PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LIPIDO II.

Un procedimiento para preparar un sustrato lipídico de fórmula 1, que comprende:

(1) proporcionar un disacárido protegido de fórmula 14 (2) introducir un fosfato anomérico para formar un compuesto de fórmula 12 (3) introducir un enlace peptídico para formar un compuesto de fórmula 7 (4) eliminar los grupos Pg6 del compuesto de fórmula 7 y tratar el compuesto resultante con una base de fórmula B para formar una sal de fosfato de fórmula 6 (5) tratar el compuesto de fórmula 6 con un éster de fosfato activado de fórmula 25 para formar un compuesto de fórmula 2 (6) eliminar los grupos Pg0 y Pg3 y desproteger el grupo P para producir dicho sustrato lipídico en el que: Ac es -C(O)CH3; Pg0 es un grupo acilo protector de hidroxi; Pg3 es un grupo acilo protector de hidroxi; Pg4 es un grupo protector de carboxi; Pg5 es un grupo protector de hidroxi; Pg6 es un grupo protector de fosfato; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C5) o alquil(C1-C3)-fenilo; X es un transportador de lípidos, en el que transportador de lípidos significa cadenas de hidrocarburos saturadas e insaturadas que pueden ser lineales o ramificadas, perfluoradas o no sustituidas, que tienen de 5 a 55 carbonos y de 1 a 11 unidades de prenilo; L1 es un grupo saliente; P unido al carbonilo es un resto de un aminoácido o péptido, en el que P comprende un grupo carboxi terminal protegido; y P'' es un resto de un aminoácido o péptido.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.

Inventor/es: MAULDIN, SCOTT CARL, BLASZCZAK, LARRY CHRIS, VANNIEUWENHZE,MICHAEL SCOTT, ZIA-EBRAHIMI,MOHAMMAD SADEGH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 26 de Septiembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > C07K9/00 (Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > Compuestos que contienen radicales sacárido esterificados... > C07H11/04 (Fosfatos; Fosfitos; Polifosfatos)
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