DERIVADOS SOLUBLES EN AGUA DE TAXOL CON ACTIVIDAD ANTINEOPLASTICA.

SE PRESENTAN DERIVADOS DE TAXOL DE 2'-ACRILOILTAXOL SULFONADO Y 2'-O-ACIL SULFONADO QUE TIENEN LA SIGUIENTE ESTRUCTURA GENERAL,

EN LA QUE R ES CX=CYZ, EN DONDE: X, Y Y Z SE SELECCIONAN CADA UNA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE H, ALQUILES Y ARILES; Y CUANDO UNA DE ENTRE Y O Z ES H, LA OTRA SERA DIFERENTE DE X; O R ES CWX-CYZ-SO2O-M, EN DONDE: W, X, Y, Z ESTAN SELECCIONADAS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE H, ALQUILES O ARILES; M SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE H, METALES ALCALINOS Y GRUPOS AMONIO; Y SI W O X ES H, ENTONCES CWX SERA DIFERENTE DE CYZ, LOS COMPUESTOS ESTAN SINTETIZADOS Y PRESENTAN UNA ESTABILIDAD Y UNA SOLUBILIDAD EN AGUA MEJORADAS MIENTRAS MANTIENEN SU BIOACTIVIDAS. EN PARTICULAR, LA SAL DE SODIO DE 2'-[(3-SULFO-1-OXOPROPIL)OXI]TAXOL SE SINTETIZA HACIENDO REACCIONAR TAXOL CON ACIDO ACRILICO, Y SUBSECUENTEMENTE HACIENDO REACCIONAR EL 2'-ACRILOILTAXOL CON BISULFITO EN UNA REACCION "MICHAEL". LA SAL DE SODIO DE 2'-{[4((2-SULFOETIL)AMINO)-1 ,4-DIOXOBUTIL}OXI}TAXOL Y LA SAL DE SODIO DE 2'-{[4-((3-SULFOPROPIL)AMINO)1 ,4-DIOXOBUTIL]OXI}TAXOL SE SINTETIZAN HACIENDO REACCIONAR 2'-SUCCINILTAXOL CON LAS SALES DE TETRABUTILAMONIO DE TAURINA Y CON ACIDO SULFONICO DE 3AMINOPROPIL, RESPECTIVAMENTE, Y SUBSECUENTEMENTE INTERCAMBIANDO EL AMONIO CON SODIO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VIRGINIA TECH INTELLECTUAL PROPERTIES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1900 KRAFT DRIVE, SUITE 107,BLACKSBURG, VA 24060.

Inventor/es: KINGSTON, DAVID G I DAVIDSON HALL, ZHAO, ZHI-YANG DAVIDSON HALL.

Fecha de Publicación: 1 de Julio de 1996.

Fecha Concesión Europea: 6 de Marzo de 1996.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/335 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina.
C07D305/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

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