Composición farmacéutica o cosmética o dietética para promover un efecto de pigmentación capilar.

Uso de espermidina, tal cual o en forma de un derivado farmacéuticamente aceptable,

en forma de un principioactivo para promover pigmentación del pelo, en particular la pigmentación del tallo piloso.

Composición farmacéutica o cosmética o dietética para promover un efecto de pigmentación capilar.

CAMPO DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere a la pigmentación del pelo en un hombre.

TÉCNICA ANTECEDENTE

El folículo piloso humano es un órgano complejo en el que hay interacciones del poblaciones celulares epiteliales (por ejemplo, diferentes líneas de queratinocitos, endotelio) , mesenquimales (por ejemplo, fibroblastos de la dermis papilar, fibroblastos de la envoltura del tejido conectivo) , neuroectodérmicas (nervios, melanocitos) y células migratorias transitorias (células inmunes, mastocitos) .

El crecimiento y la pigmentación de las fibras capilares se ve afectado por varios factores intrínsecos que comprenden cambios dependiendo del ciclo capilar, la distribución del cuerpo, diferencias de edad y género, sensibilidad hormonal variable, defectos genéticos y cambios relacionados con la edad. El estudio del crecimiento del pelo también se complica por los efectos de las variables extrínsecas que comprenden el clima y las estaciones,

las sustancias contaminantes, las toxinas y la exposición a productos químicos. Las diferencias descubiertas entre la regulación de la pigmentación en la epidermis y en los folículos pilosos reflejan la división en compartimentos del sistema de pigmentación de la piel de los mamíferos.

Los melanocitos de la epidermis, del bulbo del folículo piloso y de la envoltura de la raíz exterior del folículo piloso son muy diferentes entre sí, a pesar del hecho de que la pigmentación de la piel en los mamíferos debe entenderse como un sistema abierto. Las diferencias principales son las de la naturaleza de sus unidades funcionales melanocitos-queratinocitos respectivas. La unidad de melanina del bulbo capilar se encuentra en el bulbo anágeno proximal, que es una región inmunológicamente distinta de la piel y en general, está formada por un melanocito cada 5 queratinocitos en el bulbo piloso y de un melanocitos por cada queratinocito en la capa basal de la matriz del bulbo capilar. Por el contrario, cada melanocito epidérmico se asocia a 36 queratinocitos vitales en la unidad de melanina epidérmica inmunocompetente.

Sin embargo, la diferencia más obvia entre estas dos poblaciones cutáneas de melanocitos y con considerables implicaciones en la regulación de la pigmentación del pelo, es la observación de que la actividad de 35 los melanocitos del bulbo capilar está sujeta a un control cíclico y de que la melanogénesis está estrictamente relacionada con el ciclo de crecimiento del cabello. Por otro lado, la melanogénesis cutánea parece ser continua.

RESUMEN DE LA INVENCIÓN

Actualmente se ha descubierto de forma sorprendente, y éste es el objeto de la presente invención, que el compuesto de espermidina, es decir N- (3-aminopropil) butan-1, 4-diamina, tal cual o en forma de un derivado farmacéuticamente aceptable, tal como una sal, se proporciona con una actividad de melanogénesis hacia el cabello y, por lo tanto, puede usarse de forma eficaz para promover su pigmentación, en particular la pigmentación del tallo.

Dicha actividad permite configurar el uso del compuesto activo en el hombre como un agente de pigmentación natural sin efectos secundarios negativos, por ejemplo los típicos tintes para el pelo.

El objeto de la invención es además una composición farmacéutica o cosmética o dietética adecuada para promover dicho efecto de pigmentación y, por lo tanto, que contiene espermidina como principio activo, tal cual o en 50 forma de un derivado farmacéuticamente aceptable, tal como una sal, para su administración tópica u oral.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN

Una sal preferida de acuerdo con la invención es triclorhidrato de espermidina, concretamente N- (355 aminopropil) butan-1, 4-diamina·3HCl.

Una composición de la invención comprende preferiblemente triclorhidrato de espermidina es una solución formulada para su uso tópico. Formas adecuadas para su uso tópico son, por ejemplo, una loción, un acondicionador, un champú, una mascarilla.

Una composición diferente de la invención comprende preferiblemente triclorhidrato de espermidina en una unidad de administración formulada para su uso oral. Formas adecuadas para su uso oral son, por ejemplo, un comprimido o una cápsula, recubierta o no, o un granulado para dispersar en agua u otro líquido.

La espermidina, tal cual o en forma de un derivado farmacéuticamente aceptable, en forma de una sal, está contenida en una composición de la invención de acuerdo con una cantidad comprendida preferiblemente dentro de los siguientes intervalos:

- 10-7 a 1 g/100 ml, que corresponde a 0, 004 a 4·104 μM

- 10-5 a 1 g/100 ml, que corresponde a 0, 4 a 4·104 μM

- 10-4 a 2, 4-10-2 g/100 ml, que corresponde a 4 a 9·102 μM.

Son intervalos de concentración adicionalmente preferidos los que se indican a continuación:

- 10-6 a 10-1 g/100 ml

- 10-5 a 10-2 g/100 ml

- 10-4 a 10-3 g/100 ml 15 - 10-7 a 10-6 g/100 ml

- 10-6 a 10-5 g/100 ml

- 10-5 a 10-4 g/100 ml

- 10-4 a 10-3 g/100 ml

- 10-3 a 10-2 g/100 ml 20 - 10-2 a 10-1 g/100 ml

- 10-1 a 1 g/100 ml

Los siguientes ejemplos de formulación ilustran la invención, pero no pretenden ser limitantes de ningún modo. Las cantidades de componentes se expresan en gramos o miligramos y en el caso de los ejemplos 1 a 4, por 25 intervalos de concentración.

Ejemplo 1

Champú 30

Composición para una solución de 100 ml

Componente (Nomenclatura INCI)

Lauret sulfato de magnesio 2-10 g

Lauroil sarcosinato sódico 2-10 g

Lauret sulfosuccinato disódico 0, 5-5 g

Gliceril palmato hidrogenado PEG-200 0, 5-5 g

Cocamida MIPA 0, 5-5 g

Diestearato de glicol 0, 5-5 g

Glicerina 0, 5-5 g

Lauret-7 0, 1-3 g

Cocoato de glicerilo PEG-7 0, 1-3 g

Cloruro de lauril metil glucet-10 hidroxipropildiamonio 0, 1-3 g

Policuatemio-10 0, 1-3 g

Proteína de trigo undecilenoil potasio 0, 1-3 g

Pantenol 0, 1-3 g

EDTA tetrasódico 0, 1-3 g

Triclorhidrato de espermidina 10 -7-1 g

Conservante c.s.

Corrector del pH (a un pH final de 5, 0-5, 5) c.s.

Perfume c.s.

Agua c.s. a 100 ml

Ejemplo 2 Mascarilla capilar

Composición para una solución de 100 ml

Componente (INCI)

Glicerina 1-10 g

Taurato de acriloil-dimetil amónico/Copolímero VP 1-10 g

Ciclopentasiloxano 1-10 g

Silicona cuaternario-15 0, 1-3 g

Acetato de tocoferilo 0, 1-3 g

Dimeticona 0, 1-3 g

Sericina 0, 1-3 g

Metil parabeno 0, 05-0, 1 g

C11-15 paret-5 0, 05-0, 1 g

C11-15 paret-9 0, 05-0, 1 g

Tridecet-12 0, 05-0, 1 g

Decil glucósido 0, 01-0, 5 g

Pantenil etil éter 0, 01-0, 5 g

EDTA disódico 0, 01-0, 5 g

Etil hexil metoxicinnamato 0, 01-0, 5 g

Ácido láctico c.s.

Conservante c.s.

Triclorhidrato de espermidina 10 -7-1 g

Perfume c.s. g

Agua c.s. a 100 ml

Ejemplo 3 10 Acondicionador capilar

Composición para una solución de 100 ml

Componente (INCI)

Alcohol cetearílico 1-10 g

Estearato de glicerilo 1-10 g

Dimeticona 1-10 g

Lactato de alquilo C12-13 0, 5-5 g

Cloruro de cetrimonio 0, 5-5 g

Estearato PEG-100 0, 5-5 g

Ciclopentasiloxano 0, 5-5 g

Hidroxietilcelulosa 0, 1-3 g

Dimeticonol 0, 1-3 g

Pantenol 0, 1-3 g

Bis-isobutil Peg/Ppg-20/35/copolímero amodimeticona 0, 05-2 g

Fitantriol 0, 05-2 g

Etilhexanoato de cetilo 0, 05-2 g

Butilenglicol 0, 05-2 g

EDTA disódico 0, 05-2 g

Polisorbato 80 0, 05-2 g

Sericina 0, 05-2 g

Triclorhidrato de espermidina 10 -7-1 g

Conservante c.s. g

Perfume c.s. g

Agua c.s. a 100 ml

Ejemplo 4 Loción capilar

Ejemplo 5 10 Cápsulas de gelatina dura [0019]

Composición para una solución de 100 ml

Componente (INCI)

Alcohol 10-20 g

Aceite de ricino hidrogenado PEG-40 0, 2-2 g

EDTA disódico 0, 01-0, 5 g

Perfume c.s.

Triclorhidrato de espermidina 10 -7-1 g

Agua c.s. a 100 ml

15 Ejemplo 6

Cápsulas de gelatina blanda

20 [0020]

Composición para una única cápsula

Componente

Lactosa monohidrato 85 mg

Almidón de maíz 25 mg

Talco 5 mg

Triclorhidrato de espermidina 1, 25 mg

Estearato de magnesio 1, 5 mg

Cápsula de gelatina dura cubierta Nº 4 1 n.

Composición para una única cápsula

Componente

Aceite de soja 263, 07 mg

Gelatina 129, 7 mg

Glicerina 36, 5 mg

Sorbitol... [Seguir leyendo]

1. Uso de espermidina, tal cual o en forma de un derivado farmacéuticamente aceptable, en forma de un principio activo para promover pigmentación del pelo, en particular la pigmentación del tallo piloso. 5

2. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que la espermidina está en forma de triclorhidrato de espermidina, concretamente N- (3-aminopropil) butan-1, 4-diamina·3HCl.

3. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que la espermidina se formula en una composición con cualquier 10 excipiente adecuado para su administración tópica sobre el cuero cabelludo.

4. Uso de acuerdo con la reivindicación 3, en el que la espermidina se formula en forma de una loción o un bálsamo o un champú o una mascarilla capilar.

5. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que la espermidina se formula en una composición con cualquier excipiente adecuado para su administración oral.

6. Uso de acuerdo con la reivindicación 5, en el que la espermidina se formula en forma de un comprimido recubierto

o no recubierto, o una cápsula dura o blanda, o un granulado. 20

7. Uso de acuerdo con las reivindicaciones 1, 2 y 3, en el que la espermidina se formula en una composición en una cantidad en el intervalo entre 0, 004 a 4-104 μM, que corresponde a una cantidad de triclorhidrato de espermidina en el intervalo de 10-7 a 1 g/100 ml.

8. Uso de acuerdo con la reivindicación 7, en el que la espermidina se formula en una cantidad en el intervalo entre 0, 4 a 4-104 μM, que corresponde a una cantidad de triclorhidrato de espermidina en el intervalo de 10-5 a 1 g/100 ml.

9. Uso de acuerdo con la reivindicación 8, en el que la espermidina se formula en una cantidad en el intervalo entre 3, 9 a 9, 4-102 μM, que corresponde a una cantidad de triclorhidrato de espermidina en el intervalo de 10-4 a 2, 4-10-2 30 g/100 ml.

10. Uso de acuerdo con la reivindicación 5, en el que la espermidina se formula en una composición para su administración oral en una cantidad en el intervalo entre 0, 14 y 0, 71 mg por unidad de administración.

11. Uso de acuerdo con las reivindicaciones 2 y 5, en el que el triclorhidrato de espermidina se formula en una composición para su administración oral en una cantidad en el intervalo entre 0, 25 a 1, 25 mg por unidad de administración.