PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE 3-ARILOXI-3-ARILPROPILAMIDAS Y SUS INTERMEDIOS.

Un procedimiento para preparar 3-ariloxi-3-arilpropil aminas de fórmula en la que Ar es fenilo Ar1 es 2-metoxifenilo, 2-tiometoxifenilo o 2-metilfenilo; G es hidrógeno o metilo, y las sales de adición farmacéuticamente aceptables de la misma, que comprende las etapas de:

(a) hacer reaccionar un alcóxido de una 3-hidroxi-3- arilpropil amina de fórmula en la que Ar y G son tal como se ha definido anteriormente con un compuesto haloaromático de fórmula Ar1-X en la que Ar1-X es 2-fluorotolueno, 2-clorotolueno, 2- fluoroanisol, 2-cloroanisol, 2-fluorotioanisol, o 2- clorotioanisol, en 1, 3-dimetil-2-imidazolinona o N- metilpirrolidinona a una temperatura comprendida entre 0º C y 140º C para dar la 3-ariloxi-3-arilpropil amina; (b) N-desmetilación opcional de la 3-ariloxi-3- arilpropil amina en la que G es metilo para dar la 3- ariloxi-3-arilpropil amina en la que G es hidrógeno; (c) resolución opcional de la 3-ariloxi-3-arilpropil amina para dar un isómero específico de la 3-ariloxi-3- arilpropil amina; y (d) formación opcional de una sal de adición de ácido usando un ácido farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: KJELL, DOUGLAS, PATTON, LORENZ, KURT, THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Marzo de 2000.

Fecha Concesión Europea: 9 de Noviembre de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Preparación de compuestos que contienen grupos amino... > C07C213/06 (a partir de hidroxiaminas por reacciones que implican la eterificación o la esterificación de grupos hidroxi)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS... > C07B57/00 (Separación de compuestos ópticamente activos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados... > C07C217/48 (siendo insaturada la estructura carbonada y conteniendo ciclos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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