PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DESMETILEPIPODOFILOTOXINA.

SE PRESENTA UN PROCESO PARA PRODUCIR NUEVOS DMEP-(BETA)-D-GLUCOSIDOS DE LA FORMULA (I),

EN LA QUE R1 ES UN GRUPO DE ALCANOIL, UN GRUPO DE HALOACETIL, O AMBAS R1, TOMADAS JUNTAS, FORMAN UN GRUPO DE HETEROARILALQUILIDENO , ALQUILIDENO, O ARILALQUILIDENO; R2 ES UN GRUPO DE HALOACETIL O ALCANOIL INFERIOR; R4 ES HIDROGENO, QUE SE CARACTERIZA EN QUE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III) EN EL QUE R4 ES HIDROGENO, SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) EN DONDE R1 ES UN GRUPO DE ALCANOIL INFERIOR, UN GRUPO DE HALOACETIL, O AMBAS R1, TOMADAS JUNTAS, FORMAN UN GRUPO DE HETEROARILALQUILIDENO , ARILALQUILIDENO O ALQUILIDENO; R2 ES UN GRUPO DE HALOACETIL O ALCANOIL INFERIOR; R3 ES HIDROGENO O UN GRUPO DE TRIALQUILSILIL, EN LA PRESENCIA DE UN ACIDO LEWIS TAL COMO TRIFLUORURO DE BORO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) ASI PREPARADOS SON PRODUCTOS INTERMEDIOS VALIOSOS PARA LA PRODUCCION DE DMEP-(BETA)-D-GLUCOSIDOS INCLUYENDO ETOPOSIDO (I, AMBAS R1 = ETILIDENO, R2 = H, R4 = H) Y TENIPOSIDO (I, R1 = TENILIDENO, R2 = H, R4 = H).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SICOR SOCIETA ITALIANA CORTICOSTEROIDI S.P.A.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA SENATO, 19,I-20121 MILAN.

Inventor/es: ALLEVI, PIETRO, ANASTASIA, MARIO, BIGATTI, ETTORE, MACDONALD, PETER.

Fecha de Publicación: 1 de Diciembre de 1997.

Fecha Solicitud PCT: 15 de Julio de 1992.

Fecha Concesión Europea: 8 de Octubre de 1997.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/70 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
C07D493/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
C07H13/04 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 13/00 Compuestos que contienen radicales sacárido esterificados por ácido carbónico o sus derivados, o por ácidos orgánicos, p. ej. ácidos fosfónicos. › que tienen los radicales carboxilo esterificantes unidos a átomos de carbono acíclicos.
C07H17/04 C07H […] › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Radicales heterocíclicos que contienen solamente oxígeno como heteroátomo del ciclo.
C07H23/00 C07H […] › Compuestos que contienen boro, silicio o un metal, p. ej. quelatos, vitamina B 12 (ésteres de ácidos inorgánicos C07H 11/00; sales metálicas, ver los compuestos principales).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Sri Lanka, Madagascar, Mongolia, Malawi, Noruega, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Estados Unidos de América, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea, Checoslovaquia.

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