COMPOSICIÓN PARA EL MANTENIMIENTO DE LENTES DE CONTACTO QUE RESULTA EFECTIVA FRENTE A ACANTHAMOEBA SSP.
Composición para el mantenimiento de lentes de contacto que resulta efectiva frente a Acanthamoeba spp,
empleando ácido maslínico como principio activo y a bajas concentraciones. Se consigue eliminar a estas amebas en forma quística y trofozoito, se evita que las mismas se desenquisten o que degraden tejido corneal, sin causar toxicidad alguna a la córnea.
Tipo: Patente de Invención. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: P201100637.
Solicitante: UNIVERSIDAD DE LA LAGUNA.
Nacionalidad solicitante: España.
Inventor/es: GARCIA-GRANADOS LOPEZ DE HIERRO,ANDRES, CARRILLO DE ALBRONOZ,Antonio Osuna.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/19 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos carboxílicos, p. ej.ácido valproico (ácido salicílico A61K 31/60).
- A61K9/08 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Soluciones.
- A61L12/12 A61 […] › A61L PROCEDIMIENTOS O APARATOS PARA ESTERILIZAR MATERIALES U OBJECTOS EN GENERAL; DESINFECCION, ESTERILIZACION O DESODORIZACION DEL AIRE; ASPECTOS QUIMICOS DE VENDAS, APOSITOS, COMPRESAS ABSORBENTES O ARTICULOS QUIRURGICOS; MATERIALES PARA VENDAS, APOSITOS, COMPRESAS ABSORBENTES O ARTICULOS QUIRURGICOS (conservación de cuerpos o desinfección caracterizada por los agentes empleados A01N; conservación, p. ej. esterilización de alimentos o productos alimenticios A23; preparaciones de uso medico, dental o para el aseo A61K). › A61L 12/00 Métodos o aparatos para desinfectar o esterilizar lentes de contacto; Accesorios correspondientes. › Compuestos no macromoleculares que contienen oxígeno, p. ej. peróxido de hidrógeno u ozono (A61L 12/10 tiene prioridad).
PDF original: ES-2392522_A1.pdf
Fragmento de la descripción:
Composición para el mantenimiento de lentes de contacto que resulta
efectiva frente a Acanthamoeba spp.
SECTOR DE LA TÉCNICA
La presente invención se relaciona con dos sectores, por un lado, la farmacología y por otro con el sector farmacéutico y más concretamente con soluciones de mantenimiento de lentes de contacto. Se describe una composición efectiva para el tratamiento de parásitos oculares causantes de queratitis del género
Acanthamoeba.
ESTADO DE LA TÉCNICA
El ácido maslínico (2-alfa, 3-betadihidroxi-28-carboxioleanano) , también denominado ácido crataególico, es un ácido raro, si bien está presente en más de 20 plantas distintas. En particular, el ácido maslínico se encuentran abundantemente en la cera de la piel de las aceitunas [The Lipids of Olea-Europaea .4. Pentacyclic Triterpene Acids in Olives, Bianchi, G., Pozzi, N., Vlahov, G., Phytochemistr y , 37 (1) , 205-207, (1994) ]. Una patente desarrollada la Universidad de Granada [Procedimiento de aprovechamiento industrial de los ácidos 3¡3-hidroxiolean-12-en-28-óico ( oleanólico) y 2a, 3¡3-dihidroxiolean-12-en-28-óico (maslínico) contenidos en los subproductos de la molturación de la aceituna, P9601652] permite obtener industrialmente este ácido, a partir de subproductos sólidos de la molturación industrial de la aceituna. Así, hoy en día se dispone de al menos una fuente asequible y prácticamente inagotable de este ácido.
El interés por la actividad biológica del ácido maslínico lo demuestra el gran número de patentes a nivel internacional. Entre otras, Antitumor agent US20030355201 20030131; Apoptosis inductor (W02002JP13663 20021226) ; Antiobestic foods and drinks (W02002JP11608 20021107) ; Externa! agent for theskin and whitening agent (US20020259323 20020930) ; Antiobesity drugs and materials thereof
(W02002JP07709 20020730) ; Drugs for vascular lesion (W02002JP03189 20020329) , Antitumor food or beverage (W02001JP11374 20011225) o Utilización del ácido maslínico como antiparasitario frente a protozoos del Phyllum Apicomplexa (P200502349) . Además, se ha comprobado el efecto que este 5 producto tiene en las proteasas extracelulares secretadas por protozoos como Toxoplasma gondii (De Pablos, L. M.; González, G.; Rodríguez, R.; García- Granados, A.; Parra, A.; Osuna, A. Journal Of Natural Products, 2010 73 (5) :831- 634.) . 1º Las amebas de vida libre, consideradas por el Centro para el Control y Prevención de Enfermedades de Atlanta (CDC, EEUU) , dentro del grupo de protozoos emergentes, conforman un grupo de patógenos oportunistas con alta relevancia, tanto para la salud humana como veterinaria. En este grupo se encuentran: Acanthamoeba spp., Balamuthia mandrillaris, Naegleria fowleri y Sappinia 15 diploidea. Las amebas de vida libre del género Acanthamoeba tienen una distribución cosmopolita y han sido aisladas de una amplia variedad de hábitats. Debido a su distribución en la naturaleza, su contacto con el hombre es un hecho evidente. Se ha observado que hasta un 85 % de poblaciones inmunocompetentes 20 poseen anticuerpos frente a Acanthamoeba (Lorenzo-Morales J, Ortega Rivas A.; Foronda P.; Abreu N.; Ballart D.; Martínez Carretero E.; Valladares B. Mol Biol Parasitol 2005; 95 (4) : 273-27; Brindley N, Matin A, Khan NA Exp Parasitol 2009, 121 (3) :254-256) . Las patologías que Acanthamoeba puede llegar a causar en el hombre están relacionadas con la vía de entrada en el organismo y, sobre todo, 25 con el estado inmunológico del paciente. Así, en pacientes inmunodeprimidos pueden causar encefalitis o infecciones diseminadas mientras que en individuos inmunocompetentes son causantes de queratitis amebianas. Cabe destacar que los individuos mayoritariamente afectados en el caso de las queratitis amebianas, son individuos inmunocompetentes usuarios de lentes de contacto (Marciano-Cabra! F y 30 Cabra! G Clin Microbio! Rev 2003 16 (2) : 273-307) . La incidencia de casos de queratitis por Acanthamoeba ha aumentado en los últimos años. En EEUU, el Center for Diseases Control and Prevention, CDC, de Atlanta ha destacado el reciente e importante aumento de esta patología en el país(Morbidity and Mortality Weekly Report 2007) . En otros países el número de casos ha aumentado hasta seis veces entre 2006 y 2007 (Carvalho, R. (2009) Twenty years of acanthamoeba keratitis. Cornea. Jun; 28 (5) :516-9) .
La razón de este aumento de casos no está muy clara. Sin embargo, existen evidencias de que las soluciones de mantenimiento multiuso para lentes de contacto, que son muy populares entre los usuarios debido a la facilidad de su uso, no son efectivas frente a Acanthamoeba [Shoff, M (2008) , Variable Responses of Acanthamoeba Strains to Three Multipurpose Lens C/eaning Solutions. Optometr y and Vision Science, 84 (3) :202-207]. Desafortunadamente, no se requieren pruebas a los fabricantes que demuestren la eficacia de los productos que comercializan frente a Acanthamoeba debido a que este patógeno oportunista está considerado como una causa rara de queratitis [Saviola JF (2007) Contact lens safety and the FDA: 1976 to the present. Eye Contact Lens 33: 404-409]
El proceso de patogénesis de Acanthamoeba se inicia con la adhesión de la ameba a la célula hospedadora, seguido de la secreción de proteasas extracelulares (principalmente serín-proteasas) y finalmente fagocitosis y/o muerte directa de la célula hospedadora. Recientemente, se ha demostrado que las serín-proteasas extracelulares de Acanthamoeba juegan un papel esencial en este proceso y de hecho, si se inhiben los genes de estas proteasas, las amebas no son capaces de degradar tejido corneal [Lorenzo-Morales J; Ortega Rivas A.; Foronda P.; Abreu N.; Ballart D.; Martínez Carretero E.; Valladares B. 2005 Mol Biol Parasitol 2005; 95 (4) : 273-277]. En los últimos años, se ha demostrado que estas proteasas están relacionadas con los procesos de enquistamiento y desenquistamiento de estas amebas [Bouyer S, Rodier MH, Guillot A, Héchard Y. Exp Parasitol. 2009 Sep; 123 (1) :90-4; Lorenzo-Morales J, Martín-Navarro CM, López-Arencibia A, Santana-Morales MA, Afonso-Lehmann RN, Maciver SK, Valladares B, Martínez-Carretero
E. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Dec; 54 (12) :5151-5]. Por lo tanto, y tras estos estudios previos realizados principalmente en nuestro centro, queda claro que la búsqueda de una molécula o principio activo con propiedades inhibitorias frente a serín-proteasas, podría dar una solución al problema de falta de tratamientos efectivos frente a estos patógenos.
Para resolver el problema de falta de tratamiento para las queratitis por Acanthamoeba se han empleado numerosos principios activos. Así, los primeros tratamientos descritos fueron agentes antifúngicos no específicos, aminoglucósidos (Neomicina) , imidazoles (Ciotrimazol, Miconazol, Ketoconazol) , polimixinas (Polimixina 8) y Propamidina, que requieren una prolongada aplicación, generalmente con alta toxicidad y controvertida penetración estroma! y actividad cisticida [Visvesvara GS. Amebic meningoencephalitides and keratitis: challenges in diagnosis and treatment. Curr Opin lnfect Dis. 201 ODec; 23 (6) :590-4. Review.].
La primera quimioterapia con éxito fue la asociación de dibromopropamidina, isotionato de propamidina y neomicina descrito por Wright en 1985 (Wright P, Warhurst D, Jones BR. Acanthamoeba keratitis successfully treated medically. Br J Ophthalmol 1985; 69: 778-82.) .
Posteriormente dos antisépticos catiónicos Clorhexidina y Polihexametil Biguanida (PHMB) mostraron ser efectivos contra las diferentes formas del ciclo de vida de Acanthamoeba, trofozoito y quiste [Silvany E, Dougherty JM, McCulley JP. Effect of contact lens preservatives on Acanthamoeba: Ophthalmology 1991; 98: 854-7.; Kilvington S, Anthony Y, Davies DJG, Meakin BJ. Effect of contact lens disinfectants against Acanthamoeba cysts. Rev lnfect Dis 1991; 13: (s414-s415) ; Silvany RE, Dougherty JM, McCulley JP, Wood TS, Bowman RW, Moore MB. The effect of currently available contact lens disinfection systems on Acanthamoeba castellanii and Acanthamoeba polyphaga. Ophthalmology 1990; 97: 286-90]. Este tratamiento es importante dado que se pudo eliminar a los quistes que permanecen en el estroma corneal y que reactivan la enfermedad. Por ello la introducción de Clorhexidina y PHMB en 1992, resultó un notable éxito para el manejo clínico... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Composición para el mantenimiento de lentes de contacto que resulta efectiva frente a Acanthamoeba spp que comprende ácido maslínico en una concentración 5 comprendida entre 0.0016 y 0.004 %.
2. Composición para el mantenimiento de lentes de contacto que resulta efectiva frente a Acanthamoeba spp que comprende una solución salina isotónica tamponada a pH 7.2-7.6 Y una cantidad de ácido maslínico comprendida entre el
0.0016 Y 0.004 %.
3. Composición para el mantenimiento de lentes de contacto que resulta efectiva frente a Acanthamoeba spp según reivindicaciones 1 ó 2, caracterizada porque la cantidad de ácido maslínico empleada está comprendida entre el 0.003 y 0.004 %.
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