FORMULACION AUTOESTIMULANTE PARA COMPUESTOS LIPOFILOS.

Una composición farmacéutica que comprende: (a) un compuesto de piranona de fórmula II como agente farmacéuticamente activo.

(b) una mezcla de diglicérido y monoglicérido en proporción de aproximadamente: 9:1 hasta aproximadamente 6:4 en peso (diglicérido:monoglicérido) donde el diglicérido y el monoglicérido son ésteres de glicerol y ácidos grasos mono- o di-insaturados, estando formados por una cadena de átomos de carbono con una longitud de entre dieciséis a veintidós átomos de carbono, (c) uno o más disolventes farmacéuticamente aceptables, y (d) de uno o más tensioactivos farmacéuticamente aceptables. Donde R1 es H; R2 es un radical alquilo C3-C5, fenil-(CH2)2-, het- SO2NH-(CH2)2-, ciclopropil-(CH2)2-, F-fenil-(CH2)2-, het- SO2NH-fenil, o F3C-(CH2)2-; o R1 y R2 tomados juntos forman un doble enlace; R3 es R4-(CH2)n-CH(R5)-, H3C-[O(CH2)2]2-CH2-, alquilo C3-C5, fenil(CH2)2, het-SO2NH-(CH2)2-, (HOCH2)3C-NH-C(O)- NH-(CH2)3-, (HO2C)(H2N)CH-(CH2)2-C(O)-NH-(CH2)3- , piperacin- 1-il-C(O)-NH-(CH2)3, HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-CH2)6-C(O)-NH- (CH2)3-, ciclopropil-(CH2)2-, F-fenil-(CH2)2- het-SO2NH- fenilo, o F3C-(CH2)2-; n es 0, 1 o 2; R4 es fenilo, het, ciclopropilo, H3C-[O(CH2)2]2-, het- SO2NH-, Br-, N3-, o HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH; R5 es CH2-CH3, o CH2-ciclopropilo; R6 es ciclopropilo, CH3-CH2-, o t-butilo; R7 es NR8SO2-het, -NR8SO2-fenilo, opcionalmente sustituido por R9, -CH2-SO2-fenilo, opcionalmente sustituido por R9, o CH2-SO2-het; R8 es -H, o CH3; R9 es CN, -F, -OH, o bien NO2; En la que het es un anillo insaturado o saturado de 5- , 6- o 7- miembros conteniendo desde 1 a 3 heteroátomos seleccionados de un grupo que contiene nitrógeno, oxígeno y azufre; e incluyendo cualquier grupo bicíclico en el que se ha condensado cualquiera de los anillos heterocíclicos anteriores con un anillo bencénico o a cualquier otro heterociclo, opcionalmente sustituido con CH3, -CN, -OH, - C(O)OCH2H5, -CF3, -NH2, o bien, -C(O)-NH2; o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 301 HENRIETTA STREET,KALAMAZOO, MICHIGAN 49001.

Inventor/es: MOROZOWICH, WALTER, GAO, PING.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 2002.

Fecha Solicitud PCT: 27 de Julio de 1998.

Fecha Concesión Europea: 3 de Abril de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/365 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Lactonas.
A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K47/14 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Esteres de ácidos carboxílicos, p. ej. monoglicéridos de ácidos grasos, triglicéridos de cadenas medianas, parabenos o ésteres de ácidos grasos y de polietilenglicol (PEG).
A61K9/107 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Emulsiones.
A61K9/48 A61K 9/00 […] › Preparaciones en cápsulas, p. ej. de gelatina, de chocolate.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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