Soluciones para el cuidado de lentes de contacto que comprenden alquildiamonio hidroxipropil alquilglucósidos.

Una solución para el cuidado de las lentes de contacto que comprende:



uno o más polialquildiamonio hidroxipropil alquilglucósidos de fórmula general I, uno o más alquildiamoniohidroxipropil alquilglucósidos de fórmula general II o una cualquiera de las mezclas de los mismos

en las que R es alquilo C8-C24;

A es -CH2CH(OH)CH2N+(CH3)2R1 X-, B es -CH3,mCH(OH)CH2N+(CH3)2R1 X-, en las que R1 es un alquilo C12-C18 y X- es un contraanión común, n es un valor promedio de 1 a 6 y m es 1 ó 2;

un agente antimicrobiano catiónico seleccionado del grupo que consiste en poli(hexametilen biguanida) enuna concentración de 0,05 ppm a 2 ppm, y policuaternio-1 en una concentración de 1 ppm a 10 ppm; yun sistema de tampón para mantener el pH de la composición de 7,2 a 8,5, en el que la composición seformula para limpiar y desinfectar las lentes de contacto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/057113.

Solicitante: BAUSCH & LOMB INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE BAUSCH & LOMB PLACE ROCHESTER, NY 14604-2701 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: XIA, ERNING, VENKATESH,Srini, MILLARD,KIMBERLY L.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/16 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › con oxígeno como heteroátomo del ciclo.

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Fragmento de la descripción:

Soluciones para el cuidado de lentes de contacto que comprenden alquildiamonio hidroxipropil alquilglucósidos

5 Campo de la invención

La presente invención se dirige a soluciones para el cuidado de las lentes de contacto que comprenden uno o más alquildiamonio hidroxipropil alquilglucósidos. La presente invención también se dirige a un método para la limpieza y la desinfección de las lentes de contacto empapando las lentes con las soluciones.

Antecedentes de la Invención

Durante el uso habitual, las lentes de contacto se ensucian o se contaminan con una gran diversidad de compuestos que pueden degradar el rendimiento de la lente. Por ejemplo, una lente de contacto se ensuciará con materiales 15 biológicos tales como proteínas o lípidos que están presentes en el fluido lagrimal y que se adhieren a la superficie de la lente. También, puede ensuciar las lentes de contacto la manipulación de las lentes de contacto, el sebo (aceite de la piel) o los cosméticos u otros materiales. Estos contaminantes biológicos y externos pueden afectar a la agudeza visual y a la comodidad del paciente. Por lo tanto, es importante eliminar cualquier residuo de la superficie de la lente para un uso cómodo y continuo con una solución para el cuidado de las lentes de contacto que contenga

uno o más componentes de limpieza.

Las soluciones para el cuidado de las lentes de contacto también deben contener uno o más componentes antimicrobianos. Actualmente, los dos componentes antimicrobianos más populares son el poli (hexametilen biguanida) , en ocasiones denominado PHMB o PAPB, y policuaternio-1. Las soluciones para el cuidado basadas en

el PHMB representan una mejora significativa en la comodidad del paciente y en la eficacia antimicrobiana en comparación con la mayoría de los otros componentes antimicrobianos.

Sin embargo, al igual que con cualquier componente antimicrobiano sigue existiendo una relación entre la concentración del componente antimicrobiano en la solución y la comodidad experimentada por el paciente. Debido

a su amplia aceptación comercial, se han dirigido grandes esfuerzos para mejorar la eficacia antimicrobiana o el nivel de comodidad del paciente mediante la modificación química del PHMB.

Los expertos habituales en la materia también buscan otras clases de compuestos antimicrobianos que tal vez puedan mejorar las soluciones actuales para el cuidado de las lentes de contacto basadas en el PHMB o en el 35 policuaternio-1. PHMB y policuaternio-1 hasta la fecha han controlado al componente antimicrobiano para uso en las soluciones para el cuidado de las lentes de contacto durante las dos últimas décadas, y no hay ninguna alternativa potencial a la vista o al alcance. Se espera que tales compuestos tal vez puedan sustituir en las soluciones al PHMB

o al policuaternio-1. Como alternativa, los compuestos se podrían añadir a las soluciones de PHMB y de policuaternio-1 para potenciar la actividad biocida de las soluciones. Por lo tanto, ésto puede permitir la formulación

de una solución para el cuidado de las lentes de contacto con cantidades relativamente menores de PHMB o de policuaternio-1 y, tal vez, la mejora de otras características deseadas, tal como un mayor perfil de comodidad del paciente.

La Patente de los Estados Unidos de América Nº 7.192.937 describe composiciones oftálmicas que contienen uno o

45 más oligosacáridos en una cantidad eficaz para desinfectar o para conservar las lentes de contacto, en forma de colirio de rehumedecimiento para las lentes de contacto o para la conservación de las formulaciones farmacéuticas. Un oligosacárido en particular descrito en la Patente de los Estados Unidos de América Nº 7.192.937 es el estearil dihidroxipropildiamononio oligosacárido (SDO) de fórmula general

SDO se comercializa con el nombre comercial Oligioquat® M y está disponible en Arch Chemicals, S. Plainfield, NJ, y tiene un peso molecular promedio informado de 25 k a 50 k. Las composiciones también incluyen un tampón aminoalcohol y un agente de tonicidad.

55 La Patente de los Estados Unidos de América Nº 6.277.365 describe las composiciones oftálmicas que contienen uno o más glicósidos etoxilados con un nitrógeno cuaternario (alquildiamonio) . Las composiciones se pueden usar para desinfectar o para conservar las lentes de contacto, en forma de colirio de rehumedecimiento para las lentes de contacto o para la conservación de las formulaciones farmacéuticas. Un glicósido etoxilado en particular que se describe en la Patente de los Estados Unidos de América Nº 6.277.365 tiene la fórmula general

Glucoquat®100 está disponible en Amerchol Corp, Edison, NJ. Las composiciones también pueden incluir un desinfectante tal como poli (hexametilen biguanida) y un agente terapéutico que incluye un agente para el ojo seco tal como ácido hialurónico o un fármaco para las aplicaciones oftálmicas.

10 Sumario de la Invención

Los alquildiamonio hidroxipropil alquilglucósidos se usan como un componente en una solución para el cuidado de las lentes de contacto tal como una solución multipropósito para el cuidado de las lentes de contacto o en colirio para el rehumedecimiento de las lentes de contacto. Por lo tanto, la presente invención se dirige a una solución para el

cuidado de las lentes de contacto que comprende uno o más polialquildiamonio hidroxipropil alquilglucósidos de fórmula general I, alquildiamonio hidroxipropil alquilglucósidos de fórmula general II o cualquier mezcla de los mismos

en las que R es alquilo C8-C24; A es -CH2CH (OH) CH2N+CH3) 2R1 X-, B es -CH3-mCH (OH) CH2N+ (CH3) 2R1 X-, en las que R1 es un alquilo C12-C18 y X

es un contraanión común, n es un valor promedio de 1 a 6 y m es 1 ó 2, En las realizaciones seleccionadas, la presente invención se refiere a una solución para el cuidado de las lentes de contacto que comprende uno o más alquildiamonio hidroxipropil alquilglucósidos que se seleccionan del grupo que consiste en

cloruro de estearildiamonio hidroxipropil laurilglucósidos (S-1218) , cloruro de estearildiamonio hidroxipropil decilglucósidos (S-1010) , cloruro de estearildiamonio hidroxipropil laurilglucósidos (S-1210) , cloruro de laurildiamonio hidroxipropil laurilglucósidos (L-1210) , y cloruro de laurildiamonio hidroxipropil decilglucósidos (L-1010) .

En las realizaciones seleccionadas, la presente invención se dirige a una solución para el cuidado de las lentes de contacto que comprende uno o más polialquildiamonio hidroxipropil alquilglucósidos que se seleccionan del grupo que consiste en

cloruro de poliestearildiamoniohidroxipropil laurilglucósidos (S-1210P) cloruro de poliestearildiamoniohidroxipropil decilglucósidos (S-1010P) , cloruro de polilaurildiamoniohidroxipropil laurilglucósidos (L-1210P) , y cloruro de polilaurildiamoniohidroxipropil decilglucósidos (L-1010P) .

45 En cualquier caso, las soluciones se formulan para limpiar y desinfectar las lentes de contacto o la solución se formula en forma de un colirio de rehumedecimiento para su uso con las lentes de contacto.

Breve Descripción de los Dibujos

La presente invención se entenderá mejor a partir de la siguiente descripción y en consideración con las Figuras adjuntas. Sin embargo, se debe entender expresamente, que cada una de las Figuras se proporciona para ilustrar 5 adicionalmente y para describir la presente invención y no tiene por objeto limitar adicionalmente la invención reivindicada.

La Figura 1 es un gráfico de barras que muestra la intensidad de las unidades de fluorescencia de un ensayo de permeabilidad de fluoresceína sódica con HCEC para dos soluciones comerciales para el

cuidado de las lentes de contacto, y las composiciones de la presente invención en una solución tamponada con borato;

La Figura 2 es un gráfico de barras que muestra la intensidad de las unidades de fluorescencia de un ensayo de permeabilidad de fluoresceína sódica con MDCK para dos soluciones comerciales para el

cuidado de las lentes de contacto, y

las composiciones de la presente invención en una solución tamponada con borato; y

La Figura 3 es un gráfico de barras que muestra la intensidad de las unidades de fluorescencia... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una solución para el cuidado de las lentes de contacto que comprende:

uno o más polialquildiamonio hidroxipropil alquilglucósidos de fórmula general I, uno o más alquildiamonio hidroxipropil alquilglucósidos de fórmula general II o una cualquiera de las mezclas de los mismos

en las que R es alquilo C8-C24; Aes -CH2CH (OH) CH2N+ (CH3) 2R1 X-, B es -CH3, mCH (OH) CH2N+ (CH3) 2R1 X-, en las que R1 es un alquilo C12-C18 y X-es un contraanión común, n es un valor promedio de 1 a 6 y m es 1 ó 2; un agente antimicrobiano catiónico seleccionado del grupo que consiste en poli (hexametilen biguanida) en

una concentración de 0, 05 ppm a 2 ppm, y policuaternio-1 en una concentración de 1 ppm a 10 ppm; y un sistema de tampón para mantener el pH de la composición de 7, 2 a 8, 5, en el que la composición se formula para limpiar y desinfectar las lentes de contacto.

2. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de la reivindicación 1 en la que el polialquildiamonio 20 hidroxipropil alquilglucósido de fórmula general I se selecciona del grupo que consiste en

cloruro de poliestearildiamoniohidroxipropil laurilglucósidos (S-1210P) , cloruro de poliestearildiamoniohidroxipropil decilglucósidos (S-1010P) , cloruro de polilaurildiamoniohidroxipropil laurilglucósidos (L-1210P) , y

cloruro de polilaurildiamoniohidroxipropil decilglucósidos (L-1010P) .

3. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de las reivindicaciones 1 ó 2 en la que el alquildiamonio hidroxipropil alquilglucósido de fórmula general II se selecciona del grupo que consiste en

cloruro de estearildiamonio hidroxipropil laurilglucósidos (S-1218) , cloruro de estearildiamonio hidroxipropil decilglucósidos (S-1010) , cloruro de estearildiamonio hidroxipropil laurilglucósidos (S-1210) , cloruro de laurildiamonio hidroxipropil laurilglucósidos (L-1210) , y cloruro de laurildiamonio hidroxipropil decilglucósidos (L-1010) .

4. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 en la que el alquilglucósido de fórmula general I ó de fórmula general II está presente en la solución desde el 0, 001% hasta el 0, 03% en peso.

5. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 en la que el uno o más alquildiamonio hidroxipropil alquilglucósido incluye estearildiamonio hidropropil laurilglucósido (S-1218) .

6. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 en la que el

uno o más polialquildiamonio hidroxipropil alquilglucósido incluye polilaurildiamonio hidropropil decilglucósido (L45 1010P) .

7. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de la reivindicación 1 que comprende cloruro de estearildiamonio hidroxipropil laurilglucósido (S-1218) y polilaurildiamoniomhidroxipropil decilglucósido (L1010P) .

50 8. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7 en la que el agente antimicrobiano es poli (hexametilen biguanida) .

9. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 en la que el agente antimicrobiano es policuaternio-1.

10. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 en la que el 5 agente antimicrobiano es policuaternio-1 en una concentración de 1 ppm a 3 ppm.

11. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 en la que el uno o más alquilglucósidos de fórmula general I ó de fórmula general II está presente del 0, 001% al 0, 03% en peso, y la solución incluye adicionalmente de 0, 3 a 1, 3 ppm de poli (hexametilen biguanida) , y un tipo de copolímero

de bloque de poli (oxipropileno) -poli (oxietileno) de tensioactivo no iónico.

12. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 que comprende adicionalmente un agente de comodidad que se selecciona del grupo que consiste en propilenglicol, hidroxipropilmetil celulosa, hidroxipropil guar y ácido hialurónico.

13. Una solución para el cuidado de las lentes de contacto que comprende uno o más alquildiamonio hidroxipropil alquilglucósidos en la que la solución básicamente está libre de alcoholes grasos reactivos.

14. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de la reivindicación 13 que comprende cloruro de 20 estearildiamonio hidroxipropil laurilglucósidos (S-1218) .

15. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de la reivindicación 13 que comprende cloruro de estearildiamonio hidroxipropil laurilglucósidos (S-1218) y polilaurildiamoniohidroxipropil decilglucósido (L-1010P) .

16. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de una cualquiera de las reivindicaciones 13 a 15 que comprende adicionalmente poli (hexametilen biguanida) en una concentración de 0, 05 ppm a 2 ppm.

17. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de una cualquiera de las reivindicaciones 13 a 16 que

comprende adicionalmente policuaternio-1 en una concentración de 1 ppm a 10 ppm. 30

18. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de una cualquiera de las reivindicaciones 13 ó 16 que comprende adicionalmente policuaternio-1 en una concentración de 1 ppm a 3 ppm.

19. La solución para el cuidado de las lentes de contacto de una cualquiera de las reivindicaciones 13 a 18 que

comprende adicionalmente un agente de comodidad que se selecciona del grupo que consiste en propilenglicol, hidroxipropilmetil celulosa, hidroxilpropil guar y ácido hialurónico.


 

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