Una composición oftalmológica que comprende: agua;

una cantidad soluble de un compuesto de cinc,

un polímero catiónico celulósico; ningún agente conservador principal, un agente tampón, y un agente quelante, en el que la composición tiene un mínimo de 0, 001% de peso y un máximo de 1% de peso del compuesto de cinc por peso total de la composición.

Composición conservadora de cinc y método de uso

5 Campo de la invención

La presente invención se refiere a los métodos y/o composiciones, particularmente composiciones oftalmológicas tales como gota ocular y soluciones tratantes de lentes de contacto.

Antecedentes

El contacto del tejido ocular con bacterias puede llevar a varias infecciones oculares, tales como queratitis microbiana. El contacto del tejido ocular con bacterias puede resultar cuando una solución oftalmológica contaminada con bacterias se instila directamente en el ojo. Ejemplos de tales soluciones oftalmológicas instiladas directamente en el ojeo son soluciones oculares en gota (por ejemplo, para tratar el ojo seco) o soluciones en gota para lentes de contacto (por ejemplo, para acondicionar una lente de contacto mientras se lleva puesta) . Además, el tejido ocular puede estar en contacto con bacterias al colocar una lente de contacto en el ojo cuando la lente de contacto está contaminada con las bacterias. El riego de infección ocular aumenta cuando la bacteria se adhiere a la lente de contacto, ya que la bacteria puede quedarse en contacto con el tejido ocular durante un prolongado periodo de tiempo.

Por esta razón, las composiciones oftalmológicas, tales como gota ocular y soluciones tratantes de lentes de contacto, convencionalmente incluyen un agente conservante que actúa para inhibir el crecimiento de bacterias y/o hongos, así como otros organismos infecciosos, en el caso de que la solución se contamine con tales organismos.

Para las soluciones tratantes de lentes de contacto, los agentes conservantes usados para conservar la solución también pueden servir para desinfectar las lentes de contacto cuando se enjuagan o empapan con esta solución. Alternativamente, las composiciones oftalmológicas pueden incluir ningún conservante, pero en tales casos, las composiciones están empaquetadas en un envase especial que previene la contaminación del los contenidos del envase, por ejemplo en envases de una única unidad-dosis en los que cada dosis de solución está separadamente empaquetada.

Se conocen varios agentes conservantes para su uso en composiciones oftalmológicas. Tales agentes conservadores deberían tener un amplio espectro de actividad conservadora y no ser irritantes para el ojo. Sin embargo, muchos agentes conservadores tienen tendencia a irritar el tejido ocular, especialmente en altas concentraciones. Por lo tanto, es generalmente ventajoso emplear la menor concentración posible de agente conservador para evitar el riesgo de irritación ocular.

Las Patentes de Estados Unidos N 6.323.165 y Nº 6.274.133 desvelan composiciones y métodos para bloquear los depósitos de proteína y/o lípido sobre las lentes de contacto hidrofílicas con polímeros del tipo policuaternio o polímeros catiónicos de celulosas para unirse a las lentes y bloquear los depósitos de la unión.

La Patente de Estados Unidos Nº 4.443.429 desvela el uso en una solución desinfectante de lentes de contacto de un homopolímero de cloruro de dimetildialilamonio comercialmente conocido como Merquat™ 100 (es decir, que tiene un peso molecular de aproximadamente 10.000 a 1.000.000) . Las concentraciones preferentes de solución 45 desinfectante se recitaron en el presente documento como 0, 0004% de peso a aproximadamente 0, 02% de peso (4 ppm a 200 ppm) .

El documento WO 02/34308 desvela la adhesión inhibidora de bacterias a la superficie de un dispositivo biomédico, tal como una lente de contacto, uniendo un polisacárido catiónico a la superficie del dispositivo.

Los números de Serie de Estados Unidos Pendientes 10/427.056 presentado el 30 de abril, 2003, y 10/427.084 presentado el 30 de abril, 2003, desvelan el uso de policationes tales como Polímero JR (Policuaternio-10) como un aditivo que mejora el conservante. El Polímero JR fue menos irritante que los conservantes tradicionales pero mejoró la actuación del conservante tradicional. La Patente de Estados Unidos Nº 5.460.834 desvela una 55 composición fisiológica de lágrima que puede contener un compuesto de cinc en una concentración que tiene un mínimo de aproximadamente 0, 005 y/o un máximo de aproximadamente 0, 015 mmol/L además de otras sales conocidas por estar presentes en lágrimas.

La Patente de Estados Unidos Nº 2.230.748 desvela una solución impregnante que previene la putrefacción de hongos en tejidos u otros materiales orgánicos. La solución impregnante incluye azúcar o sustancias sacaríferas. Las sales estables de cinc y cobre se desvelan como ingredientes en la solución.

Un estudio del National Eye Institue titulado: NEI Study: Antioxidantes and Zinc May Reduce AMD Risk, Review of Optometr y , páginas 138-49, volumen 6 (1) (15 de noviembre, 2001) , concluyó que se creía que los altos niveles de 65 antioxidantes y cinc reducían significativamente el riesgo de degeneración macular relacionada con la edad. El cinc se administró oralmente en el estudio.

Graham, B. H. y col, Zinc and the Eye, Journal of America College of Nutrition, vol. 20 (2) , páginas 106-118 (Abril 2001) indicó que el cinc jugaba un papel importante al mantener la función ocular normal. El cinc se administró oralmente a los pacientes. El documento WO 02/49615 se refiere a una formulación de lágrima artificial que comprende la combinación de tres demulcentes en una cantidad de 0, 5 a 5% de peso, incluyendo dicha combinación HPCM, un dextrano, y glicerina; y agua.

Sería deseable proporcionar una composición oftalmológica con eficacia conservadora mejorada que sea segura, conveniente y económica de usar y que no sea irritante para el tejido ocular. La presente invención se dirige a estos y otros problemas encontrados en la técnica.

Resumen de la invención

La presente invención se refiere a una composición que incluye de 0, 001% de peso a 1% de peso de un compuesto de cinc y que no tiene ningún agente conservador principal. La composición tiene el beneficio de estar adecuadamente conservada sin tener un efecto fisiológico severo tal como irritación o incomodidad causada al menos por algunos agentes conservadores tradicionales. La presente invención se refiere a procesos para la fabricación, métodos de mejora de las composiciones, y métodos de uso de la composición relacionada con la composición anterior.

De acuerdo con otra realización, la composición comprende además un material policatiónico que incluye, aunque no se limita a, Polímero catiónico celulósico tal como, por ejemplo, Polímero JR.

De acuerdo con una realización, la composición es una solución oftalmológica que opcionalmente incluye al menos un componente seleccionado del grupo consistente en agentes ajustadores de tonicidad, agentes tampones, agentes quelantes, agentes ajustadores de pH, agentes modificadores de la viscosidad, y agentes terapéuticos.

En una realización, la composición es una solución ocular en gota. En otra realización, la composición es una solución tratante de lentes de contacto. Típicamente, la composición es adecuada para la instilación directa en el ojo sin irritación del tejido ocular.

Descripción detallada de la invención

La presente invención se refiere a una composición que incluye de 0, 001% de peso a 1% de peso de un compuesto de cinc y que no tiene ningún agente conservador principal. La composición tiene el beneficio de estar adecuadamente conservada sin tener un efecto fisiológico severo tal como irritación o incomodidad causada al menos por algunos agentes conservadores tradicionales. Asimismo en otra realización, hay una composición oftalmológica que comprende de 0, 001% de peso a 1% de peso de un compuesto de cinc. La composición oftalmológica no comprende ningún agente conservador principal.

El término "conservante" o términos similares denotan agentes incluidos en las composiciones oftalmológicas para el fin de inhibir el crecimiento de microorganismos en el producto, ayudando de esta manera a mantener la esterilidad de la composición. El término "agente conservador" denota el agente activo específico, que proporciona la eficacia conservadora. Como se ha mencionado, la composición no tiene ningún agente conservador principal. Los agentes conservadores principales se definen como los compuestos que no contienen cinc que derivan su actividad 45 conservadora a través de la interacción química o fisiológica con los organismos microbiales.

El término "cantidad" como está relacionado... [Seguir leyendo]

1. Una composición oftalmológica que comprende: agua;

una cantidad soluble de un compuesto de cinc, un polímero catiónico celulósico; ningún agente conservador principal, un agente tampón, y un agente quelante, en el que la composición tiene un mínimo de 0, 001% de peso y un máximo de 1% de peso del compuesto de cinc por peso total de la composición.

2. La composición de la reivindicación 1, en la que la composición tiene un mínimo de 0, 001% de peso y un máximo 15 de 0, 5% de peso de polímero catiónico celulósico.

3. La composición de la reivindicación 2, en la que el polímero catiónico celulósico es Polímero JR.

4. La composición de la reivindicación 1, que tiene forma de una solución ocular en gota. 20

5. La composición de la reivindicación 1, que tiene forma de una solución tratante de lentes de contacto.

6. La composición de la reivindicación 1, que es adecuada para la instilación directa en el ojo sin causar irritación en

al tejido ocular. 25

7. La composición de la reivindicación 1, que comprende además un agente terapéutico seleccionado del grupo consistente en agentes para glaucoma, muscarínicos, inhibidores de la anhidrasa carbónica, agonistas y antagonistas dopaminérgicos, anti-infectivos, antiinflamatorios no esteroidales y esteroidales, prostaglandinas, enzimas, factores del crecimiento, bloqueadores beta y mezclas y combinaciones de los mismos.

8. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1 a 7 para su uso en el tratamiento de una condición oftalmológica.