MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTROGENOS.

Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en la que X se selecciona entre el grupo constituido por:

O, N-OR a , N-NR a R b y alquilideno C1 - 6, estando dicho grupo alquilideno no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado entre hidroxi, amino, O(alquilo C1 - 4), NH (alquilo C1 - 4), o N(alquilo C1 - 4)2; Y se selecciona entre el grupo constituido por N y CR e ; Z se selecciona entre el grupo constituido por N y CR f ; R 1 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, y alquinilo C2 - 6, estando dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo o bien no sustituidos o sustituidos con un grupo seleccionado entre OR c , SR c , NR b R c , C(=O)R c , C(=O)CH2OH, bromo, 1-3 cloro, 1-5 fluoro, o fenilo, pudiendo estar dicho grupo fenilo o bien no sustituido o sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por alquilo C1 - 4, OH y O(alquilo C1 - 4); R 2 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, yodo, O(C=O)R c , C(=O)R c , CO2R c , alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, y alquinilo C2 - 6, estando dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo o bien no sustituidos o sustituidos con un grupo seleccionado entre OR c , SR c , NR b R c , C(=O)R c , C(=O)CH2OH, o fenilo, pudiendo estar dicho grupo fenilo o bien no sustituido o sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por alquilo C1 - 4, OH y O(alquilo C1 - 4); o R 1 y R 2 , cuando se toman juntos con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo carbonilo; o R 1 y R 2 , cuando se toman juntos con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo C3 - 7 o anillo heterocicloalquilo 3-7, estando dicho anillo o bien no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1 - 4, OH y O(alquilo C1 - 4) y oxo; o R 1 y R 2 , cuando se toman juntos, forman un grupo alquilideno C1 - 6, estando dicho grupo alquilideno o bien no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado entre el grupo constituido por hidroxi, O(alquilo C1 - 4), N(alquilo C1 - 4)2, y fenilo, pudiendo estar dicho grupo fenilo o bien no sustituido o sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo C1 - 4, OH, O(alquilo C1 - 4), NH2, NH(alquilo C1 - 4), NH (alquilo C1 - 4)2, halo, CN, NO2, CO2H, CO2(alquilo C1 - 4), C(O)H, y C(O)(alquilo C1 - 4); R 3 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, yodo, ciano, nitro, NR a R c , OR a , S (O)R a , SO2R a , SR a , C(=O)R a , CO2R c , CONR a R c , alquilo C1 - 10, alquenilo C2 - 10, alquinilo C2 - 10, cicloalquilo C3 - 7, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, y heteroarilalquilo, estando dichos grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo o bien no sustituidos o sustituidos independientemente con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados entre fluoro, cloro, bromo, yodo, ciano, OR a , NR a R c , O(C=O)R a , O(C=O) NR a R c , NR a (C=O)R c , NR a (C=O)OR c , C(=O)R a , CO2R a , CONR a R c , CSNR a R c , SR a , S(O)R a , SO2R a , SO2NR a R c , LR d , y MLR d ; R 4 y R 5 se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, amino, metilo, CF3, fluoro, cloro, y bromo; R 6 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, (C=O)R a , (C=O)OR a , y SO2R a .

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK & CO., INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-09.

Inventor/es: WILKENING, ROBERT, R., PARKER, DANN LEROY, JR., WILDONGER, KENNETH, J., MENG, DONGFANG, RATCLIFFE, RONALD, W..

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Noviembre de 2001.

Fecha Concesión Europea: 14 de Junio de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K19/00

Clasificación PCT:

  • A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61P5/30 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Estrógenos.
  • C07D209/56 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Sistemas cíclicos que contienen tres o más ciclos.
  • C07D235/04 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Bencimidazoles; Bencimidazoles hidrogenados.
  • C07D249/18 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzotriazoles.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTROGENOS.

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