MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTROGENOS.
Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en la que X se selecciona entre el grupo constituido por:
O, N-OR a , N-NR a R b y alquilideno C1 - 6, estando dicho grupo alquilideno no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado entre hidroxi, amino, O(alquilo C1 - 4), NH (alquilo C1 - 4), o N(alquilo C1 - 4)2; Y se selecciona entre el grupo constituido por N y CR e ; Z se selecciona entre el grupo constituido por N y CR f ; R 1 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, y alquinilo C2 - 6, estando dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo o bien no sustituidos o sustituidos con un grupo seleccionado entre OR c , SR c , NR b R c , C(=O)R c , C(=O)CH2OH, bromo, 1-3 cloro, 1-5 fluoro, o fenilo, pudiendo estar dicho grupo fenilo o bien no sustituido o sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por alquilo C1 - 4, OH y O(alquilo C1 - 4); R 2 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, yodo, O(C=O)R c , C(=O)R c , CO2R c , alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, y alquinilo C2 - 6, estando dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo o bien no sustituidos o sustituidos con un grupo seleccionado entre OR c , SR c , NR b R c , C(=O)R c , C(=O)CH2OH, o fenilo, pudiendo estar dicho grupo fenilo o bien no sustituido o sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por alquilo C1 - 4, OH y O(alquilo C1 - 4); o R 1 y R 2 , cuando se toman juntos con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo carbonilo; o R 1 y R 2 , cuando se toman juntos con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo C3 - 7 o anillo heterocicloalquilo 3-7, estando dicho anillo o bien no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1 - 4, OH y O(alquilo C1 - 4) y oxo; o R 1 y R 2 , cuando se toman juntos, forman un grupo alquilideno C1 - 6, estando dicho grupo alquilideno o bien no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado entre el grupo constituido por hidroxi, O(alquilo C1 - 4), N(alquilo C1 - 4)2, y fenilo, pudiendo estar dicho grupo fenilo o bien no sustituido o sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo C1 - 4, OH, O(alquilo C1 - 4), NH2, NH(alquilo C1 - 4), NH (alquilo C1 - 4)2, halo, CN, NO2, CO2H, CO2(alquilo C1 - 4), C(O)H, y C(O)(alquilo C1 - 4); R 3 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, yodo, ciano, nitro, NR a R c , OR a , S (O)R a , SO2R a , SR a , C(=O)R a , CO2R c , CONR a R c , alquilo C1 - 10, alquenilo C2 - 10, alquinilo C2 - 10, cicloalquilo C3 - 7, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, y heteroarilalquilo, estando dichos grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo o bien no sustituidos o sustituidos independientemente con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados entre fluoro, cloro, bromo, yodo, ciano, OR a , NR a R c , O(C=O)R a , O(C=O) NR a R c , NR a (C=O)R c , NR a (C=O)OR c , C(=O)R a , CO2R a , CONR a R c , CSNR a R c , SR a , S(O)R a , SO2R a , SO2NR a R c , LR d , y MLR d ; R 4 y R 5 se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, amino, metilo, CF3, fluoro, cloro, y bromo; R 6 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, (C=O)R a , (C=O)OR a , y SO2R a .
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK & CO., INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-09.
Inventor/es: WILKENING, ROBERT, R., PARKER, DANN LEROY, JR., WILDONGER, KENNETH, J., MENG, DONGFANG, RATCLIFFE, RONALD, W..
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 21 de Noviembre de 2001.
Fecha Concesión Europea: 14 de Junio de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K19/00
Clasificación PCT:
- A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61P5/30 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Estrógenos.
- C07D209/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Sistemas cíclicos que contienen tres o más ciclos.
- C07D235/04 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Bencimidazoles; Bencimidazoles hidrogenados.
- C07D249/18 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzotriazoles.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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