semana ººº4, Thomson Scientific, Londres, GB, NO acceso 6º ºº6Y [ º4] [Recuperado de: EºOQUE]. Recuperado el ºº.º .ºº º Jº ººº8 A (SAººORO BREWERIES) ºº. ºº.ºº

Dºº US ººººººº4 º88 Aº (MCKIBBEN) ºº.ºº.

Dº4 GB ºº4ººº A (DExTER CHEMICALS) ºº.ºº. ºº8

2. Declaración motivada según los artículos 29.6 y 29.7 del Reglamento de ejecución de la Ley 11/1986, de 20 de marzo, de Patentes sobre la novedad y la actividad inventiva; citas y explicaciones en apoyo de esta declaración El objeto de la presente invencion es el uso de compuestos de formula I como atrayentes de insectos, una composicion con uno o mas de dichos compuestos y el metodo para atraer insectos utilizando dichos compuestos.

El documento Dº divulga unas trampas para atraer insectos ºue estan impregnadas con una composicion ºue contiene (Z)

hexadecenal, (Z) hexadecenal, (Z) ºººhexadecenal y hexadecenal. Ademas dichas trampas pueden contener otros feromonas sexuales como sinergistas e insecticidas.

El documento Dº divulga el uso de º, 6 nonadienal y hexenal como atrayentes de insectos ortopteros como por ejemplo saltamontes.

El documento Dº divulga composiciones atrayentes de insectos ºue contienen trans , cis 6 nonadienal, (Z) ººº hexadecenal,

(Z) ºººhexadecenal, (Z) hexadecenal y hexadecenal.

El documento D4 divulga una composicion para el control de plagas ºue comprende feromonas atrayentes de insectos, antioxidantes, agentes protectores de radiacion UV y otros aditivos. Entre las feromonas atrayentes se citan el geranial ( (E)

º, ººdimetil º, 6ºoctadienal) y el neral ( (E) ºº, º dimetil º, 6 octadienal) .

ºor lo tanto a la vista de dichos documentos, las reivindicaciones º, º8º ºº, ºº, º6, º8, , 46 y 48 no son nuevas ni tienen aplicacion industrial. (Art. 6.º y 8. Lº) .

En cuanto a las reivindicaciones a , º4 y ºº, relativas al uso como atrayentes o a la composicion ºue comprende compuestos de formula general I donde la cadena hidrocarbonada esta formada por º6 carbonos, (es decir la estructura basica del ºhexadecenal) , y estando parcialmente sustituida por metilo, etilo, propilo o flºor, carecen de actividad inventiva dado ºue la actividad ºuimica como atrayente de insectos de los compuestos de formula general I viene dada por su estructura ºuimica comºn y la introduccion de los sustituyentes mencionados, en ausencia de un efecto tecnico inesperado, constituyen modificaciones sobre la estructura base ºue entrarian dentro de la practica rutinaria de un experto en la materia a la hora de formular compuestos alternativos con una misma actividad ºuimica. (Art. 8.º L º) .

ºor ºltimo, las reivindicaciones y 4º, relativas al uso de dicho atrayente para atraer Dociostaurus maroccanus, tambien carecen de actividad inventiva dado ºue aunºue no se ha divulgado el uso de este ortoptero en concreto seria una opcion obvia para un experto en la materia probar los compuestos reivindicados para diferentes ortopteros de la misma familia. (Art.

8.º Lº) .

Informe del Estado de la Tecnica ºagina 444