Un aparato de iontoforesis (X1;X2) comprende una estructura de electrodo activo (1) incluyendo:

un electrodo (11) al cual es aplicado voltaje positivo; una parte contenedora de droga (14) para contener la solución de droga que a su vez contiene iones de droga positivamente cargado, la parte contenedora de droga (14) siendo posicionada en la parte delantera del electrodo de cara a la piel o membrana mucosa (4) caracterizada por una película de resina de base celulosa (15) colocada en la parte delantera de la parte contenedora de droga (14) de cara a la piel o a la membrana mucosa (4), a donde los iones de droga son administrados a través de la película de resina de base celulosa (15)

Aparato de iontoforesis.

Campo de la invención

La presente invención está relacionada con un aparato de iontoforesis para la administración de los iones positivamente cargados de una droga por acción de la aplicación de un voltaje positivo a la estructura de electrodo activo portadora de los iones de la droga, y en particular a un aparato de iontoforesis con una notable mejora de la eficiencia de administración de una droga o los iones de la misma.

Antecedentes de la invención

Un aparato de iontoforesis incluye generalmente una estructura de electrodo activo portadora de una solución de la droga, cuyo ingrediente activo es disasociado a iones positivos o negativos (iones de la droga) y un electrodo auxiliar que actúa como electrodo auxiliar de la estructura de electrodo activo. Los iones de la droga son administrados a un cuerpo vivo a través de la aplicación de un voltaje con la misma polaridad de los iones de la droga a la estructura de electrodo activo bajo la condición de que ambas partes estén en contacto con la piel del cuerpo vivo (ser humano o animal).

En esto, la carga administrada a la estructura de electrón activo es consumida por el movimiento de los iones de la droga hacia el cuerpo vivo y la liberación de iones auxiliares biológicos (iones presentes en el cuerpo humano y cargados en su tipo conductivo opuestos a los iones de la droga) a la estructura de electrodo activo, los iones auxiliares biológicos al tener un peso molecular menor (por ejemplo Na⁺ y Cl^-) y de ahí una movilidad elevada son liberados mayormente. Por tanto, el número de transporte (rata de la cantidad de corriente que contribuye al movimiento de los iones de la droga entre la corriente total administrada a la estructura activa del electrodo) disminuye, lo cual hace imposible una administración suficiente de la droga.

Los documentos de la Patente 1 a 10 revelan aparatos de iontoforesis que han solucionado el problema antes planteado.

Más específicamente, en cada documento de patente de los aparatos de iontoforesis 1 a 10, la estructura de electrodo activo está compuesta por un electrodo, una parte que contiene la droga localizada en la parte delantera del electrodo (un lado de cara hacia la piel) y una membrana intercambiadora de iones, por la cual la liberación de los iones biológicos auxiliares es suprimida para mejorar el numero de transporte y la eficiencia de la administración de la droga es mejorada.

En cada aparato de iontoforesis en los documentos 1 a 10, la estructura de electrodo activo también incluye una parte contenedora de una solución electrolítica que mantiene una solución electrolítica en contacto con el electrodo y una membrana intercambiadora de iones que es puesta en la parte delantera de la parte contenedora de la solución electrolítica y que permite el paso selectivo de iones con una conductividad opuesta a la de los iones de la droga, y la parte contenedora de la droga es puesta en la parte delantera de la membrana intercambiadora de iones, para la obtención de efectos adicionales tal como la prevención de la descomposición de los iones de la droga por medio del aislamiento de los iones de la droga del electrodo y la prevención del movimiento de iones H⁺ o OH⁺ generados en el electrodo hacia la parte contenedora de la droga y la interfase de piel del cuerpo vivo.

Mas allá, el documento de patente 11 explica una invención obtenida al seguir mejorando el aparato de iontoforesis descrito en los documentos de patente 1 al 10. El documento de patente 11 describe que la administración de una cantidad de droga puede ser mejorada extraordinariamente a través del uso de una membrana intercambiadora de iones, en la cual una película porosa de un material tal como poliolefina, resina de cloruro de vinilo, o resina de flúor que se rellena con una resina intercambiadora de iones (una resina provista con la propiedad de intercambiar de iones).

Más aun, US 4927408 explica un sistema transportador transdérmico que posee dos miembros conductores de corriente, respectivamente un electrodo donante y un receptor, cada uno respectivamente posicionado adyacente a su almohadilla, separados por un aislante. La almohadilla del electrodo donante incluye

Un reservorio de agente y un reservorio de electrolito que están separados por una membrana selectivamente permeable (semipermeable), la cual puede ser un polímero micro poroso, una membrana intercambiadora de iones o un hidrogel, dependiendo de las necesidades particulares del sistema.

Documento de Patente 1: JP 3030517 B

Documento de Patente 2: JP 2000-229128 A

Documento de Patente 3: JP 2000-229129 A

Documento de Patente 4: JP 2000-237326 A

Documento de Patente 5: JP 2000-237327 A

Documento de Patente 6: JP 2000-237328 A

Documento de Patente 7: JP 2000-237329 A

Documento de Patente 8: JP 2000-288097 A

Documento de Patente 9: JP 2000-288098 A

Documento de Patente 10: WO 03/037425

Documento de Patente 11: JP 2004-188188 A

Declaración de la invención

Como antes descrito, el aparato de iontoforesis descrito in el Documento de Patente 11 es considerado ser uno de los más eficientes en la administración de una droga que se conocen en el presente. La presente invención provee un aparato de iontoforesis que posea las características del Reclamo 1 con una mejora extraordinaria de la eficiencia de administración de una droga, aún comparada con el aparato de iontoforesis descrito en el Documento de Patente 11. La personalidad ventajosa de la presente invención está descrita en las respectivas reclamaciones.

La presente invención prevé un aparato de iontoforesis como el definido en la Reivindicación 1. La presente invención prevé un aparato de iontoforesis para la administración de iones de droga positivamente cargados a través de una película de resina de base celulosa, incluyendo una estructura de electrodo activo que posee un electrodo al cual se le aplica un Voltaje positivo; la parte contenedora de la droga, que contiene la solución de la droga con iones de droga; la parte contenedora de la droga colocada en la parte delantera del electrodo de cara a la piel o la membrana mucosa; y la película de resina de base celulosa colocada en la parte delantera de la parte contenedora de la droga de cara a la piel o la membrana mucosa.

Más específicamente, la presente invención prevé un aparato de iontoforesis para la administración de una droga cuyo ingrediente activo es disasociado en iones positivos en una solución, en la cual una película de resina de base celulosa es usada en vez de la película intercambiadora de iones colocada en la parte delantera de la parte contenedora de la droga de cara a la piel o a la membrana mucosa en cada aparato de iontoforesis en los Documentos de Patente 1 al 11.

Es sabido que la película de resina es conocida por su función de membrana intercambiadora de cationes. Sin embargo, las características como la habilidad de intercambiar iones de la película de resina de base celulosa son inferiores a las de las, generalmente usadas, membranas intercambiadoras de cationes (por ejemplo las ilustradas en los Documentos de Patente 1 al 11). De acuerdo a esto, a estado fuera de consideración para los diestros en el Arte el aplicar la película de resina de base celulosa a los aparatos de iontoforesis.

De hecho, en el estudio hecho por los inventores de la presente invención no se pudieron confirmar en la evaluación in Vitro, la cual es generalmente llevada a cabo en una etapa inicial del desarrollo, características superiores a las de las otras membranas intercambiadoras de cationes. Sin embargo al realizar la evaluación in vivo usando un cuerpo vivo, se comprobó, de acuerdo a lo mencionado anteriormente sobre el aparato de iontoforesis presentado en esta invención, el incremento extraordinario de la eficiencia de administración de la droga (cantidad de administración de droga por unidad de tiempo bajo las mismas condiciones de corriente de la superficie de una película con la misma área superficial), incluso comparada con los aparatos de iontoforesis que hacen uso de una resina intercambiadora de cationes como los descritos en el Documento de Patente 11.

Aquí, se incluyen ejemplos de la droga cuyos elementos activos son disociados en iones positivos en la presente...

1. Un aparato de iontoforesis (X1;X2) comprende una estructura de electrodo activo (1) incluyendo: un electrodo (11) al cual es aplicado voltaje positivo; una parte contenedora de droga (14) para contener la solución de droga que a su vez contiene iones de droga positivamente cargado, la parte contenedora de droga (14) siendo posicionada en la parte delantera del electrodo de cara a la piel o membrana mucosa (4) caracterizada por una película de resina de base celulosa (15) colocada en la parte delantera de la parte contenedora de droga (14) de cara a la piel o a la membrana mucosa (4), a donde los iones de droga son administrados a través de la película de resina de base celulosa (15).

2. Un aparato de iontoforesis (X1; X2) según la reivindicación 1, donde la película de resina de base celulosa (15) es colocada en la parte delantera de una membrana intercambiadora de cationes (17a) de cara a la piel o membrana mucosa (4) formando ambas una película compleja (17) y éste película complejo (17) y siendo esta película compleja (17) colocada en la parte delantera en la parte contenedora de droga (14) de cara a la piel o membrana mucosa (4) a donde son administrados los iones de droga a través de la película de resina de base celulosa (15).

3. Un aparato de iontoforesis (X1; X2) según la reivindicación 2 en donde la interfase entre la membrana intercambiadora de cationes (17a) y la película de resina de base celulosa (15) son enlazadas, a través de lo cual la membrana intercambiadora de cationes (17a) es integrada a la película de resina de base celulosa (15).

4. Un aparato de iontoforesis (X1; X2) según la reivindicación 3, donde: una superficie de la membrana intercambiadora de cationes (17a) de cara a la película de resina de base celulosa (15) es áspera y la interfase está enlazada a través de cualquiera de los siguientes: adhesión con un adhesivo, una reacción reticular con un reticulante o la formación de la película de resina de base celulosa (15) sobre la membrana intercambiadora de cationes (17a).

5. Un aparato de iontoforesis (X1; X2) de acuerdo a cualquiera de las reivindicaciones 2 a la 4 donde la membrana intercambiadora de cationes (17a) tenga una estructura en la cual un poro de la película porosa esté rellena con una resina intercambiadora de iones.

6. Un aparato de iontoforesis (X1; X2) de acuerdo a cualquiera de las reivindicaciones 1 a la 5 donde es introducido a la película de resina de base celulosa (15) un grupo intercambiador de cationes.

7. Un aparato de iontoforesis (X1; X2) de acuerdo a cualquiera de las reivindicaciones 1 a la 6 donde la película de resina de base celulosa(15) está rellena con una resina intercambiada de iones a la que se le introdujo un grupo intercambiador de cationes.

8. Un aparato de iontoforesis (X1; X2) de acuerdo a cualquiera de las reivindicaciones 1 a la 7 la estructura del electrodo activo (1) incluye una parte contenedora de la solución electrolítica que mantiene la solución electrolítica en contacto con el electrodo (11) y una membrana intercambiadora de aniones (13) colocada en la parte delantera de la parte contenedora de la solución electrolítica (12) de cara a la piel o membrana mucosa (4); y la parte contenedora de la droga es colocada en la parte delantera de la membrana intercambiadora de aniones (13) de cara a la piel o membrana mucosa (4).

9. Un aparato de iontoforesis (X1; X2) de acuerdo a cualquiera de las reivindicaciones 1 a la 8 comprende más allá la estructura de un electrodo auxiliar incluyendo un segundo electrodo (21) al cual se le aplica un voltaje negativo; una segunda parte contenedora de solución electrolítica 2 para contener una solución electrolítica en contacto con el segundo electrodo (21); Una segunda membrana intercambiadora de cationes (23) colocada en la parte delantera de la segunda parte contenedora de la solución electrolítica (22) de cara a la piel o membrana mucosa (4); una tercera parte contenedora de solución electrolítica (4) para contener una solución electrolítica, la tercera parte contenedora de la solución electrolítica (4) es posicionada en la parte delantera de la segunda membrana intercambiadora de cationes (23) de cara a la piel o membrana mucosa (4) y una segunda membrana intercambiadora de aniones (25) colocada en la parte delantera de la tercera parte contenedora de solución electrolítica (24) de cara a la piel o membrana mucosa (4).