Dispositivos oftálmicos con alto contenido de agua.

Un dispositivo oftálmico que es un producto de polimerización de una mezcla monomérica que comprende:

(a) una cantidad mayoritaria de un monómero hidrófilo que no contiene silicona; (b) un monómero hidrófobo, y (c) un agente de entrecruzamiento, en donde el dispositivo oftálmico tiene un contenido de agua en equilibrio de al menos aproximadamente 70 por ciento en peso y caracterizado porque el dispositivo oftálmico tiene una capa de barrera a la deshidratación por evaporación en la superficie del mismo.

Dispositivos oftálmicos con alto contenido de agua.

Antecedentes de la invención

1. Campo técnico La presente invención se refiere en general a dispositivos oftálmicos, tales como lentes de contacto que tienen un alto contenido de agua con la mejora de la deshidratación por evaporación.

2. Descripción de la técnica relacionada Las lentes de contacto blandas han estado disponibles desde la década de 1980. Es importante que las lentes de contacto sean cómodas y seguras de usar. Sin embargo, aunque hay muchas personas que pueden usar satisfactoriamente las lentes de contacto, hay una serie de personas que pueden usar lentes de contacto durante un corto periodo de tiempo debido a, por ejemplo, lentes de contacto relacionadas con el ojo seco. Los síntomas de este trastorno incluyen, por ejemplo, películas lagrimales delgadas y/o inestables, tinción de la córnea y síntomas subjetivos tales como malestar ocular, quemazón/escozor y sequedad. El uso de lentes de contacto puede provocar la aparición de estos síntomas o puede exacerbar los síntomas.

Aunque las lentes con alto contenido de agua son más suaves, más lúbricas y más cómodas de llevar, tales lentes pueden no tener una o más propiedades útiles para proporcionar el uso cómodo y seguro de las lentes de contacto. Por ejemplo, un problema particular asociado con las lentes de contacto con alto contenido de agua es la deshidratación corneal por evaporación. Puesto que el agua libre en la lente se pierde debido a la evaporación, ésta se sustituye por el agua de la córnea. La pérdida de agua por evaporación en la superficie anterior de la lente es una causa potencial de deshidratación de la lente de contacto y del agotamiento de la película lagrimal post-lente, que a su vez, puede dar lugar a molestias, ojo seco, la tinción de la córnea y/u otros daños en el ojo. La deshidratación del epitelio da como resultado deterioro de la córnea y por lo tanto tinción de la córnea. Esta tinción se limita generalmente a 2 a 3 capas superficiales del epitelio y se extiende sobre la porción inferior de la córnea, pero si el estímulo es suficientemente grande, el deterioro puede ser profundo y severo lo que permite una rápida difusión de la fluoresceína en el estroma. La tinción puede ocurrir rápidamente en el plazo de unas pocas horas de la inserción de la lente, pero puede tardar de 4 a 6 horas o más.

Históricamente, las lentes de contacto con alto contenido de agua se elaboraban típicamente mediante torneado de la lente con alto contenido de agua partir de una pieza en bruto cilíndrica de material de lente polimerizado (las piezas en bruto cilíndricas se denominan comúnmente "botón") . Por ejemplo, las lentes de contacto con alto contenido de agua se realizan mediante (a) polimerización de la mezcla monomérica inicial en tubos para proporcionar artículos con forma de varilla, (b) corte de las varillas en botones, y (c) torneado de los botones a lentes de contacto. Sin embargo, una superficie de una lente producida a partir de botones torneados puede ser bastante diferente de la superficie de una lente moldeada en moldes.

La Patente de los Estados Unidos Núm. 6.245.830 describe una lente de contacto alto contenido de agua y alto equilibrio hídrico elaborada a partir de un homopolímero o copolímero que tiene más de 80 por ciento en moles y preferiblemente más de 90 por ciento en moles de metacrilato de 2, 3-dihidroxipropilo (GMA) y hasta 20 por ciento en moles, generalmente de 0, 05 hasta 10 por ciento en moles de una pirrolidona reactiva, tal como N-vinilpirrolidona.

La Patente de los Estados Unidos Núm. 6.627.674 ("la patente '674") describe una lente de contacto alto contenido de agua y alto equilibrio hídrico, elaborada a partir de un homopolímero o copolímero que tiene más de 80 por ciento en moles y preferiblemente más de 90 por ciento molar de GMA y tiene un contenido de agua de equilibrio de al menos aproximadamente 60 por ciento en peso y la lente de contacto tiene un equilibrio hídrico de más de aproximadamente 8 con respecto al poli (metacrilato de 2-hidroxietilo) . La patente '674 describe adicionalmente que los polímeros de GMA pueden ser polimerizados en presencia de un diluyente aprótico polar reactivo, tal como Nvinilpirrolidona y/o un diluyente aprótico polar no reactivo.

El documento WO 99/11692 A1 describe un material de hidrogel biomimético y métodos para su preparación. La solicitud describe hidrogeles que contienen carbohidrato, sulfóxido, sulfona o sulfuro funcionalizados con acrilamida copolimerizados con un material de copolimerización hidrófilo o hidrófobo seleccionado del grupo que consiste en una acrilamida, metacrilamida, acrilato, metacrilato, vinilo y uno de sus derivados presentes en la concentración de aproximadamente 1 a aproximadamente 99 por ciento en peso y los métodos para su preparación.

El documento US 2002/055551 A1 describe una lente de contacto blanda elaborada mediante polimerización de copolímeros de GMA y HEMA.

El documento US 5.236.969 describe una lente de contacto blanda elaborada a partir de una mezcla que comprende la reacción de un monómero hidrófilo, tal como metacrilato de 2-hidroxietilo, N-vinil-2-pirrolidona y similares, un monómero hidrófobo agente de refuerzo, un monómero agente de entrecruzamiento y un iniciador de la polimerización.

Persiste la necesidad de una lente de contacto con alto contenido de agua que posea una estabilidad dimensional superior y que tenga una baja tasa de deshidratación de manera que se pueda reducir la deshidratación por evaporación la córnea.

Compendio de la invención De acuerdo con una realización de la presente invención, se proporciona un dispositivo oftálmico que es un producto de polimerización de una mezcla monomérica que comprende: (a) una cantidad mayoritaria de un monómero hidrófilo que no contiene silicona: (b) un monómero hidrófobo; y (c) un agente de entrecruzamiento, en donde el dispositivo oftálmico tiene un contenido de agua en equilibrio de al menos aproximadamente 70 por ciento en peso y en donde adicionalmente la superficie del dispositivo oftálmico tiene una capa de barrera a la deshidratación por evaporación en la superficie del mismo.

De acuerdo con otra realización de la presente invención, se proporciona un método que comprende la etapa de moldeo de una mezcla monomérica que comprende (a) una cantidad mayoritaria de un monómero hidrófilo que no contiene silicona; (b) un monómero hidrófobo, y (c) un agente de entrecruzamiento en un sustrato hidrófobo para formar un dispositivo oftálmico que tiene una capa de barrera a la deshidratación por evaporación en la superficie del mismo y en donde el dispositivo oftálmico tiene un contenido de agua en equilibrio de al menos aproximadamente 70 por ciento en peso.

De acuerdo con una realización adicional de la presente invención, se proporciona un método para mitigar sustancialmente la deshidratación corneal por evaporación asociada con un dispositivo oftálmico que tiene un contenido de agua en equilibrio de al menos alrededor del 70 por ciento en peso que comprende poner en contacto un ojo de un sujeto con un dispositivo oftálmico de acuerdo con la reivindicación 1.

El término "sujeto" o "paciente" o "anfitrión" según se utiliza en la presente memoria, se refiere a animales mamíferos, preferentemente humanos.

El término "mitigación", según se utiliza en la presente memoria se entenderá en el sentido de (1) prevenir o retrasar la aparición de uno o más de los síntomas clínicos de la deshidratación corneal por evaporación que se desarrolla en un sujeto que puede estar afectado por deshidratación corneal por evaporación, pero que todavía no experimenta o muestra síntomas de deshidratación corneal por evaporación, (2) inhibir la deshidratación corneal por evaporación, es decir, detener o reducir el desarrollo de deshidratación corneal por evaporación en un sujeto, o (3) aliviar deshidratación corneal por evaporación, es decir, ocasionar la regresión de deshidratación corneal por evaporación en un sujeto .

Los dispositivos oftálmicos con alto contenido de agua de la presente invención mitigan ventajosamente la deshidratación corneal por evaporación en un ojo de un sujeto por la posesión de una capa de barrera a la deshidratación por evaporación en la superficie del dispositivo. De esta manera, el dispositivo puede ser usado en el ojo durante un período de tiempo prolongado con salud corneal a largo plazo para la córnea del ojo. La capa de barrera a la deshidratación por evaporación se forma mediante polimerización de (a) una cantidad mayoritaria de un monómero hidrófilo que no contiene silicona; (b) un monómero hidrófobo,... [Seguir leyendo]

1. Un dispositivo oftálmico que es un producto de polimerización de una mezcla monomérica que comprende: (a) una cantidad mayoritaria de un monómero hidrófilo que no contiene silicona; (b) un monómero hidrófobo, y (c) un agente de entrecruzamiento, en donde el dispositivo oftálmico tiene un contenido de agua en equilibrio de al menos aproximadamente 70 por ciento en peso y caracterizado porque el dispositivo oftálmico tiene una capa de barrera a la deshidratación por evaporación en la superficie del mismo.

2. El dispositivo oftálmico de la Reivindicación 1, que tiene un contenido de agua en equilibrio de al menos 10 aproximadamente 80 por ciento en peso.

3. El dispositivo oftálmico de la Reivindicación 1, en donde el monómero hidrófilo que no contiene silicona se selecciona del grupo que consiste de una amida, lactama cíclica, poli (alquenoglicoles) funcionalizado con grupos polimerizables y mezclas de los mismos.

4. El dispositivo oftálmico de la Reivindicación 1, en donde el monómero hidrófilo que no contiene silicona se selecciona del grupo que consiste de N, N-dimetilacrilamida, N, N-dimetilmetacrilamida, N-vinil-2-pirrolidona y mezclas de los mismos.

5. El dispositivo oftálmico de la Reivindicación I, en donde el monómero hidrófilo que no contiene silicona está presente en la mezcla monomérica en una cantidad de más de aproximadamente 70 por ciento en peso, basado en el peso total de la mezcla monomérica.

6. El dispositivo oftálmico de la Reivindicación I, en donde el monómero hidrófilo que no contiene silicona está

presente en la mezcla monomérica en una cantidad de más de aproximadamente 80 por ciento en peso, basado en el peso total de la mezcla monomérica.

7. El dispositivo oftálmico de la Reivindicación 1, en donde el monómero hidrófobo está representado por la estructura de Fórmula I:

en donde R1 es metilo o hidrógeno; R2 es -O- o -NH-; R3 y R4 son independientemente un radical divalente seleccionado del grupo que consiste en -CH2-, -CHOH- y -CHR6-; R5 y R6 son independientemente un grupo alquilo C3-C8 ramificado, y n es un número entero de al menos 1, y m y p son independientemente 0 o un número entero de al menos 1, a condición de que la suma de m, p y n sea 2, 3, 4 o 5.

8. El dispositivo oftálmico de la Reivindicación 1, en donde el monómero hidrófobo está presente en la mezcla monomérica en una cantidad de aproximadamente 0, 5 a aproximadamente 25 por ciento en peso.

9. El dispositivo oftálmico de la Reivindicación 1, en donde la mezcla monomérica comprende además un monómero 40 hidrófobo que contiene silicona.

10. El dispositivo oftálmico de la Reivindicación 9, en donde el monómero hidrófobo que contiene silicona es O (metacriloxietil) -N- (trietoxisililpropil) uretano.

11. El dispositivo oftálmico de la Reivindicación 9, en donde el monómero hidrófobo que contiene silicona está presente en la mezcla monomérica en una cantidad de hasta aproximadamente 15 por ciento en peso.

12. El dispositivo oftálmico de la Reivindicación 1, que tiene una tasa de deshidratación de menos de o igual a aproximadamente 0, 600 mg/minuto. 50

13. El dispositivo oftálmico de la Reivindicación 9, que tiene una tasa de deshidratación de menos de o igual a aproximadamente 0, 450 mg/minuto.

14. El dispositivo oftálmico de la Reivindicación 1, en donde el dispositivo oftálmico es una lente de contacto. 55

15. Un método que comprende la etapa de moldeo de una mezcla monomérica que comprende (a) una cantidad mayoritaria de un monómero hidrófilo que no contiene silicona; (b) un monómero hidrófobo, y (c) un agente de entrecruzamiento en un sustrato hidrófobo para formar un dispositivo oftálmico que tiene una capa de barrera a la deshidratación por evaporación en la superficie del mismo y en donde el dispositivo oftálmico tiene un contenido de agua en equilibrio de al menos aproximadamente 70 por ciento en peso.

16. El método de la Reivindicación 15, en donde el dispositivo oftálmico tiene un contenido de agua en equilibrio de al menos aproximadamente 80 por ciento en peso.

17. El método de la Reivindicación 15, en donde el dispositivo oftálmico tiene una tasa de deshidratación de menos de o igual a aproximadamente 0, 600 mg/minuto. 10

18. El método de la Reivindicación 15, en donde el monómero hidrófilo está presente en la mezcla monomérica en una cantidad de más de aproximadamente 70 por ciento en peso.

19. El método de la Reivindicación 15, en donde la mezcla monomérica comprende adicionalmente un monómero 15 hidrófobo que contiene silicona.

20. El método de la Reivindicación 15, en donde el sustrato hidrófobo comprende polipropileno, poliestireno, vidrio silanizado o una combinación de los mismos.

21. Un método para mitigar sustancialmente deshidratación corneal por evaporación asociada con un dispositivo oftálmico que tiene un contenido de agua en equilibrio de al menos aproximadamente 70 por ciento en peso, comprendiendo el método poner en contacto la superficie de un ojo de un sujeto con un dispositivo oftálmico de acuerdo con la reivindicación 1.