PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE PROFARMACOS DE O-FOSFONOOXIMETILO SOLUBLES EN AGUA.
Un procedimiento para la preparación de un profármaco soluble en agua de la fórmula en la que A es la porción no hidroxi de un compuesto antimicótico de triazol del tipo que contiene un grupo hidroxi secundario o terciario,
R y R1 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de (C1-C6), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende (a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula A-OH, en la que A es la porción no hidroxi de un compuesto antimicótico de triazol del tipo que contiene un grupo hidroxi secundario o terciario, con un compuesto de la fórmula en la que R y R1 son como se definen anteriormente y Pr representa un grupo protector de hidroxilo, con una fuente de ion yoduro en un disolvente orgánico inerte y en presencia de base, a una temperatura desde alrededor de 25°C hasta 50°C, para formar un compuesto intermedio de la fórmula en la que Pr, A, R y R1 son como se definen anteriormente, y (b) eliminar los grupos protectores Pr del compuesto intermedio IV pormedios convencionales para producir un compuesto de la fórmula y, si se desea, convertir dicho compuesto I por medios convencionales en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 6-10, KOISHIKAWA 4-CHOME,BUNKYO-KU, TOKYO 112-8088.
Inventor/es: MATISKELLA, JOHN, D., CHEN, CHUNG-PIN, MUELLER, RICHARD H., CONNOLLY,TIMOTHY PAUL, KOLLA,LAXIMA,REDDY, RENDRI,YADAGIRI, PETSCH,DEJAH,T.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- C07D249/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
- C07D277/22 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D417/08 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
- C07F9/6518 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Ciclos de cinco miembros.
- C07F9/6539 C07F 9/00 […] › Ciclos de cinco miembros.
- C07F9/6558 C07F 9/00 […] › que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.
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