SULFONAMIDOS DE FENIL SUSTITUIDOS COMO COMPETIDORES SELECTIVOS DE LA B3 PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y DE LA OBESIDAD.
SE PRESENTAN FENILSULFONAMIDOS SUSTITUIDOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN LAS QUE LAS VARIABLES SE HAN DEFINIDO EN LA DEMANDA 1;
Y SON COMPETIDORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR ADRENERGICO BETA-3 CON MUY PEQUEÑA ACTIVIDAD COMO RECEPTORES ADRENERGICOS BETA-1 Y BETA-2 Y COMO TALES, LOS COMPUESTOS SON CAPACES DE INCREMENTAR LA LIPOLISIS Y EL GASTO DE ENERGIA EN LAS CELULAS, LOS COMPUESTOS TIENEN, DE ESTA FORMA, UNA ACTIVIDAD MUY POTENTE EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES DE TIPO II Y DE LA OBESIDAD. LOS COMPUESTOS PUEDEN USARSE TAMBIEN PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TRIGLICERIDOS Y LOS NIVELES DE COLESTEROL O PARA ELEVAR LOS NIVELES DE LIPOPROTEINAS DE ALTA DENSIDAD O PARA REDUCIR LA MOTILIDAD DEL INTESTINO. ADEMAS, LOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE PARA REDUCIR LAS INFLAMACIONES NEUROGENICAS O COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN MEDIANTE EL ACOPLAMIENTO DE UN AMINOALQUILFENILSULFONAMIDO CON UN EPOXIDO DE ALQUIL APROPIADAMENTE SUSTITUIDO. TAMBIEN SE PRESENTAN LAS COMPOSICIONES Y METODOS PARA EL USO DE LOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y DE LA OBESIDAD Y PARA LA REDUCCION DE LOS NIVELES DE TRIGLICERIDOS Y DE LOS NIVELES DE COLESTEROL O PARA ELEVAR LOS NIVELES DE LIPOPROTEINAS DE ALTA DENSIDAD Y PARA INCREMENTAR LA MOTILIDAD DEL INTESTINO.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK & CO., INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126, EAST LINCOLN AVENUE P.O. BOX 2000,RAHWAY NEW JERSEY 07065-0900.
Inventor/es: FISHER, MICHAEL H., PARMEE, EMMA, R., WEBER, ANN, E., MATHVINK, ROBERT J., OK, HYUN O.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 18 de Junio de 1997.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/18 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- C07C311/21 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C311/46 C07C 311/00 […] › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono.
- C07C311/47 C07C 311/00 […] › siendo Y un heteroátomo.
- C07D213/30 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
- C07D213/38 C07D 213/00 […] › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
- C07D215/36 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de azufre (C07D 215/24 tiene prioridad).
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