PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDO.

Un procedimiento estereoselectivo para fabricar predominantemente cis-2-hidroximetil-4-

(citosin-1''-il)-1, 3-oxatiolano de fórmula (A1) que tiene razones cis/trans mayores de 2:1, que comprende una primera etapa de acoplar un compuesto de fórmula (B1): con una base R1, en la que R1 es una citosina protegida o un derivado de la misma, en un disolvente de acoplamiento adecuado en presencia de una cantidad catalítica de un elemento de grupo IB o IIB seleccionado de Cu+, Cu2+, Ag+, Au+, Au3+, Zn2+, o Cd2+ o combinaciones de los mismos; una amina terciaria seleccionada de trietilamina, dietilciclohexilamina, dietilmetilamina, dimetiletilamina, dimetilisopropilamina, dimetilbutilamina, dimetilciclohexilamina, tributilamina, o diisopropiletilamina o combinaciones de las mismas; y un ácido de Lewis seleccionado de bromotrimetilsilano de trimetilsililtriflato, yodotrimetilsilano o combinaciones de los mismos, para proporcionar un intermedio de fórmula (D1): en la que R1 es como se define anteriormente; y una segunda etapa para desproteger el intermedio de fórmula (D1) para proporcionar los oxatiolanos predominantemente en cis de fórmula (A1).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SHIRE BIOCHEM INC..

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 2250 ALFRED-NOBEL BOULEVARD, SUITE 500,V. ST.-LAURENT, QUEBEC H4S 2C9.

Inventor/es: YU, QING.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Junio de 2002.

Fecha Concesión Europea: 22 de Agosto de 2007.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS... > C07B61/00 (Otros procesos generales)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D411/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que... > C07D327/04 (Ciclos de cinco miembros)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDO.