Un parche transdérmico que comprende un soporte y una capa adhesiva laminada sobre el soporte,

en elque la capa adhesiva comprende una resina basada en colofonia y una resina de petróleo como adherente, estandola cantidad de combinación total de la resina basada en colofonia y la resina de petróleo en el intervalo de 15% enmasa a 50% en masa, y siendo la cantidad de combinación de la resina de petróleo de 1/3 de veces en masa a 4veces en masa de la de resina basada en colofonia, siendo la resina basada en colofonia éster de colofoniahidrogenado y siendo la resina de petróleo una o más resinas seleccionadas del grupo constituido por resinas depetróleo alicíclicas y resinas de petróleo alicíclicas hidrogenadas, y la capa adhesiva comprende uno o másseleccionados del grupo constituido por diclofenaco y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo comomedicamento.

Emplasto de tipo absorción percutáneo

Campo técnico

Esta invención se refiere a un parche transdérmico que comprende un soporte y una capa adhesiva laminada sobre el mismo.

Antecedentes de la técnica

Con respecto a un agente antiinflamatorio tal como el ketoprofeno, para absorción a través de la piel, son conocidos muchos tipos de parches transdérmicos, y es conocido un parche que usa un agente básico adhesivo que incluye caucho natural, polímeros de acrilato y un elastómero termoplástico tal como copolímeros en bloque de estirenoisopreno-estireno. En la patente japonesa nº 2816765, por ejemplo, se describe un parche que tiene una capa adhesiva consistente en un copolímero en bloque de estireno-isopreno-estireno como agente básico adhesivo (polímero básico) , un derivado de éster de colofonia como adherente, L-mentol como solubilizante, parafina líquida como plastificante y un agente antiinflamatorio tal como ketoprofeno.

El documento EP 0524582 da a conocer emplastos de diclofenaco de sodio que comprenden 1-mentol, propilenglicol y una base hidrófila.

Sin embargo, para el parche analgésico antiinflamatorio convencional descrito en la patente japonesa nº 2816765, y para proporcionar una estabilidad temporal con suficiente adherencia, se requiere el aumento de la cantidad de combinación de derivados de éster de colofonia. Sin embargo, este aumento causa el problema de reducir la capacidad de liberación del medicamento. El problema es importante cuando se usa como medicamento un medicamento tal como diclofenaco o una sal del mismo, que generalmente tiene dificultades para satisfacer los requisitos tanto de solubilidad como de capacidad de liberación.

Divulgación de la invención

La presente invención se consiguió considerando los problemas incluidos en la técnica convencional, y el objeto de la invención es proporcionar un parche transdérmico que, incluso en el caso de uso como medicamento de un medicamento tal como diclofenaco o una sal del mismo, que generalmente tiene dificultades para satisfacer los requisitos tanto de solubilidad como de capacidad de liberación, consiga tanto suficiente solubilidad como capacidad de liberación del medicamento en alto grado y con un buen equilibrio, y cuya estabilidad temporal por la fuerza adhesiva sea también superior.

Los presentes inventores se esforzaron por conseguir el objeto anteriormente mencionado y encontraron que se consigue el objeto incorporando como adherente a la capa adhesiva una resina basada en colofonia y una resina de petróleo a una relación de combinación prescrita, para lograr la invención.

En otras palabras, el parche transdérmico de la invención se caracteriza por ser un parche transdérmico que tiene un soporte y una capa adhesiva laminada sobre el soporte, en el que la capa adhesiva comprende una resina basada en colofonia y una resina de petróleo como adherente, la cantidad de combinación de la resina basada en colofonia y la resina de petróleo está en el intervalo de 15% en masa a 50% en masa y la cantidad de combinación de la resina de petróleo es de 1/3 veces en masa a 4 veces en masa la de resina basada en colofonia.

La resina basada en colofonia es un éster de colofonia hidrogenado y la resina de petróleo es una resina de petróleo alicíclica o una resina de petróleo alicíclica hidrogenada.

El parche transdérmico de la invención comprende uno o más seleccionados del grupo consistente en diclofenaco y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la capa adhesiva como medicamento.

Además, preferiblemente el parche transdérmico de la invención comprende adicionalmente L-mentol y/o polietilenglicol en la capa adhesiva. Con respecto a dicho polietilenglicol, es más preferible un polietilenglicol con un peso molecular medio en el intervalo de 200 a 20.000.

Breve descripción de los dibujos

La Fig. 1 es una vista esquemática en sección transversal que muestra una realización preferida del parche transdérmico de la invención.

La Fig. 2 es una gráfica que exhibe los resultados de los ensayos de capacidad de liberación de medicamento en los ejemplos 1, 4 y 5 y los ejemplos comparativos 1 y 4.

La Fig. 3 es un gráfico que exhibe los resultados de los ensayos de capacidad de liberación de medicamento en los ejemplos 1, 10 y 11.

Mejor modo de llevar a cabo la invención

La Fig. 1 es una vista esquemática en sección transversal que muestra una realización preferida del parche transdérmico de la invención. El parche transdérmico 1 de la invención es un parche transdérmico que comprende un soporte 2 y una capa adhesiva (capa adhesiva sensible a la presión) 3 laminada sobre el soporte 2, que puede estar laminada adicionalmente con una película de liberación 4 que se despega en el uso. Además, la capa adhesiva 3 comprende una resina basada en colofonia y una resina de petróleo como adherente.

En primer lugar, se explicará la capa adhesiva del parche transdérmico según la invención. La capa adhesiva según la invención comprende un agente básico adhesivo y un adherente y, si es necesario, un medicamento. Los ejemplos de agente básico adhesivo según la invención incluyen copolímero en bloque de estireno-isoprenoestireno, copolímero en bloque de estireno-butadieno-estireno, caucho de estireno-isopreno, caucho de estirenobutadieno, poliisopreno, poliisobutileno, caucho de polibutadieno, caucho de silicona, polímero de acrilato (un copolímero de al menos dos especies de acrilato de butilo, acrilato de 2-etilhexilo, acetato de vinilo, metacrilato, acrilato de hidroxietilo, metacrilato de glicidilo, acrilato de metoxietilo y ácido acrílico) , caucho natural y cauchos basados en poliuretano. Entre ellos, desde el punto de vista de la propiedad cohesiva, resistencia a la intemperie, resistencia al envejecimiento o resistencia química, son preferibles el copolímero en bloque de estireno-isoprenoestireno y el poliisobutileno, y es especialmente preferible una mezcla de copolímero en bloque de estirenoisopreno-estireno y poliisobutileno.

Los ejemplos de dicho copolímero en bloque de estireno-isopreno-estireno incluyen Cariflex TR-1107, TR-1111, TR1112, TR-1117 (nombre comercial, Shell Chemicals) , Quintac 3530, 3421, 3570C (nombre comercial, ZEON CORPORATION) , JSR SIS-5000, 5002 (nombre comercial, Japan Synthetic Rubber Co., Ltd.) , Kraton D-KX401CS, D-1107CU (nombre comercial, Shell Chemicals) , Solprene 428 (nombre comercial, Phillips Petroleum) , que pueden usarse individualmente o en combinación de dos o más de ellos. La cantidad de combinación de copolímero en bloque de estireno-isopreno-estireno es preferiblemente de 5-40% en masa de la cantidad total de capa adhesiva (formulación adhesiva) , más preferiblemente de 10-35% en masa. Una cantidad de combinación menor que el límite inferior descrito anteriormente tiende a reducir la propiedad cohesiva o la propiedad de mantenimiento de forma del agente básico y, por otro lado, una cantidad de combinación mayor que el límite superior descrito anteriormente tiende a aumentar la resistencia cohesiva del agente básico reduciendo fácilmente la adhesión, procesabilidad o similares.

Los ejemplos de poliisobutileno incluyen Oppanol B-3, B-10, B-15, B-50, B-100, B-200 (nombre comercial, BASF Ltd.) , Vistanex LM-MS, LM-MH, MML-80, LLM-100, LLM-120, LLM-140 (nombre comercial, Exxon Chemical Company) y Tetrax 3T, 4T, 5T, 6T (nombre comercial, NIPPON PETROCHEMICALS COMPANY, LIMITED) , que pueden usarse individualmente o en combinación de dos o más de ellos. La cantidad de combinación de poliisobutileno es preferiblemente de 1-25% en masa de la cantidad total de la capa adhesiva (formulación adhesiva) , más preferiblemente de 2-20% en masa. Una cantidad de combinación menor del límite inferior descrito anteriormente tiende a reducir la adhesión del agente básico y, por otro lado, una cantidad de combinación mayor que el límite máximo descrito anteriormente tiende a reducir la propiedad de mantenimiento de forma del agente básico durante un almacenamiento largo.

La capa adhesiva según la invención comprende una resina basada en colofonia y una resina de petróleo como adherente, junto con el agente básico adhesivo descrito anteriormente. Los ejemplos de resina basada en colofonia incluyen la resina natural colofonia, colofonia desnaturalizada, ésteres de colofonia (tales como éster de glicerina de colofonia y éster... [Seguir leyendo]

1. Un parche transdérmico que comprende un soporte y una capa adhesiva laminada sobre el soporte, en el que la capa adhesiva comprende una resina basada en colofonia y una resina de petróleo como adherente, estando la cantidad de combinación total de la resina basada en colofonia y la resina de petróleo en el intervalo de 15% en 5 masa a 50% en masa, y siendo la cantidad de combinación de la resina de petróleo de 1/3 de veces en masa a 4 veces en masa de la de resina basada en colofonia, siendo la resina basada en colofonia éster de colofonia hidrogenado y siendo la resina de petróleo una o más resinas seleccionadas del grupo constituido por resinas de petróleo alicíclicas y resinas de petróleo alicíclicas hidrogenadas, y la capa adhesiva comprende uno o más seleccionados del grupo constituido por diclofenaco y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como

medicamento.

2. El parche transdérmico según la reivindicación 1, en el que la capa adhesiva comprende adicionalmente Lmentol.

3. El parche transdérmico según la reivindicación 1 ó 2, en el que la capa adhesiva comprende adicionalmente polietilenglicol.

4. El parche transdérmico según la reivindicación 3, en el que el peso molecular medio del polietilenglicol está en el intervalo d.

20. 20.000.