PURINA-2,6-DIONAS COMO INHIBIDORAS DE LA ENZIMA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV (DDP-IV).

Un compuesto de fórmula I donde n y m es uno o dos independientemente; R1 es C=O; C=S; C2 alquinilo; C3-C7 cicloalquilo; C3-C7 cicloheteroalquilo; fenilo; bifenilo; indenilo; naftilo; antracenilo; o fluorenilo; fenil-C1-C3 alquilo; bifenil-C1-C3 alquilo; indenil-C1-C3 alquilo; naftil-C1-C3 alquilo; antracenil-C1-C3 alquilo; fluorenil-C1-C3 alquilo; heteroarilo; heteroaril-C1-C3 alquilo, donde cada cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo, aril-C1-C3 alquilo, heteroarilo, o heteroaril-C1-C3 alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más R4 independientemente, y donde el heteroarilo es un grupo seleccionado de N-hidroxitetrazolilo , N-hidroxitriazolilo, N-hidroxiimidazolilo , tiofenilo

(2-tienilo, 3-tienilo), furilo(2-furilo, 3-furilo), indolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, quinazolinilo, xantenilo, isoindanilo, benzhidrilo, acridinilo, tiazolilo, pirrolilo(2-pirrolilo) , pirazolilo(3-pirazolilo) , imidazolilo(1-imidazolilo , 2-imidazolilo, 4-imidazolilo, 5-imidazolilo), triazolilo(1, 2, 3-triazol-1ilo, 1, 2, 3-triazol-2-ilo, 1, 2, 3-triazol-4-ilo, 1, 2, 4-triazol-3-ilo), oxazolilo(2-oxazolilo , 4-oxazolilo, 5-oxazolilo), tiazolilo(2-tiazolilo , 4tiazolilo, 5-tiazolilo), piridilo(2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo), pirimidinilo(2-pirimidinilo , 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, 6-pirimidinilo), pirazinilo, piridazinilo(3-piridazinilo , 4-piridazinilo, 5-piridazinilo), quinolilo(2-quinolilo , 3quinolilo, 4-quinolilo, 5-quinolilo, 6-quinolilo, 7-quinolilo, 8-quinolilo), isoquinolilo(1-isoquinolilo , 3-isoquinolilo, 4-isoquinolilo, 5-isoquinolilo, 6-isoquinolilo, 7-isoquinolilo, 8-isoquinolilo), benzo[b]furanilo(2-benzo[b]furanilo , 3benzo[b]furanilo, 4-benzo[b]furanilo, 5-benzo[b]furanilo, 6-benzo[b]furanilo, 7-benzo[b]furanilo), 2, 3-dihidro-benzo[b]furanilo(2-(2 , 3-dihidro-benzo[b]furanilo) , 3-(2, 3-dihidro-benzo[b]furanilo) , 4-(2, 3-dihidro-benzo[b]furanilo) , 5(2, 3-dihidro-benzo[b]furanilo) , 6-(2, 3-dihidro-benzo[b]furanilo) , 7-(2, 3-dihidro-benzo[b]furanilo) , benzo[b]tiofenilo (2-benzo[b]tiofenilo , 3-benzo[b]tiofenilo, 4-benzo[b]tiofenilo, 5-benzo[b]tiofenilo, 6-benzo[b] tiofenilo, 7-benzo[b]tiofenilo) , 2, 3-dihidro-benzo[b]tiofenilo(2-(2 , 3dihidro-benzo[b]tiofenilo) , 3-(2, 3-dihidro-benzo[b]tiofenilo) , 4-(2, 3-dihidro-benzo[b]tiofenilo) , 5-(2, 3-dihidro-benzo [b]tiofenilo), 6-(2, 3-dihidro-benzo[b]tiofenilo) , 7-(2, 3-dihidro-benzo[b]tiofenilo) , indolilo(1-indolilo, 2-indolilo, 3-indolilo, 4-indolilo, 5-indolilo, 6-indolilo, 7-indolilo), indazol(1-indazolilo , 3-indazolilo, 4-indazolilo, 5-indazolilo, 6-indazolilo, 7-indazolilo), benzimidazolilo(1-benzimidazolilo , 2-benzimidazolilo, 4-benzimidazolilo, 5-benzimidazolilo, 6-benzimidazolilo, 7-benzimidazolilo, 8-benzimidazolilo), benzoxazolilo(1-benzoxazolilo , 2-benzoxazolilo), benzothiazolilo(1-benzotiazolilo , 2-benzotiazolilo, 4-benzotiazolilo, 5benzotiazolilo, 6-benzotiazolilo, 7-benzotiazolil)o, carbazolilo(1-carbazolilo , 2-carbazolilo, 3-carbazolilo, 4-carbazolilo), 5H-dibenz[b, f]azepina(5H-dibenz[b , f]azepina-1-ilo, 5H-dibenz[b, f]azepina-2-ilo, 5H-dibenz[b, f]azepina-3ilo, 5H-dibenz[b, f]azepina-4-ilo, 5H-dibenz[b, f]azepina-5-ilo), 10, 11-dihidro-5H-dibenz[b , f]azepina(10, 11-dihidro5H-dibenz[b , f]azepina-1-ilo, 10, 11-dihidro-5H-dibenz[b , f]azepina-2-ilo, 10, 11-dihidro-5H-dibenz[b , f]azepina-3-ilo, 10, 11-dihidro-5H-dibenz[b , f]azepina-4-ilo, 10, 11-dihidro-5H-dibenz[b , f]azepina-5-ilo).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVO NORDISK A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: NOVO ALLE,2880 BAGSVAERD.

Inventor/es: KANSTRUP, ANDERS, BENDTZ, CHRISTIANSEN, LISE, BROWN, LUNDBECK, JANE, MARIE, SAMS, CHRISTIAN, K., KRISTIANSEN, MARIT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 4 de Julio de 2001.

Fecha Concesión Europea: 6 de Julio de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/522 (teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas... > C07D473/04 (Dos átomos de oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas... > C07D473/06 (con radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos en posición 1 ó 3)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas... > C07D473/08 (con radicales metilo en las posiciones 1 y 3, p. ej. teofilina)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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