APLICACION TOPICA DE TIAZOLILAMIDAS.

Preparados de aplicación tópica que contienen 0,1 a 99% en peso de un compuesto de fórmula general (I),

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E05024999.

Solicitante: BAYER HEALTHCARE AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: GEORGENSTRASSE 77,64354 REINHEIM.

Inventor/es: HENDRIX, MARTIN, BETZ, ULRICH, LAICH, TOBIAS, BENDER, WOLFGANG, FISCHER, RUDIGER, KLEYMANN, GERALD.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 10 de Junio de 2002.

Fecha Concesión Europea: 14 de Abril de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/426 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K47/06 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Compuestos orgánicos, p. ej. hidrocarburos naturales o sintéticos, poliolefinas, aceite mineral, petrolato u ozoquerita.
  • A61K47/10 A61K 47/00 […] › Alcoholes; Fenoles; Sus sales, p. ej. glicerol; Polietilenglicoles [PEG]; Poloxámeros; Éteres alquílicos PEG/POE.
  • A61K47/32 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono, p. ej. carbómeros (resinas de carbopol).
  • A61K47/34 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono, p. ej. poliésteres, poly(amino ácidos), polisiloxanos, polifosfacinas, copolímeros de polialquilenglicol o poloxámeros (A61K 47/10 tiene prioridad).
  • A61K9/00M16
  • A61K9/00M3

Clasificación PCT:

  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K9/06 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Ungüentos; Excipientes para éstos (aparatos para su fabricación A61J 3/04).
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.

Clasificación antigua:

  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K9/06 A61K 9/00 […] › Ungüentos; Excipientes para éstos (aparatos para su fabricación A61J 3/04).
  • A61P31/12 A61P 31/00 […] › Antivirales.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre.

Fragmento de la descripción:

Aplicación tópica de tiazolilamidas.

La presente invención se refiere a la aplicación tópica de tiazolilamidas sustituidas en el tratamiento de enfermedades por herpes en seres humanos, a la aplicación tópica de preparados adecuados así como a su preparación.

Para la terapia local de infecciones por herpes, especialmente HSV 1 y HSV 2, se utilizan generalmente principios activos nucleosídicos, por ejemplo, aciclovir. Sin embargo, en muchos casos no se consigue así una terapia suficiente de la infección por herpes.

La presente invención se refiere a preparados de aplicación tópica que contienen 0,1 a 99% en peso de un compuesto de fórmula general (I)


en la que

R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6) o halogenoalquilo (C1-C6),

R2 y R3 son iguales o distintos y representan hidrógeno, alcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8) o bifenilaminocarbonilo, o

quadrepresentan alquilo (C1-C6) que dado el caso está sustituido con 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del grupo compuesto por cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, hidroxi, amino, trialquil (C1-C6)-sililoxi, restos de fórmula

quaden la que R2' representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), quadun heterociclo aromático de 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de S, N y/u O, pudiendo estar unido un heterociclo que contiene nitrógeno también a través del átomo de nitrógeno, quadun heterociclo no aromático saturado o insaturado de 3 a 8 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de S, N y/u O unido dado el caso a través de un átomo de nitrógeno, y quadarilo (C6-C10), que por su parte puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi (C1-C6), o quadrepresentan un grupo de fórmula

quaden la que R8 y R9 son iguales o distintos entre sí y representan hidrógeno y alquilo (C1-C4), o quadrepresentan un grupo de fórmula

quaden la que R10 representa el grupo lateral de un a-aminoácido existente en la naturaleza, o quadrepresenta un grupo de fórmula

quaden la que R11 representa alquilo (C1-C4) y R12 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o un grupo de fórmula

quaden la que R10 representa el grupo lateral de un a-aminoácido presente en la naturaleza, o

R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno forman un heterociclo saturado de 5 a 6 miembros que puede presentar dado el caso otro átomo de oxígeno,

R4 representa hidrógeno, acilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), o R4 representa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido dado el caso con 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, cicloalquilo (C3-C8), acilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), carboxilo,

quaden la que R4' representa hidrógeno, -(OCH2CH2)nOCH2CH3, en la que n es 0 ó 1, fenoxi, arilo (C6-C10) y -NR13R14, quaden la que R13 y R14 son iguales o distintos y significan hidrógeno, acilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), carbamoílo, mono- o dialquil (C1-C6)-aminoalquilo (C1-C6), mono- o dialquil (C1-C6)-aminocarbonilo, arilo (C6-C10) o alcoxi (C1-C6)-carbonilo, o quadR13 y R14 junto con el átomo de nitrógeno forman un heterociclo saturado de 5 a 6 miembros que puede contener dado el caso un heteroátomo adicional del grupo de S u O o un resto de fórmula -NR15, y puede estar sustituido con oxo, quaden la que R15 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), o R4 representa alquilo (C1-C6) que está sustituido con un heterociclo aromático de 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de S, N y/u O dado el caso benzocondensado, pudiendo estar un heterociclo que contiene nitrógeno unido también a través del átomo de nitrógeno, o está sustituido con restos de fórmulas

quaden las que R16 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), quadR17 y R18 son iguales o distintos y significan hidrógeno, alquilo (C1-C6) o arilo (C6-C10), pudiendo estar los alquilo (C1-C6) y arilo (C6-C10) anteriormente citados sustituidos dado el caso con 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del grupo compuesto por hidroxi, alcoxi (C1-C6) y halógeno, R5 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, amino, mono- o dialquil (C1-C6)-amino o alcanoil (C1-C6)-amino, R6 representa fenilo, que puede estar sustituido dado el caso con uno a tres sustituyentes que se seleccionan del grupo compuesto por: - halógeno,
- arilo (C6-C10), que puede estar sustituido dado el caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de alcanoílo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquilo (C1-C6), halógeno, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, nitro, halogenoalquilo (C1-C6), halogenoalcoxi (C1-C6), amino, alquil (C1-C6)-tio, hidroxi, carboxilo, carbamoílo, mono- o dialquil (C1-C6)-aminocarbonilo,...

 

Reivindicaciones:

1. Preparados de aplicación tópica que contienen 0,1 a 99% en peso de un compuesto de fórmula general (I),


en la que

R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6) o halogenoalquilo (C1-C6),

R2 y R3 son iguales o distintos y representan hidrógeno, alcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8) o bifenilaminocarbonilo, o

quadrepresentan alquilo (C1-C6) que dado el caso está sustituido con 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del grupo compuesto por cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, hidroxi, amino, trialquil (C1-C6)-sililoxi, restos de fórmula

quaden la que R2' representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), quadun heterociclo aromático de 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de S, N y/u O, pudiendo estar unido un heterociclo que contiene nitrógeno también a través del átomo de nitrógeno, quadun heterociclo no aromático saturado o insaturado de 3 a 8 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de S, N y/u O unido dado el caso a través de un átomo de nitrógeno, y quadarilo (C6-C10), que por su parte puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi (C1-C6), o quadrepresentan un grupo de fórmula

quaden la que R8 y R9 son iguales o distintos entre sí y representan hidrógeno y alquilo (C1-C4), o quadrepresentan un grupo de fórmula

quaden la que R10 representa el grupo lateral de un a-aminoácido existente en la naturaleza, o quadrepresentan un grupo de fórmula

quaden la que R11 representa alquilo (C1-C4) y R12 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o un grupo de fórmula

quaden la que R10 representa el grupo lateral de un a-aminoácido presente en la naturaleza, o

R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno forman un heterociclo saturado de 5 a 6 miembros que puede presentar dado el caso otro átomo de oxígeno,

R4 representa hidrógeno, acilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), o R4 representa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido dado el caso con 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, cicloalquilo (C3-C8), acilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), carboxilo,

quaden la que R4' representa hidrógeno, -(OCH2CH2)nOCH2CH3, en la que n es 0 ó 1, fenoxi, arilo (C6-C10) y -NR13R14, quaden la que R13 y R14 son iguales o distintos y significan hidrógeno, acilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), carbamoílo, mono- o dialquil (C1-C6)-aminoalquilo (C1-C6), mono- o dialquil (C1-C6)-aminocarbonilo, arilo (C6-C10) o alcoxi (C1-C6)-carbonilo, o quadR13 y R14 junto con el átomo de nitrógeno forman un heterociclo saturado de 5 a 6 miembros que puede contener dado el caso un heteroátomo adicional del grupo de S u O o un resto de fórmula -NR15, y puede estar sustituido con oxo, en la que R15 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), o R4 representa alquilo (C1-C6) que está sustituido con un heterociclo aromático de 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de S, N y/u O dado el caso benzocondensado, pudiendo estar un heterociclo que contiene nitrógeno unido también a través del átomo de nitrógeno, o está sustituido con restos de fórmulas

quaden las que R16 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), quadR17 y R18 son iguales o distintos y significan hidrógeno, alquilo (C1-C6) o arilo (C6-C10), pudiendo estar los alquilo (C1-C6) y arilo (C6-C10) anteriormente citados sustituidos dado el caso con 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del grupo compuesto por hidroxi, alcoxi (C1-C6) y halógeno, R5 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, amino, mono- o dialquil (C1-C6)-amino o alcanoil (C1-C6)-amino, R6 representa fenilo, que puede estar sustituido dado el caso con uno a tres sustituyentes que se seleccionan del grupo compuesto por: - halógeno,
- arilo (C6-C10), que puede estar sustituido dado el caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de alcanoílo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquilo (C1-C6), halógeno, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, nitro, halogenoalquilo (C1-C6), halogenoalcoxi (C1-C6), amino, alquil (C1-C6)-tio, hidroxi, carboxilo, carbamoílo, mono- o dialquil (C1-C6)-aminocarbonilo, mono- o dialcanoil (C1-C6)-amino, alcoxi (C1-C6)-carbonilamino, alquil (C1-C6)-sulfoxi, alquil (C1-C6)-sulfonilo, trialquil (C1-C6)-sililoxi, un heterociclo mono- o bicíclico no aromático saturado o insaturado de 3 a 8 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de S, N y/u O unido dado el caso a través de un átomo de nitrógeno, y/o ciano,
- alcoxi (C1-C6),
- alcoxi (C1-C6)-carbonilo,
- alquil (C1-C6)-tio,
- hidroxi,
- carboxilo,
- alcoxi (C1-C6) parcialmente fluorado con hasta 6 átomos de flúor,
- alquilo (C1-C6) que dado el caso está sustituido con un resto de fórmula

- un heterociclo aromático de 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de S, N y/u O unido dado el caso a través de un átomo de nitrógeno, que puede estar sustituido dado el caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de alcanoílo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquilo (C1-C6), halógeno, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, nitro, halogenoalquilo (C1-C6), halogenoalcoxi (C1-C6), amino, alquil (C1-C6)-tio, hidroxi, carboxilo, carbamoílo, aminocarbonilo, mono- o dialquil (C1-C6)-aminocarbonilo, mono- o dialcanoil (C1-C6)-amino, alcoxi (C1-C6)-carbonilamino, alquil (C1-C6)-sulfoxi, alquil (C1-C6)-sulfonilo, un heterociclo monocíclico o bicíclico no aromático saturado o insaturado de 3 a 8 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de S, N y/u O unido dado el caso a través de un átomo de nitrógeno, y/o ciano,
- un heterociclo monocíclico o bicíclico no aromático saturado o insaturado de 3 a 8 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de S, N y/u O unido dado el caso a través de un átomo de nitrógeno, que puede estar sustituido dado el caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de oxo, halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, alcoxi (C1-C6)-carbonilamino, alquilo (C1-C6), halogenoalquilo (C1-C6) e hidroxialquilo (C1-C6),
- alquenilo (C2-C6)
y grupos de fórmulas
- -OR19,
- -NR20R21 o -CO-NR22R23,
- carbazol, dibenzofurano o dibenzotiofeno,
- xanteno o 9,10-dihidroacridina,
en las que R19 significa fenilo que está sustituido a su vez dado el caso con un grupo de fórmula -NR24R25,
en la que
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R24 y R25 son iguales o distintos y significan hidrógeno, alquilo (C1-C6) o acilo (C1-C6),

o
R19 significa alquilo (C1-C6) que está sustituido dado el caso una a tres veces con hidroxi y/o halógeno, R20 y R21 son iguales o distintos y significan hidrógeno, carbamoílo, mono- dialquil (C1-C6)-aminocarbonilo, fenilo, acilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6),
estando el alquilo (C1-C6) anteriormente citado dado el caso sustituido con alcoxi (C1-C6), acilo (C1-C6), con fenilo o con un heterociclo aromático de 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de S, N y/u O,
estando el fenilo anteriormente citado y el heterociclo aromático anteriormente citado dado el caso sustituidos una a tres veces de forma igual o distinta con halógeno y/o hidroxi, y
R22 y R23 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo (C1-C6),
y R7 puede presentar el significado de R5 y puede ser igual o distinto a éste,

y sus sales, presentando el preparado además al menos un ingrediente interno adicional que se selecciona del grupo constituido por gotas oculares que contienen 14 mg de poli(alcohol vinílico) y 5,25 mg de clorobutanol H2O por 1 ml, así como cloruro de sodio, una mezcla de 30% en peso de miristato de isopropilo y 70% en peso de etanol, una pomada de alcohol de lanolina constituida por 0,5 partes en peso de alcohol cetilestearílico, 6 partes en peso de alcohol de lanolina y 93,5 partes en peso de vaselina blanca y un gel de poliacrilato, estando contenido el compuesto en el caso de gotas oculares así como de la mezcla de mirisitato de isopropilo y etanol al 2% en peso.

2. Preparados según la reivindicación 1 que contienen de 0,1 a 99% en peso de un compuesto de fórmula general (I).

3. Preparados según la reivindicación 1 que contienen de 0,5 a 20% en peso de un compuesto de fórmula general (I).

4. Preparados según la reivindicación 1 que contienen de 1 a 5% en peso de un compuesto de fórmula general (I).

5. Preparados según la reivindicación 1 que contienen de 2 a 3% en peso de un compuesto de fórmula general (I).

6. Preparados según la reivindicación 1 que contienen un compuesto de fórmula general (I) en forma de una suspensión o pomada.

7. Preparados según la reivindicación 1 que contienen un compuesto de fórmula general (I) en forma de disoluciones, pulverizaciones, lociones, geles, cremas, pastas, emulsiones o barritas.

8. Preparados según la reivindicación 1 para el combate de enfermedades.

9. Uso de preparados según la reivindicación 1 para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades virales.


 

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