Parche de tipo protector ultravioleta.

Un parche que comprende un soporte de poliéster y una capa de adhesivo sensible a la presión formada sobre una superficie del soporte y que contiene un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE),

en el que el soporte contiene un derivado de hidroxifenilbenzotriazol representado por la fórmula general (1): **Fórmula**

en la que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-8; y X es un átomo de halógeno, y en el que el fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) es ketoprofeno

Parche de tipo protector ultravioleta.

Descripción detallada de la invención

Campo técnico

La invención se refiere a un parche que tiene un excelente efecto protector frente a la radiación ultravioleta.

Antecedentes de la técnica [0002] Puesto que un parche se usa pegándolo sobre una superficie de piel, en el exterior puede darse el caso de que reciba irradiación de los rayos solares, dependiendo de la parte donde se aplique. Por lo tanto, en un parche que contenga un compuesto que sea descompuesto fácilmente por la radiación ultravioleta del sol, se encuentran los problemas de que no puede presentarse el efecto del fármaco original debido a la descomposición de un fármaco en la base o que sus productos de descomposición inducen un efecto secundario o similar.

Convencionalmente, como medio para evitar dichos efectos secundarios debidos a la radiación ultravioleta, en general se ha intentado añadir un absorbente de ultravioleta en una base. Por ejemplo, aunque hubiera una preparación externa para suprimir la fotodescomposición de un ingrediente eficaz mezclando un absorbente de ultravioleta en una base (por ejemplo, véase el documento de patente 1) , había un problema de seguridad porque el propio absorbente de ultravioleta se ponía en contacto con la piel y se absorbía. Además, se ha propuesto un procedimiento para contener un absorbente de ultravioleta en un soporte de un parche (por ejemplo, véanse los documentos de patente 2 y 3) . Hay un parche de absorción percutánea que tiene un laminado como soporte, que consiste en no menos de dos capas, y que consiste en una película de resina en la que al menos una capa de dicho laminado contiene un absorbente de ultravioleta (por ejemplo, véase el documento de patente 4) . Además, se describe un parche en el que se aumenta la fotoestabilidad de un fármaco mediante un soporte de monocapa tratado con un absorbente de ultravioleta orgánico y/o un absorbente de ultravioleta inorgánico (por ejemplo, véase el documento de patente 5) .

Sin embargo, aunque en estos se reconoce el efecto de protección frente a los rayos ultravioleta irradiados por luces artificiales tales como una lámpara de mercurio y una luz de habitación, son insuficientes para suprimir suficientemente la descomposición de un fármaco que se produce en el caso de ser expuesto a los rayos de sol directos en una época en la que la dosis ultravioleta es alta, y además, había los inconvenientes de que eran necesarios dispositivos auxiliares tales como cubrir el parche mediante tela o mediante una cubierta protectora.

Documento de patente 1: JP, B, 5-8169 Documento de patente 2: JP, B, 3-76285 Documento de patente 3: JP, U, 5-30118 Documento de patente 4: JP, A, 10-265371 Documento de patente 5: WO 01/68061

Descripción de la invención Problemas que tiene que resolver la invención [0005] Por consiguiente, el objeto de la invención es proporcionar parches que no produzcan la fotodescomposición de fármacos, incluso cuando se exponen a los rayos del sol directos en una época de alta dosis ultravioleta, y que presenten efectos satisfactorios del fármaco y sean excelentes en las propiedades físicas y estabilidad de preparaciones farmacéuticas.

Medios para resolver los problemas [0006] Durante la exhaustiva investigación para resolver los problemas anteriores, los autores de la invención encontraron que mediante un tratamiento de protección frente a la radiación ultravioleta de un soporte de poliéster elástico con un derivado de hidroxifenilbenzotriazol específico, se puede suprimir extremadamente la fotodescomposición de un fármaco en un parche y se completa la invención.

En particular, la invención se refiere a un parche que comprende un soporte de poliéster y una capa de adhesivo sensible a la presión formada en una superficie del soporte y que contiene un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) , en el que el soporte contiene un derivado de hidroxifenilbenzotriazol representado por la fórmula general (1) :

(1) en la que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-8; y X es un átomo de halógeno.

Además, la invención se refiere al parche, en el que el soporte contiene además óxido de titanio.

Además, la invención se refiere al parche, en el que la transmitancia ultravioleta del soporte no es mayor de 2%.

Además, la invención se refiere al parche, en el que del peso el soporte es 100 g/m2 -130 g/m2.

Además, la invención se refiere al parche, en el que el fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) es ketoprofeno.

Además, la invención se refiere al parche, en el que la capa de adhesivo sensible a la presión consiste en un copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno y/o poliisobutileno.

Además, la invención se refiere al parche, en el que la capa de adhesivo sensible a la presión no contiene absorbente de ultravioleta.

Efecto de la invención [0014] Mediante el tratamiento de un soporte de poliéster con un absorbente de ultravioleta de benzotriazol específico, un parche de la invención puede reducir sorprendentemente la transmitancia ultravioleta del soporte, presentando efectos satisfactorios del fármaco incluso cuando se expone a los rayos directos del sol en una época de dosis ultravioleta alta. Por lo tanto, se puede usar de forma favorable para un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que tiene baja estabilidad frente a la radiación ultravioleta. Además, incluso cuando una capa de adhesivo sensible a la presión no contiene absorbente de ultravioleta, no hay degradación de la capa de adhesivo sensible a la presión, y tiene una estabilidad excelente y también tiene una seguridad excelente debido a que no hay contacto con la piel del propio absorbente de ultravioleta.

En un parche de la invención, la transmitancia ultravioleta de un soporte preferiblemente no es mayor de 2% en condiciones en las que la intensidad de la radiación ultravioleta es 3 mW/cm2. Además, se reconoce que la dosis ultravioleta anterior cambia con la época y la zona, y como un ejemplo, se midió la intensidad de radiación ultravioleta durante el día el 22 de agosto de 2002 en Tosu-shi, prefectura de Saga, mostrando 2, 9 mW/cm2 y 81936 mJ/cm2 de dosis ultravioleta acumulada por día, y al contrario, la intensidad de la radiación ultravioleta en la misma zona el 5 de noviembre de 2002 era 1, 6 mW/cm2 y 47340 mJ/cm2 de dosis ultravioleta acumulada. Es decir, el parche de la invención normalmente puede reducir la transmitancia ultravioleta incluso con una intensidad de radiación ultravioleta fuerte en una época de alta dosis ultravioleta.

Mejor realización para llevar a cabo la invención [0016] El parche de la invención se puede usar principalmente como un esparadrapo (una preparación de banda) .

El parche de la invención se hace para que contenga un absorbente de ultravioleta de benzotriazol que es adsorbido, absorbido o fijado a un soporte de poliéster, o se incorpora en fibras que componen el soporte. El absorbente de ultravioleta de benzotriazol en la invención anterior es un derivado de benzotriazol representado por la fórmula (1) , en la que R1 y R2 representan hidrógeno o grupos alquilo inferior, preferiblemente grupos alquilo C1-8, considerando el tratamiento fácil del soporte de poliéster, más preferiblemente metilo o t-butilo.

X representa un átomo de halógeno, preferiblemente flúor, bromo o cloro, en particular preferiblemente cloro considerando el tratamiento fácil del soporte de poliéster.

Además, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes.

Específicamente, se ilustran los siguientes compuestos. Es decir, son ilustrativos el 2- (3-t-butil-5-metil-2hidroxifenil) -5-clorobenzotriazol, 2- (3, 5-di-t-butil-2-hidroxifenil) -5-clorobenzotriazol, etc.

Como tratamiento protector de radiación ultravioleta usando estos absorbentes de ultravioleta de benzotriazol, se usa un procedimiento para adsorber, absorber o fijar dichos adsorbentes a fibras o tela, que son el material de un soporte para el parche, que consiste en una monocapa. Además, en una etapa de producción de las fibras que son el material del soporte anterior (polimerización o etapas de formación de fibras) , el polímero se reforma por adición o incorporación de dicho absorbente, y después el polímero reformado se puede usar como un material para el soporte por formación de fibra.

El contenido de estos absorbentes ultravioleta de benzotriazol en un soporte es preferiblemente de 0, 0120% en masa respecto a la masa total del soporte (que contiene el absorbente) , más preferiblemente de 0, 05-5% en masa, más preferiblemente 1-2% en masa.

Además, con el fin de obtener un efecto... [Seguir leyendo]

1. Un parche que comprende un soporte de poliéster y una capa de adhesivo sensible a la presión formada sobre una superficie del soporte y que contiene un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) , en el que el soporte contiene un derivado de hidroxifenilbenzotriazol representado por la fórmula general (1) :

en la que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-8; y X es un átomo de halógeno, y en el 10 que el fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) es ketoprofeno.

2. El parche de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el soporte contiene además óxido de titanio.

3. El parche de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, en el que la transmitancia ultravioleta del soporte no 15 es mayor de 2%.

4. El parche de acuerdo con la reivindicación 3, en el que la transmitancia ultravioleta del soporte no es mayor de 1, 5%.

5. El parche de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en el que el peso del soporte es 100 g/m2 - 130 g/m2.

6. El parche de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-5, en el que la capa de adhesivo sensible a la presión consiste en un copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno y/o poliisobutileno. 25

7. El parche de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-6, en el que la capa de adhesivo sensible a la presión no contiene absorbente de ultravioleta.