PEPTIDOS SINTETICOS QUE DISMINUYEN O ELIMINAN LAS BOLSAS FORMADAS BAJO EL CONTORNO INFERIOR DE LOS OJOS Y SU USO EN COMPOSICIONES COSMETICAS O DERMOFARMACEUTICAS.
Péptidos de fórmula general (I): capaces de disminuir o eliminarlas bolsas formadas debajo de los ojos,
sus estereoisómeros y mezclas de los mismos, racémicas o no, y las sales cosméticamente odermofarmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde X es cisteinil, seril, treonil o aminobutiril; R1 es H o grupo alquilo,arilo, aralquilo o acilo; y R2 es amino, hidroxilo o tiol, todosellos sustituidos o no con grupos alifáticos o cíclicos. Un método de obtención, composiciones cosméticas o dermofarmacéuticas quelos contienen y su uso para tratar la piel, preferentemente parareducir o eliminar las bolsas formadas debajo de los ojos
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/ES2005/000514.
Solicitante: LIPOTEC, S.A..
Nacionalidad solicitante: España.
Provincia: BARCELONA.
Inventor/es: PASSERINI,ELENA, CEBRIAN PUCHE,JUAN, PUIG MONTIEL,ARTURO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 3 de Marzo de 2010.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/07 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tetrapéptidos.
- A61K8/64 A61K […] › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Proteínas; Péptidos; Sus derivados o sus productos de degradación.
- A61Q1/02 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO. › A61Q 1/00 Preparaciones para el maquillaje; Polvos para el cuerpo; Preparaciones para desmaquillar. › Preparaciones que contienen sustancias que proporcionan color a la piel, p.ej. pigmentos (preparaciones en forma de polvo A61Q 1/12).
- A61Q1/14 A61Q 1/00 […] › Preparaciones para desmaquillar.
- A61Q19/00 A61Q […] › Preparaciones para el cuidado de la piel.
- C07K5/02A
Clasificación PCT:
- A61K38/07 A61K 38/00 […] › Tetrapéptidos.
- A61P7/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antiedematosos; Diureticos.
- C07K5/103 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
Fragmento de la descripción:
Péptidos sintéticos que disminuyen o eliminan las bolsas formadas bajo el contorno inferior de los ojos y su uso en composiciones cosméticas o dermofarmacéuticas.
Campo de la invención
La presente invención se refiere a péptidos sintéticos que disminuyen o eliminan las bolsas que se forman debajo de los ojos y a composiciones cosméticas o dermofarmacéuticas que contienen dichos péptidos de utilidad en el tratamiento de la piel, preferentemente la piel del rostro, y especialmente la piel situada debajo de los ojos, con el objetivo de disminuir o eliminar la hinchazón así como mejorar su firmeza, hidratación y elasticidad.
Antecedentes de la invención
La aparición de bolsas en el contorno inferior de los ojos es un problema cosmético común que ocurre cuando la piel del párpado inferior está ligeramente hinchada y cuelga. La piel que rodea los ojos es relativamente delgada y tiene una composición menos grasa que muchas otras áreas de la piel. Por este motivo, el envejecimiento, el estrés, distintas enfermedades y la contaminación ambiental pueden manifestar sus primeros síntomas con una hinchazón de los párpados inferiores y la aparición de bolsas debido a la pérdida de la firmeza y elasticidad de la piel que se encuentra situada debajo de los ojos. La acumulación de líquido debajo de la piel en el área situada debajo de los ojos origina un edema que se manifiesta como ojos hinchados, a menudo ligeramente más oscuros en contraste con las zonas faciales cercanas ("ojeras"), que el consumidor percibe como inaceptables o antiestéticas.
Hasta el momento, no se conocen las razones exactas por las que se forman las antiestéticas bolsas de debajo de los ojos, pero distintos factores externos como el estrés, el consumo excesivo de cafeína o de alcohol y la falta de sueño se han identificado como factores asociados o inductores del problema. Asimismo, en la literatura se han descrito factores internos que contribuyen a la formación de las bolsas bajo los ojos como el mal funcionamiento del riñón y retención de líquidos, elevada presión sanguínea, inflamación, componentes alérgicos (rinitis alérgica) o alteración del drenaje linfático. Junto a estos factores se debe considerar también el envejecimiento intrínseco de la piel, la relajación del músculo orbitálicoorbicular así como el daño causado por la radiación ultravioleta.
A medida que la piel pierde su elasticidad y los músculos se debilitan con la edad, la piel flácida puede acumularse alrededor de los ojos, formando pliegues en los párpados. Además, la grasa que acomoda y sostiene los ojos en sus cuencas orbitálicas tiende a moverse hacia el exterior de las cavidades oculares y acumularse alrededor de los párpados en forma de ojos abultados. Los párpados hinchados o abultados pueden deberse a una acumulación de grasa en la zona orbicular así como a una acumulación de la piel flácida de dicha zona.
Con el objetivo de recuperar un aspecto joven y no fatigado de la expresión facial se recurre a menudo a la cirugía cosmética para eliminar las bolsas situadas debajo de los ojos (blefaroplastia), en un proceso que consiste en realizar incisiones internas y externas en los párpados con el objetivo de eliminar el exceso de grasa y/o piel acumuladas. Actualmente la blefaroplastia es el procedimiento realizado con más frecuencia por los cirujanos plásticos estéticos en los Estados Unidos [Castro, E. and Foster, J.A. (1999) Upper lid blepharoplasty Facial Plast. Surg. 15 (3), 173-181]. Sin embargo, a pesar de que dicha cirugía es considerada como un proceso de cirugía menor, no es una técnica exenta de riesgos, debido a los riesgos asociados de la anestesia empleada en la intervención así como los riesgos de las potenciales infecciones postoperatorias. Por lo tanto, existe todavía la necesidad de encontrar una solución sencilla, eficaz y sin riesgos para la disminución o eliminación de las bolsas situadas debajo de los ojos.
Descripción de la invención
La presente invención proporciona una solución sencilla, eficaz y sin riesgos para la disminución o eliminación de las bolsas situadas debajo de los ojos, que comprende el desarrollo de péptidos sintéticos que pueden disminuir o eliminar las bolsas bajo los ojos, así como de mejorar la firmeza y elasticidad de la piel de la zona del párpado inferior.
Por lo tanto, un primer aspecto de esta invención se refiere un péptido que puede disminuir o eliminar las bolsas formadas debajo de los ojos, según la fórmula general (I):
sus estereoisómeros y mezclas de los mismos, racémicas o no, y las sales cosméticamente o dermofarmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:
X puede ser: cisteinil, seril, treonil o aminobutiril;
R1 puede ser: H o grupo alquilo, arilo, aralquilo o acilo; y
R2 puede ser: amino, hidroxilo o tiol, todos ellos sustituidos o no con grupos alifáticos o cíclicos.
Las estructuras preferidas de los péptidos representados en la fórmula general (I) son aquellas donde:
X puede ser: seril o aminobutiril;
R1 puede ser: H o acilo de C2 a C24 lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado; y
R2 puede ser: amino o hidroxilo, sustituidos o no con grupos alifáticos de C1 a C24 lineales, ramificados o cíclicos, saturados o insaturados.
Los péptidos de la presente invención pueden existir como estereoisómeros o mezclas de estereoisómeros; por ejemplo, los aminoácidos que los componen pueden tener configuración L-, D-, o ser racémicos independientemente uno de otro. Por tanto, es posible obtener mezclas isoméricas así como racémicos o mezclas diastereoméricas, o diastereómeros puros o enantiómeros, dependiendo del número de carbonos asimétricos y de qué isómeros o mezclas isoméricas estén presentes.
Las estructuras preferidas de los péptidos de fórmula general (I) son isómeros puros, es decir, enantiómeros o diastereómeros.
En el contexto de la presente invención, el término "grupo alifático" se refiere a un grupo hidrocarbonado saturado o insaturado, lineal o cíclico.
El término "grupo hidrocarbonado" se utiliza en la presente invención para abarcar, por ejemplo, los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo.
El término "grupo alquilo" se refiere a un grupo hidrocarbonado saturado lineal o ramificado, incluyendo, por ejemplo, metilo, etilo, isopropilo, isobutilo, t-butilo, heptilo, dodecilo, hexadecilo, octadecilo, amilo, 2-etilhexilo, 2-metilbutilo, 5-metilhexilo y similares.
El término "grupo alquenilo" se refiere a un grupo hidrocarbonado no saturado, lineal o ramificado con uno o más enlaces doble carbono-carbono, tal como el grupo vinilo.
El término "grupo alquinilo" se refiere a un grupo hidrocarbonado no saturado, lineal o ramificado con uno o más enlaces triple carbono-carbono.
El término "grupo cíclico" se refiere a un anillo cerrado hidrocarbonado, que puede ser clasificado como grupo alicíclico, aromático o heterocíclico.
El término "grupo alicíclico" se refiere a un grupo hidrocarbonado cíclico con propiedades parecidas a grupos alifáticos.
El término "grupo aromático" o el "grupo arilo" se refieren a un grupo hidrocarbonado aromático mono o policíclico.
El término "grupo heterocíclico" se refiere a un anillo cerrado hidrocarbonado, en el que uno o más de uno de los átomos del anillo es un elemento diferente al carbono (por ejemplo, nitrógeno, oxígeno, azufre, etc.).
Tal y como se entiende en esta área técnica, la existencia de un alto grado de sustitución no es únicamente tolerado, sino que es aconsejado. Por lo tanto, puede existir sustitución en los péptidos de la presente invención. Con el fin de simplificar la presente descripción de la invención, los términos "grupo" y "bloque" se utilizarán para diferenciar entre especies químicas que permiten sustitución o que pueden ser sustituidas ("grupo"), y aquellas que no permiten sustitución o que no pueden ser sustituidas ("bloque"). De esta forma, cuando el término "grupo" se usa para describir un sustituyente químico, el material químico descrito incluye tanto el grupo no sustituido como aquel que contiene los átomos de O, N o S.
Por otro lado, cuando el término "bloque"...
Reivindicaciones:
1. Un péptido de fórmula general (I):
sus estereoisómeros, mezclas de los mismos, y sus sales cosméticamente y dermofarmacéuticamente aceptables, caracterizado porque:
2. Un péptido según la reivindicación 1, caracterizado porque R1 es acilo de C2 a C24, lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado.
3. Un péptido según la reivindicación 1, caracterizado porque R2 es amino o hidroxilo, sustituidos o no con grupos alifáticos de C1 a C24 lineales, ramificados o cíclicos, saturados o insaturados.
4. Un péptido según cualquiera de las reivindicaciones 1 y 3, caracterizado porque X es L-Ser, R1 es H y R2 es amino, sustituido o no con grupos metilo o etilo o dodecilo o hexadecilo.
5. Un péptido según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque X es L-Ser, R1 es acetilo y R2 es amino, sustituido o no con grupos metilo o etilo o dodecilo o hexadecilo.
6. Un péptido según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque X es L-Ser, R1 es palmitoilo y R2 es amino, sustituido o no con grupos metilo o etilo o dodecilo o hexadecilo.
7. Un péptido según cualquiera de las reivindicaciones 1 y 3, caracterizado porque X es L-Ser, R1 es H y R2 es hidroxilo, sustituido o no con grupos metilo o etilo o dodecilo o hexadecilo.
8. Un péptido según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque X es L-Ser, R1 es acetilo y R2 es hidroxilo, sustituido o no con grupos metilo o etilo o dodecilo o hexadecilo.
9. Un péptido según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque X es L-Ser, R1 es palmitoilo y R2 es hidroxilo, sustituido o no con grupos metilo o etilo o dodecilo o hexadecilo.
10. Un procedimiento de obtención de un péptido de fórmula general (I), según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizado porque se realiza en fase sólida.
11. Un procedimiento de obtención de un péptido de fórmula general (I), según la reivindicación 10, caracterizado porque emplea grupos protectores seleccionados del grupo formado por Fmoc/tButilo, Fmoc/tritilo y Fmoc/alilo.
12. Una composición cosmética o dermofarmacéutica, caracterizada porque comprende una cantidad cosmética o dermofarmacéuticamente eficaz de al menos un péptido de fórmula (I) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 y al menos un excipiente o adyuvante cosmética o dermofarmacéuticamente aceptable.
13. Una composición cosmética o dermofarmacéutica según la reivindicación 12, caracterizada porque contiene al menos un péptido de fórmula general (I) incorporado a un vehículo cosméticamente o dermofarmacéuticamente aceptable seleccionado del grupo formado por liposomas, milicápsulas, microcápsulas, nanocápsulas, esponjas, miliesferas, microesferas, nanoesferas, milipartículas, micropartículas y nanopartículas.
14. Una composición cosmética o dermofarmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones 12 y 13, caracterizada porque presenta una formulación seleccionada del grupo formado por emulsiones de aceite en agua, emulsiones de agua en aceite, leches, lociones, geles, pomadas, bálsamos, espumas, aceites corporales, jabones, barras, lápices, vaporizadores, cremas, linimentos, ungüentos, sueros y mousses.
15. Una composición cosmética o dermofarmacéutica, según cualquiera de las reivindicaciones 12 y 13, caracterizada porque contiene al menos un péptido de fórmula general (I) incorporado en soportes sólidos seleccionados del grupo formado por toallitas, hidrogeles, parches y mascarillas faciales.
16. Una composición cosmética o dermofarmacéutica, según cualquiera de las reivindicaciones 12 y 13, caracterizada porque contiene al menos un péptido de fórmula general (I) incorporado en productos de línea de maquillaje seleccionados del grupo formado por correctores de ojeras, fondos de maquillaje, lociones y lociones desmaquillantes.
17. El uso de un péptido de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en la elaboración de una composición cosmética o dermofarmacéutica para el tratamiento de la piel.
18. El uso de un péptido de fórmula (I), según la reivindicación 17, en la elaboración de una composición cosmética o dermofarmacéutica para el tratamiento de la piel del rostro.
19. El uso de un péptido de fórmula (I), según cualquiera de las reivindicaciones 17 y 18, en la elaboración de una composición cosmética o dermofarmacéutica para disminuir o eliminar las bolsas formadas bajo el contorno inferior de los ojos.
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