COMPUESTOS PARA ANULAR RESISTENCIAS A MEDICAMENTOS.

LA INVENCION DESTACA NUEVOS DERIVADOS PEPTIDICOS DENOMINADOS REVERSINAS,

Y POSIBILITA SU UTILIZACION EN UN METODO DE REDUCCION DE LA ACTIVIDAD DE LA PROTEINA TRANSPORTADORA DE MULTIPLES MEDICAMENTOS MDR1, CON EL OBJETO DE EVITAR LA RESISTENCIA A MULTIPLES MEDICAMENTOS EN MAMIFEROS. LOS DERIVADOS PEPTIDICOS, TIENEN LA FORMULA (I) X{SUP,1}{SUB,N}-X{SUP ,2}-X{SUP,3}(X{SUP,4}){SUB ,N}-X{SUP,5}, DONDE N ES 0 O 1, Y CADA N ES IGUAL O DISTINTO; X{SUP,1} ES BOC, BOC-ASU, Z-ASU, BENCILOXICARBONILO, GLU(OBCZL)-OBZL, TRP-OME, TRP-PHE-OME, PHE-TRP-OME, PHE-PHE-OTBU, TRP-TRP-OTBU, INDOLOACETILO, BENZOILO, UNA ALQUILAMINA DE 1-4 CARBONOS, DIBENCILAMIDA, TRIPTAMIDA, 1-AMINO-ADAMANTINO, AMINOMETILCICLOHEXANO , INDOLINA, FENILMETILAMIDA O DICICLOHEXILAMIDA; X{SUP,2} ES GLU(OBZL, ASP(OBZL), SUCCINILO, O,O-DIBENZOLITARTAROILO , DIFENOILO, MUCONILO, THX, CPA, ASU, NAL, PEN, PHG, DBT, LYS(BOC), LYS(Z), CYS(BZL), THR(BZL), GLU(OTBU), TRET-LEU, LEU, NLE, PRO, PHE, TYR(BZL), O SER(BAL); X{SUP,3} ES ASP, ASU, LYS, GLU, TRP, THX, CPA, NAL, PEN, PHG, DBT, GLU(OTBU), TERT-LEU, LEU, NLE, PRO, TYR, PHE O TYR(BZL); X{SUP,4} ES BOCGLU(OBZL), GLU(OBZL), ASU, OBCL, BZL, BOC, BOC-LYS(BOC), ZGLU(OTBU), ASP(OBZL), ASP(OBZL)-OBZL, BENCILOXICARBONILO, O(CICLO-HEXILO), ESTER DE FLUORENILMETILO, GLU(OTBU), GLU(OTBU)OBZL, 1-AMINO-ADAMANTINO, AMINOMETILCICLOHEXANO , INDOLINA, FENILETLAMINA, O DICICLOHEXILAMIDA; Y X{SUP,5} ES OME, OBZL, OTBU, PHE-OME, -O-(CICLOHEXILO), TRP-OME, (CLOROFENIL)ISOBUTILAMIDA , ESTER DEE FLUORENILMETILO, ONP, 1-AMINOADAMANTANO, AMINOMETILCICLOHEXANO , INDOLINA, FENILETILAMIDA, O DICICLOHEXILAMIDA.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SARKADI, BALAZS
SEPRODI, JANOS
CSUKA, ORSOLYA
MAGOCSI, MARIA
MEZO, IMRE
TEPLAN, ISTVAN
VADASZ, ZSOLT
VINCZE, BORBALA
PALYI, ISTVAN.

Nacionalidad solicitante: Hungría.

Dirección: AGNES U. 23B, 1121 BUDAPEST.

Inventor/es: TEPLAN, ISTVAN, DR., SARKADI, BALAZS, SEPRODI, JANOS, CSUKA, ORSOLYA, MAGOCSI, MARIA, MEZO, ISTVAN, VADASZ, ZSOLT, VINCZE, BORBOLA.

Fecha de Publicación: 16 de Agosto de 2000.

Fecha Solicitud PCT: 12 de Mayo de 1994.

Fecha Concesión Europea: 1 de Marzo de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/03 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia indeterminada o parcialmente determinada; Sus derivados.
C07K4/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos con hasta 20 aminoácidos en una secuencia indeterminada o sólo parcialmente determinada; Sus derivados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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