PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Procedimiento de síntesis industrial de perindopril, de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el bencil éster de fórmula

(IV): donde Bn representa el grupo bencilo, con el compuesto de fórmula (V): en acetato de etilo, en presencia de una cantidad de 1-hidroxibenzotriazol comprendida entre 0, 4 y 0, 6 moles por mol de compuesto de fórmula (IV) utilizado y de una cantidad de diciclohexilcarbodiimida comprendida entre 1 y 1, 2 moles por mol de compuesto de fórmula (IV) utilizado, en ausencia de trietilamina o en presencia de una cantidad de trietilamina inferior o igual a 0, 25 moles por mol de compuesto de fórmula (IV) utilizado, a una temperatura comprendida entre 20ºC y 77oC, para conducir, después de aislamiento, al compuesto de fórmula (VI): en la cual Bn representa el grupo bencilo, del cual se desprotege el grupo carboxílico del heterociclo por hidrogenación catalítica, para conducir al perindopril, de fórmula (I), el cual setransforma, si se desea, en una sal farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LABORATOIRES SERVIER.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 1, RUE CARLE HEBERT,92415 COURBEVOIE CEDEX.

Inventor/es: LANGLOIS, PASCAL, TURBE, HUGUES.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 8 de Agosto de 2007.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/06 (Dipéptidos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/42 (Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Procedimientos generales de preparación de péptidos > C07K1/02 (en solución)
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PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.