Composición que comprende rutin y ácido graso poliinsaturado con una actividad inhibidora sobre 5-alfa-reductasa.

Composición para regular el trofismo de los folículos capilares y/o la producción de sebo en la piel para suutilización en el tratamiento de la atrofia bulbar,

el efluvio telógeno, la alopecia androgénica, el acné y la seborreaque comprende ácido gamma-linolénico, ácido linoleico y rutin en un excipiente farmacéuticamente aceptable

Composición que comprende rutin y ácido graso poliinsaturado con una actividad inhibidora sobre 5-alfa-reductasa.

La presente invención se refiere a una composición con actividad inhibidora sobre 5-a-reductasa.

En particular, la invención se refiere a una composición adecuada para su utilización en la normalización del sebo y en el trofismo de los bulbos capilares, para combatir el adelgazamiento del cabello y la pérdida de cabello y en la alopecia.

La presente invención procede del campo de los productos farmacéuticos, dietéticos o cosméticos adecuados para estimular el crecimiento del cabello y regular la producción cutánea de sebo.

La presente invención procede del campo del campo de las preparaciones adecuadas para combatir la pérdida de cabello y estimular el crecimiento del cabello y restablecer las condiciones fisiológicas en los bulbos capilares y glándulas sebáceas.

Es sabido que la alopecia androgénica es el tipo de calvicie que afecta a la mayoría de las personas que padecen lapérdida de cabello. Ésta consiste en una miniaturización progresiva y un afloramiento de los folículos capilares. Existe una predisposición genética hacia la alopecia androgénica. Lo más probable es que se transmitan las enzimas implicadas en la conversión y recogida de hormonas androgénicas, es decir, las dos formas isoenzimáticas de 5-alfa-reductasa (tipo 1 y tipo 2) , P 450 aromatasa y el receptor citosólico de andrógenos. Esta enzima que se expresa principalmente en las células foliculares, actúa transformando la testosterona, la principal hormona masculina, en su derivado activo dihidrotestosterona o DHT, uno de los factores responsables de la alopecia androgénica, del efluvio telógeno y de la seborrea.

DHT es perjudicial para los folículos capilares genéticamente predispuestos del cuero cabelludo. Esta hormona está implicada en la transformación de la pelambre en cabello terminal en adolescentes y en seborrea. La enzima 5-alfareductasa es abundante en el cuero cabelludo para favorecer la acumulación de DHT.

Además, es específicamente en las estructuras foliculares del cuero cabelludo donde se producen grades cantidades de 5-alfa-reductasa y por consiguiente grandes cantidades de DHT, que, al interferir con el trofismo de los folículos produce el adelgazamiento del cabello.

Se han estudiado por lo tanto sustancias activas que, al bloquear o reducir la actividad de 5-alfa-reductasa, producen una disminución en las concentraciones de DHT y por consiguiente una reducción en los efectos perjudiciales sobre el cabello.

Es también sabido que el tipo 1 de 5-alfa-reductasa está principalmente localizado en las glándulas sebáceas, en el hígado, secundariamente en los queratinocitos de la piel y en el folículo, en las papillas dérmicas, en las glándulas sudoríparas. El tipo 2 de la 5-alfa-reductasa está situado en el epidídimo, en las vesículas seminales, la próstata y la piel genital del feto, en la vaina epitelial de los folículos capilares, en los fibroblastos de la piel genital.

Entre las sustancias más ampliamente utilizadas para combatir la pérdida del cabello están los inhibidores de 5-alfareductasa, entre los que la finasterida, que ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de la alopecia y la excesiva producción de sebo.

La utilización de esta molécula, sin embargo, está acompañada de efectos secundarios entre los que están la reducción de la libido, la impotencia, agresión cutánea, reducción en el volumen de esperma así como una contraindicación general en caso de embarazo.

Para superar estos inconvenientes, se ha recurrido a la utilización de sustancias alternativas de origen natural con pocos efectos secundarios.

Los estudios sobre una planta originaria de Japón, Boehmeria nivea var. nipononivea perteneciente a la familia de las Urticáceas ha demostrado que los extractos tienen una acción significativa para estimular el crecimiento del cabello.

Los estudios clínicos efectuados por el mismo solicitante han comprobado que el extracto acuoso de Boehmeria produce efectos terapéuticos sumamente significativos. El extracto vegetal de Boehmeria se ha aplicado por consiguiente como agente regulador del trofismo capilar en formulaciones para uso oral o tópico.

Las urticáceas son responsables de reacciones alérgicas, también graves, y por consiguiente están contraindicadas particularmente en personas expuestas al riesgo de asma atópica. Ya que es probable que el fitocomplejo extractado de la planta en si mismo contenga sustancias responsables de estas reacciones alérgicas, es por consiguiente también necesario contraindicar el uso de productos que contienen el extracto de Brohemeria en personas expuestas al riesgo de alergias, en particular personas asmáticas. Esto representa una causa grave de preocupación que además desanima a todos los potenciales usuarios de adoptar el producto.

Por consiguiente se siente necesidad en el estado actual de aprovecharse de los preparados de origen vegetal alternativos a Boehmeria nipononivea cuya utilización sin embargo minimiza los riesgos de reacciones alérgicas.

Uno de los objetivos de la presente invención por consiguiente consiste en proporcionar una composición a base de principios activos de origen natural que, aunque presentan actividad en el bulbo capilar y regulación del sebo,

minimiza o elimina los riesgos de desarrollar las reacciones alérgicas típicas de las urticáceas.

A la vista de estos objetivos según el primer aspecto de la presente invención, se proporciona una composición según la reivindicación 1. Según otras formas de realización de la presente invención, se proporcionan las combinaciones según las reivindicaciones 5 y 6.

El solicitante procedió a examinar los constituyentes conocidos de Bohemeria nipononivea y a verificar los efectos fisiológicos ejercidos a escala experimental. A partir de este estudio, se descubrió que ninguno de los constituyentes conocidos solo permite que se obtengan resultados que sean comparables al extracto completo. Durante esta investigación, sin embargo, el solicitante consiguió efectuar la invención en cuestión lo que sorprendentemente permite obtener efectos que son comparables o superiores a los que pueden obtenerse con el extracto completo, utilizando una combinación apropiada de solo dos de sus constituyentes. Existen sustancias puras de origen natural y están disponibles en el mercado: rutin y ácidos grasos poliinsaturados.

Rutin es un principio activo que pertenece a la familia de los flavonoides, grupo de sustancias polifuncionales con actividad de interés funcional en el campo nutritivo y terapéutico. Desde un punto de vista de químico, los flavonoides son difenilpropanoides divididos en varios grupos en función del grado de oxidación del anillo heterocíclico. La naturaleza de los grupos funcionales determina la actividad de los flavonoides como agentes antioxidantes y antiinflamatorios.

El solicitante ha descubierto que al asociar rutin con ácidos poliinsaturados omega 6, en una composición, no solamente se obtiene un gran actividad sino que el riesgo de desarrollar reacciones alérgicas asociadas a la utilización de extractos de Bohemeria nipononivea se reduce o elimina considerablemente.

Además de una acción sobre 5-alfa-reductasa, los ácidos poliinsaturados utilizados dentro del alcance de la invención ejercen otras funciones importantes tanto de tipo estructural, ya que son componentes fundamentales de las membranas celulares de todos los tejidos, como también metabólico, ya que toman parte en una serie de reacciones de oxidación y ciclación para la formación de prostaglandinas y leucotrienos que participan en la regulación de numerosas funciones del organismo.

Según una forma de realización de la invención, los ácidos poliinsaturados omega-6 (PUFA) que pueden utilizarse dentro del alcance de la invención se seleccionan de entre el grupo que comprende:

Denominación corriente Denominación química

Ácido linoleico 18:2 (n-6) Ácido 9, 12-octadecadenoico

Ácido gamma-linolénico 18:3 (n-6) Ácido 6, 9, 12-octadecatrienoico

Ácido eicosadienoico 20:2 (n-6) Ácido 11, 14-eicosadienoico

Ácido dihomogammalinolénico 20:3 (n-6) Ácido 8, 11, 14-eicosatrienoico

Ácido araquidónico 20:4 (n-6) Ácido 5, 8, 11, 14-eicosatetranoico

Ácido docosadienoico 22:2 (n-6) Ácido 13, 16-docosadienoico

Ácido adrénico 22:4 (n-6) Ácido 7, 10, 13, 16-docosatetraenoico

Ácido docosapentanoico 22:5 (n-6) Ácido 4, 7, 10, 13, 16-docosapentaenoico

Entre estos ácidos poliinsaturados omega-6, los ácidos gamma-linolénicos, identificados con la... [Seguir leyendo]

1. Composición para regular el trofismo de los folículos capilares y/o la producción de sebo en la piel para su utilización en el tratamiento de la atrofia bulbar, el efluvio telógeno, la alopecia androgénica, el acné y la seborrea 5 que comprende ácido gamma-linolénico, ácido linoleico y rutin en un excipiente farmacéuticamente aceptable.

2. Composición para su utilización según la reivindicación 1, caracterizada porque dicho ácido gamma-linolénico y ácido linoleico están presentes en una cantidad comprendida entre 0, 01 y 10% en peso y dicho rutin está presente en una cantidad comprendida entre 0, 001 y 10% en peso con respecto al peso total de la composición.

3. Composición para su utilización según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 2, caracterizada porque la composición comprende además uno o más entre los componentes siguientes: extracto émblico anhidro, isoflavonas de soja, quelato de aminoácido y cinc, quelato de aminoácido y cobre, d-pantotenato de calcio, triclorhidrato de espermidina, ácido fólico, biotina y resveratrol.

4. Composición para su utilización según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque comprende aceite de borraja y rutin.

5. Combinación de ácido gamma-linolénico, ácido linoleico y rutin para regular el trofismo de los folículos capilares

y/o la producción de sebo en la piel para su utilización en el tratamiento de la atrofia bulbar, el efluvio telógeno, la alopecia androgénica, el acné y la seborrea.

6. Combinación de aceite de borraja y rutin para su utilización en la regulación de la producción de sebo en la piel

y/o del trofismo de los folículos capilares. 25

7. Combinación para su utilización según cualquiera de las reivindicaciones 5 a 6, en la que dicha composición es un integrador alimenticio o un producto dietético para uso oral.

8. Combinación para su utilización según cualquiera de las reivindicaciones 5 a 6, en la que dicha composición es un 30 producto farmacéutico para aplicación tópica.