Pirazolo[1,5-a]piridinas como inhibidores de TRK.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**

en donde:

A es

X1 es CH o N;

R1 es -C

(O)NH2, -C(O)N(R7)2, -C(O)N(R8)2, -NR7C(O)R8, -NR7C(O)N(R7)2, -NR7C(O)N(R8)2, -NR7C(O)N(R9)2;

-C(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)OR8, -C(O)NR7R8, -C(O)NR7C(O)OR7, -C(O)NR7C(O)NH2, -C(O)NR7C(O)N(R7)2 o H;

cada R2 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; cada R3 se selecciona independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -CN, -C(O)N(R7)2, -OR7 y halógeno, o los dos R3 junto con el átomo de carbono (C) con el que están unidos, forman un grupo espiro ciclopropilo unido a la pirrolidina;

o un R2 y un R3 junto con el átomo de carbono (C) con el que están unidos, forman un anillo de ciclopropilo fusionado con la pirrolidina;

cada R4 se selecciona independientemente a partir de H, halógeno, -OR7, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con 1 a 3 de halógeno, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con 1 a 3 de halógeno, -CN y -C(O)N(R7)2;

cada R5 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;

cada R6 se selecciona independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -CN, -OR7 y halógeno;

cada R7 se selecciona independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con 1 a 3 -OH;

cada R8 se selecciona independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo, bencilo, fenilo sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de R6, bencilo sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de R6, un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros no sustituido que tiene de 1 a 2 heteroátomos independientemente seleccionados a partir de O y N, un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 2 heteroátomos independientemente seleccionados a partir de O y N que está sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de R6, un cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono no sustituido, un cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de R6, un heteroarilo de 5 a 6 miembros no sustituido que tiene de 1 a 2 heteroátomos independientemente seleccionados a partir de O y N, un heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 2 heteroátomos independientemente seleccionados a partir de O y N que está sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de R6;

cada R9 es un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y junto con el átomo de nitrógeno (N) con el que están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros no sustituido o un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados a partir de R6;

m es 0, 1, 2, 3 ó 4,

n es 0, 1 ó 2,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/026377.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: MOLTENI,VALENTINA, LOREN,Jon, FAN,YI, FLATT,BRENTON T, SMITH,JEFFREY M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)

PDF original: ES-2551592_T3.pdf

 

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