NUEVOS LIGANDOS MULTIMERICOS DE CD40, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU USO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.
Compuesto que responde a la fórmula siguiente (I): **(Ver fórmula)** en la que:
- Y representa un macrociclo cuyo ciclo comprende de 9 a 36 átomos, y está funcionalizado por tres funciones aminas o COOH, - Rc representa un grupo de fórmula H-Xa,-Xb-Xc-Xd-Xe,-(Xf)i- o H-X''aL-X''b-Xc-Xd-Xe,(Xf)i- en la que: * i representa 0 ó 1, * Xa se selecciona de entre los residuos de aminoácidos siguientes: - lisina; - arginina; - ornitina; - los aminoácidos que corresponden a la lisina, la arginina o la ornitina, que presenta la sustitución en posición o ; - ácido tranexámico; - ácido N-metil-tranexámico; - ácido 8-amino-3,6-dioxaoctanoico; - ácido 4(piperidin-4-il)butanoico; - ácido 3(piperidin-4-il)propionico; - N-(4-aminobutil)-glicina; - NH2-(CH2)n-COOH, estando n comprendido entre 1 y 10; - NH2-(CH2-CH2-O)m-CH2CH2COOH, estando m comprendido entre 3 y 6; - 4-carboximetil-piperazina; - ácido 4-(4-aminofenil)butanoico; - ácido 3-(4-aminofenil)propanoico; - ácido 4-aminofenilacético; - 4-(2-aminoetil)-1-carboximetil-piperazina; - ácido trans-4-aminociclohexano carboxílico; - ácido cis-4-aminociclohexano carboxílico; - ácido cis-4-aminociclohexano acético; - ácido trans-4-aminociclohexano acético; - 4-amino-1-carboximetil piperidina; - ácido 4-aminobenzoico; - ácido 4-(2-aminoetoxi)benzoico; * Xb se selecciona de entre los residuos de aminoácidos siguientes: - D-alanina; - D-valina; - L-prolina sustituida en posición , o ; - D-prolina sustituida o no en posición , o ; - aminoácidos naturales N-alquilados, siendo el grupo alquilo un grupo metilo, etilo o bencilo; - aminoácidos dialquilados acíclicos de fórmula siguiente: **(Ver fórmula)** representando R H, Me, Et, Pr o Bu; - aminoácidos dialquilados cíclicos de fórmula siguiente: **(Ver fórmula)** representando k 1, 2, 3 ó 4; * Xc se selecciona de entre los residuos de aminoácidos siguientes: - tirosina; - fenilalanina; - 3-nitro-tirosina; - 4-hidroximetil-fenilalanina; - 3,5-dihidroxi-fenilalanina; - 2,6-dimetil-tirosina; - 3,4-dihidroxi-fenilalanina (DOPA); * Xd se selecciona de entre los residuos de aminoácidos siguientes: - tirosina; - fenilalanina; - 3-nitro-tirosina; - 4-hidroximetil-fenilalanina; - 3,5-dihidroxi-fenilalanina; - 2,6-dimetil-tirosina; - 3,4-dihidroxi-fenilalanina; * Xe se selecciona de entre los residuos de aminoácidos siguientes: - NH2-(CH2)n-COOH, estando n comprendido entre 2 y 10; - NH2-(CH2-CH2-O)m-CH2CH2COON, estando m comprendido entre 3 y 6; - ácido 8-amino-3,6-dioxaoctanoico; - ácido tranexámico; - ácido N-metil-tranexámico; - ácido 4(piperidin-4-il)butanoico; - ácido 3(piperidin-4-il)propiónico; - N-(4-aminobutil)-glicina; - 4-carboximetil-piperazina; - ácido 4-(4-aminofenil)butanoico; - ácido 3-(4-aminofenil)propanoico; - ácido 4-aminofenilacético; - 4-(2-aminoetil)-1-carboximetil-piperazina; - ácido trans-4-aminociclohexano carboxílico; - ácido cis-4-aminociclohexano carboxílico; - ácido cis-4-aminociclohexano acético; - ácido trans-4-aminociclohexano acético; - 4-amino-1-carboximetil piperidina; - ácido 4-aminobenzoico; - ácido 4-(2-aminoetoxi)benzoico; * Xf se selecciona de entre los residuos de aminoácidos siguientes: - NH2-(CH2)n-COOH, estando n comprendido entre 2 y 10; - NH2-(CH2-CH2-O)m-CH2CH2COON, estando m comprendido entre 3 y 6; - ácido 8-amino-3,6-dioxaoctanoico; - ácido tranexámico; - ácido N-metil-tranexámico; - ácido 4(piperidin-4-il)butanoico; - ácido 3(piperidin-4-il)propiónico; - N-(4-aminobutil)-glicina; - 4-carboximetil-piperazina; - ácido 4-(4-aminofenil)butanoico; - ácido 3-(4-aminofenil)propanoico; - ácido 4-aminofenilacético; - 4-(2-aminoetil)-1-carboximetil-piperazina; - ácido trans-4-aminociclohexano carboxílico; - ácido cis-4-aminociclohexano carboxílico; - ácido cis-4-aminociclohexano acético; - ácido trans-4-aminociclohexano acético; - 4-amino-1-carboximetil piperidina; - ácido 4-aminobenzoico; - ácido 4-(2-aminoetoxi)benzoico; * -L- representa una unión de naturaleza pseudopeptídica entre los residuos X''a y X''b, seleccionada en particular de entre el listado siguiente: - L- = - (CH2CH2)-; - (CH(Fk)=CH(Fk''))-; - (CH2NH)-; - (NHCO)-; - (NHCONH)-; - (CO-O)-; - (CS-NH)-; - (OH(OH)-OH(OH))-; - (S-CH2)-; - (CH2-S)-; - (CH(CN)-CH2)-; - (CH(OH))-; - (COCH2)-; - (CH(OH)CH2)-; - (CH(OH)CH2NH)-; - (CH2)-; - (CH(Fk))-; - (CH2O)-; - (CH2-NHCONH)-; - (CH(Fk)NHCONFk'')-; - (CH2-CONH)-; - (CH(Fk)CONH)-; - (CH(Fk) CH(Fk'')CONH)-; o - (CH2N)-; - (NHCON)-; - (CS-N)-; - (CH(OH)CH2N)-; - (CH2-NHCON)-; - (CH2-CON)-; - (CH(Fk)CON)-; - (CH(Fk)CH(Fk'')CON)- cuando X''b representa la cadena lateral de una prolina, representando FK y FK'', independientemente uno del otro, un hidrógeno, un halógeno, un grupo alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, o un grupo arilo cuya estructura del ciclo contiene de 5 a 20 átomos de carbono, * X''a representa la cadena lateral de la lisina, de la arginina o de la ornitina; y * X''b representa la cadena lateral de uno de los residuos de aminoácidos siguientes: - glicina; - asparagina - D-alanina; - D-valina; - L-prolina sustituida o no en posición , o ; - D-prolina sustituida o no en posición , o ; - aminoácidos naturales N-alquilados, siendo el grupo alquilo un grupo metilo, etilo o bencilo; - aminoácidos dialquilados acíclicos de fórmula siguiente: **(Ver fórmula)** representando R H, Me, Et, Pr o Bu; - aminoácidos dialquilados cíclicos de fórmula siguiente: **(Ver fórmula)** representando k 1, 2, 3 ó 4;
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W05003146FR.
Solicitante: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 3, RUE MICHEL-ANGE,75794 PARIS CEDEX 16.
Inventor/es: FOURNEL, SYLVIE VICTORINE LUCIENNE, GUICHARD,GILLES, CHALOIN,OLIVIER, TROUCHE,NATHALIE, WIECKOWSKI,SEBASTIEN, HOEBEKE,JOHAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 29 de Julio de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07K14/525 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Factor de necrosis tumoral (TNF).
- C07K14/705Q
Clasificación PCT:
- A61K38/04 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados (gastrinas A61K 38/16, somatostatinas A61K 38/31, melanotropinas A61K 38/34).
- C07K14/525 C07K 14/00 […] › Factor de necrosis tumoral (TNF).
- C07K14/705 C07K 14/00 […] › Receptores; Antígenos celulares de superficie; Determinantes celulares de superficie.
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