DERIVADOS DE 5,5-BIS-(4-AMIDINOFENIL)-2,2' BIFURANO Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO AGENTES ANTIPROTOZOOS, Y PRODROGAS DE LOS MISMOS.

Compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en donde: X1 y X2 se seleccionan independientemente de entre el grupo consistente en O,

S, Se, Te, y NR1, en donde R1 se selecciona de entre el grupo consistente en H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo, y arilo sustituido; p es un entero de 0 a 1; cada q es independientemente un entero de 0 a 2; cada R2 se selecciona independientemente de entre el grupo consistente en alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, halo, hidroxilo, alcoxilo, ariloxilo, y aralquiloxilo; Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente de entre el grupo consistente en fenilo, piridina, y bencimidazol; Am1 y Am2 son cada uno** ver fórmula** en donde: cada R 3 se selecciona independientemente de entre el grupo consistente en H, hidroxilo, aciloxilo, y alcoxilo; cada R 4, R 5, R 6, y R 7 se selecciona independientemente de entre el grupo consistente en H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido, aralquilo, hidroxilo, alcoxilo, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido, aralquilo, hidroxilo, alcoxilo, hidroxialquilo, hidroxicicloalquilo, alcoxicicloalquilo, aminoalquilo, aciloxilo, alquilaminoalquilo, y alcoxicarbonilo; o R3 y R4 juntos representan un alquilo C2 a C10, un hidroxialquilo C2 a C10, o un alquileno C2 a C10; o R3 y R4 juntos son: ** ver fórmula** en donde s es un número de 1 a 4, y R8 es H ó -CONHR9NR10R11, en donde R9 es alquilo, y R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente de entre el grupo consistente en H y alquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL
GEORGIA STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION, INC.
WERBOVETZ, KARL
BRUN, RETO
.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 308 BYNUM HALL, CAMPUS BOX 4105,CHAPEL HILL, NC 27599-4105.

Inventor/es: TIDWELL, RICHARD, R., BOYKIN, DAVID, W., WILSON, W., DAVID, STEPHENS,CHAD,E, WERBOVETZ,KARL, BRUN,RETO, ISMAIL,MOHAMED A.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 19 de Mayo de 2006.

Fecha Concesión Europea: 15 de Octubre de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/341 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
  • A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/4184 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/443 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
  • A61P33/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 33/00 Agentes antiparasitarios. › Antiprotozoarios, p. ej. para la leishmaniasis, tricomoniasis, toxoplasmosis.
  • A61P33/06 A61P 33/00 […] › Contra la malaria.
  • C07C257/18 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 257/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que el átomo de oxígeno, unido por enlace doble, de un grupo carboxilo es sustituido por un átomo de nitrógeno unido por enlace doble, no estando este átomo de nitrógeno unido además a un átomo de oxígeno, p. ej. imino-éteres, amidinas. › que tienen átomos de carbono de grupos amidino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C259/18 C07C […] › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxiamidina unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D307/54 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D307/68 C07D 307/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D333/24 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D345/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de selenio o teluro como únicos heteroátomos del ciclo.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D421/04 C07D […] › C07D 421/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de selenio, teluro o halógeno como heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

DERIVADOS DE 5,5-BIS-(4-AMIDINOFENIL)-2,2' BIFURANO Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO AGENTES ANTIPROTOZOOS, Y PRODROGAS DE LOS MISMOS.

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